Vivitrol

Vivitrol je zdravilo s podaljšanim učinkom; vsebuje naltrekson, ki je opioidni antagonist z največjo afiniteto do opioidnih mu-zaključkov. Razen relativno opoidnih mu-končnic naltrekson skoraj nima notranjega učinka. Tudi naltrekson lahko zoži zenice, vendar še ni bilo mogoče določiti načela razvoja takšnega učinka.

Uporaba drog ne povzroča pojava tolerance, telesne, duševne ali odvisnosti od drog. Pri ljudeh z odvisnostjo od opiatov uporaba zdravila vodi v pojav odtegnitvenega sindroma. [1]

Indikacije Vivitrol

Uporablja se pri osebah z diagnosticirano odvisnostjo od alkohola, ki lahko pred začetkom zdravljenja prenehajo z uživanjem alkohola (upoštevati je treba, da zdravilo ne oslabi intenzivnosti in ne odpravi znakov odtegnitve etilnega alkohola ).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v obliki liofilizata za suspenzijo podaljšanega tipa, ki se daje parenteralno - znotraj steklenic s prostornino 0,38 g (1 steklenica s topilom v škatli). Komplet vsebuje tudi 1-kratno brizgo, iglo za izdelavo zdravil in 2 intramuskularni injekcijski igli.

Farmakodinamika

Zdravilo blokira učinek opiatov s konkurenčno sintezo z opiatnimi končnicami v osrednjem živčevju.

Trenutno ni mogoče določiti natančnega načela razvoja vpliva drog pri ljudeh z odvisnostjo od alkohola, vendar obstajajo predlogi, da se učinek naltreksona razvije s pomočjo notranjega opiatnega sistema. [2]

Blokada naltreksona izgine v primeru povečanja deleža opiatov, hkrati pa se ob ozadju tega učinka pojavijo podobne manifestacije kot pri povečanem sproščanju histamina. [3]

Suspenzija zdravila se ne uporablja za averzivno zdravljenje in ne povzroča pojava disulfiramu podobnih simptomov v primeru uživanja opiatov in alkohola.

Farmakokinetika

Vivitrol ima podaljšano delovanje. Pri intramuskularni uporabi se naltrekson postopoma sprošča, kar kaže na začetni vrh približno 120 minut po injiciranju; ponovni vrh opazimo po 2-3 dneh. Po 2 tednih od trenutka injiciranja se koncentracija naltreksona v plazmi počasi znižuje. Snov se nahaja v plazmi po 1 mesecu po injiciranju.

Glavna presnovna sestavina naltreksona je 6-β-naltrekson.

V primeru ponavljajočih se injekcij se nabere manj kot 15% naltreksona s svojim aktivnim derivatom.

Pri testih in vitro se največ 21% naltreksona sintetizira z albuminom v plazmi. Zdravilo se aktivno preoblikuje v telesu. Hemoprotein P450 ni vključen v presnovne procese naltreksona. Skupaj z glavnim derivatom (6-β-naltrekson) nastajajo tudi številni drugi derivati, iz katerih nastajajo glukuronidni konjugati. Po intramuskularni injekciji naltreksona je volumen nastalega 6-β-naltreksona manjši kot pri peroralni uporabi.

Aktivni element in njegovi derivati se izločajo skozi ledvice; majhna količina danega dela se izloči nespremenjena.

Razpolovna doba je 5-10 dni; to obdobje je neposredno odvisno od resnosti razgradnje polimerov.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo v obliki suspenzije se daje intramuskularno; zdravilo ima podaljšan učinek. Druge metode uporabe zdravil (poleg i / m injekcije) so strogo prepovedane. Prav tako ne morete piti alkohola na začetku zdravljenja.

Vivitrol se uporablja le kot del sistemskega programa terapije odvisnosti od alkohola, ki vključuje tudi obvezno zagotavljanje psihosocialne podpore.

Zdravilo se lahko uporablja izključno v bolnišnici. Prekinitev lahko dajo in dajejo le zdravniki z ustreznimi izkušnjami in kvalifikacijami.

Med zdravljenjem se zdravilo pogosto uporablja v odmerku 0,38 g (snov je treba injicirati samo intramuskularno), enkrat na mesec. Suspenzija se injicira globoko v mišice zadnjice. Mesta za injiciranje je treba izmenično vbrizgati izmenično v levo in desno zadnjico.

Ko preskočite naslednji del zdravila, ga morate pacientu predstaviti čim hitreje.

Pred dajanjem zdravila se naltrekson ne sme jemati peroralno.

Postopek priprave suspenzije za intramuskularne injekcije.

Med izdelavo zdravila se uporablja samo topilo, ki je v kompletu. Med pripravo in injiciranjem zdravil morate uporabljati samo tiste igle, ki so tudi v kompletu z zdravili. Prepovedano je zamenjati katere koli sestavine zdravila (komplet vsebuje vse sestavine, potrebne za pripravo in uporabo zdravila).

