Remesulid

Remesulid je zdravilo, ki deluje antirevmatično. Vključena je v skupino zdravil NSAID in ima naslednje terapevtske lastnosti - antipiretik, protivnetno in tudi proti bolečinam.

Aktivna sestavina zdravila je snov nimesulid. Ta komponenta na selektiven način upočasni aktivnost elementa COX-2 in hkrati zavira vezavo PG snovi znotraj območja, ki ga prizadene vnetje.

Indikacije Remulsulide

Uporablja se kot snov za odpravo akutne bolečine. Predpisana je za zdravljenje znakov osteoartritisa, ki ga spremlja bolečina. Vendar pa se uporablja pri ženskah za zdravljenje primarne dismenoreje.

[1]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev sestavine se izvaja v tabletah - 10 kosov znotraj plošče. V polju - 1 ali 3 zapise.

Farmakodinamika

Nimesulid upočasni sproščanje encima mieloperoksidaze in hkrati zavira nastajanje prostih kisikovih radikalov, pri tem pa ne vpliva na kemotaksijo s fagocitozo.

Prav tako zdravilo zavira nastajanje faktorja tumorske nekroze in drugih vnetnih prevodnikov.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju se nimesulid z veliko hitrostjo absorbira v gastrointestinalni trakt. Vrednosti Cmax znotraj plazme so zabeležene po 2-3 urah. Sinteza snovi z intraplazmatskim beljakovinam v krvi je 97,5%.

Zdravilo je vključeno v intrahepatične presnovne procese; njegov glavni presnovni element je snov z zdravilno aktivnostjo hidroksimimulid.

Približno 65% uporabljenega dela zdravila se izloči z urinom, preostalih 35% pa se izloči v blatu.

Odmerjanje in dajanje

Remesulid je treba zaužiti peroralno, po zaužitju, z nekaj tekočine. Zdravilo je treba uporabiti na 1. Tableto 2-krat na dan - zjutraj in tudi zvečer.

Najdaljše trajanje uporabe zdravila - 15 dni.

[6]

Uporaba Remulsulide med nosečnostjo

Remesulid se ne sme predpisati nosečnicam ali doječim bolnikom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• uporaba v primeru intolerance, povezane z zdravilom ali ostalimi NSAID;
• poslabšane razjede, ki prizadenejo prebavila;
• motnje strjevanja krvi v hudi fazi;
• krvavitev v prebavnem sistemu;
• CH težek značaj;
• v preteklosti krvavitev v gastrointestinalnem traktu;
• odpoved jeter ali ledvic (huda);
• prisotnost akutne kirurške bolezni;
• kombinaciji z zdravili, v teoriji sposobni izzvati razvoj hepatotoksičnih simptomov.

Stranski učinki Remulsulide

Med stranskimi učinki so: \ t

• živčnost, napadi astme, bolečine v predelu trebuha, omotica, dispneja in motnje vida;
• različni znaki nestrpnosti, slabokrvnosti, slabosti, slabosti, astenije, tahikardije in bruhanja ter poleg tega glavobola in povišanega krvnega tlaka;
• nočne more, hiperkalemija, trombociti ali pancitopenija, zaspanost, zaprtje in driska;
• purpura, zabuhlost, srbenje in hipotermija, poleg tega pa tudi strah, otekanje in insuficienca ledvic;
• izpuščaj na povrhnjici, hiperhidroza in vroče utripa;
• zlatenica, gastritis, bronhialni spazem, eritem, dispepsija in tubulointersticijski nefritis;
• stomatitis, urtikarija in dermatitis, kot tudi krvavitev znotraj prebavnega sistema in angioedema;
• hematurija ali oligurija, pa tudi perforacija ali razjeda v prebavnem traktu;
• obrazne obraze, multiformni eritem, dizurijo in hepatitis;
• retencija urina, holestaza in SSD.

[2], [3], [4], [5]

Preveliko odmerjanje

Zaradi zastrupitve z drogami nastajajo manifestacije, kot so apatija, bruhanje, zaspanost, letargija, slabost, bolečine v predelu trebuha in povišanje vrednosti krvnega tlaka. Poleg tega lahko pride do krvavitev v prebavnem sistemu, ARF, respiratorni depresiji in komi.

Zdravilo nima antidota. Kadar je zastrupitev v prvih 4 urah potrebna za izpiranje želodca in imenovanje bolnikov kelatorjev. Po tem se izvajajo podporni in simptomatski ukrepi. Vendar pa morate skrbno spremljati delo ledvic z jetri.

Interakcije z drugimi zdravili

Interakcije z zdravili.

