Esperal

Tetlong-250 je snov, ki se uporablja v primeru aditivnih motenj (odvisnost od alkohola).

Mehanizem protialkoholnega učinka zdravil je povezan z njegovim učinkom na presnovo alkohola v telesu z blokiranjem delovanja encimskih sistemov, ki sodelujejo pri preoblikovanju alkohola. Hkrati blokira tudi delovanje 5-hidroksiindolocitne kisline z adrenalinom, kar povzroči kopičenje acetaldehida v krvi, kar vodi do pojava somatovegetativnih motenj pri človeku (povečanje srčnega utripa, znižanje krvnega tlaka, zategovanje v prsnici, mrzlica, občutek groze itd.). [1]

Indikacije Tetlong-250

Uporablja se za zdravljenje pri osebah s kroničnim alkoholizmom (vse vrste in faze bolezni).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne učinkovine poteka v obliki injekcijske tekočine v ampulah s prostornino 1 ml. V škatli je 10 ampul.

Farmakokinetika

Disulfiram, vnesen v mišično tkivo, kristalizira z zelo veliko hitrostjo, čemur sledi tvorba velikega števila majhnih kristalov, nato pa postopoma prehaja v kri. Visoka stopnja topnosti lipidov omogoča, da se disulfiram široko porazdeli po telesu in se kopiči v maščobnem tkivu. [2]

Disulfiram dovolj hitro poteka v presnovnih procesih s tvorbo elementa DDC; del snovi se izloči v obliki ogljikovega disulfida skupaj z zrakom, ki ga bolnik izdiha, drugi del pa sodeluje pri intrahepatični presnovi s tvorbo metil-DDC, ki se s terapevtsko aktivnostjo pretvori v komponento metil-DTC. [3]

Razpolovni čas metil-DTC je približno 10 ur, njegov zaviralni učinek glede na aldehid dehidrogenazo pa traja veliko dlje. Čeprav imajo presnovni elementi nizko koncentracijo, se lahko manifestacije tipa disulfiram-etanol razvijejo v 20 dneh od trenutka dajanja zdravila.

V primeru blagih ali zmernih motenj v jetrih presnovni procesi niso oslabljeni. Poleg tega se v primeru jetrne ciroze povečajo krvni parametri presnovkov.

Izločanje presnovnih elementov poteka predvsem z urinom. Določena količina se izloči v zrak, ki ga oseba izdihne (v obliki ogljikovega disulfida). Še 20% v obliki trajnega disulfirama se izloči z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Pred začetkom zdravljenja je nujno opraviti popoln pregled bolnika. Prav tako se morate pogovoriti z njim, v katerem morate povedati, da mu je v času zdravljenja strogo prepovedano jemati droge ali alkohol. Po tem je treba pridobiti njegovo pisno soglasje in potrdilo, da je bil opozorjen na nevarnost uživanja drog in alkohola ter obveznost izpolnjevanja pogojev dolgega terapevtskega in rehabilitacijskega tečaja.

Pred začetkom zdravljenja je treba popolnoma odpraviti odtegnitvene simptome in opraviti tečaj splošne krepitve, razstrupljanja in simptomatskega zdravljenja. Hkrati je priporočljivo izvajati racionalne psihoterapevtske postopke. Poleg tega morate 1-3 dni pred uporabo drog popolnoma opustiti uporabo pomirjeval, hipnotikov, antipsihotikov in antidepresivov. Pred začetkom zdravljenja je treba bolnika registrirati s kliničnimi manifestacijami sindroma po odtegnitvi: močno psihološko hrepenenje po drogah in alkoholu, slabo razpoloženje, huda razdražljivost, motnje spanja, tesnoba, izguba apetita in strah.

Intramuskularno dajanje zdravila se izvaja v ambulanti ali v bolnišnici. Zdravilo v odmerku 1 ml (0,25 g) pri nizki hitrosti (0,5-1 minute) globoko injiciramo v mišično tkivo zadnjice (njen zunanji zgornji kvadrant). Na tej točki mora pacient nenehno poročati o svojih subjektivnih občutkih, ki se pojavijo med injiciranjem.

Za 1 injekcijo lahko damo največ 0,25 g snovi. Pri zdravljenju alkoholizma se pogosto daje 1 injekcija na mesec. V primeru odvisnosti od opioidov se lahko število postopkov injiciranja giblje od 1 do 4 na mesec.

Ob upoštevanju resnosti alkoholizma (tudi tistega, ki je v kombinaciji z zasvojenostjo z drogami), pogostosti recidivov in bolnikovih značilnih parametrov je lahko letni cikel zdravljenja do 10 injekcij.

Pojav patološke hrepenenja po alkoholu med remisijo je glavno merilo za nujno večkratno injiciranje zdravila Tetlong-250-za ohranitev dolgotrajne terapevtske remisije.

• Vloga za otroke

Prepovedana je uporaba zdravila v pediatriji.

Uporaba Tetlong-250 med nosečnostjo

Med nosečnostjo je prepovedano predpisati zdravilo Tetlong-250. Pred začetkom terapije je treba popolnoma izključiti možnost nosečnosti pri bolnici in med tečajem uporabljati zanesljive kontraceptive.

