Natulan

Natulan je antineoplastično zdravilo iz skupine metilhidrazinov.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikacije Natulana

Uporablja se pri zdravljenju limfogranulomatoze, limfosarkoma, retikulosarkoma in poleg makrofolikularnega limfoblastoma.

[7],

Obrazec za sprostitev

Izdaja zdravila je narejena v kapsulah, 50 kosov v steklenici. V škatli je ena taka steklenica.

Farmakodinamika

Natančna shema zdravilnega učinka prokarbazina še ni raziskana. Zdravilo upočasni vezavo beljakovin, kot tudi sintezo DNA in RNA ter uniči procese transmetilacije - gibanje radikalov pogonskega sredstva, ki se prenašajo iz metionina v tRNA regijo. V odsotnosti normalno delujoče tRNK je vezava proteinov in DNA na RNK motena.

Pomemben element v procesih izpostavljenosti zdravilu je tvorba snovi H2O2, ki nastane kot posledica samokiselacije. Ta komponenta je v stiku s sulfhidrilnimi skupinami beljakovin, ki živijo v tkivih. To prispeva k zategovanju spirale molekule DNA in poleg tega, da otežuje proces transkripcije.

Farmakokinetika

Element prokarbazina se v celoti in hitro absorbira znotraj gastrointestinalnega trakta. S peroralnim dajanjem drog snov prehaja skozi BBB, ki hitro doseže ravnovesje med nivoji tekočine in plazme. Peak vrednosti po peroralni uporabi so zabeležene 60 minut.

Presnova snovi prokarbazin teče v ledvicah z jetri; postopek je sestavljen iz štirih stopenj: oksidacije, nato izomerizacije in hidrolize, nato pa spet pride do oksidacije, zaradi česar nastane produkt presnove - N-izopropilterftalna kislina.

Razpolovna doba komponente je približno 10 minut. Približno 70% snovi se izloči skupaj z urinom 24 ur.

[8]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo uporabljamo peroralno po jedi.

Terapija se začne z majhnim odmerkom, ki se postopoma poveča na največ 0,25-0,3 g / dan:

• Prvi dan - vnos 50 mg;
• 2. Dan - poraba 0,1 g;
• 3. Dan - vnos 0,15 mg;
• 4. Dan - uporaba 0,2 g;
• 5. Dan - uporaba 0,25 g;
• 6. In nadaljnji dnevi - vnos 0,25-0,3 g.

Nadaljevanje zdravljenja.

Zdravljenje z jemanjem dela 0,25-0,3 g / dan je treba nadaljevati, dokler se ne doseže največja odpustitev bolezni. Nadalje je treba vzdrževalno zdravljenje opraviti z jemanjem 50-150 mg zdravila na dan.

Terapije ni mogoče ustaviti, dokler ne dosežemo skupnega odmerka za vsaj 6 g, ker je pred to mejo težko oceniti rezultate remisije. Če se v začetni fazi zdravljenja število belih krvničk zmanjša na 3000 enot, število trombocitov pa na 80.000, je treba začasno prekiniti uporabo zdravil. Sprejemanje delov vzdrževanja se lahko nadaljuje, ko se parametri zgoraj navedenih elementov znova povečajo. Zaradi tega je izredno pomembno, da se nenehno preizkušajo za ugotavljanje stanja krvi.

Kompleksno zdravljenje.

Ko citostatićna vezja dnevno pokazal 0,1 g / m ² PM pet dni 10-14. Pri odraslih uporabite samo enkratni odmerek 2-4 mg / kg / dan ali del razdelite na več ločenih odmerkov in jih porabite v prvih 7 dneh. Nato premakniti na zahtevano dozo, ki je izračunan v skladu s shemo 4-6 mg / kg / dan, in za zdravljenje simptomov do nasičenja (pojavi trombotsito- in levkopenijo). Nato se zdravilo vzame v vzdrževalnem odmerku, izračunanem kot 1-2 mg / kg / dan.

