Melperon heksal

Melperon Hexal je antipsihotik, del skupine derivatov butirofenona.

Aktivna sestavina zdravila je snov melperon (pod krinko hidroklorida), ki je vključena v kategorijo butirofenonov. Ta komponenta ima nevroleptični učinek, značilen za butirofenone, ki se razlikuje od blage do zmerne. Glede na preskuse na živalih je bilo ugotovljeno, da butirofenoni blokirajo učinek koncev dopamina in s tem slabijo intenziteto učinka dopaminskega nevrotransmiterja.

[1]

Indikacije Melperon heksal

Uporablja se za naslednje kršitve:

• nespečnost, duševna zmedenost, psihoza in agitacija psihomotorne narave (zlasti pri osebah z duševnimi motnjami in starejšimi);
• demenca (povezana z organskimi lezijami CNS);
• gipofre;
• nevroza (če ni mogoče uporabiti pomirjevala zaradi preobčutljivosti ali tveganja odvisnosti);
• alkoholizem.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje elementa zdravila se izvaja v tabletah - 20 kosov v blisterju, 2 pakiranju v pakiranju.

Farmakodinamika

In vitro testiranje je pokazalo, da ima melperon nižjo stopnjo sinteze z D2-termini kot pri haloperidolu (skoraj 200-krat). Poleg dopaminergičnega delovanja ima zdravilo močan antiserotonergični učinek.

Težko je oceniti centralni in periferni antihistaminik ter antiholinergične učinke zdravila.

Antipsihotični učinki se razvijejo le z uvedbo velikih količin zdravil.

Poleg zgoraj opisanih učinkov, ki jih običajno opazimo pri nevroleptikih s šibko aktivnostjo, lahko melperon deluje mišično relaksantno in ima antiaritmični učinek.

Zdravilo se od drugih nevroleptikov razlikuje po tem, da se pri dajanju njegovih terapevtskih delov ne razvije negativen učinek na indekse konvulzivnega praga možganov. Izvedeni ustrezni testi so pokazali, da je pri uporabi zdravil v srednjih odmerkih zdravil mogoče opaziti majhno povečanje tega praga.

Vpliv melperona na motorično ekstrapiramidno aktivnost je precej šibek.

Farmakokinetika

Po zaužitju notranjosti se melperon popolnoma in z veliko hitrostjo absorbira v kri, nato pa sodeluje v intenzivnih presnovnih procesih med 1. Intrahepatičnim prehodom. Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene po 60-90 minutah od trenutka peroralne uporabe.

Povečanje odmerka privede do nelinearnega povečanja plazemske ravni Cmax, ki je posledica značilnosti intrahepatične presnove.

Stopnja sinteze z intraplazmatskimi beljakovinami je 50% (18% teh je s serumskim albuminom).

Hranjenje hrane ne spremeni intenzivnosti absorpcije zdravil in njegovih krvnih parametrov.

Zdravilo je skoraj v celoti in pri visoki hitrosti je podvržena intrahepatični presnovi. V preskusih, ki so vključevali živali v urinu, so našli številne presnovne komponente.

Nespremenjena skozi ledvice izloča 5-10% aktivne sestavine. Izraz razpolovni čas pri 1-kratnem sprejemu je približno 4-6 ur. Po večkratni uporabi se ta indikator poveča na približno 6-8 ur.

Odmerjanje in dajanje

Del zdravila Melperon Hexal je treba izbrati, pri čemer je treba upoštevati težo in starost osebe ter njegovo osebno toleranco, poleg tega pa tudi intenzivnost in vrsto bolezni. V tem primeru je zdravnik najpomembnejši, da ga vodi možnost zmanjšanja deleža in trajanja terapije.

Dnevni delež je treba razdeliti na več uporab. Pred spanjem je treba s hrano (še posebej, če je potrebna sedacija) vzeti en sam odmerek. Prepovedana je uporaba s čajem, kavo ali mlekom.

Da bi dobili šibek sedativ in okrepljen anksiolitični učinek, pri katerem se izboljša razpoloženje, se pogosto uporablja dnevni odmerek 20-75 mg. Da bi dosegli močnejši sedativni učinek, lahko uporabite največji odmerek (zvečer).

Osebe z zmedenostjo in vznemirjenostjo morajo najprej uporabiti 0,05-0,1 g zdravila na dan. Če je potrebno, se lahko delež nekaj dni poveča na 0,2 g. V nekaterih primerih s hudimi motnjami, pri katerih je opaziti agresivnost, pojav halucinacij in iluzij, lahko dajemo največji delež 0,4 g.

Omejitve uporabe drog pogosto niso na voljo. Zahtevani antipsihotični učinek se morda ne bo razvil v 2-3 tednih zdravljenja. Poleg tega se lahko ob upoštevanju osebnega odziva bolnika delež zmanjša.

Kombinirana uporaba z litijevimi snovmi zahteva zmanjšanje deleža obeh zdravil.

