Zosin

Zosin je zdravilo iz kategorije makrolidnih antibiotikov.

Indikacije Zosina

Uporablja se za okužbe, ki se pojavijo pod vplivom bakterij, občutljivih na zdravilo:

• zgornji dihalni poti: faringitis s sinusitisom ali tonzilitis z laringitisom;
• spodnji dihalni trakt: bronhitis, akutni ali kronični, pa tudi pljučnica;
• vnetje srednjega ušesa;
• diseminirane mikobakterijske okužbe (Mycobacterium intracellulare ali Mycobacterium avium);
• lezije podkožnega tkiva in povrhnjice: furunkuloza ali folikulitis, pa tudi rane;
• kombinirano zdravljenje za uničenje bakterije Helicobacter pylori pri posameznikih z razjedami v prebavilih;
• toksoplazmoza ali gobavost.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki tablet.

Farmakodinamika

Klaritromicin kaže antibakterijsko delovanje z zaviranjem vezave na beljakovine in sintezo s 50S-podenoto ribosomov mikrobov, občutljivih na zdravila. Snov kaže aktivnost proti širokemu spektru grampozitivnih in gramnegativnih aerobov z anaerobi. Vrednosti MIC klaritromicina so pogosto dvakrat nižje od vrednosti MIC eritromicina. Presnovni produkt klaritromicina (komponenta 14-hidroksiklaritromicin) ima prav tako antibakterijski učinek.

Zdravilo ima in vitro učinkovitost proti naslednjim bakterijam:

• grampozitivni mikrobi: Staphylococcus aureus (dodani so sevi, občutljivi na meticilin), pnevmokok, piogeni streptokok s Streptococcus agalactiae in Listeria monocytogenes;
• gramnegativni mikroorganizmi: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae s Haemophilus parainfluenzae, pa tudi gonokoki, Helicobacter pylori in bakterije, ki povzročajo oslovski kašelj;
• mikoplazme: ureaplasma urealyticum in mycoplasma pneumoniae;
• druge bakterije: Chlamydia trachomatis, Hansenov bacil, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasi;
• anaerobi: vrste Peptostreptococcus, posamezni sevi Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens in vrste Peptococcus.

Klaritromicin v testih ni bil kancerogen ali mutagen. Amesov test za presnovke klaritromicina je bil negativen.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Klaritromicin se po peroralni uporabi hitro absorbira v prebavilih. Biološka uporabnost je 55 %. Hrana ne vpliva na biološko uporabnost zdravila.

Aktivna sestavina se s svojim presnovnim produktom (14-hidroksiklaritromicin) porazdeli v številnih tkivih in tekočinah. Zdravilo se v jetrih obsežno presnavlja in se nato izloči z žolčem.

Serumske vrednosti Cmax se razvijejo po 120 minutah. Stabilne ravni Cmax klaritromicina v plazmi so zabeležene po 2–3 dneh in znašajo približno 1 mcg/ml po dajanju 0,25 g snovi v 12-urnih intervalih in 3–4 mcg/ml po dajanju 0,5 g zdravila v 8-urnih intervalih.

Razpolovni čas zdravila je pri uporabi prve od zgornjih metod približno 3–4 ure, pri uporabi druge pa 5–7 ur. Pri uporabi 0,25 g zdravila v 12-urnih intervalih doseže 14-hidroksiklaritromicin konstantno vrednost Cmax približno 0,6 mcg/ml in razpolovni čas približno 5–6 ur. Pri uporabi 0,5 g zdravila v 8–12-urnih intervalih je raven Cmax 14-hidroksiklaritromicina približno 1 mcg/ml, razpolovni čas pa približno 7–9 ur.

Pri dajanju 0,25 g klaritromicina v 12-urnih intervalih se 20 % odmerka izloči z urinom (v nespremenjenem stanju), pri dajanju 0,5 g snovi v 12-urnih intervalih pa je ta številka približno 30 %. Izločanje 14-hidroksiklaritromicina je 10 % oziroma 15 % (pri uporabi 0,25 oziroma 0,5 g zdravila v 12-urnih intervalih).

