Aloheksal

Aloheksal je zdravilo, ki zavira nastajanje sečne kisline.

Snov alopurinol je strukturni analog hipoksantinske komponente. Moti vezavo sečne kisline in ima urostatsko aktivnost, ki deluje predvsem zaradi dejstva, da alopurinol lahko zavira encim ksantin oksidazo. Posledično se oksidacija hipoksantina katalizira s tvorbo ksantina, iz katerega nastane sečna kislina. To omogoča znižanje vrednosti sečne kisline in pomaga pri raztapljanju uratov. [1]

Indikacije Aloheksal

V pediatriji se uporablja za takšne kršitve:

• nefropatija uratnega tipa, ki se je razvila med zdravljenjem levkemije;
• hiperurikemija sekundarne oblike, ki ima drugačno naravo;
• prirojeno pomanjkanje encimov - na primer Lesch -Nyhanov sindrom ali prirojeno pomanjkanje komponente APRT.

Pri odraslih se uporablja v naslednjih primerih:

• hiperurikemija (serumske vrednosti sečne kisline- 500+ μmol), ki je ni mogoče nadzorovati s prehrano;
• luskavica;
• bolezni, povezane s povišanjem ravni sečne kisline v krvi (zlasti v primeru nefropatije ali urolitiaze sečne kisline, pa tudi protina);
• sekundarna hiperurikemija drugačne narave;
• hiperurikemija sekundarnega ali primarnega tipa, ki se pojavi v ozadju različnih hemoblastoz (mieloična levkemija kronične narave, levkemija v aktivni fazi in limfosarkom);
• sevalne ali citostatične postopke za zdravljenje novotvorb;
• uporaba GCS v velikih količinah.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravilne snovi je v obliki tablet - 10 kosov v celičnem pakiranju; v škatli - 5 takšnih pakiranj.

Farmakokinetika

Pri peroralnem dajanju se alopurinol popolnoma in z veliko hitrostjo absorbira v kri. Skoraj ne opazimo absorpcije želodca. Primerni pogoji za absorpcijo so v zgornjem predelu tankega črevesa in dvanajstnika. Po standardnem terapevtskem odmerku 0,3 g se Cmax alopurinola v plazmi zabeleži približno po 1 uri in je enak 1-2,6 μg / ml (povprečna vrednost je 1,8 μg / ml).

Presnovne transformacije omogočajo pridobivanje presnovnega elementa oksipurinola, ki ima terapevtski učinek. Doseže vrednosti Cmax po 3-4 urah (so 5-11 μg / ml (povprečje je 8,4 μg / ml)). Stopnjo tvorbe določata hitrost in intenzivnost predsistemskih presnovnih procesov osebe.

Alopurinol skupaj z oksipurinolom skoraj ne sodeluje pri sintezi s krvnimi beljakovinami.

Razpolovni čas razpolovne dobe alopurinola v plazmi je približno 40 minut, oksipurinola pa v 17-21 urah. Pri skoraj tretjini bolnikov je pričakovana razpolovna doba oksipurinola 9-16 ur.

80% zgornjih sestavin se izloči skozi ledvice, še 20% pa v črevesju. Pri posameznikih z okvarjenim delovanjem ledvic se razpolovni čas oksipurinola poveča.

Odmerjanje in dajanje

V starosti 3-6 let se zdravilo uporablja v odmerku 5 mg / kg. Za osebe od 6 do 10 let - 10 mg / kg. Zdravilo morate jemati 3 -krat na dan.

Za odrasle je dnevni odmerek izbran osebno, ob upoštevanju serumskih kazalcev sečne kisline; pogosto je to 0,1-0,3 g zdravil na dan. Po potrebi lahko porcijo postopoma povečujete za 0,1 g v presledkih 1-3 tedne, dokler ne dosežete največjega rezultata.

Velikost vzdrževalnega dela je 0,2-0,6 g na dan; včasih se lahko poveča na 0,6-0,8 g. Pri dnevnih odmerkih nad 0,3 g jih je treba za uživanje razdeliti na 2-4 enake dele. V primeru povečanja odmerka je treba spremljati serumske koncentracije oksipurinola (ne smejo biti višje od 15 μg / ml).

Osebe z okvarjenim delovanjem ledvic.

Terapijo je treba začeti z dnevnim odmerkom 0,1 g; povečanje je dovoljeno le v primerih, ko je učinek zdravila prešibek. Sheme izbire odmerka:

• Raven CC nad 20 ml na minuto - 0,1-0,3 g zdravil na dan;
• indikator v območju 10-20 ml na minuto-0,1-0,2 g alopurinola na dan;
• vrednosti pod 10 ml na minuto - 0,1 g snovi ali večji obroki, vendar z vnosom po daljših odmorih (na primer 1-2 dni + - ob upoštevanju bolnikovega stanja in delovanja ledvic).

