Cefoperabol

Cefoperabol je cefalosporin tretje generacije.

Indikacije Cefoperabol

Uporablja se za zdravljenje v naslednjih primerih:

• nalezljive bolezni, ki vplivajo na GPD (npr. Holangitis s kolecistitisom in empijem v žolčniku);
• sepsa ali peritonitis;
• nevtropenična vročica;
• infekcijske spremembe v urogenitalnem sistemu, ki imajo hudo obliko;
• pljučnica (ki jo sproži aktivnost gram-negativnih bakterij);
• okužbe, ki se razvijejo v medeničnih organih (pelvioperitonitis ali endometritis), kot tudi gonorejo;
• imajo različno lokacijo nozokomialnih infekcijskih procesov;
• okužb, ki prizadenejo ljudi z imunsko pomanjkljivostjo.

Uporablja se tudi za zdravljenje ali preprečevanje okužb, ki se lahko pojavijo kot posledica operacij (ginekologija in porodništvo, koloproktologija in abdominalno področje).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila je v obliki liofilizata za izdelavo intramuskularnih ali intravensko injiciranih raztopin. Volumen prve steklenice - 0,5, 1 ali 2 g. Vključeno je tudi topilo (prostornina 5 ml). V notranjosti škatle - 1 ali 5 steklenic.

Farmakodinamika

Cefoperabol ima baktericidni in antibakterijski učinek s širokim obsegom aktivnosti.

To upočasni vezavo peptidoglikana v stenah bakterij. Ima aktivnost relativno velikega števila gram-negativnih aerobov (med njimi hemofilnih ali Pseudomonas aeruginosa, pa tudi drugih nefermentativnih mikroorganizmov in mikroorganizmov iz črevesne skupine), pa tudi veliko anaerobov.

Stopnja aktivnosti proti gram-pozitivni mikroflori (streptokoki s stafilokoki) je nižja od stopnje cefotaksima ali ceftriaksona. Zdravilo kaže aktivnost proti nekaterim enterokoknim sevom (fekalni ali fetijski).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Po intramuskularni ali intravenski uporabi se Cmax pojavi po izteku prve ure. Zdravilo prehaja v skoraj vsa tkiva z organi in telesnimi tekočinami; prodre v BBB (vendar je stopnja tega prehoda slabša kot stopnja ceftazidima in ceftriaksona). Pri materinem mleku se izloča zelo majhna količina zdravil.

V velikih koncentracijah zdravil, zabeleženih v 12 urah po injiciranju. Zdravilo ne izloča bilirubina iz sinteze s plazemskimi beljakovinami.

Izločanje se pojavi v večji meri z žolčem (približno 70-80% odmerka; parametri zdravila v žolču dosežejo največjo točko po 1-2 urah po uporabi in imajo tudi raven, ki presega krvne vrednosti 100-krat), in z urinom (približno 20-30%). Razpolovna doba je 2,5 ure (metoda uporabe zdravila ni pomembna).

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba injicirati intravensko (pri počasni hitrosti, jet (za 5 minut), ali skozi IV (za 0,5-1 ure), kot tudi intramuskularno.

Z intravenskim curkom je treba raztopiti 1000 mg snovi v 10 ml injekcijske vode (ali sterilne izotonične raztopine NaCl). Pri uporabi kapalke, 1000-2000 mg zdravila razredčimo v 0,1 l raztopine NaCl.

Pri intramuskularnih injekcijah se zdravilo raztopi v vodi za injiciranje ali 0,5% raztopini lidokaina (za 1000 mg zdravila je potrebno 3 ml tekočine).

Mladostniki, starejši od 12 let, poleg tega pa morajo odrasli uporabiti 1-2 g zdravila 2-krat na dan. Če je okužba huda, se lahko enkratni odmerek poveča na 4 g (apliciramo preko linije IV). Odrasla oseba sme vstopiti največ 12 g zdravila na dan.

Gonoreja brez zapletov: 1 enkratna intramuskularna injekcija 0,5 g snovi.

Preprečevanje zapletov po operaciji: intravenozna intravenska uporaba 1-2 x g zdravila 0,5-1,5 ure pred operacijo, kasneje pa 12-urni intervali, vendar največ 24 ur (med postopki v SSS območja ali med koloproktologijo - do 72 ur po zaključku). Če se operacija izvede na danki ali debelem črevesu, se lahko dodatno uporabi metronidazol (z infuzijo IV).

Novorojenčki, kot tudi otroci, mlajši od 12 let, potrebujejo povprečno 0,05-0,1 g / kg na dan in ga razdelimo na 2 injekciji. Odmerek, ki je večji od 0,1 mg / kg, se pogosto daje intravensko preko IV. Otroci s hudimi stopnjami okužbe morajo uporabiti 0,2-0,3 g / kg na dan, ki se deli na 2-3 injekcije. Dojenčki do 3 mesecev starosti lahko predpišejo zdravila le, če obstajajo stroge indikacije.

Če so vrednosti QC manjše od 18 ml / min, je lahko velikost dnevnega deleža največ 4000 mg.

V primeru obstrukcije GWP, hude jetrne patologije in hkratne prisotnosti motenj v delovanju ledvic je dovoljena uporaba največ 2000 mg zdravil na dan.

[20]

Uporaba Cefoperabol med nosečnostjo

Ne morete določiti noseče. Pri dojenju je potrebna previdnost.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je za uporabo v primeru intolerance glede na zdravilo ali v primeru pomanjkanja delovanja jeter v hudi fazi.

[15], [16], [17], [18]

Stranski učinki Cefoperabol

Uvedba zdravila lahko povzroči neželene učinke:

• lezije, ki prizadenejo prebavila: bruhanje ali slabost, pa tudi driska (s hudo drisko, morate takoj prekiniti uporabo zdravil) in začasno povečati alkalno fosfatazo in transaminaze;
• simptomi alergije: izpuščaj, eozinofilija, urtikarija in vročina;
• drugi: nevtropenija in poleg tega pomanjkanje vitamina K ali hipotrombinemija (možne krvavitve pri ljudeh z motnjami v delovanju jeter ali motnjah v črevesni absorpciji in pri parenteralnem prehranjevanju - potrebno je spremljati vrednosti PTV);
• lokalni znaki: flebitis (po intravenski injekciji) ali bolečina na mestu injiciranja (po intramuskularni injekciji).

[19]

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerjanju se lahko pojavi epilepsijski napad.

Zdravljenje zahteva sedacijo z diazepamom.

[21]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi učinek antikoagulantov.

Kombinacija zdravila Cefoperabol z agensi za agregacijo trombocitov (salicilati ali NSAID) povzroči povečano tveganje za krvavitev.

Uporaba etilnega alkohola v kombinaciji z zdravilom lahko povzroči sindrom, podoben antabusu.

[22], [23]

Pogoji shranjevanja

Cefoperabol je potreben za zaprt dostop otrok, temen in suh prostor. Prikaz temperature je največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Cefoperabol se lahko uporablja v 24 mesecih po izdelavi terapevtskega sredstva. Končno zdravilo ima rok uporabnosti 24 ur (pri temperaturi 5-25 ° C) ali 5 dni (temperaturni indikatorji - v 2-5 ° C).

Analogi

Analoge zdravil so Cefoperus, Dardum, Operaz z Lorizonom in Cefpar, Medocef, Cefobid s Cefapisonom, Cefoperazone z Movoperisom, Cefoperazone-Vial in Cefoperazone-Agio.