Diklofenak

Diklofenak je zdravilo iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ima izrazit protivnetni, analgetični in šibek antipiretični učinek; načelo njegovega terapevtskega učinka se izraža v upočasnjevanju procesov vezave PG.

V primeru razvoja različnih vnetij, ki se pojavijo po poškodbah ali operacijah, to zdravilo hitro lajša bolečine, ki se pojavijo pri izvajanju gibov, pa tudi spontane bolečine. [1]

Indikacije Diklofenak

Uporablja se pri naslednjih kršitvah:

• revmatične lezije degenerativne in vnetne narave (revmatoidni ali juvenilni revmatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis in spondiloartritis );
• bolečine v hrbtenici;
• revmatične bolezni, ki prizadenejo ekstraartikularna mehka tkiva;
• akutni protinski napadi;
• bolečina, ki se pojavi po operaciji ali poškodbi, ob kateri opazimo oteklino in vnetje (na primer po ortopedskih ali zobozdravstvenih posegih);
• ginekološke patologije, pri katerih pride do vnetja in bolečine (na primer adneksitis ali dismenoreja primarne narave);
• kot pomožno zdravilo za hude vnetne bolezni, ki prizadenejo organe ENT, ki jih spremlja huda bolečina (na primer vnetje srednjega ušesa ali faringotonzilitis).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvede v tabletah - 10 kosov znotraj celične plošče; znotraj škatle - 1 ali 3 take plošče.

Farmakodinamika

Zdravilo zavira agregacijo trombocitov. Zmanjša tudi bolečine med gibanjem in počitkom, otekanje sklepov in togost zjutraj; pomaga izboljšati funkcionalno aktivnost sklepov. [2]

Farmakokinetika

Diklofenak Na se z veliko hitrostjo absorbira v kri in doseže vrednosti Cmax v plazmi po 1-2 urah. Sinteza beljakovin je 99%.

Dobro prodre v sinovij in tkiva, kjer se indikatorji zdravil počasi dvigajo; po 4 urah doseže raven, ki presega plazemske vrednosti. Hrana lahko zmanjša stopnjo absorpcije, vendar ne spremeni hitrosti. Raven biološke uporabnosti je približno 5%. [3]

Razpolovni čas v plazmi je 1-2 uri; sinovialni razpolovni čas-3-6 ur. Približno 35% zdravil se izloči v obliki presnovnih elementov z blatom; približno 65% - sodeluje v intrahepatičnih presnovnih procesih in se izloča skozi ledvice v obliki neaktivnih derivatov; približno 1% je prikazano nespremenjeno.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, v minimalnih učinkovitih odmerkih v najkrajšem možnem času - za zmanjšanje tveganja neželenih simptomov. Tablete se jemljejo s hrano ali po njej, sperejo z vodo in ne žvečijo. Velikost obroka diklofenaka in trajanje sprejema izbere zdravnik ob upoštevanju poteka in narave bolezni, pacientovega odziva in učinkovitosti zdravil.

Začetni odmerek je pogosto 0,1-0,15 g na dan. Z blagimi manifestacijami motnje in dolgotrajnim zdravljenjem zadostuje odmerek 75-100 mg na dan. Dnevni del je treba razdeliti na 2-3 uporabe.

V primeru primarne oblike dismenoreje je dnevni odmerek izbran osebno, pogosto je enak 0,05-0,15 g. Začetni odmerek je lahko 50-100 mg, po potrebi pa se lahko poveča v več ciklih menstruacije do največ 0,2 g na dan. Zdravilo je treba začeti uporabljati po razvoju prvih bolečih manifestacij in nadaljevati več dni ob upoštevanju dinamike regresije znakov motnje.

Največji priporočeni odmerek zdravila na dan je 0,15 g.

• Vloga za otroke

Tablete se ne smejo uporabljati do 14. Najstnikom, starim od 14 do 18 let, je zdravilo predpisano v obrokih po 75-150 mg na dan, v 2-3 uporabah.

Uporaba Diklofenak med nosečnostjo

Diklofenaka se med nosečnostjo ne sme uporabljati. Če je treba zdravilo uporabiti za HB, je treba rešiti vprašanje odpovedi hranjenja.