Pri ljudeh na hemodializi se 0,3 g zdravila Allohexal daje na vsaki seji (2-3 krat na teden).

Za preprečevanje razvoja hiperurikemije med kemoterapijo in radioterapijo novotvorb se v povprečju porabi 0,4 g na dan. Začeti ga je treba 2-3 dni pred začetkom ali hkrati z zdravljenjem z antiblastomom; uporabo zdravil je treba nadaljevati še nekaj dni po zaključku specifične terapije.

Tablete je treba jemati brez žvečenja, z veliko količino tekočine po obroku.

Trajanje cikla zdravljenja je odvisno od poteka osnovne patologije.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja pri osebah, mlajših od 3 let.

Uporaba Aloheksal med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati zdravilo Allohexal med nosečnostjo ali hepatitisom B.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• močna občutljivost na alopurinol ali druge sestavine zdravila;
• huda okvara jeter / ledvic.

Stranski učinki Aloheksal

Na začetni stopnji terapije je možen razvoj reaktivnega protinskega napada.

Včasih pride do težav z delovanjem prebavil (bruhanje, driska in slabost) ali epidermalnih motenj (urtikarija, eritem ali srbenje).

Občasno se pojavijo utrujenost, pareza, motnje vida, šibkost, depresija in nevropatija. Poleg tega so opažene ataksija, katarakta, krči, omotica, parestezije, glavoboli, motnje okusa in zaspanost.

Pri ljudeh z ledvično insuficienco (kadar odmerek zdravil ni zmanjšan) se lahko pojavi vaskulitis z epidermalnimi spremembami ter vpletenost jeter in ledvic. Če ima bolnik vaskulitis, je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Med drugimi stranskimi znaki:

• simptomi nestrpnosti - epidermalne manifestacije, zvišana telesna temperatura, artralgija in mrzlica;
• spremembe krvne slike (levkocitoza ali levkopenija, pa tudi eozinofilija) in hude poškodbe kostnega mozga (agranulocitoza, trombocitopenija ali aplastična anemija), zlasti pri ljudeh z odpovedjo ledvic;
• epidermalne lezije - TEH ali MEE;
• jetrna disfunkcija (ozdravljivo zvišanje ravni transaminaz in alkalne fosfataze v krvi), stomatitis in hepatitis;
• alopecija;
• periferni nevritis ali mialgija;
• tubulointersticijski nefritis, povezan z zdravili, povezan z limfocitno infiltracijo;
• hematurija ali uremija;
• holangitis v aktivni fazi;
• ksantogeni kamni;
• ginekomastija ali erektilna disfunkcija;
• zvišanje vrednosti krvnega tlaka, diabetes mellitus ali bradikardija.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: bruhanje, omotica, driska, oligurija in slabost.

Izvajajo se peritonealni in hemodializni postopki ter prisilna diureza.

Interakcije z drugimi zdravili

Terapevtski učinek alopurinola je oslabljen pri uporabi s snovmi, ki imajo urikozurični učinek (probenecid, sulfinpirazon in benzbromaron), pa tudi z velikimi količinami salicilatov.

Alopurinol lahko okrepi učinke številnih zdravil. Na primer, ker alopurinol lahko upočasni delovanje ksantin oksidaze, se presnovni procesi derivatov purina (merkaptopurin z azatioprinom) upočasnijo. Zaradi tega morate njihov standardni del zmanjšati za 50-75%. Hkrati veliki deli zdravila Allohexal zavirajo izločanje probenecida in presnovo teofilina.

Uporaba zdravil skupaj s kumarinskimi antikoagulanti zahteva zmanjšanje deleža slednjih; redno morate spremljati tudi vrednosti strjevanja krvi.

Prav tako je treba zmanjšati velikost odmerka hipoglikemičnih sredstev klorpropamida.

Zdravilo lahko poveča intenzivnost negativnih manifestacij nekaterih zdravil.

Kombinacija s kaptoprilom poveča verjetnost razvoja epidermalnih simptomov, zlasti pri kronični odpovedi ledvic.

Dajanje v kombinaciji s citostatiki poveča pogostost sprememb odčitkov krvi, zato je treba pogosto opraviti krvni test.

Jemanje z amoksicilinom ali ampicilinom poveča verjetnost simptomov alergije.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Allohexal je treba hraniti na mestu, zaprtem pred prodiranjem majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Allohexal se lahko uporablja v 5-letnem obdobju od datuma proizvodnje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Febux in Allopurinol.