Kortikosteroidi.

Poveča verjetnost za nastanek razjede ali krvavitev v prebavnem sistemu.

SSRI in anti-trombocitna sredstva.

Poveča verjetnost krvavitve v prebavnem sistemu.

Antikoagulanti.

NSAIDs lahko okrepijo aktivnost antikoagulantov - na primer, aspirin ali varfarin. V zvezi s tem so takšne kombinacije prepovedane pri osebah s hudimi oblikami motenj strjevanja krvi. Če takšne kombinacije ni mogoče zavrniti, je treba skrbno spremljati vrednosti koagulacije krvi.

ACEI snovi, diuretiki in antagonisti angiotenzina-2.

NSAID lahko zmanjšajo aktivnost antihipertenzivnih zdravil in diuretičnih snovi. Pri nekaterih bolnikih z motnjami v delovanju ledvic (na primer pri starejših ali tistih z dehidracijo) se lahko skupna uporaba zaviralca angiotenzinske konvertaze, antagonistov angiotenzina-2 ali sredstev, ki zavirajo sistem COX, še dodatno zmanjša delovanje ledvic in razvoj ARF (običajno zdravljenje)..

Takšne interakcije je treba upoštevati v primerih, ko bolnik uporablja nimesulid skupaj z zaviralcem ACE ali antagonisti elementa angiotenzin-2. Zlasti je treba paziti zlasti na starejše ljudi. Ko začnete uporabljati to kombinacijo, morate skrbno spremljati delovanje ledvic. Prav tako morajo bolniki zaužiti zadostno količino tekočine.

Zdravilo za nekaj časa zmanjšuje učinek furosemida na izločanje Na in poleg tega (manj intenzivno) - K. Hkrati pa slabi diuretični učinek. Uporabo furosemida z nimesulidom pri osebah z motnjami srca ali ledvic je treba skrbno izvesti.

Pri prostovoljcih je uporaba nimesulida povzročila hitro oslabitev učinka furosemida, kar je prispevalo k izločanju Na, kot tudi K (vendar manj izrazito), poleg tega pa je zmanjšal diuretični učinek. Kombinacija teh zdravil povzroči zmanjšanje vrednosti AUC (približno 20%), pa tudi oslabitev kumulativne eliminacije furosemida, brez spreminjanja indeksov intrarenalnega očistka.

Farmakokinetični učinki v kombinaciji z drugimi zdravili.

Obstajajo podatki, ki potrjujejo, da lahko NSAID zmanjšajo očistek litija, kar povzroči povečanje njegovih plazemskih vrednosti in toksičnosti. Če se Remesulida uporablja pri osebah, ki uporabljajo litijeve izdelke, je treba redno spremljati vrednosti litija v plazmi.

Ni klinično pomembnega medsebojnega delovanja s teofilinom, cimetidinom in glibenklamidom, poleg tega pa z digoksinom, varfarinom in antacidi (kombinacijo hidroksida Mg in Al), kadar se uporablja in vivo.

Zdravilo zavira aktivnost encima CYP2С9. Uporaba skupaj z zdravili, ki so substrati tega encima, lahko vodi do povečanja njihovih plazemskih parametrov. Uporabo nimusulida je treba uporabljati zelo previdno manj kot 24 ur pred ali po uporabi metotreksata, ker lahko poveča vrednosti le-teh v krvnem serumu in poveča njegove toksične lastnosti.

V zvezi z učinki, ki imajo sorazmerno renalne GHG snovi, ki upočasnjujejo sintetazo (med njimi nimesulid), se lahko poveča nefrotoksična aktivnost ciklosporinov.

Učinek, ki ga imajo druga zdravila na nimesulid.

In vitro testiranje je pokazalo, da valproična in salicilna kislina ter tolbutamid lahko izločajo nimesulid iz sinteznih področij. Kljub dejstvu, da so bili ti učinki najdeni v krvni plazmi, niso bili opaženi med klinično uporabo zdravila.

[7]

Pogoji shranjevanja

Remesulid je treba hraniti v temnih prostorih s temperaturo manj kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Remesulid se lahko uporablja v 5-letnem obdobju od prodaje zdravila.

Vloga za otroke

Ne uporablja se pri pediatriji - mlajši od 12 let.

Analogi

Analogi te droge so snovi Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort in Nimesulid, poleg tega pa Neise, Nimesic z Nimesinom in Toro-Sanovel.

Ocene

Remesulid se šteje za zelo učinkovito zdravilo - glede na preglede se sooča s svojo nalogo kot tudi z drugimi znanimi zdravili, vendar je njegova cena veliko nižja.