Zdravilo negativno vpliva na plodnost ženske, zato ga pri načrtovanju spočetja ne predpisujejo. Ženske, ki imajo težave pri spočetju ali testiranju neplodnosti, bi morale razmisliti o prekinitvi zdravljenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost do aktivnega elementa ali drugih sestavin zdravila;
• aktivna oblika razjed v prebavilih;
• perforacija ali krvavitev v predelu prebavil;
• zgodovina perforacije ali krvavitve v prebavnem traktu zaradi uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• akutna ali ponavljajoča se krvavitev / razjeda v anamnezi (2+ ločeni diagnosticirani epizodi krvavitve ali razjede);
• vnetje v črevesni regiji (na primer ulcerozni kolitis ali regionalni enteritis);
• odpoved delovanja ledvic / jeter;
• huda ali stagnirajoča oblika srčnega popuščanja;
• IHD pri ljudeh z miokardnim infarktom ali angino pektoris;
• cerebrovaskularne lezije pri osebah, ki so imele kap ali so imele epizode TIA;
• bolezni, ki prizadenejo periferne arterije;
• za zdravljenje pooperativne bolečine pri obvodu koronarne arterije (ali v primeru uporabe AIC);
• z razvojem reakcij na uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot so urtikarija, napadi astme, nosni polipi, aktivna oblika prehlada, Quinckejev edem in drugi znaki alergije;
• motnje hematopoeze.

Stranski učinki Diklofenak

Med stranskimi učinki:

• motnje delovanja limfe in hematopoetskega sistema: levko- ali trombocitopenija, agranulocitoza, anemija (tudi aplastična ali hemolitična);
• imunske motnje: zvišanje temperature, Quinckejev edem (tudi otekanje obraza), preobčutljivost, anafilaktoidni in anafilaktični simptomi (vključno s šokom in znižanjem krvnega tlaka);
• duševne težave: nespečnost, dezorientacija, nočne more, razdražljivost, depresija in psihotične motnje;
• simptomi, povezani z delovanjem NS: zaspanost, epileptični napadi, parestezije, cefalalgija in utrujenost, pa tudi omotica, motnje okusa, težave s spominom in tresenje. Poleg tega aseptična oblika meningitisa, astenija, tesnoba, možganska kap in zmedenost, motnje intracerebralnega krvnega pretoka, oslabljena občutljivost in halucinacije;
• motnje vida: težave z vidom, diplopija, zamegljen vid in nevritis, ki prizadene vidni živec;
• motnje v labirintu in sluhu: zvonjenje v ušesih, vrtoglavica in motnje sluha;
• težave na področju CVS: palpitacije, povečana frekvenca dihanja, astenija, srčno popuščanje, dispneja, povečan srčni utrip, zvišanje / znižanje krvnega tlaka, miokardni infarkt, bolečine v prsih in vaskulitis;
• lezije, ki prizadenejo organe prsnice, dihal in mediastinuma: pnevmonitis in astma (vključno z dispnejo);
• motnje prebavne funkcije: driska, slabost, izguba apetita in napenjanje, bruhanje, zgaga, dispepsija, bolečine v trebuhu in motnje okusa. Poleg tega gastritis, zaprtje, glositis, anoreksija, krvavitve v prebavilih (melena, bruhanje in krvava driska), kolitis (tudi hemoragična oblika, regionalni enteritis in poslabšanje ulceroznega kolitisa), razjede v prebavilih, pri katerih lahko pride do perforacije pojavijo ali krvavijo (včasih usodno, zlasti pri starejših). Razvijajo se tudi stomatitis (vključno z njegovo ulcerozno obliko), pankreatitis, erozija želodca, disfunkcija požiralnika, črevesna stenoza diafragmalnega tipa in gastroenteropatija, ki jo spremljajo poliserozitis, malabsorpcija in maldigestija;
• kršitve hepatobiliarne funkcije: hepatitis (tudi fulminantna oblika), odpoved jeter in zvišanje vrednosti transaminaz, jetrne motnje, zlatenica in jetrna nekroza;
• lezije podkožne plasti in povrhnjice: hiperemija, SS, izpuščaji (papularna, natančna ali makularna urtikarija), poliformni eritem, TEN, urtikarija, alopecija, izpuščaji v obliki mehurčkov, purpura (tudi alergična), ekcem, eksfoliativni, pruritistični in dermatitisni znaki fotosenzitivnost;
• težave z aktivnostjo sečil in ledvic: hematurija, nefrotski sindrom, akutna odpoved ledvic, papilarna nekroza ledvic, proteinurija in tubulointersticijski nefritis;
• sistemske motnje: oteklina;
• motnje reproduktivnega sistema: impotenca.

Klinični testi in epidemiološki podatki kažejo, da lahko diklofenak, zlasti v velikih odmerkih (0,15 g na dan) in v primeru daljše uporabe, poveča verjetnost za razvoj arterijske trombembolije (na primer kap ali miokardni infarkt).

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se lahko pojavijo epigastrične bolečine, driska, slabost, krvavitve v prebavnem traktu, bruhanje, dezorientacija, cefalalgija, vznemirjenost, zaspanost, omotica, krči, ušesni hrup ali koma. Pri hudem prevelikem odmerjanju se lahko razvije okvara jeter in akutna odpoved ledvic.