Zdravilo je treba odstraniti iz hladilnika 45-50 minut pred začetkom priprave suspenzije. Prav tako je treba zagotoviti, da se zdravilo ne segreje nad 25 ° C.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji (mlajši od 18 let).

Uporaba Vivitrol med nosečnostjo

Med nosečnostjo niso bili opravljeni nobeni kontrolirani testi zdravil. Upoštevati je treba obstoječa tveganja in zdravila Vivitrol ne uporabljati brez zdravniškega nadzora. Med testiranjem je bilo dajanje zdravil ustavljeno v primeru nosečnosti.

Naltrekson skupaj s 6-β-naltreksonom se izloča v materino mleko. Med dojenjem se zdravilo ne uporablja, ker lahko potencialno povzroči rakotvorni učinek in razvoj hudih stranskih znakov zdravila pri novorojenčku.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preobčutljivost za naltrekson ali druge sestavine zdravila;
• zasvojenost z drogami ali jemanje narkotičnih analgetikov;
• aktivna faza sindroma odtegnitve opiatov;
• v primeru neuspešnega provokativnega testa (z uvedbo naloksona);
• osebe, ki imajo pozitiven odziv na analizo opiatov v urinu (uporaba opiatov, da bi se izognili odtegnitvenemu sindromu, se ustavi 7-10 dni pred začetkom zdravljenja z zdravilom Vivitrol; kljub dejstvu, da test opiatov v urinu ne more zagotoviti 100% jamstvo za natančnost, do začetka terapije je treba izvesti provokativni test z uvedbo naloksona).

Zdravila se ne uporablja pri ljudeh z aktivnimi hepatopatologijami (zaradi potencialne hepatotoksičnosti naltreksona (delež med zdravilnim in hepatotoksičnim deležem je manjši od 5)).

V takih primerih je potrebna previdnost:

• hude stopnje jetrnih motenj, pri katerih je možen razvoj koagulacijskih motenj in pojav zapletov pri izvajanju injekcij;
• zmerna ali huda oblika odpovedi ledvic (testiranje farmakokinetičnih lastnosti zdravil pri teh ljudeh ni bilo opravljeno, vendar bodo takšni bolniki ob upoštevanju splošnih farmakokinetičnih parametrov zdravila morda morali spremeniti odmerek).

Zdravilo se ne uporablja za blokiranje delovanja opiatov ali za zdravljenje odvisnosti od opiatov, saj v primeru povečanja deleža opiatov blokada delovanja naltreksona izgine, kar lahko povzroči hudo zastrupitev zaradi povečanja ravni opiatov. Hkrati naltrekson poveča občutljivost na opiate na koncu cikla uživanja drog, kar lahko povzroči tudi zastrupitev (tudi potencialno usodno) z uvedbo manjših porcij opiatov. Bolnike je treba opozoriti pred uporabo opiatov v kombinaciji z naltreksonom.

Previdnost je potrebna tudi pri dajanju zdravil ljudem z različnimi motnjami strjevanja krvi.

Stranski učinki Vivitrol

Testiranje je pokazalo razvoj takšnih stranskih simptomov:

• disfunkcija prebavil: slabost, kserostomija, povečana pogostnost črevesja, nelagodje in bolečine v epigastrični coni, dispepsija, motnje apetita (lahko dosežejo anoreksijo) in bruhanje. Poleg tega se lahko pojavijo motnje okusa, GERB, napihnjenost, različne oblike motenj blata, hemoroidi, gastroenteritis, kolitis, krvavitve v prebavilih, črevesna blokada in perirektalni absces;
• težave z delovanjem hepatobiliarnega sistema: aktivna faza holecistitisa, holelitiaza in povečanje vrednosti intrahepatičnih encimov;
• dihalne motnje: faringitis (lahko povezan s streptokokom) ali nazofaringitis, laringitis s sinusitisom in drugimi okužbami dihal, vneto grlo, dispneja, težave z dihanjem in oviranje dihalnih poti;
• lezije mišično -skeletne strukture: bolečine v sklepih, mišicah in okončinah, otrplost sklepov, trzanje ali krč mišic in artritis;
• simptomi, povezani s centralnim živčnim sistemom: šibkost, vznemirjenost, izguba zavesti, omotica, motnje spanja, glavoboli (vključno z migreno), razdražljivost in upočasnitev reakcije. Poleg tega je mogoče opaziti evforijo, sindrom odtegnitve alkohola, epileptične napade, ishemično kap, delirij, anevrizme, povezane z možganskimi arterijami, in oslabitev intelektualne aktivnosti;
• motnje pri delu CVS: miokardni infarkt, CHF, zvišan krvni tlak, tromboza, ki prizadene pljučne žile, DVT, angina pektoris, ateroskleroza, ki prizadene koronarne arterije, atrijska fibrilacija in motnje srčnega ritma;
• lezije krvnega obtoka: limfadenopatija ali povečano število levkocitov;
• sprememba indikacij za testiranje: zvišanje vrednosti CPK ali eozinofilcev (stabilizirano med poznejšim zdravljenjem), zmanjšanje števila trombocitov in lažno pozitiven odziv pri analizi urina na prisotnost opiatov in drugih posameznih zdravil;
• znaki alergije: pustularni izpuščaji, anafilaktoidne manifestacije, srbenje, konjunktivitis in urtikarija;
• lokalni simptomi na področju uporabe suspenzije: oteklina, bolečina in utrjevanje tkiva ter srbenje in hematom. Občasno so poročali o primerih nekroze, abscesa in pečatov, ki zahtevajo operacijo;
• druge manifestacije: astenija, hipertermija, zobobol, tesnoba, izguba teže, tresenje in letargija. Poleg tega se lahko pojavijo hipovolemija, okužba sečil, motnja libida, hiperholesterolemija in toplotni udar.

