Vigrande

Vigrande je zdravilo, ki se uporablja v primerih erektilne disfunkcije. Pomaga obnoviti oslabljeno erektilno aktivnost s povečanjem pretoka krvi v penis.

Načelo terapevtskega vpliva se razvije, ko se dušikov oksid sprosti v kavernoznih telesih (pod pogojem, da obstaja spolni dražljaj). Prosti dušikov oksid spodbuja aktivacijo encima gvanilat ciklaze, kar povzroči povečanje volumna cGMP, med katerim se vlakna gladkih mišičnih elementov kavernoznih teles sprostijo in pretok krvi se poveča. [1]

Indikacije Vigrande

Uporablja se v primeru moške erektilne disfunkcije (nezmožnost vzdrževanja ali doseganja erekcije penisa, potrebne za uspešen spolni odnos).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet (25, 50 ali 100 mg) - 1 ali 4 kosi v ločenem pakiranju. Škatla vsebuje 1 takšno ploščo.

Farmakodinamika

Sildenafil je komponenta, ki selektivno upočasni komponento PDE-5, specifično za cGMP (njegova aktivnost povzroča razpad cGMP v predelu kavernoznega telesa), ki ima močan terapevtski učinek. Snov nima neposrednega sproščujočega učinka na kavernozno telo, vendar okrepi sproščujoč učinek dušikovega oksida na to tkivo. Med spolnim vzburjenjem lokalno sproščanje elementa NO pod delovanjem sildenafila povzroči zatiranje aktivnosti PDE-5 in povečanje vrednosti cGMP v kavernoznem telesu, kar vodi do sprostitve gladkih mišic in povečanja krvnega obtoka v notranjosti kavernozno telo. [2]

Sildenafil lahko povzroči začasno blago barvno diskriminacijo (zeleno-modra). Predpostavlja se, da se ta motnja razvije v povezavi z zatiranjem delovanja PDE-6, ki je vključen v procese prenosa svetlobe znotraj mrežnice. In vitro testi so pokazali, da je učinek sildenafila na PDE-6 desetkrat šibkejši od njegovega učinka na PDE-5.

In vitro testi prav tako kažejo, da je učinek sildenafila glede na PDE -5 10-10000 -krat močnejši kot v primerjavi z drugimi izoformami PDE (PDE -1, -2, -3, pa tudi -4 in -6). Na primer, učinek na PDE-5 je 4000-krat močnejši od učinka na PDE-3, za cAMP specifično komponento PDE, ki sodeluje pri krčenju srca.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se sildenafil hitro absorbira. Povprečna raven absolutne biološke uporabnosti je 40% (razpon 25-63%). Pri enkratnem peroralnem odmerku 0,1 g je Cmax 18 ng / ml in, če ga zaužijemo na tešče, dosežemo v 0,5-2 uri. V primeru dajanja sildenafila skupaj z maščobnimi produkti se zmanjša stopnja absorpcije; Kazalniki Tmax se povečajo za 1 uro, raven Cmax pa v povprečju pade za 29%.

Ravnotežne vrednosti Vd sildenafila so 105 litrov. Aktivni element, skupaj z glavno krožečo presnovno komponento N-desmetila, je približno 96% sintetiziranih z intraplazemskimi beljakovinami. Skupne vrednosti sildenafila ne vplivajo na vezavo beljakovin.

Manj kot 0,0002% deleža zdravila (povprečna vrednost - 188 ng) se zabeleži po 1,5 urah v semenu.

Odmerjanje in dajanje

Vigrande je treba jemati peroralno. Da bi zdravilo imelo največji učinek, je potreben spolni dražljaj. Zato je treba tableto uporabiti približno 60 minut pred spolnim odnosom.

Običajno se za enkratni obrok porabi 50 mg zdravila (priporočljivo je, da ga uporabite na prazen želodec). Na splošno je za 1 odmerek dovoljeno vzeti največ 0,1 g zdravila.

• Vloga za otroke

Zdravilo ni predpisano v pediatriji (do 18. Leta starosti).

Uporaba Vigrande med nosečnostjo

Zdravilo Vigrande se ne uporablja za zdravljenje žensk.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost alergije na sildenafil;
• preobčutljivost, povezana s pomožnimi elementi zdravil;
• kombinacija s snovmi donatorji dušikovega oksida (na primer amil nitritom) ali nitrati;
• pogoji, v katerih je spolni odnos prepovedan (angina pektoris, ki ima nestabilno obliko, ali huda HF);
• izguba vida, ki prizadene eno oko, zaradi razvoja ishemične nevropatije (sprednji nearterijski tip), ki prizadene vidni živec;
• huda okvara jeter;
• znižane vrednosti krvnega tlaka (kazalniki manjši od 90/50 mm Hg);
• nedavni miokardni infarkt ali kap;
• imajo degenerativno naravo sprememb mrežnice (dedno naravo) (med njimi na primer pigmentni retinitis).

