Zalox

Zdravilo Zalox je antidepresiv z aktivno sestavino sertralin, kemično spojino, ki zavira povratni tok serotonina v nevronih. To učinkovito zdravilo kanadske korporacije Pharmascience Inc. široko uporabljajo sodobni psihiatri.

Indikacije Zalox

Zdravilo Zalox proizvajalec izdaja kot močno zdravilo, ki preprečuje ali lajša depresivna stanja pri bolnikih. Od tod tudi ustrezne indikacije za uporabo zdravila Zalox:

• Depresivna psihoza, ki jo spremlja občutek tesnobe.
• Manične manifestacije duševne motnje.
• Preventivna uporaba antidepresivov za preprečevanje ponovitve bolezni.
• Zdravljenje obsesivno-kompulzivnih motenj.
• Agorafobija je panični strah pred odprtimi prostori.
• Posttravmatska stresna motnja.
• Preprečevanje depresivnih recidivov.
• Druge manifestacije psihoze.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Zalox se proizvaja v eni sami obliki. Oblika zdravila so kapsule belega praška, prevlečene z želatinsko lupino.

Farmakodinamika

Mehanizem, na katerem temelji celotna farmakodinamika zdravila Zalox, je, da prevladujoča snov sertralin učinkovito zavira sposobnost drugih kemičnih spojin, da se vežejo in odstranjujejo serotonin iz nevronov, medtem ko dopamin in norepinefrin nista podvržena tako aktivnemu vplivu. Blokiranje povratnega transporta serotonina zaradi aktivnih lastnosti sertralina se pojavlja tudi v trombocitih.

Jemanje zdravila Zalox, tako kot večina antidepresivov, povzroči zaviranje aktivnosti možganskih receptorjev (serotonina in noradrenalina). Kot so pokazale klinične študije, kemična snov sertralin nima radikalnih stičnih točk z drugimi receptorji (kot so histaminergični, holinergični, dopaminergični, serotonergični itd.).

Kontrolirane študije s placebom so pokazale, da zdravilo Zalox z aktivno sestavino sertralinom ne kaže sedativnih lastnosti. Ne vpliva na psihomotorične sposobnosti bolnika.

Farmakokinetika

Absorpcijsko sposobnost sertralina lahko imenujemo precej povprečna. Če zdravljenje s tem zdravilom traja dlje časa in bolnik jemlje 200 mg peroralno na dan, bo največja količina snovi v krvni plazmi (ki bo 0,19 mcg/ml) dosežena 4,5–8,4 ure po dajanju zdravila v telo.

Razpolovna doba te snovi iz telesa je prav tako dolga - od 22 do 36 ur, odvisno od individualnih značilnosti bolnikovega telesa in njegovih/njenih sočasnih bolezni. Zaradi dolge razpolovne dobe je spremljanje pokazalo dvakratno kopičenje zdravila, kar omogoča doseganje ravnotežnih koncentracij, opaženih po enem tednu uporabe, medtem ko bolnik zdravilo prejema enkrat na dan.

Farmakokinetika zdravila Zalox, ki spada v numerično območje od 50 do 200 mg, je v veliki meri odvisna od odmerka zdravila. Velik odstotek sertralina se absorbira v jetra in se degenerira v derivat N-demetilacije. Nato se sertralin in njegovi presnovki, ki imajo nizko farmakološko aktivnost, izločijo iz bolnikovega telesa v enakih količinah z blatom in skozi ledvice z urinom. Hkrati se sam sertralin (v nespremenjeni obliki) izloča v majhnih količinah, saj ga približno 98 % spada v beljakovinsko komponento krvne plazme. Do danes ni zanesljivih dejstev o skupnem delovanju zdravila Zalox in drugih zdravil, ki imajo podobne visoko aktivne sposobnosti vezave na beljakovine.

Farmakokinetika zdravila Zalox ni odvisna od spola ali starosti.