[10], [11]

Uporaba Natulana med nosečnostjo

Kontraindicirano je, da Natulan predpiše nosečnicam. Ženske v reproduktivni dobi morajo med uporabo tega zdravila uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

Bolniki, ki se zdravijo z zdravili, morajo zavračati dojenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost visoke občutljivosti glede na zdravilo in njegove sestavne dele;
• levko- ali trombocitopenija v hudi stopnji;
• težave z jetrno ali ledvično aktivnost, ki imajo izrazit značaj.

Stranski učinki Natulana

V prvih dneh zdravljenja so se pogosto pojavljali slabost in izguba apetita, vendar so te manifestacije vedno potekale čez nekaj časa.

Uporaba zdravil povzroča tudi razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• motnje krvnega in limfnega funkcij: zaviranje delovanja kostnega mozga, trombotsito-, pantsito- ali levkopenija, eozinofilija in anemija (občasno njena hemolitična oblika);
• težave z delom prebavnega trakta: bruhanje, zaprtje, bolečine v trebuhu, slabost, driska, stomatitis in anoreksija;
• disfunkcija NS: nevropatija, glavobol, parestezija in konvulzije;
• duševne motnje: stanje depresije, psihoza, občutek dremavosti ali zmede, pa tudi halucinacije;
• motnje hepatobiliarnega sistema: hepatitis, jetrna patologija in zlatenica;
• lezije, ki prizadenejo dihalni sistem: intersticijska pljučnica;
• motnje vaskularne aktivnosti: pojav krvavitve;
• lezije podkožnih tkiv in povrhnjice: alopecija, izpuščaji, urtikarija, TEN in Stevens-Johnsonov sindrom;
• Imunske motnje: simptomi alergije, vključno z edemom Quincke in anafilaksijo;
• motnje presnovnih procesov: razvoj anoreksije;
• problemi, ki vplivajo na reproduktivno funkcijo: podaljšana azoospermija;
• neoplazija: ne-limfoidna sekundarna neoplazija, vključno z bronhogenim karcinomom in akutno mielocitno levkemijo. Razvija se tudi mielodisplazija;
• motnje vida: težave z vidom;
• lezije, ki prizadenejo tkiva, mišice in okostje: nekroza kosti ali ligamentov in mialgija;
• nalezljive motnje: sepso ali okužbo s pretokom;
• Splošne težave: astenija ali pireksija.

[9]

Preveliko odmerjanje

Med znaki zastrupitve: driska, omotica, tahikardija, slabost, krči, tresenje in bruhanje, in poleg tega, halucinacije, zvišan krvni tlak in depresije.

Da bi odpravili motnje, povzročili bruhanje ali izpiranje želodca, nato pa izvedite intravensko postopke rehidracije. Stanje krvi in delovanje jeter moramo nadzorovati do 14 dni po stabilizaciji bolnikovega stanja. Poleg tega se izvaja protimikrobna profilaksa.

Interakcije z drugimi zdravili

Za obdobje zdravljenja je potrebno zavrniti uporabo alkoholnih pijač (v povezavi z možnostjo razvoja disulfiram podobnih simptomov).

Procarbazin je šibek MAOI, zato je za čas uporabe treba izključiti živila, ki vsebujejo veliko količino tiramina (med njimi sira) iz prehrane, poleg tega pa je z njim nemogoče jemati ločena zdravila. Treba je opustiti kombinacijo zdravil Natulan proti edemi in simpatikomimetikov.

Ker zdravilni učinek Natulan lahko poveča z njo skupaj previdno in v majhnih obrokih je treba take droge: inhibitorje z osrednjo delovanja (npr barbituratov in anestetiki, poleg tega opiati), zdravila z cholinolytic lastnostmi (vključno triciklov), fenotiazin in hipotenzivna zdravila.

[12], [13]

Pogoji shranjevanja

Natulan naj bo na suhem mestu nedostopen majhnim otrokom. Temperature niso večje od 25 ° C.

[14]

Rok uporabnosti

Zdravilo Natulan se lahko uporablja 3 leta po sproščanju zdravila.

Prijava za otroke

Otroci katere koli starosti se zdravilo daje v odmerku 0,1 g / m ²  (za 2-3 uporabe).

[15]

Analogi

Analog terapevtskega sredstva je procarbazin.