Občasno so opazili hiperhidrozo (tudi nočno) in razvoj celulita.

Med testiranjem je bil zabeležen primer razvoja pljučnice eozinofilnega tipa, pa tudi primer s sumom na njegov razvoj. Bolezni so ozdravili z uporabo kortikosteroidov in antibiotikov. Neposredne povezave med delovanjem naltreksona in pojavom te bolezni ni bilo mogoče vzpostaviti, v primeru dispneje in progresivne hipoksije pa je treba diagnosticirati in izvesti potrebno zdravljenje.

Uporaba zdravila Vivitrol lahko povzroči pojav samomorilnih misli (tudi po zaključku terapije), ki spremljajo nastajajočo depresijo. Osebe, ki se injicirajo z zdravilom, morajo biti pod nadzorom zdravnika, da pravočasno odkrijejo samomorilne misli in depresijo.

Preveliko odmerjanje

Podatki o zastrupitvi z zdravilom Vivitrol so le omejeni. Pri 5 prostovoljcih v primeru povečanja odmerka na 784 mg niso opazili razvoja toksičnih znakov. Pričakovati je treba, da bo preveliko odmerjanje povečalo intenzivnost in povečalo verjetnost neželenih simptomov.

Zastrupitev z drogami zahteva simptomatsko in podporno delovanje.

Glede na dolgotrajno izpostavljenost zdravilu morate bolnika po presežku odmerka dolgo časa spremljati.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo lahko v celoti blokira ali oslabi aktivnost, ki jo kažejo analgetiki opioidnega tipa. Če morate opraviti anestezijo pri ljudeh, ki uporabljajo Vivitrol, morate razmisliti o možnostih z uvedbo narkotičnih analgetikov, regionalno ali lokalno anestezijo in poleg benzodiazepinov ali splošne anestezije.

Če uporabe opiatov ni mogoče zavrniti, je treba razmisliti o možnosti povečanja odmerka, kar lahko povzroči podaljšanje in okrepitev zaviranja dihanja. V takih situacijah se morate odločiti za zdravila s hitrim delovanjem, ki minimalno zavirajo dihanje, in tudi osebno prilagodite delež ob upoštevanju dobljenega rezultata. Poleg tega je treba upoštevati povečanje verjetnosti razvoja hudih oblik simptomov alergije (ki nastanejo zaradi sproščanja histamina). Ne glede na vrsto izbranega zdravila morate pazljivo spremljati bolnikovo stanje.

Pogoji shranjevanja

Vivitrol je treba hraniti v hladilniku (pri temperaturah v območju 2-8 ° C). Pri temperaturi 25 ° C lahko zdravilo shranite največ 1 teden.

Prepovedano je hraniti snov pri temperaturi nad 25 ° C ali jo zamrzniti.

Rok uporabnosti

Vivitrol v popolnoma zaprti embalaži lahko uporabite v 24 mesecih od datuma proizvodnje zdravila. V primeru kršitve tesnosti viale je prepovedano uporabljati zdravilo.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Tison, Antabus, Beviplex z Glutarginom Alkoklinom, Galavit in Relium z Gepar Compositum, poleg tega pa še Muscomed, Vitanam, Sedalit in Prodetoxon. Poleg tega so na seznamu Tiaprid, Alkodez IC in Antaxon s tazepamom.

Ocene

Vivitrol velja za zelo učinkovito snov pri odpravljanju odvisnosti od alkohola. Pregledi bolnikov kažejo, da zdravilo znatno oslabi manifestacije umika etanola. Zaradi tega učinka se zmanjša duševna odvisnost od alkohola, kar poveča učinkovitost kombinirane terapije.