Emetron

Emetron - antiemetična zdravila, ki pomagajo odpraviti slabost.

Indikacije Emetrona

Uporablja se za odpravo bruhanja s slabostjo, ki nastanejo zaradi radioterapije ali kemoterapevtskih postopkov citostatične narave in poleg preprečevanja in odpravljanja bruhanja s slabostjo navzee po opravljanju kirurških posegov.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev poteka v obliki raztopine v ampulah po 4 ml. V notranjosti je 5 takšnih ampul.

Farmakodinamika

Ondansetron je končni antagonist (5-HT3), ki ima visoko selektivnost. Ni natančnih informacij o mehanizmu, ki omogoča zdravilu, da zmanjša bruhanje s slabostjo. Kemoterapevtska zdravila citostatike in radioterapija lahko privedejo do zvišanja vrednosti serotonina v tankem črevesu. In ta element, ki aktivira vagalna vlakna aferentnega tipa, v katerih so konci 5-HT3 vsebovani, spodbuja gag refleks. Zdravila preprečujejo razvoj tega refleksa.

Zaradi vzbujanja aktivnosti aferentnih vlaken v območju vagalnega živca je mogoče povečati serotoninski indeks na območju postrema, ki se nahaja v spodnjem predelu 4. Možganskega ventrikla. Ta proces, tudi po koncu 5-HT3, povzroča tudi bruhanje. Antagonistični učinek ondansetrona na koncih 5-HT3, ki se nahaja znotraj nevronov centralnega živčnega sistema in PNS, preprečuje nastanek bruhanja. Ta mehanizem je podoben tistemu, ki deluje pri zdravljenju ali preprečevanju pooperativne bruhanja ali slabosti (pod vplivom citostatikov).

Zdravilni element nima učinka na plazemske indekse prolaktina.

Farmakokinetika

Porazdelitev zdravila po dajanju znotraj ali v / in / ali v uvodu ima enake kazalnike. Termalni razpolovni čas končnice je približno 3 ure, volumen porazdelitve ravnovesja pa je približno 140 litrov.

Stopnja sinteze s plazemskim proteinom je približno 70-76%.

Izločanje snovi iz sistemskega krvnega pretoka se pojavi v več metabolnih procesih, ki vključujejo encime - predvsem v jetrih. Manj kot 5% nespremenjene komponente se izloči z urinom.

Odsotnost encima CYP2D6 (polimorfizem glede cepitve debrisokvina) ne vpliva na farmakokinetične značilnosti ondansetrona. Spremembe teh parametrov niso opazili pri ponavljajočih injekcijah zdravil.

Preizkusite učinkovitost zdravila pri otrocih, ki so se izvajali v sodelovanju z st otroka 21 3-12 let, ki so bili načrtovani kirurški poseg v splošni anesteziji, je pokazala, da je po eni sami služijo zdravila (2 mg za 3-7-letniki, in tudi 4 mg za 8-12-letnike), se je zmanjšal obseg distribucije in absolutni očistek. Obseg teh sprememb je določil bolnikova starost, vrednosti očistka pa so se gibale od 300 ml / minuto (12-letniki) do 100 ml / minuto (3-letnice). Indikator obsega distribucije pri 12-letnih bolnikih je bil 75 litrov, pri 3-letnih bolnikih - 17 litrov. Delci, izbrani s težo (0,1 mg / kg, ne več kot 4 mg), pomagajo uravnotežiti te razlike in stabilizirati kazalnik sistemske izpostavljenosti zdravil pri otrocih.

Osebe z zmerno ledvično insuficienco (QC kazalniki predstavljajo 15-60 ml / min) je znižala stopnjo porazdelitve volumna in sistemskega očistka, zaradi katerega je prišlo do manjšega povečanja eliminacijsko razpolovno dobo (do 5,4 ure).

Pri bolnikih z odpovedjo jeter so opazili znatno zmanjšanje sistemskega očistka ondansetrona, kar je povzročilo povečanje razpolovnega časa izločanja (za 15-32 ur).

Odmerjanje in dajanje

Uporaba po radioterapiji ali kemoterapevtskih postopkih citostatične narave.

Odrasli.

Velikost dela zdravila je določena z emetogeno aktivnostjo zdravljenja. Pogosto je potrebnih 8 mg dnevno. Če obstaja potreba, se lahko ta odmerek poveča na 32 mg v takšnih primerih:

• uporaba emetogene snovi ali postopek radioterapije - pred uporabo citostatskega zdravila morate injicirati 8 mg zdravila pri počasni hitrosti. Da bi preprečili nastanek napadov zakasnele ali pozne bruhanja, po prvih 24 urah je potrebno uporabljati zdravila v tabletah;
• uporaba visoko emetičnih zdravil (na primer velik del cisplatina) - pred uporabo citostatskega zdravila se bolniku daje s 8 mg LS v IV metodi s počasno hitrostjo.

Del, ki presega 8 mg (vendar ne več kot 32 mg), v / v metodi lahko vstopi samo infuzionno. Potreben del Emetrona raztopimo v ustrezni raztopini za infuzije (50-100 ml). Pripravljena raztopina se uvede s počasno hitrostjo vsaj 15 minut.

