Neyralgin

Neuralgin je zdravilo iz podkategorije antikonvulzivov.

Indikacije Neuralgin

Uporablja se pri odraslih za odpravo visoke intenzivnosti bolečine (tudi nevropatske).

Poleg tega se uporablja v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi za odpravo epileptičnih napadov delne narave epilepsije (ki jo spremlja sekundarna stopnja generalizacije ali ne) - odrasli in mladostniki, stari 12 let. Hkrati je predpisan za parcialne napade - otroci, stare od 6 do 12 let.

[1], [2], [3], [4]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje sestavine je izvedeno v kapsulah, 100 kosov v steklenici ali 10 kosov znotraj celične plošče; v paketu - 3 take zapise.

[5], [6]

Farmakodinamika

Natančno določitev načela izpostavljenosti gabapentina v tem trenutku ni uspelo. Element je strukturno soroden nevrotransmiterju GABA, vendar se glede na vrsto njegovega vpliva razlikuje od drugih aktivnih sestavin, ki so v interakciji s sinapsami GABA (med njimi so barbiturati z valproati, benzodiazepini in snovmi, ki upočasnjujejo aktivnost GABA transaminaze in upočasnjujejo procese zajema GABA, to predzdravilo GABA in GABA agonisti).

In vitro testi z uporabo gabapentina, označenega z radioaktivnim izotopom, so pripravili opis novega peptidnega veznega območja v možganih podgane, ki je vključeval hipokampus z neokorteksom, ki je lahko povezan z anestetičnimi in antikonvulzijskimi učinki gabapentina, kot tudi njegove strukturne derivate. Območje sinteze gabapentina je definirano pod krinko α2-δ podenote napetostno občutljivih Ca kanalov.

Gabapentin, ki je na ravni kliničnih indikatorjev, se ne sintetizira z drugimi običajnimi nevrotransmiterji ali terapevtskimi cerebralnimi zaključki, vključno z GABA-A in GABA-B, in poleg glutamatnih, benzodiazepinskih, glicinskih ali N-metil-d-aspartatnih končičev.

Med in vitro postopki gabapentin ne vpliva na Na kanale, kar ga razlikuje od karbamazepina s fenitoinom. Snov delno oslabi odziv na aktivnost agonista glutamata NMDA z ločenim testiranjem in vitro, vendar le pri vrednostih nad 100 μm, ki jih ni mogoče dobiti in vivo.

Zdravilo nekoliko zmanjša količino monoaminskih nevrotransmiterjev, ki se sproščajo in vitro. Njegova uporaba pri podganah povzroča povečanje prometa GABA v nekaterih možganskih predelih (učinek, podoben učinku natrijevega valproata, čeprav na drugih predelih možganov). Kakšen pomen ima takšna aktivnost gabapentina za antikonvulzivno aktivnost, je treba še pojasniti.

Pri živalih snov prodre v možgane brez zapletov, preprečuje napade, ki jih povzročajo največji elektrošok ali kemični konvulzanti (med njimi elementi, ki upočasnjujejo vezavo GABA), in tudi genetske modele napadov.

[7]

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju se gabapentin z veliko hitrostjo absorbira v gastrointestinalnem traktu, ne da bi to omenjalo uporabo hrane; na splošno ni opaziti nobene interakcije s hrano. Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene po 2-3 urah. Velikost porcije in parametri zdravila v plazmi so linearno odvisni. Ponavljajoče dajanje zdravila ne spremeni farmakokinetičnih značilnosti. Vrednosti absolutne biološke uporabnosti so približno 59% in se ne spremenijo v primeru uporabe zdravila.

Sinteza z intraplazmatskim krvnim beljakovinam v gabapentinu ni. Snov gre skozi hepatoencefalno pregrado; pri epileptičnih bolnikih so njegove vrednosti v cerebrospinalni tekočini približno 20% ravni ustreznih ravnotežnih plazemskih parametrov zdravil.

Zdravilo skoraj ni izpostavljeno presnovnim procesom v človeškem telesu, ne vodi k upočasnitvi ali indukciji jetrnih encimov. Zdravilo preprečuje presnovo najpogosteje uporabljenih antikonvulzivov.

Izločanje v nespremenjenem stanju poteka le skozi ledvice. Razpolovna doba ni vezana na velikost deleža, v povprečju enaka 5-7 ur pri ljudeh z zdravo sekrecijsko aktivnostjo ledvic. S krvno plazmo se snov lahko izloči s hemodializo.

Odmerjanje in dajanje

Kapsula je mogoče uporabiti brez vezave na hrano. Da bi zmanjšali verjetnost negativnih simptomov, priporočamo prvi odmerek pred spanjem.

V primeru bolečine nevropatske geneze morate prvi dan uporabiti 0,3 g zdravila 1-krat, za 2. Dan - 2-krat 0,3 g, za 3. Dan - 3-krat 0,3 g Po potrebi se dnevni odmerek postopoma poveča, dokler se ne doseže analgetičen učinek (največ 1,8 g, ki se deli na 3 uporabe). V hudih fazah bolezni se uporabljajo višji deleži - 1,8-3,6 g na dan.

V primeru epilepsije se izvaja kompleksna terapija. Osebe, starejše od 12 let, naj prvič uporabijo 0,3 g zdravila trikrat na dan. Najbolj učinkoviti so deleži v razponu od 0,9 do 1,8 g na dan (potrebno jih je razdeliti na 3 uporabe). Snov uporabite največ 12-urno.

