Victose

Victoza je antidiabetično zdravilo. Liraglutid je analog naravnega elementa GLP-1, ki se proizvaja z biotehnologijo rekombinantne DNA, ki uporablja sev pivskega kvasa, ki je 97% homologen človeškemu GLP-1. Ta komponenta je sintetizirana in aktivira zaključke naravnega GLP-1. Ti konci delujejo kot tarče za naravni GLP-1 (notranji hormon inkretin, ki spodbuja od glukoze odvisno izločanje insulina v β-celicah trebušne slinavke).

Indikacije Victose

Uporablja se v primeru sladkorne bolezni tipa 2 v kombinaciji s fizičnimi postopki in prehrano za pridobitev glikemičnega nadzora. Lahko se daje kot monoterapija; poleg tega v kombinaciji z enim ali več peroralnimi antidiabetiki (derivati sulfonilsečnine ter metforminom ali tiazolidindilonom) pri ljudeh, ki jim predhodno zdravljenje ni pomagalo. Poleg tega se uporablja v kombinaciji z insulinom pri ljudeh, ki pri uporabi liraglutidov z metforminom niso mogli doseči rezultata.

Uporablja se za zmanjšanje verjetnosti motenj srčno -žilne bolezni (na primer smrti zaradi bolezni srca in ožilja, možganske kapi in miokardnega infarkta, ki ni pripeljal do smrti) pri sladkornih bolnikih (tip 2) z diagnosticirano srčno -žilno boleznijo - kot dodatek k standardni terapiji za srčno -žilne bolezni bolezni (na podlagi analize obdobja razvoja prve pomembne disfunkcije CVS).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tekočine za injekcije n / a, znotraj 3 ml vložkov; tudi v pakiranju so posebni injekcijski peresniki.

Farmakodinamika

Dolgoročni razpolovni čas v plazmi je povezan s tremi mehanizmi: samodejno asociacijo, ki upočasni absorpcijo zdravila, sintezo z albuminom in povečanim indeksom stabilnosti encimov glede na DPP-4 in encim NEP.

Liraglutid sodeluje z zaključki GLP-1, kar poveča vrednosti cAMP. Posledično se razvije glukozno odvisna stimulacija izločanja insulina in izboljša aktivnost β-celic trebušne slinavke. Skupaj s tem se pod vplivom Victoze razvije zaviranje presežka izločanja glukagona, odvisno od glukoze. Posledično se z zvišanjem krvnega sladkorja razvije zaviranje izločanja glukagona in stimulira izločanje insulina. Hkrati pri nizkih vrednostih glukoze v krvi liraglutid zmanjša izločanje insulina, vendar ne zavira izločanja glukagona. [1]

Z oslabitvijo glikemije pride do zamude pri praznjenju želodca. Zdravilo zmanjšuje telesno težo in maščobe, zmanjšuje stroške energije in občutek lakote.

GLP-1 pomaga fiziološko uravnavati vnos kalorij in apetit, njegovi konci pa se nahajajo na več področjih možganov, ki pomagajo uravnavati apetit.

Farmakokinetika

Absorpcija liraglutida s podkožno injekcijo se pojavi pri nizki hitrosti, Tmax v plazmi je 8-12 ur. Plazemske vrednosti Cmax pri s / c dajanju posameznega obroka 600 μg so enake 9,4 nmol / l.

Po nanosu 1,8 mg liraglutida so povprečne vrednosti njegove Css v plazmi približno 34 nmol / l. Raven izpostavljenosti snovi se povečuje sorazmerno z uporabljenim odmerkom. Po uporabi enkratnega odmerka zdravil je stopnja variacije AUC znotraj populacije 11%. Vrednosti absolutne biološke uporabnosti komponente s s / c injekcijo so približno 55%.

Navidezni indeksi tkivnega Vd zdravila s podkožno injekcijo so 11-17 litrov. Povprečne vrednosti Vd za intravensko dajanje so 0,07 l / kg. Večina liraglutida se sintetizira z beljakovinami v krvi (> 98%).

Po uporabi enkratnega dela [3H] -liraglutida (predhodno označenega z izotopom radioaktivnega tipa) pri prostovoljcih je liraglutid ostal glavni element plazme v nespremenjenem stanju 24 ur. Znotraj plazme sta bila registrirana 2 presnovna elementa (≤9% in ≤5% celotne intraplazemske radioaktivnosti). Presnovni procesi liraglutida se pojavljajo endogeno (podobno kot velike beljakovine).