Obstaja tudi alternativna metoda - pred postopkom za dajanje citotoksičnih zdravil se vbrizga 8-miligramski odmerek zdravila (pri počasni hitrosti). Iv. Potem je mogoče infundirati 2 dodatna zdravila za zdravljenje (8 mg), razmnoževati od 2 do 4 ure ali izvajati neprekinjeno infuzijo 24 ur (hitrost 1 mg / uro).

Velikost odmerka je izbrana glede na stopnjo bruhanja. Ko se lahko uporabljajo vysokoemetogennyh citostatiki povečali učinke ondansetrona uporabo enojna I / injekcijske kortikosteroidi a (npr 20 mg deksametazona), ki je uveden pred začetkom citostatiki terapije.

Da bi preprečili pozno bruhanje, ki se pojavi 24 ur po uporabi srednje ali visoko emetičnih citotoksičnih zdravil, je treba zdravilo vzeti v tablete (8 mg dvakrat na dan) 5 dni.

Otroci.

Otroci, katerih velikost telesne površine je> 1,2 m ^2, je treba pred uporabo kemoterapije dobiti IV injekcijo na 8 mg LS (začetni odmerek). Bolnik naj bi nato vzel tablete Emetron (8 mg) v presledkih 12 ur. Po koncu zdravljenja jemanje 8 mg tablet poteka dvakrat na dan in traja do 5 dni.

Preprečevanje pojavnosti navzee z bruhanjem v obdobju po operaciji.

Odrasli.

Da bi preprečili slabost navzeje zaradi slabosti, ki jo povzročajo kirurški posegi, je treba med injiciranjem bolnika v anestezijo injicirati IV počasi ali IV z uporabo 4 mg zdravila. Če želite odstraniti navzeo z bruhanjem, uporabite enake odmerke in načine uporabe.

Otroci.

Da bi preprečili nastanek slabost bruhanja po operaciji poteka pod splošno anestezijo, je potrebno uvesti zdravilo v odmerku 0,1 mg / kg (največji enkratni odmerek 4 mg) pri nizki hitrosti - pred uporabo narkozo ali po začetku dajanja.

O varni uporabi zdravil za dojenčke, mlajše od 2 let, je zelo malo podatkov.

Uporaba pri jetrnih patologijah.

Ker pri jetrnih motnjah obstaja znatno zmanjšanje očistka ondansetrona, se čas njegovega razpolovnega časa znotraj krvne plazme podaljša - zaradi tega je potrebno zmanjšati dnevni delež zdravila na 8 mg.

Uporaba zdravila za infundiranje.

Priprava raztopine se izvede tik pred dajanjem zdravila. Po potrebi lahko pripravljeno zmes hranimo pri 2-8 ° C, vendar ne daljša od 24 ur. Dokončano zdravilo ohranja svoje lastnosti stabilno, če ga hranimo v razmerah prisotnosti svetlobe.

Pri raztapljanju zdravilne učinkovine je dovoljeno uporabiti take rešitve:

• 0.9% raztopina natrijevega klorida;
• 10% raztopine manitola;
• 5% raztopina glukoze;
• Ringerjeva rešitev,
• 0,3% KCl raztopine skupaj z 0,9% raztopino NaCl;
• 0,3% KCl raztopine skupaj s 5% raztopino glukoze.

Druge infuzijske zmesi Raztopina Emetron je prepovedana. Tudi zdravilo ne smete mešati v eni injekcijski brizgi z drugimi zdravili. Infuzijo zdravila se daje s hitrostjo 1 mg / h.

Pri koncentracijah zdravil 16-160 μg / ml (npr. 8 mg / 0,5 l ali 8 mg / 50 ml) se lahko uporablja z mehanizmom za infundiranje s podobnimi sredstvi v obliki črke Y.

Uporaba cisplatina: do koncentracije 0,48 mg / ml (npr. 240 mg / 0,5 L) med dajanjem zdravil 1-8 ur.

Uporaba 5-fluorouracila: do koncentracije 0,8 mg / ml (npr. 2,4 g / 3 litra ali 0,4 g / 0,5 litra), v času dajanja s hitrostjo najmanj 20 ml / h ( 0,5 l / 24 ur). Z uporabo visokih koncentracij fluorouracila je mogoče izločati Emetron. V raztopini lahko fluorouracil ne vsebuje več kot 0,045% magnezijevega klorida skupaj z drugimi skupnimi elementi.

Uporaba karboplatina: do koncentracije 0,18-9,9 mg / ml (npr. 90 mg / 0,5 L ali 990 mg / 0,1 L), med injiciranjem 10-60 minut .

Uporaba etopozida: indeks koncentracije 0,144-0,25 mg / ml (npr. 72 mg / 0,5 L ali 0,25 g / 1 L), med dajanjem 0,5-1 ure .

Uporaba ceftazidim: Vrednosti koncentracije 0.25-2 g, po raztapljanju v destilirani vodi, po navodilih (npr 0,25 g / ml ali 2,5 do 2 g / 10 ml), v jet injiciranje za 5 minut.