Otroci v starostni skupini od 6 do 12 let morajo uporabljati 25-35 mg / kg na dan (odmerek je razdeljen na 3 uporabe).

Uporaba Neuralgin med nosečnostjo

Predpisovanje zdravil nosečnicam je dovoljeno le v primerih, ko so koristi njegove uvedbe pri ženskah verjetnejše kot tveganje za razvoj negativnih učinkov na plod.

Aktivni element (gabapentin) se izloča z materino mleko, zato ga pri uporabi ne morete dojiti.

Kontraindikacije

To je kontraindicirano za uporabo v primeru močne nestrpnosti, povezane z zdravilnimi snovmi.

[8]

Stranski učinki Neuralgin

Med stranskimi učinki so: \ t

• infekcijske infekcije: virusi, lezije sečil, pljučnica in vnetje srednjega ušesa;
• lezije, ki vplivajo na krvni sistem: levko- ali trombocitopenija;
• imunske motnje: alergije;
• presnovne motnje: spremembe vrednosti sladkorja v krvi, anoreksija, povečan apetit in povečanje ali zmanjšanje telesne mase;
• duševne motnje: depresija, halucinacije, anksioznost ali razburjenje, motnje mišljenja in čustvena labilnost;
• lezije, ki vplivajo na delovanje NA: ataksija, amnezija, dremavost, dizartrija in konvulzije, poleg tega pa hiperkinezija, glavobol, nespečnost, omotica in tremor. Poleg tega, koordinacijske motnje, nistagmus, hipokinezija s parestezijo in hipoestezijo, pa tudi povečanje / zmanjšanje / izginotje refleksov in drugih motoričnih motenj (distonija, atetoza ali diskinezija);
• težave z vidno funkcijo: diplopija ali ambliopija ter slabitev vidne ostrine;
• motnje sluha: vrtoglavica ali zvonjenje ušes;
• poškodbe srčno-žilnega aparata: srčni utrip, dilatacija krvnih žil in povečan pritisk;
• moteno delovanje dihal: faringitis, rinitis, kašelj, dispneja in bronhitis;
• prebavne motnje: driska, bruhanje, zaprtje, gingivitis, bolečine v trebuhu, zobne bolezni, suha ustna sluznica in napenjanje, poleg hepatitisa, zlatenice, pankreatitisa in povečanja jetrnih vzorcev;
• epidermalne spremembe: pruritus, akne, SJS, angioedem, modrice in izpuščaji, poleg tega pa tudi zabuhlost obraza, poliformalni eritem in alopecija;
• ODA poškodbe: artralgija, bolečine v hrbtu, trzanje mišic in mialgija;
• motnje urogenitalne aktivnosti: urinska inkontinenca, odpoved ledvic, ginekomastija in impotenca;
• drugi znaki: huda utrujenost, astenija, edemi (včasih periferni), motnja hoje in hkrati bolečina, zvišana telesna temperatura, mraz in neugodje, bolečina v prsnici in sindrom odtegnitve (vključno s slabostjo, hiperhidrozo, nespečnostjo in anksioznostjo).

[9], [10], [11], [12]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: zaspanost, pogosta in ohlapna blata, dvojni vid, letargija in nejasen govor.

V takih primerih so žrtve dodeljene sorbenti. Zdravilo se lahko izloči s hemodializo.

[13]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo se lahko kombinira z drugimi antikonvulzivi (karbamazepin, fenobarbital in poleg tega valprojska kislina in fenitoin), peroralna kontracepcija (ki vsebuje etinilestradiol ali noretindron) in pomeni blokiranje izločanja tubulov in zmanjšanje izločanja gabapentina skozi ledvice.

Antacidi, ki vsebujejo Al3 + kot tudi Mg2 + v svoji sestavi, znižajo stopnjo biološke uporabnosti zdravila za približno 20%, zato je priporočljivo, da jo uporabite po 2 urah po dajanju antacidov.

S kombinirano uporabo z mielotoksičnimi zdravili se poveča hematotoksičnost (razvoj levkopenije).

Pri uporabi morfinskih kapsul z nadzorovanim sproščanjem v odmerku 60 mg v 2 urah, skupaj z gabapentinom v odmerku 0,6 g, se je povprečna AUC slednjega povečala za 44% v primerjavi z vrednostmi AUC gabapentina, ki se uporabljajo brez morfina. Zaradi tega je treba skrbno spremljati stanje ljudi, pri čemer je treba opozoriti na simptom zatiranja delovanja centralnega živčnega sistema kot občutka zaspanosti. S takšno kršitvijo je potrebno ustrezno zmanjšati delež morfina ali gabapentina.

[14], [15]

Pogoji shranjevanja

Neuralgin je treba vzdrževati pri temperaturah v območju 15-30 ° C.

[16]

Rok uporabnosti

Neuralgin se lahko uporablja 5 let od trenutka sproščanja terapevtske snovi.

[17], [18]

Vloga za otroke

Neuralgin se uporablja pri adjuvantnem zdravljenju s sekundarno generalizacijo (ali ne) parcialnih napadov pri otrocih, starejših od 6 let.

Zdravilo se lahko predpiše za monoterapijo za zgoraj navedene motnje za otroke, starejše od 12 let.

[19]

Analogi

Analogi zdravila so droge Gababamma, Gabantin z Gabastadinom, Nupintin z Gabaleptom, Tebantin z Gatoninom, poleg Gabamaxa in Meditana z Gabapentinom. Poleg Gabata je Convalis z Grimodinom in Epiganom z Newropentom.