Zosin

Zosin je zdravilo iz skupine makrolidnih antibiotikov.

Indikacije Zosin

Uporablja se za okužbe, ki se pojavijo pod vplivom bakterij, ki so občutljive na zdravila:

• zgornji dihalni kanal: faringitis s sinusitisom ali tonzilitisom z laringitisom;
• spodnji del dihalnih kanalov: bronhitis, ki se pojavi v akutni ali kronični obliki, kot tudi pljučnica;
• vnetje srednjega ušesa ;
• mikobakterij, ki jih povzročajo razširjene okužbe (Mycobacterium intracellulare ali Mycobacterium avium);
• poškodbe podkožnega tkiva in povrhnjice: furunkuloza ali folikulitis, kot tudi rane;
• kombinirano zdravljenje za uničenje Helicobacter pylori pri posameznikih z razjedami v prebavnem traktu;
• toksoplazmoza ali gobavost.

[1],

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v obliki tablet.

Farmakodinamika

Klaritromicin kaže antibakterijsko aktivnost z zaviranjem vezave na beljakovine in sintetizirane iz mikrobne podenote ribosomov z občutljivostjo na zdravila. Snov kaže aktivnost proti velikemu razponu gram-pozitivnih in negativnih aerobov z anaerobi. Vrednosti MIC za klaritromicin so pogosto dvakrat nižje kot vrednosti BMD eritromicina. Metabolični produkt klaritromicin (komponenta 14-hidroksikaritromicin) ima tudi protibakterijski učinek.

Zdravilo je učinkovito in vitro glede na takšne bakterije:

• Gram-pozitivni mikrobi: Staphylococcus aureus (tu so dodani sevi z občutljivostjo za meticilin), pnevmokoki, piogeni streptokoki s streptococcus agalactia in listeria monocytogenes;
• Gram-negativni mikroorganizmi: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli z Haemophilus parainfluenzae in tudi gonokoki, Helicobacter pylori in pertussis bacilli;
• mikoplazme: ureaplasma urealiticum in mikoplazma pljučnica;
• druge bakterije: Chlamydia trachomatis, Hansenove palice, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum in kansasi mikobakterija;
• anaerobi: Peptostreptococcus vrste, posamezni sevi bakterioidov Fragilis, Acne propionibacteria, Clostridium perfringens in Peptococcus species.

Klaritromicin med testiranjem ni povzročil rakotvornega ali mutagenega učinka. Rezultat Amesovega testa za presnovo klaritromicina je bil negativen.

[2], [3]

Farmakokinetika

Klaritromicin se po peroralni uporabi z veliko hitrostjo absorbira znotraj gastrointestinalnega trakta. Podatki o biološki razpoložljivosti so 55%. Hrana ne vpliva na stopnjo biološke uporabnosti zdravila.

Aktivni element s presnovnim produktom (14-hidroksiklaritromicin) se porazdeli znotraj velike količine tkiva in tekočin. Zdravilo je podvrženo obsežnim presnovnim procesom v jetrih, nato pa se izloči v žolč.

Vrednosti Cmax v serumu se razvijejo po 120 minutah. Stalna plazemska koncentracija Cmax klaritromicina se zabeleži po 2-3 dneh in je enaka približno 1 μg / ml po nanosu 0,25 g snovi v 12-urnih presledkih, kot tudi 3-4 μg / ml po dajanju 0,5 g zdravila z zdravilom. 8-urni presledki.

Razpolovna doba zdravila je približno 3-4 ure v primeru uporabe prve od teh metod, kot tudi 5-7 ur, če se uporabi druga. Pri uporabi 0,25 g zdravila v 12-urnih intervalih, 14-hidroksilaritromicin pridobi konstantno Cmax približno 0,6 μg / ml in razpolovno dobo približno 5-6 ur. Pri uporabi 0,5 g zdravila v 8-12-urnih intervalih je Cmax 14-hidroksilaritromicin približno 1 μg / ml, razpolovna doba pa približno 7-9 ur.

Pri vnosu 0,25 g klaritromicina v 12-urnih presledkih se 20% deleža izloči z urinom (v nespremenjenem stanju), pri uporabi 0,5 g snovi v 12-urnih intervalih pa je ta približno 30%. Izločanje 14-hidroksilaritromicina je 10% ali 15% (uporaba 0,25 ali 0,5 g zdravila v 12-urnih intervalih).