Uporabite ciklofosfamid: do 0,1 do 1 g koncentracije po raztapljanju z destilirano injekcijsko vodo (npr. 0,1 g / 5 ml), po navodilih, med uporabo 5 minut.

Uporaba doksorubicina: do koncentracije 10-100 mg po raztapljanju z uporabo destilirane tekočine za injiciranje (npr. 10 mg / 5 ml), po navodilih med 5 minutnim čiščenjem.

Uporaba deksametazona: snov v dozi 20 mg dajemo intravensko pri nizki hitrosti, več kot 2-5 minute, ki jih v obliki črke Y mehanizem izvedeni infuzijske naprave, skozi katero preko infuzije 15 minut dajemo raztopljena v tekočini (0,05-0 , 1 L) Emetron (v odmerku 8-32 mg).

Z avtoklavom je prepovedano sterilizirati ampule, v katerih je zdravilo shranjeno.

Uporaba Emetrona med nosečnostjo

Preskusi na živalih so pokazali pomanjkanje teratogenih lastnosti pri ondansetronu. Ampak ni podatkov o odsotnosti teratogenih učinkov na ljudi, zato je med nosečnostjo Emetron prepovedan (še posebej v prvem trimesečju).

Ondansetron se izloča z materinim mlekom, zato je med uporabo tega prepovedano dojiti.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je nestrpnost glede zdravilnih elementov.

Stranski učinki Emetrona

Uporaba zdravila običajno povzroči nastanek takšnih neželenih učinkov:

• Imunske motnje: občasno se pojavijo takojšnji simptomi povečane občutljivosti (to vključuje anafilaksijo);
• lezije, ki vplivajo na delo Državnega zbora: pogosto se pojavijo glavoboli. Občasno so opazili konvulzije, ekstrapiramidne motnje (kot so distonične manifestacije ali okulomotorna kriza) in omotico (s hitrim injiciranjem zdravila);
• težave z vizualno funkcijo: občasno se pojavijo prehodna motnja vida (npr. Njegova motnost) in začasna slepota (običajno z / v injiciranjem), ki se pogosto pojavi 20 minut po zaključku postopka;
• motnje v delovanju srca: občasno nastane bradikardija ali aritmija, pa tudi bolečina v prsnici (s ST ali brez nje);
• motnje delovanja žil: pogosto zaznamujejo vročinski utripa in občutek toplote, pa tudi rdečica. Občasno se lahko zmanjša krvni tlak;
• krvavitve pljuč, kot tudi medijastin in prsnica: občasno je hiccough;
• motnje, ki vplivajo na delovanje prebave: občasno je zaprtje (ker ondansetron podaljša čas prehajanja blata znotraj debelega črevesa);
• lezije, ki vplivajo na delovanje hepatobiliarnega sistema: pogosto je prehodno zvišanje ravni transaminaz znotraj krvnega seruma, ki se odvija brez simptomov (ponavadi pri ljudeh, ki se zdravijo s cisplatinom);
• sistemske motnje: na mestu injiciranja pogosto nastopijo simptomi.

Preveliko odmerjanje

Zdaj je zelo malo podatkov o zastrupitvi Emetron. Običajno v tem primeru so manifestacije podobne zgoraj omenjenim stranskim učinkom.

Zdravilo nima protistrupa, zato je treba v primeru prevelikega odmerjanja izvajati simptomatske in podporne ukrepe.

Interakcije z drugimi zdravili

Ni dokazov, da lahko zdravilo blokira ali inducira presnovne procese drugih zdravil, ki se uporabljajo v kombinaciji z njim.

Specifični testni podatki so pokazali, da zdravilo ne deluje v kombinaciji s furosemidom, propofolom, ter s tramadolom in temazepamom ter z alkoholnimi pijačami.

Posamezniki, ki se uporabljajo v kombinaciji z oralnem jemanju zdravil močan induktor elementa CYP3A4 (kot so karbamazepin, fenitoin in rifampicin), je bilo povečanje očistka LS aktivnih elementov, in njegovo delovanje v krvi - nasprotno, zmanjšalo.

Podatki na podlagi testov, izvedenih s sodelovanjem omejenega števila bolnikov, so pokazali, da lahko zdravilo Emetron oslabi analgetične lastnosti tramadola.

[1], [2], [3]

Pogoji shranjevanja

Emetron je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od prodora sončne svetlobe, pa tudi majhnih otrok. Temperatura je pri temperaturi 30 ° C.

[4]

Rok uporabnosti

Emetron se lahko uporablja 4 leta od datuma izdelave zdravila.

Prijava za otroke

Zdravilo je dovoljeno uporabljati (izločanje bruhanja, ki se po operaciji pojavi s slabostjo) pri otrocih, starejših od 2 let.

[5], [6]

Analogi

Analogi takšnih zdravil so droge: Vero ondansetrona, Zofran in Atossa z Domeganom in dodajanje ondansetron, Latran Lazaranom z VM in ondansetron-Altfarm in Ondazan in ondansetron-ESCOM. Seznam vključenih Ondansetron-Lens, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon z Osetronom in Ondantorom, vendar razen tega Ondansetron-Verein in Emeset.