Za zdravljenje akutne zastrupitve z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se izvajajo simptomatski in podporni postopki. Na primer, v primeru odpovedi ledvic, zatiranja dihanja, znižanja krvnega tlaka, napadov in motenj v prebavnem traktu. Pri uporabi potencialno strupenih odmerkov je mogoče uporabiti aktivno oglje, če pa ste vzeli smrtno nevaren odmerek, morate izzvati bruhanje in izpirati želodec.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila skupaj z litijem ali digoksinom poveča plazemski indeks slednjega, zato je treba nadzorovati serumske vrednosti litija in digoksina.

Antihipertenzivna in diuretična zdravila.

Uvedba zdravila skupaj z zaviralcem ACE ali zaviralci β lahko zmanjša njihovo hipotenzivno aktivnost zaradi upočasnitve vezave vazodilatacijskih PG. V zvezi s tem je treba to kombinacijo uporabljati previdno, zlasti pri starejših, ki morajo skrbno spremljati vrednosti krvnega tlaka. Bolniki potrebujejo ustrezno hidracijo in nadzor delovanja ledvic (zlasti glede zaviralcev ACE in diuretikov, saj se verjetnost nefrotoksičnosti povečuje).

Zdravila, ki lahko povzročijo hiperkalemijo.

Jemanje v kombinaciji s ciklosporinom, trimetoprimom, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali takrolimusom lahko povzroči zvišanje serumskega kalija. Zaradi tega morate redno spremljati bolnikovo stanje.

Antitrombotična zdravila in antikoagulanti.

Uporaba z diklofenakom lahko poveča možnost krvavitve, zato je potrebna previdnost. Veliki odmerki zdravila lahko začasno zavirajo agregacijo trombocitov.

Druga nesteroidna protivnetna zdravila, vključno z GCS in selektivnimi zaviralci COX-2.

S takšnimi kombinacijami se verjetnost za nastanek razjede ali krvavitve v prebavilih poveča, zato morate opustiti skupno uporabo 2+ nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Priprave iz skupine SSRI.

Takšne kombinacije povečujejo verjetnost razvoja krvavitev v prebavnem traktu.

Metotreksat.

Zdravilo lahko zavira očistek metotreksata v ledvičnih tubulih, zaradi česar se kazalci slednjega povečajo. Najmanj 24 ur pred uvedbo metotreksata je treba diklofen previdno uporabiti, saj lahko to poveča raven metotreksata v krvi in poveča njegovo toksično delovanje.

Ciklosporin.

Učinek zdravila na vezavo toplogrednih plinov v ledvicah lahko okrepi nefrotoksične lastnosti ciklosporina, zato je treba diklofenak dajati v zmanjšanih odmerkih v primerjavi z osebami, ki ne uporabljajo ciklosporina.

Takrolimus.

Kombinacija takrolimusa in nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča verjetnost nefrotoksičnosti, ki jo lahko posredujejo intrarenalne antiprostaglandinske reakcije nesteroidnih protivnetnih zdravil in snov, ki upočasni delovanje kalcinevrina.

Antibakterijski kinoloni.

Pri tej kombinaciji se lahko pojavijo epileptični napadi (po možnosti pri ljudeh z napadi ali brez njih ali v anamnezi epilepsije). To je treba upoštevati pri odločanju o uporabi kinolonov pri ljudeh, ki že uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila.

Fenitoin.

Uporaba zdravila skupaj s fenitoinom zahteva stalno spremljanje plazemskih vrednosti slednjega, saj se lahko njegov učinek poveča.

Holestiramin in holestipol.

Ta zdravila lahko oslabijo ali upočasnijo absorpcijo diklofenaka, zato so predpisana vsaj 1 uro pred uporabo ali 4-6 ur po uporabi holestiramina / holestipola.

SG

Uvedba diklofenaka s SG lahko okrepi srčno popuščanje, poveča plazemski glikozidni indeks in zmanjša vrednosti GFR.

Mifepriston.

Nesteroidnih protivnetnih zdravil ni mogoče uporabiti v 8-12 dneh od trenutka dajanja mifepristona, ker oslabijo njegovo terapevtsko delovanje.

Snovi, ki upočasnijo delovanje CYP2C9.

Pri uporabi zdravila skupaj s takšnimi zdravili (na primer vorikonazolom) je možno znatno zmanjšanje izpostavljenosti in vrednosti plazemske Cmax diklofenaka zaradi zaviranja presnovnih procesov slednjega.

Pogoji shranjevanja

Diklofenak je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Diklofenak se lahko uporablja 36 mesecev od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Voltaren, Naklofen in Ortofen z Diclofarmom, pa tudi Diklovit in Dialrapid.