Enadipin

Enadipin je kompleksno zdravilo, ki ima hipotenzivne lastnosti.

Indikacije Enadipin

Uporablja se za zmanjšanje povišanega krvnega tlaka, pa tudi za zdravljenje angine pektoris in variantne angine pektoris.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtskega sredstva se izvede v obliki tablet.

Farmakodinamika

Enadipin je kombinirano zdravilo z antihipertenzivnim učinkom, ki vsebuje enalapril z amlodipinom. Zdravilni učinek zagotavljajo lastnosti njegovih aktivnih elementov.

Amlodipin zavira aktivnost počasnih kanalov Ca in blokira tudi penetracijo kalcijevih ionov skozi stene počasnih kanalov Ca v žilne celice in gladke mišične kardiomiocite. Posledično se zmanjša splošna odpornost perifernih posod, kar povzroči znižanje krvnega tlaka.

To ne vodi do spremembe v srčnem utripu in zaradi zmanjšanja obremenitve glede na srčni mišičevje se potreba po srcu v kisiku zmanjša.

Terapevtski učinek omogoča razširitev glavnih arteriolov s koronarnimi arterijami - znotraj prizadete ishemije in zdravih območij miokarda. S tem se poveča prehod kisika v notranjost miokarda, pri ljudeh z variantno angino pektoris preprečuje nastanek koronarnih krčev. Pri posameznikih z zvišanim krvnim tlakom enkratni dnevni odmerek zdravil povzroči zmanjšanje teh indikatorjev za 24 ur. Amlodipin ima postopno izpostavljenost izpostavljenosti, zato ne povzroča znakov akutne hipotenzije.

Pri ljudeh z angino pektoris jemanje enkratnega odmerka Enadipina na dan povečuje strpnost za telesno napetost, zmanjša pogostost napadov angine pektoris in število tablet za nitroglycerin.

Enalapril maleat je sredstvo zaviralcev ACE. Zavira nastanek angiotenzina 1, kot tudi 2. Med delovanjem se zmanjša splošna odpornost perifernih posod, nivo krvnega tlaka ter pred- in post-nalaganje glede na miokard. Poleg tega snov zmanjša stopnjo razgradnje bradikinina in poveča vezavo PG.

Dolgotrajna uporaba vodi v oslabitev miokardne hipertrofije in poleg tega so miociti arterijske membrane z uporovno naravo. Komponenta prispeva k izboljšanju oskrbe krvi do ishemičnih območij miokarda. Skupaj s tem zavira napredovanje disfunkcije levega prekata pri ljudeh, ki so imeli prejšnji miokardni infarkt.

Vrh antihipertenzivnega učinka opazimo po 4-6 urah in traja 12-24 ur.

Farmakokinetika

Farmakokinetične lastnosti zdravil so posledica interakcije njegovih elementov. Najvišje vrednosti amlodipina v krvni plazmi so ugotovljene po 3-4 urah po uporabi drog in ostanejo na tej ravni v 24 urah. Uživanje ne vpliva na stopnjo absorpcije snovi v želodcu. Stabilni indeksi enalaprila v plazmi so zabeleženi po 7-8 dneh.

Presnova Enadipina se razvije znotraj jeter, izločanje zdravila pa pretežno skozi ledvice.

Pri starejših ljudeh se zmanjša stopnja očistka, zaradi česar se lahko plazemski razpolovni čas drog poveča.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo lahko uporabite brez kravate za sprejem hrane, hkrati pa s tabletami izpraznite 0,5 kozarca navadne vode.

Velikost odmerka zdravila je treba izbrati ločeno za vsakega pacienta glede na njegovo stanje in naravo bolezni. Odraslim je običajno predpisana 1-urna tableta zdravila enkrat na dan. Ob upoštevanju individualne občutljivosti bolnika je na dan dovoljeno največ 2 tableti zdravil.

[2]

Uporaba Enadipin med nosečnostjo

Ni podatkov o varnosti uporabe zdravil pri nosečnicah ali doječih materah.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost nestrpnosti glede na elemente zdravila;
• Stenoza, ki prizadene aortno odprtino;
• hipertrofična oblika kardiomiopatije, ki jo spremlja ovira izhodnega trakta levega prekata;
• zmanjšan krvni tlak;
• udarni kardiogeni značaj;
• Dvostranska ali enostranska stenoza, ki prizadene arterije znotraj ledvic;
• gingivitis;
• bolnike, ki so bili pred kratkim presajeni v ledvice.

Stranski učinki Enadipin

Sprejemni tablete lahko povzročijo škodljive simptome: vročinskih oblivov, vročine, glavobol, ortostatske hipotenzije zmanjšanje krvnega tlaka, vrtoglavica in tahikardijo. Poleg tega se lahko pojavijo otekanje nog, alergije (srbenje, kožni izpuščaj, rdečica kože, koprivnica in angioedem), bruhanje, suha tipa kašelj, miozitis, artritis, in poleg tega so slabost, bolečine v sklepih, Stevens-Johnsonov sindrom in jetrne motnje delo. Nenehna uporaba vodi v parestezijo, občutek hude utrujenosti ali šibkosti, pa tudi bolečine v okončinah.

Občasno opazimo povečanje indeksov kreatinina s sečnino v krvni plazmi. Po koncu uporabe zdravil se ti indikatorji vrnejo v normalne vrednosti. Takšne negativne simptome običajno opažamo pri bolnikih z ledvičnimi težavami ali v kombinaciji z diuretiki, ljudmi s srčnim popuščanjem.

[1]

Preveliko odmerjanje

Najpogosteje se pojavijo simptomi zastrupitve: močno zmanjšanje krvnega tlaka (približno 6 ur po uporabi drog), stanje stuporja in tahikardije.

Za zdravljenje motenj, izločanje želodca, vzdrževanje CCC, nadzor pljučne in srčne funkcije so predpisani, poleg tega pa spremljamo vrednosti krvnega tlaka in diureze. Prav tako je treba ohraniti okončine bolnika v dvignjenem stanju in intravensko dajati dopamin z kalcijevim glukonatom.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedana je kombinacija zdravila s kalijevimi diuretičnimi zdravili (kot sta spironolakton in triamteren z amiloridom), ker to lahko poveča koncentracijo kalija v plazmi. S takšnim zdravljenjem je potrebno spremljati plazemske vrednosti kalija.

Uporaba zdravila skupaj z zdravili, ki blokirajo kanale Ca, diuretikov, hidralazina in poleg β-adrenoblockerjev in prazosina, okrepi antihipertenzivni učinek.

Kombinacija Enadipina z NSAID lahko zmanjša terapevtsko aktivnost zdravila.

Kombinacija z litijevimi zdravili lahko povzroči zamudo pri izločanju litija, kar povečuje verjetnost razvoja toksičnih učinkov.

Istočasno dajanje zdravila z varfarinom povzroči rahlo spremembo učinka varfarina na učinkovitost novega PTV.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Enadipin se mora hraniti na zaprtem mestu od majhnih otrok, suhega mesta. Temperatura je v mejah 18-25 ° C.

Rok uporabnosti

Enadipin se lahko uporablja v 24 mesecih po sproščanju terapevtskega zdravila.

Prijava za otroke

Podatkov o imenovanju Enadipina v pediatriji ni.

Analogi

Analogi zdravila so Amapine, Gipril, Equator in Bi-Presearium z Eneasom, poleg Bi-Ramag, Rami-Azomex in Enap-combi.