Irin

Irin je terapevtsko zdravilo iz podskupine zdravil antineoplastičnega tipa. Njegova glavna učinkovina je irinotekan hidroklorid, ki je član skupine irinotekanskih snovi (so pol-umetni derivati sestavine kamptotecina).

Zdravilo ima izrazite protitumorske lastnosti, poleg tega pa posebej upočasni aktivnost encimov izomeraze, ki aktivno vplivajo na topologijo DNA (topoizomeraze). [1]

Indikacije Irin

Uporablja se za zdravljenje kolorektalnega raka , poleg tega pa z razvojem napadov, ki jih povzroča Lennox-Gastautov sindrom .

Lahko se uporablja samostojno ali v kombinaciji s kapecitabinom, levkovorinom, 5-fluorouracilom in cetuksimabom ali bevacizumabom.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje se izvede v obliki tekočine za injiciranje, v vialah po 5 ml.

Farmakodinamika

V primerjavi z drugimi snovmi proti raku ima večjo citotoksičnost proti nekaterim vrstam raka, tudi tistim, ki niso podlegli vplivu zdravil vinblastin in doksorubicin.

Drug izrazit zdravilni učinek irinotekana hidroklorida je njegova sposobnost zatiranja delovanja hidrolitičnega encima, acetilholinesteraze. [2]

Citotoksična aktivnost je odvisna od stopnje celičnega cikla in časa izpostavljenosti. [3]

Farmakokinetika

Intraplazmatski razpad zdravila ustreza 2 ali celo 3-faznemu modelu. Izraz razpolovni čas v plazmi na prvi stopnji je 12 minut, na drugi 2,5 ure in na tretji 14,2 ure. V 24 urah se 19,9% uporabljenega odmerka izloči z urinom.

Sinteza beljakovin SN-38 in irinotekana in vitro je 95% in 65%.

Po intravenski injekciji je irinotekan vključen v presnovne procese s tvorbo aktivnega produkta razgradnje SN-38. Presnovni procesi potekajo predvsem v jetrih.

Povprečna stopnja izločanja presnovnega elementa SN-38 z urinom v obdobju 24 ur je 0,25%. Farmakokinetika irinotekana ni odvisna od velikosti odmerka.

Odmerjanje in dajanje

Irin se uporablja v obliki infuzijskega zdravila, injicira se v predel osrednje ali periferne vene. Razredčevanje in infundiranje naj izvaja le izkušen zdravstveni delavec. Odmerek izbere izkušen onkolog. Zdravilo je treba razredčiti v raztopini glukoze ali NaCl.

Pogosto se zdravilo uporablja enkrat na 3 tedne; redkeje se režim uporablja z uvedbo 1 -krat na 1 teden. S kombiniranim zdravljenjem - 1 -krat v 2 tednih. Infuzijo dajemo s hitrostjo 0,5-1,5 ure.

V primeru monoterapije je velikost obroka običajno 0,35 g / m2. Med kompleksnim zdravljenjem se zdravilo običajno daje v odmerku 0,18 g / m2.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

Uporaba Irin med nosečnostjo

Irin med nosečnostjo ni mogoče predpisati (dovoljeno je le, če obstajajo vitalne indikacije).

Če morate med hepatitisom B uporabljati zdravila, morate za nekaj časa prekiniti dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost hude nestrpnosti do učinkovine zdravila ali njegovih dodatnih elementov;
• kronično črevesno vnetje, črevesna blokada;
• hiperbilirubinemija;
• huda oblika odpovedi kostnega mozga;
• splošni kazalniki bolnikovega zdravja so pod oznako 2 (v skladu z indeksom WHO);
• huda oblika nevtropenije.

Prepovedana je uporaba skupaj z zdravili, ki vsebujejo šentjanževko. V kombinaciji z drugimi antineoplastikami so lahko tudi druge kontraindikacije.

Stranski učinki Irin

Med stranskimi simptomi:

• omotica, živčnost, cefalalgija;
• motnje vida, govora ali mišljenja;
• bruhanje, driska;
• nevtro- ali levkopenija.

Pri uporabi skupaj z drugimi zdravili se lahko pojavijo motnje, značilne za to zdravilo. Uporaba z bevacizumabom povzroči zvišanje vrednosti krvnega tlaka.

Poleg tega lahko pride do:

• tromboembolija ali tromboza;
• miokardni infarkt ali ishemična bolezen srca;
• nevtropenična mrzlica.

Preveliko odmerjanje

Če je delež dvakrat presežen, je možna bolnikova smrt (1-kratni primer). Poleg tega se lahko razvije huda driska ali huda nevtropenija.

Zdravilo nima protistrupa. Preprečiti je treba razvoj okužb in akutno dehidracijo.

Interakcije z drugimi zdravili

Irinotekan ima antiholinesterazni učinek, zato lahko v primeru uporabe suksametonija podaljša trajanje živčno -mišične blokade.

V kombinaciji z mišičnimi relaksanti nedepolarizirajočega tipa je možen antagonistični učinek na živčno-mišični prenos.

Nekateri testi so pokazali, da se v kombinaciji z antikonvulzivi, ki inducirajo učinek CYP3A (na primer fenobarbital s karbamazepinom ali fenitoinom), zmanjša izpostavljenost SN-38 z irinotekanom, SN-38-glukuronidom in farmakodinamičnimi zdravili lastnosti. Poleg indukcije encimov hemoproteina P450ZA lahko potenciranje glukuronidacije in povečanje intenzivnosti izločanja z žolčem vplivata na zmanjšanje izpostavljenosti irinotekana produktom njegove razgradnje.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri ljudeh, ki hkrati uporabljajo zdravila, ki zavirajo (na primer ketokonazol) ali inducirajo (na primer fenitoin ali karbamazepin s fenobarbitalom) presnovne procese zdravil, ki se pojavijo s pomočjo hemoproteina P450 3A. Treba je opustiti kombinacijo induktorjev / zaviralcev te presnovne poti, saj lahko to vpliva na presnovne procese Irine.

Šentjanževko je prepovedano uporabljati skupaj z zdravilom, saj zmanjšuje plazemske vrednosti SN-38.

Pogoji shranjevanja

Irin je treba hraniti pri temperaturi največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Irin se lahko uporablja v roku dveh let od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.