Uporaba Melperon heksal med nosečnostjo

Melperone Hexal ne morete uporabljati med nosečnostjo, ker so razpoložljive informacije o njegovi varnosti za novorojenčka premalo.

V povezavi s pomanjkanjem informacij o količini aktivne sestavine, ki se izloča v materinem mleku, je treba med zdravljenjem opustiti dojenje, če je med zdravljenjem potrebno dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na melperon, druge butirfone ali druge sestavine zdravil;
• akutna zastrupitev ali koma, ki jo sprožijo opiati, alkohol, hipnotiki in druge psihotropne snovi, ki oslabijo delovanje centralnega živčnega sistema (antidepresivi z nevroleptiki, kot tudi litijeve soli);
• odpoved jeter v hudi fazi.

Stranski učinki Melperon heksal

Terapevtski deli zdravil pogosto ne vplivajo (ali imajo šibek učinek) na procese krvnega obtoka, dihanja, uriniranja, prebave hrane in jeter.

V začetni fazi zdravljenja se lahko pojavi utrujenost ali (včasih) ortostatska disregulacija / zmanjšanje krvnega tlaka ali refleksno povečanje vrednosti srčnega utripa. Ljudje s kardiopatijo morajo redno spremljati odčitke EKG, ker včasih razvijejo aritmijo.

Uporaba velikih odmerkov zdravila Melperon Hexal, ob upoštevanju osebnega odziva telesa, lahko privede do razpada oblik neprostovoljnih gibov (pojav ekstrapiramidnih motenj). Med znaki sta diskinezija zgodnje narave (krč žleznih mišic, spastični ugriz jezika, tortikolis, okularna kriza, krči mišic čeljusti in otrdelost vratnih mišic) in manifestacije tresenja (togost ali tremor) in akatijazija (hiperkinezija)

Razvoj zgodnje faze diskinezije in znakov tresenja paraliza se nadzoruje z zmanjšanjem količine zdravil ali uvedbo holinolitičnih antiparkinsoničnih zdravil. Odprava nevroleptika popolnoma odpravi te simptome. Vendar je akatizija težje zdraviti. Prvič, lahko poskusite zmanjšati odmerek zdravila in v odsotnosti rezultata predpisati zdravljenje z uvedbo bipiridena, sedativov ali hipnotičnih zdravil ali snovi, ki blokirajo delovanje β-adrenoreceptorjev.

Včasih obstaja začasna povezava med pojavom zgodnje sorte diskinezije in uporabo melperona. Toda v vseh teh primerih so skupaj s tem zdravilom ali pred njegovo uvedbo uporabili druga zdravila, ki lahko povzročijo tak stranski simptom. Zdravljenje zanj še ni bilo razvito.

Občasno se pojavi intrahepatična holestaza ali zlatenica in začasno se poveča tudi učinek intrahepatičnih encimov.

Z uvedbo butirofenonov so redko opazili epidermalne znake alergije (izpuščaj).

Včasih uporaba melperona povzroči motnje, povezane s krvnim sistemom - pancito-, levko- ali trombocitopenijo. Agranulocitozo opazimo le.

Občasno, zlasti z uvedbo zelo aktivnih nevroleptikov v velikih obrokih, je možno razviti potencialno smrtonosne ZNS (s temperaturnimi indeksi več kot 40 ° C, supresijo zavesti, komo, togostjo in tudi dekompenzacijo vegetativne narave s povišanjem krvnega tlaka in tahikardije), kar zahteva takojšen odziv. Prekinitev uporabe zdravila. Tako kot v primeru zastrupitve, takšne negativne manifestacije zahtevajo nujno zdravstveno oskrbo.

Včasih pride do galaktoreje, izgube teže, dismenoreje in motene spolne funkcije.

Prav tako je možno razviti termoregulacijske ali nastanitvene motnje, glavobole, vohalne motnje (zaradi zamašenosti nosu), kserostomijo, zaprtje, bruhanje s slabostjo, poleg tega pa izgubo apetita, moteno uriniranje in povišane vrednosti IOP.

Kot v primeru uvajanja drugih pomirjevalnih psihotropov, uporaba zdravila povzroči verjetnost venske tromboze v medenici in nogah - ta dejavnik je treba upoštevati v primeru mirovanja, dolgotrajne nepremičnosti ali dovzetnosti za to kršitev.

[2], [3]

Preveliko odmerjanje

V povezavi s širokim razponom terapevtskih odmerkov melperona se zastrupitev zazna le v primeru precejšnjega prevelikega odmerjanja. Med zastrupitvijo niso bile opažene vse spodaj navedene manifestacije, vendar nobene od njih ni mogoče izključiti.