Po injiciranju dela [3H] -liraglutida nespremenjenega elementa niso opazili v blatu ali urinu. Le majhen del radioaktivnih sestavin v obliki presnovnih elementov, sintetiziranih z liraglutidom (6% oziroma 5%), se izloči skozi ledvice ali črevesje. Po teh poteh se izločanje pojavi predvsem v prvih 6-8 dneh po uporabi zdravil. Povprečna raven očistka za podkožno injiciranje enkratnega odmerka zdravila je približno 1,2 l / h; razpolovna doba je približno 13 ur.

Indeks izpostavljenosti liraglutidu pri osebah z blago in zmerno odpovedjo jeter se zmanjša za 13-23%. Pri ljudeh s hudo okvaro so te vrednosti bistveno nižje (za 44%).

V primeru nezadostnega delovanja ledvic se izpostavljenost zmanjša za 33% (vrednost CC znotraj 50-80 ml na minuto), 14% (CC je 30-50 ml / minuto), 27% (CC-<30 ml / minuto) in 28% (terminalna faza bolezni; bolniki na dializi).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba injicirati subkutano, enkrat na dan, v stegno, trebuh ali ramo. Prepovedana je intramuskularna ali intravenska uporaba.

Začetna velikost obroka je 0,6 mg na dan. Po uporabi vsaj 1 teden se odmerek poveča na 1,2 mg. Za dosego največje glikemične kontrole je ob upoštevanju kliničnega učinka zdravila dovoljeno povečati delež na 1,8 mg (tudi po najmanj 1 tednu uporabe obroka 1,2 mg). Prepovedano je vnesti dnevni odmerek, večji od 1,8 mg.

Kadar se ta zdravila uporabljajo poleg dajanja metformina ali kombinirane terapije tiazolidindiona z metforminom, se uporabljajo v enakih odmerkih.

Uporaba zdravila Victoza skupaj z derivati sulfonilsečnine zahteva zmanjšanje deleža slednjih - da bi zmanjšali verjetnost razvoja neželenih znakov hipoglikemije.

• Vloga za otroke

Prepovedana je uporaba zdravila v pediatriji (za osebe, mlajše od 18 let).

Uporaba Victose med nosečnostjo

Zdravila Victoza ne morete predpisati s hepatitisom B in nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• diabetes mellitus tipa 1;
• huda okvara ledvic;
• ketoacidoza diabetičnega tipa;
• disfunkcija jeter;
• okvara srca 3-4. Razreda;
• vnetje v črevesnem območju;
• pareza želodca;
• huda intoleranca za liraglutid.

Stranski učinki Victose

Med stranskimi simptomi:

• težave s presnovnimi procesi: pogosto opazimo hipoglikemijo (zlasti v kombinaciji z derivati sulfonilsečnine), zmanjšan apetit in anoreksijo;
• kršitve dejavnosti državnega zbora: pogosto se pojavi cefalalgija;
• motnje prebavne funkcije: pojavita se predvsem driska in slabost. Pogosti so dispepsija, zaprtje, bruhanje, gastritis, napihnjenost, riganje, bolečine v zgornjem delu trebuha in GERB;
• nalezljive lezije: večinoma opazimo okužbe zgornjih dihal;
• znaki alergije: Quinckejev edem se pojavi posamezno;
• drugi: občasno se pojavijo manifestacije na področju ščitnice. Včasih pride do tvorbe protiteles proti liraglutidu (ne vodi do oslabitve učinkovitosti zdravila).

Interakcije z drugimi zdravili

Nekaj zamude pri praznjenju želodca, povezano z uporabo liraglutida, lahko vpliva tudi na absorpcijo peroralnih zdravil, ki se uporabljajo z njim. Driska, ki se pojavi pri uporabi zdravila Victoza, lahko spremeni absorpcijo peroralnih zdravil, ki se uporabljajo v kombinaciji z njim.

Osebe, ki uporabljajo varfarin, morajo na začetku uporabe liraglutida redno spremljati indikator MHO.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Victoza je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturni kazalniki - znotraj 2-8˚С. Raztopine ne morete zamrzniti.

Rok uporabnosti

Zdravilo Victoza se lahko uporablja 30 mesecev od datuma proizvodnje terapevtske snovi. Rok uporabnosti po prvi uporabi je 1 mesec.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Guarem, Bayeta z Novonormom in Invokana.