Klaritromicin se izloča v materino mleko.

Trajanje razpolovnega časa se pri ljudeh z odpovedjo ledvic poveča.

[4], [5], [6], [7]

Odmerjanje in dajanje

Najstniki, stari 12 let in odrasli, morajo zdravilo uporabiti 2-krat na dan, v obroku po 0,25 g, z 12-urnim intervalom. Doziranje je mogoče povečati na 0,5 g 2-krat na dan (pri hudih oblikah bolezni). Cikel zdravljenja je 7-14 dni.

Za razjede, ki vplivajo na črevesje, je treba injicirati 0,5 g zdravila 3-krat na dan v kombinaciji s 40 mg omeprazola (1-krat na dan). Cikel traja 2 tedna.

Otrokom, starim od 0,5 do 12 let, je treba dajati 7,5 mg / kg snovi v 12-urnih presledkih, v času 5–10-dnevnega tečaja.

Ljudje z ledvično insuficienco v hudi meri morajo prilagoditi delež. Pri KK vrednosti, manjših od 30 ml / min, je odmerek 0,25 g, 1-krat (blage ali zmerne lezije) ali 2-krat na dan (hude stopnje).

[9]

Uporaba Zosin med nosečnostjo

Zosin je prepovedano uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo. Edine izjeme so primeri, v katerih so verjetne koristi zdravljenja bolj pričakovane kot tveganje zapletov.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je za imenovanje oseb z močno intoleranco za klaritromicin ali druge makrolide.

Prepovedano je kombinirati zdravilo s terfenadinom, ergot alkaloidi, pimozidom ali cisapridom.

Stranski učinki Zosin

Pogosto se zdravilo prenaša brez pojava zapletov.

Med stranskimi učinki so glavoboli, driska, bruhanje, stomatitis, bolečine v trebušnem predelu in slabost.

Občasno se opazijo znaki alergije, ki se začnejo z blagim epidermalnim izpuščajem in urtikarijo in končajo z anafilaksijo. Pojavi se lahko trombocitopenija ali Stevens-Johnsonov sindrom. Možna je tudi motnja okusnih receptorjev.

Pojavijo se lahko prehodni negativni simptomi, ki vplivajo na delovanje centralnega živčnega sistema - omotica, halucinacije, občutek zamujanja zavesti ali anksioznosti in tudi nespečnost.

Obstajajo poročila o razvoju psevdomembranske oblike kolitisa zaradi uporabe klaritromicina - lahko ima tako šibko izražanje kot smrtno nevarno.

Možen je tudi razvoj motenj v delovanju jeter, holestaze (ki jo spremlja zlatenica ali ne) ali hepatitisa in spremembe v pričevanju laboratorijskih testov.

[8]

Preveliko odmerjanje

Intoksikacija vodi do potenciranja negativnih manifestacij.

Izvesti je treba izpiranje želodca in simptomatske postopke.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba zdravila s teofilinom lahko vodi do povečanja serumskih indikatorjev in potencialne toksičnosti slednjega.

Terapevtske lastnosti varfarina z digoksinom se lahko okrepijo v kombinaciji z zdravilom Zosin.

Kombinacija zdravil z zidovudinom pri odraslih s HIV lahko povzroči zmanjšanje trajnih ravni zidovudina.

Obstajajo dokazi, da lahko makrolidi vplivajo na presnovo terfenadina in s tem povečajo njegove plazemske parametre, kar lahko povzroči srčne aritmije. Zato je pri uporabi zdravila skupaj s terfenadinom ali drugimi antihistaminskimi zdravili, ki niso sedativni, potrebna previdnost.

Podobne učinke so opazili pri uporabi klaritromicina v kombinaciji s pimozidom ali cisapridom.

Zosin lahko poveča aktivnost karbazepina - tako da upočasni postopke njegove odstranitve.

[10], [11]

Pogoji shranjevanja

Zosin je treba hraniti v suhem prostoru, ki je zaprt za otroke. Temperatura je standardna.

[12]

Rok uporabnosti

Zosin se lahko uporablja v roku 36 mesecev od trenutka, ko je farmacevtski izdelek sproščen.

Vloga za otroke

Na dojenčkih, ki niso dosegli pol leta starosti, klinični testi niso bili opravljeni. Starejši otroci prenašajo zdravilo brez zapletov.