Odmerjanje in dajanje

Pomembno je razumeti, da je treba zdravilo Zalox jemati le po navodilih zdravnika in v strogo določenih odmerkih. Praviloma je za odrasle in otroke, starejše od 13 let, začetni dnevni odmerek za zdravljenje depresivnih stanj predpisan v količini 50 mg. Pri živčnih motnjah, za katere so značilni panični simptomi, je začetni dnevni odmerek predpisan v količini 25 mg, po enem tednu jemanja pa se odmerek poveča na 50 mg na dan. Količine zdravila ne smete samovoljno povečevati.

Če med zdravljenjem ni izboljšanja, lahko lečeči zdravnik poveča odmerek zdravila Zalox, vendar ta količina ne sme presegati 200 mg na dan. Upoštevati je treba tudi, da se največja koncentracija sertralina, ki temelji na farmakokinetiki zdravila, kopiči v krvni plazmi po enem tednu od začetka uporabe.

Zdravila ne smete prenehati jemati, tudi če ne opazite hitrega izboljšanja zdravja. To lahko traja do štiri tedne (približno mesec dni).

Način uporabe in odmerjanje: Zdravilo Zalox se jemlje peroralno enkrat na dan (zjutraj ali zvečer). Kapsulo zdravila je treba pogoltniti z nekaj vode. Kapsulo je treba pogoltniti brez žvečenja.

Le lečeči zdravnik ima pravico preklicati uporabo zdravila Zalox. Trajanje jemanja zdravila lahko traja do več mesecev. Če iz kakršnega koli razloga izpustite en odmerek, naslednjega odmerka ne smete nikamor premakniti (zdravilo je treba dati ob predvidenem času) in vzemite dvojni odmerek istega zdravila.

Če pride do prevelikega odmerka zdravila Zalox (naključnega ali namernega), se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom, tudi če se bolnik počuti precej dobro.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila je treba terapevtski odmerek ohranjati na najmanjšem učinkovitem odmerku. V tem primeru mora zdravnik nenehno spremljati bolnikovo stanje, da lahko po potrebi prilagodi odmerek. V primerih, ko ima bolnik v anamnezi motnje delovanja jeter, je treba zdravilo Zalox predpisovati previdno in odmerek zmanjšati. Če patologija zadeva ledvice, zaradi neznatnega izločanja sertralina skozinje odmerka ni treba spreminjati.

Uporaba Zalox med nosečnostjo

Če ženska že ve za svojo nosečnost ali načrtuje nosečnost v bližnji prihodnosti, mora o tem obvestiti svojega zdravnika. Ker ni obsežnih izkušenj, v katerih bi bila uporaba zdravila Zalox med nosečnostjo zabeležena in analizirana, uporaba tega zdravila v obdobju, ko ženska načrtuje materinstvo, ni priporočljiva. Izjema so lahko primeri hudega kliničnega stanja bolnice, ko je pričakovani učinek uporabe zdravila Zalox bistveno večji za zdravje ženske kot pričakovana škoda zanjo in njenega bodočega otroka.

Če je pacient v rodni dobi, zdravnik običajno predpiše kontracepcijo za čas zdravljenja. Obstajajo primeri, ko je novorojenček kazal odstopanja, podobna simptomom odtegnitvene reakcije (če je njegova mati med nosečnostjo jemala zdravila, ki vsebujejo sertralin). To še posebej velja za zadnje tretje trimesečje nosečnosti. Glede na to se lahko pri novorojenčku pojavijo naslednji simptomi:

• Cianoza je modrikasta barva kože in sluznic, še posebej izrazita v predelu trikotnika zgornje ustnice.
• Konvulzije in tremor.
• Sindrom dihalne stiske.
• Apneja je začasna prekinitev dihanja.
• Temperaturna nihanja.
• Bruhanje in težave s hranjenjem.
• Povečan mišični tonus.
• Hipoglikemija je zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi.
• In mnogi drugi.

V večini primerov lahko te spremembe opazimo takoj po rojstvu otroka ali v prvih 24 urah življenja.