Klaritromicin se izloča v materino mleko.

Razpolovni čas se pri ljudeh z okvaro ledvic poveča.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Odmerjanje in dajanje

Najstniki, stari 12 let in več, ter odrasli naj zdravilo jemljejo dvakrat na dan, v odmerku 0,25 g, z 12-urnim presledkom. Odmerek je mogoče povečati na 0,5 g dvakrat na dan (pri hujših oblikah bolezni). Cikel zdravljenja je 7–14 dni.

Pri razjedah, ki prizadenejo črevesje, je treba dajati 0,5 g zdravila 3-krat na dan v kombinaciji s 40 mg omeprazola (enkrat na dan). Cikel traja 2 tedna.

Otroci, stari od 0,5 do 12 let, naj prejemajo 7,5 mg/kg snovi v 12-urnih intervalih v 5-10-dnevnem obdobju.

Osebe s hudo ledvično insuficienco potrebujejo prilagoditev odmerka. Pri vrednostih CC manj kot 30 ml/min je odmerek 0,25 g, 1-krat (blaga ali zmerna okvara) ali 2-krat na dan (huda stopnja).

[ 9 ]

Uporaba Zosina med nosečnostjo

Uporaba zdravila Zosin je prepovedana med dojenjem ali nosečnostjo. Izjeme so le primeri, ko je verjetna korist zdravljenja večja od tveganja za zaplete.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri ljudeh s hudo intoleranco na klaritromicin ali druge makrolide.

Prepovedano je kombinirati zdravilo s terfenadinom, ergot alkaloidi, pimozidom ali cisapridom.

Stranski učinki Zosina

Pogosto se zdravilo prenaša brez zapletov.

Neželeni učinki vključujejo glavobole, drisko, bruhanje, stomatitis, bolečine v trebuhu in slabost.

Občasno se pojavijo znaki alergije, od blagega epidermalnega izpuščaja in urtikarije do anafilaksije. Lahko se pojavi trombocitopenija ali Stevens-Johnsonov sindrom. Možna je tudi disfunkcija okusnih brbončic.

Pojavijo se lahko prehodni negativni simptomi, ki vplivajo na delovanje osrednjega živčnega sistema, vključno z omotico, halucinacijami, občutki zmedenosti ali tesnobe in nespečnostjo.

Obstajajo poročila o razvoju psevdomembranskega kolitisa kot posledice uporabe klaritromicina, ki se lahko giblje od blagega do smrtno nevarnega.

Lahko se razvijejo tudi motnje delovanja jeter, holestaza (z zlatenico ali brez nje) ali hepatitis, spremenijo pa se lahko tudi rezultati laboratorijskih preiskav.

[ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev vodi do okrepitve negativnih manifestacij.

Izvesti je treba izpiranje želodca in simptomatske postopke.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila s teofilinom lahko povzroči zvišanje serumskih ravni slednjega in morebitno toksičnost.

Terapevtske lastnosti varfarina z digoksinom se lahko okrepijo v kombinaciji z zdravilom Zosin.

Kombinacija zdravila z zidovudinom pri odraslih z virusom HIV lahko povzroči znižanje ravni zidovudina v krvi.

Obstajajo dokazi, da lahko makrolidi vplivajo na presnovne procese terfenadina in s tem povečajo njegove plazemske ravni, kar lahko povzroči srčno aritmijo. Zato je potrebna previdnost pri sočasni uporabi zdravila s terfenadinom ali drugimi nesedativnimi antihistaminiki.

Podobne učinke so opazili pri uporabi klaritromicina v kombinaciji s pimozidom ali cisapridom.

Zosin lahko okrepi delovanje karbazepina z upočasnitvijo procesov njegovega izločanja.

[ 10 ], [ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zosin shranjujte na suhem mestu, izven dosega otrok. Temperatura – standardna.

[ 12 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zosin je dovoljeno uporabljati v 36 mesecih od datuma izdaje farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Pri dojenčkih, mlajših od šestih mesecev, niso izvedli kliničnih preskušanj. Starejši otroci zdravilo prenašajo brez zapletov.