Stranski učinki Vigrande

Med stranskimi učinki:

• nevrološke motnje: nevralgija, depresija, glavoboli, tremor in hipestezija, poleg tega pa zardevanje obraza, omedlevica, parestezija, migrena, omotica, poslabšanje refleksov, ataksija in zaspanost ali nespečnost;
• oftalmološke težave: motnje vida (zamegljen vid, fotofobija in spremembe barvnega zaznavanja), midriaza, bolečine v predelu zrkla ali krvavitev v njih, konjunktivitis, kseroftalmija in katarakta;
• otolaringološke lezije: zvonjenje v ušesih ali gluhost;
• dihalne motnje: faringitis, astma, dispneja, laringitis in zamašen nos, povečan volumen sputuma, sinusitis, povečanje kašlja in bronhitis;
• bolezni srca in ožilja: angina pektoris, srčno popuščanje, spremembe na odčitkih EKG -ja, tahikardija, možganska tromboza in znižanje krvnega tlaka, poleg tega pa tudi palpitacije, ortostatski kolaps, kardiomiopatija, AV blok, miokardna ishemija in srčni zastoj;
• težave, povezane s hematološkimi lezijami: levkopenija ali anemija;
• gastrointestinalni znaki: gastritis, disfagija, glositis, gastroenteritis s stomatitisom, slabostjo in kolitisom, poleg tega pa gingivitis, rektalna krvavitev, ezofagitis in kserostomija;
• presnovne motnje: protin, žeja, hipernatremija ali -uricemija, poleg tega pa labilna sladkorna bolezen in hipo / hiperglikemija;
• težave z urogenitalno funkcijo: cistitis, ginekomastija, okužbe sečil, motnje ejakulacije, povečano uriniranje, nokturija, otekanje genitalij in urinska inkontinenca;
• ODA lezije: artritis, miastenija gravis, tendosinovitis, osalgija, artroza, pa tudi razpoka v tetivnem območju, mialgija in sinovitis;
• dermatološke manifestacije: pogosti herpes, eksfoliativni ali kontaktni dermatitis, razjede na povrhnjici, fotosenzitivnost, urtikarija, izpuščaji in srbenje;
• drugi: bolečina, šok, periferni edem, mrzlica, simptomi alergije in znojenje.

Preveliko odmerjanje

Možni simptomi zastrupitve vključujejo glavobole, zamašen nos, motnje vida, dispepsijo, zardevanje in omotico.

V primeru zastrupitve se sprejmejo standardni podporni ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Uvedba zdravila skupaj s sredstvi, ki upočasnijo delovanje elementa CYP3A4 (cimetidin ali eritromicin), zmanjša raven očistka sildenafila in poveča njegove plazemske vrednosti.

Kombinacija zdravila z ritonavirjem, indinavirjem ali sakvinavirjem poveča intraplazmatsko Cmax in AUC sildenafila - zaradi upočasnitve aktivnosti izoencima CYP3A4 pod vplivom teh zdravil.

Obstaja možnost, da bodo močnejše snovi, ki upočasnijo aktivnost izoencima CYP3A4, med njimi itrakonazol ali ketokonazol, povečale plazemske vrednosti sildenafila.

Kombinacija zdravila Vigrande in nitratov vodi v povečanje antihipertenzivnega učinka slednjega.

Obstaja opis enega primera s pojavom znakov rabdomiolize pri enkratni uporabi dela sildenafila pri osebi, ki je uporabljala simvastatin.

Pogoji shranjevanja

Vigrande je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo oznake + 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Vigrande se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje snovi.

Analogi

Analogi zdravila so pripravki Silagra, Ergos, Adamax z Zideno, poleg tega pa Novigra, Erosil in Vekta s Kamshilo. Poleg tega so na seznamu Viafil, Philap, Confido with Superwiga, Erektra in Potential.

Ocene

Vigrande prejemajo dobre ocene pacientov - zadovoljni so z učinkom zdravila, pa tudi z nižjimi cenami zdravil v primerjavi s priljubljenimi analogi.