Na podlagi objavljenih podatkov lahko trdimo, da kvantitativna komponenta aktivne snovi zdravila Zalox in njegovih presnovkov v mleku ženske med dojenjem ni pomembna. Klinični testi so pokazali njihove majhne odmerke v krvi novorojenčka, če je doječa mati jemala to zdravilo. Vendar pa je znan primer, ko je bila v krvi otroka zabeležena pomembna koncentracija sertralina (približno 50 %). Vendar pa ni bilo ugotovljenega opaznega vpliva na zdravje otroka. Do danes tveganja za neželene patologije ni mogoče popolnoma izključiti. Zato je, če je mogoče, smiselno ločiti čas jemanja zdravila od dojenja otroka (med zdravljenjem z zdravilom Zalox je treba dojenje prekiniti).

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Zalox:

• Individualna preobčutljivost na sestavine zdravila.
• Ne bi ga smeli pripisovati otrokom, edina izjema so obsesivno-kompulzivne motnje pri otrocih, starejših od šest let.
• Zdravilo Zalox je kontraindicirano za uporabo v kombinaciji z zaviralci MAO (zaviralci monoaminooksidaze so biološko aktivne snovi, ki lahko zavirajo encim monoaminooksidazo).

Stranski učinki Zalox

Izvedene laboratorijske in klinične študije pod nadzorom placeba so pokazale naslednje neželene učinke zdravila Zalox:

• Slabost, bruhanje.
• Driska (mehko, vodeno blato).
• Nespečnost.
• Dispepsija (boleče prebavne motnje).
• Anoreksija (duševna motnja prebavnega trakta).
• Madeži na koži.
• Povečana aktivnost znojnih žlez.
• Suha usta.
• Omotica.
• Neuspeh v moških reproduktivnih sposobnostih.
• Tremor.
• Tahikardija.
• Povečana utrujenost.
• Disfunkcija trombocitov.
• Arterijska hipertenzija.
• In številna druga odstopanja.

Ugotovljena je bila odvisnost manifestacije stranskih učinkov zdravila Zalox od odmerka. "Nevarna" količina zdravila je bila odmerek 200 mg na dan.

[ 2 ], [ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi zdravila Zalox kot monoterapije preveliko odmerjanje sertralina povzroči naslednje simptome:

• Slabost, ki vodi v bruhanje.
• Zaspanost in apatija.
• Razširitev zenic.
• Povečana tahikardija.
• Sprememba odčitkov elektrokardiograma.
• Občutek tesnobe.

Če se pojavijo ti simptomi, zdravnik predpiše podporno terapijo:

• Jemanje aktivnega oglja.
• Predpisovanje odvajal.
• Izpiranje želodca in črevesja.
• Neprekinjeno spremljanje srčne aktivnosti.
• Spremljanje vseh sistemskih fizioloških parametrov.

Do danes niso našli specifičnih antidotov, ki bi ustavili farmakodinamiko zdravila Zalox, zlasti sertralinijevega klorida. Pri prevelikem odmerjanju sertralina niso poročali o smrtnih izidih.

Interakcije z drugimi zdravili

V kompleksni terapiji je treba različna zdravila kombinirati zelo previdno, saj lahko tako okrepijo medsebojne učinke, kar je pogosto nevarno, kot tudi popolnoma blokirajo farmakodinamiko prejemnika.

Med delom so bile ugotovljene nekatere interakcije zdravila Zalox z drugimi zdravili, ki jih med postopkom zdravljenja ni mogoče izpustiti iz ščitov.

Torej, ko se zdravilo Zalox predpisuje v kombinaciji s psihotropnimi zdravili (kot so fenitoin, haloperidol, karbamazepin) z dnevnim odmerkom sertralinijevega klorida 200 mg, ni opaziti pomembnega povečanja kazalnikov psihomotoričnih in kognitivnih funkcij. Vendar pa je nemogoče nedvoumno trditi, da pri takšni kombinirani uporabi ni absolutno nobenega tveganja. Zato je pri takšnem protokolu zdravljenja potrebna posebna previdnost.

Prav tako ni obsežnih izkušenj s primeri, ko je bilo treba bolnika prenesti z drugega serotoninergičnega zdravila na Zalox. Zato je treba pred takim prehodom pretehtati vse prednosti in slabosti. In le če zmagajo prednosti, ob upoštevanju vseh previdnostnih ukrepov, je treba zdravilo zamenjati. To še posebej velja za zdravila za dolgotrajno uporabo, saj trajanje "izpiranja" kemične snovi ni bilo ugotovljeno. Izogibati se je treba tudi jemanju kombinacije zdravil, katerih aktivna snov je sertralinijev klorid.