Znaki zastrupitve:

• zaspanost, ki se lahko razvije v komo, včasih pa se pojavlja zmedena zavest o buncanju in navdušenju;
• antiholinergični simptomi (glavkom, zastajanje urina, motnje vida ali črevesne peristaltične motnje);
• kardiovaskularne motnje (bradikardija ali tahikardija, pomanjkanje procesov pretoka krvi, znižanje krvnega tlaka, ventrikularna tahiaritmija ali HF);
• hipo ali hipertermija;
• hude faze ekstrapiramidnih motenj (vizualni krči, akutne distonične ali diskinetične manifestacije, krči, ki prizadenejo grlo ali žrelo, ter poraz glosofaringealnega živca);
• posamezne lezije, povezane z dihalno aktivnostjo (aspiracija, cianoza, pljučnica, zastoj dihanja ali supresija).

Izvajajo se standardni simptomatični ukrepi, ki se pogosto uporabljajo v primerih zastrupitve; vendar v tem primeru obstajajo nekatere značilnosti, ker se zdravilo hitro absorbira. Opravite izpiranje želodca le z zgodnjim odkrivanjem zastrupitve. Dializa s prisilno diurezo bo neučinkovita.

V primeru hudih ekstrapiramidnih motenj uporabljamo antiparkinsonična sredstva (npr. Intravensko injiciranje biperidena).

Da bi preprečili krčenje mišic žrela, se izvede intubacija ali pa se mišični relaksant injicira s kratkim učinkom.

V primeru znižanja krvnega tlaka, da bi preprečili njegovo paradoksalno povečanje, je treba uporabljati zdravila, podobna noradrenalinu (ali noradrenalinu), vendar je prepovedano uporabljati snovi, podobne epinefrinu (ali adrenalinu). Uporaba agonistov β-adrenoreceptorjev je prepovedana, ker povzročajo vazodilatacijo.

Antiholinergične lastnosti se izločajo s fizostigminskim salicilatom (dajanje 1-2 mg z možnostjo večkratne uporabe). Standardnega režima odmerjanja je nemogoče uporabiti, ker lahko povzroči resne neželene učinke.

[4]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba drog z alkoholom lahko povzroči povečano izpostavljenost alkoholu.

Uvajanje v kombinaciji z zdravili, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema (zdravila proti bolečinam, tablete za spanje, antihistaminiki ali druge psihotropne snovi), lahko povzroči povečanje sedacije ali depresije dihanja.

Uporaba s tricikličnimi zdravili lahko sproži vzajemno povečanje aktivnosti.

Učinek antihipertenzivnih zdravil se lahko poveča v primeru kombinacije z melperonskim heksalom.

Kombinacija z dopaminskimi antagonisti (na primer z levodopo) povzroči zmanjšanje terapevtske aktivnosti dopaminskega agonista.

Uporaba nevroleptikov hkrati z drugimi antagonisti dopamina (na primer z metoklopramidom) lahko povzroči povečanje intenzivnosti motoričnih ekstrapiramidnih znakov.

Kombinirana uporaba melperona in zdravil z antiholinergičnim učinkom (na primer z atropinom) povzroči povečanje tega učinka. Simptomi so disopija, kserostomija, zvišanje vrednosti IOP ali kazalniki srčnega utripa, motnje urina, zaprtje, hipersalivacija, delna izguba spomina, govorne težave in hipohidroza. Intenzivnost učinkovanja zdravil lahko oslabi zaradi zmanjšanja njene absorpcije v gastrointestinalnem traktu.

Butirofenoni lahko tvorijo slabo topne kombinacije s čajem, kavo ali mlekom, kar otežuje absorpcijo zdravila.

Čeprav uporaba zdravila Melperon Hexal povzroča le precej šibko in kratkoročno povečanje ravni prolaktina, se lahko učinek zaviralcev prolaktina (na primer gonadorelina) zmanjša. Takšna interakcija še ni bila zabeležena, vendar njenega razvoja ni mogoče popolnoma izključiti.

Čeprav razvoj interakcij z naslednjimi zdravili še ni bil zabeležen, jih ni mogoče popolnoma izključiti, ker ima melperon α-adrenergično aktivnost.

Stimulansi amfetaminskega tipa: oslabljen je antipsihotični učinek melperona in stimulativna aktivnost amfetamina.

Adrenalin (ali adrenalin) povzroča tahikardijo ali paradoksno znižanje krvnega tlaka.

Kombinacija s fenilefrinom povzroči zmanjšanje učinka tega zdravila.

Uporaba dopamina povzroči širjenje perifernih žil (na primer, ledvične arterije). Vnos velikih količin dopamina povzroča vazokonstrikcijo melperona. Uporaba melperona ima lahko antagonističen učinek na širjenje perifernih žil (npr. Ledvične arterije) ali pri visoki dozi dopamina, vazokonstrikciji.

[5]

Pogoji shranjevanja

Melperon Hexal je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperaturne vrednosti - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Melperone Hexal se lahko uporablja za obdobje treh let od prodaje zdravila.

Vloga za otroke

Ne morete predpisati zdravil osebam, mlajšim od 12 let.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Galomond, Halopril z Haloperdolom in Senorm.