V kliničnih študijah niso opazili pomembnih sprememb v farmakokinetiki litijevih pripravkov pri njihovi sočasni uporabi z zdravilom Zalox. Čeprav so pri tej kombinaciji v primerjavi s placebom opazili primere tremorja, je pri njihovem jemanju še vedno potrebna previdnost.

Kombinirana uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI) z zadevnim zdravilom lahko povzroči precej hude, včasih celo usodne posledice. Pogosto je to podobno serotoninskemu sindromu. Podobne manifestacije opazimo pri sočasni uporabi dveh ali več antidepresivov z MAOI ali pri bolnikih, ki so nenadoma začeli jemati MAOI po antidepresivih. Po terapevtskem zdravljenju z zaviralci je prehod na Zalox mogoč šele po dveh tednih (ali 14 dneh). In obratno. MAOI je mogoče začeti jemati šele dva tedna po koncu zdravljenja z Zaloxom.

Večina antidepresivov deluje kot antagonisti biokemične mobilnosti citokromskega izoencima, ki igra pomembno vlogo pri presnovi farmakoloških zdravil. Ta okoliščina prispeva k rasti kvantitativnega kazalnika zaužitega zdravila v krvi. Pri kombiniranju takšnih kombinacij hkrati je treba upoštevati zmanjšanje njihovih odmerkov.

Čeprav pri sočasni uporabi zdravila Zalox z alkoholnimi pijačami ni bilo ugotovljenega pomembnega zaviranja kognitivnih in psihomotoričnih funkcij, se eksperimentiranje še vedno ne splača. Med zdravljenjem bolnika z depresivnim sindromom je alkohol najbolje "izključiti iz jedilnika" bolnika. Če je treba sertralin uporabljati skupaj z insulinom (ali drugimi hipoglikemičnimi zdravili), je treba nenehno spremljati bolnikovo raven glikemije.

Pri sočasni uporabi digoksina in zdravila Zalox niso ugotovili pomembnih sprememb v farmakodinamiki obeh zdravil. Vendar pa lahko jemanje cimetidina znatno zavre presnovo sertralina, kar negativno vpliva na njegov očistek. To pa posledično poveča verjetnost neželenih učinkov. Klinične posledice interakcije zdravila Zalox z diazepamom niso bile temeljito raziskane, zato je treba to kombinacijo uporabljati zelo previdno.

Pri sočasni uporabi sertralina in varfarina je potrebno stalno spremljanje "protrombinskega časa". Ta nujnost izhaja iz dejstva, da se sertralin zlahka veže na beljakovinsko komponento krvne plazme (skoraj 98 %). In dajanje zdravila Zalox skupaj z drugimi zdravili, ki imajo "sposobnosti" podobne sertralinu, lahko povzroči povečanje koncentracije zdravil v krvi in s tem neželene učinke.

Ni dokazov, da lahko dolgotrajna uporaba zdravila Zalox povzroči odvisnost. Vendar pa tudi tega dejavnika ne smemo zanemariti; treba je temeljiteje preučiti bolnikovo zdravstveno anamnezo, da bi ugotovili druge primere odvisnosti od drog.

Ni poročil o smrtnih primerih, čeprav je bilo zabeleženih več smrtnih primerov v primerih prevelikega odmerjanja sertralinijevega klorida v kombinaciji z drugimi zdravili in alkoholom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pogoji shranjevanja

Shranjujte na suhem mestu, nedostopnem majhnim otrokom in mladostnikom. Temperatura v prostoru naj bo med 15 in 30 °C – to so vsi pogoji shranjevanja, ki jih zahteva Zalox.

Rok uporabnosti

Pet let je rok uporabnosti, ki ga proizvajalec navede na embalaži zdravila. Farmakologi ne priporočajo uporabe zdravila Zalox po preteku roka uporabnosti.