V času zdravljenja morate prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost, povezana z disulfiramom;
• hude stopnje bolezni, ki prizadenejo CVS: ateroskleroza v predelu možganskih žil z močno izraženo kardiosklerozo, anevrizma aorte, predinfarktni ali postinfarktni status, povišan krvni tlak (2-3 stopinje), koronarna insuficienca, dekompenziran CVS patologije in hude bolezni, ki prizadenejo možganske žile;
• hude stopnje odpovedi jeter;
• endokrine bolezni, vključno s hipertiroidizmom in sladkorno boleznijo (huda ali zmerna oblika);
• epileptiformni sindromi in epilepsija (razen epilepsije, povezane z alkoholom);
• patologije nevropsihične narave v kronični stopnji (med njimi psihoza manično-depresivnega tipa in shizofrenija);
• razjede v prebavnem traktu v fazi poslabšanja ali s pojavom krvavitve;
• bolezni, ki vplivajo na hematopoetski sistem;
• nevritis, ki prizadene vidni ali slušni živec, pa tudi polinevritis;
• glavkom;
• kombinacija z izoniazidom, fenitoinom ali metronidazolom;
• tuberkuloza (tudi prvič diagnosticirana; spremlja jo infiltracija in hemoptiza);
• s hudo ali zmerno astmo;
• maligne novotvorbe;
• levkopenija ali anemija;
• pljučni emfizem in huda dihalna odpoved;
• obliteracijski endarteritis;
• okužbe možganov nalezljive narave in preostali simptomi po kapi ali okužbi;
• osebe, starejše od 60 let;
• vnos hrane ali pijače, pa tudi zdravil ali kozmetičnih snovi, ki vsebujejo alkohol (v 24 urah od trenutka dajanja disulfirama);
• zgodovina psihoze;
• travmatska patologija.

Stranski učinki Tetlong-250

Med stranskimi znaki:

• motnje pri delu NS: pogosto obstajajo mono- ali polinevropatije, nevritis v vidnem živcu, polinevritis, ki prizadene noge, zaspanost, dezorientacija, poslabšanje spomina, glavoboli in motnje nevropsihične narave. Včasih se razvijejo epileptiformni napadi;
• prebavne težave: okus kovine. Včasih pride do izgube apetita, driske, bruhanja, hepatitisa ali zlatenice;
• simptomi alergije: srbenje ali epidermalni izpuščaj;
• spolna disfunkcija: pojavi se enkratna oslabitev moči;
• manifestacije, povezane s spojino disulfiram-etanol: motnje srčnega ritma, miokardni infarkt, kolaps, možganski edem in napadi angine. Poleg tega se lahko pojavi zmanjšanje koronarne aktivnosti z zmanjšanjem srčne funkcije, aritmičnim plitkim dihanjem (ali njegovo popolno ustavitvijo), pa tudi s cianozo na področju nohtov ali ustnic;
• drugi: vneto grlo ali suh kašelj, huda utrujenost, strah, oster zdravniški vonj iz ust in huda bolečina na območju injiciranja z razvojem obsevanja v nogi, pa tudi toplota v grlu. Včasih se lahko poveča temperatura do 37-38 ° C, potemni barva urina in anurija refleksne narave;
• sprememba odčitkov testa: odčitki testov jeter se lahko spremenijo.

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi pride do potenciranja stranskih simptomov, razvoja encefalopatije ali ekstrapiramidnih znakov; opažamo tudi zmedo. Pri hudih motnjah pride do okvare funkcije CVS in kome.

Izvajajo se simptomatska dejanja. V primeru hude motnje je bolnik položen vodoravno, z grelno blazinico v nogah, dovoljeno pa je tudi, da zadiši po amoniaku in intravenozno injicira vitamin C in glukozo.

Če je delovanje srca oslabljeno, se uporabljajo korazol, kordiamin, kofein ali kafra.

V primeru padca krvnega tlaka se uporabljajo efedrin, strihnin, adrenalin ter metazon in prednizolon. Lobelin ali cititon se uporablja pri metodi s / c; vdihniti morate tudi ogljik.

Med epileptiformnimi napadi se injicira 25% tekoči magnezijev sulfat (5 ml), razredčen v 40% glukozi (20-40 ml), in 2-4 ml seduksena. Izvede se tudi klistir s hidrokloridom.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravil s kumarinskimi antikoagulanti (vključno z varfarinom) vodi v povečanje delovanja antikoagulantov in povečuje verjetnost krvavitve.

Disulfiram zavira učinek jetrnih encimov, zato lahko uporaba skupaj s snovmi, katerih presnovni procesi potekajo v jetrih, povzroči kršitev njihove presnove.

Kombinacija zdravila in derivatov fenotiazina, tricikličnih in MAOI povzroča verjetnost negativnih znakov, povezanih z medsebojnim delovanjem zdravil.

Teoretično lahko uvedba skupaj z buspironom povzroči razvoj duševnih motenj (na primer manije).

Uporaba skupaj z disulfiramom zmanjša vrednosti očistka imipramina z desipraminom.

Kombinacija Tetlong-250 in amitriptilina lahko poveča aktivnost disulfirama, vendar se lahko poveča tudi toksični učinek amitriptilina na centralni živčni sistem.

Dajanje v kombinaciji s kloridazpoksidom in diazepamom poveča njihove plazemske vrednosti, kar včasih povzroči omotico. Izpostavljenost diazepamu lahko oslabi resnost učinka disulfiramskega alkohola. Obstaja možnost okrepitve strupenih lastnosti temazepama.

Uporaba skupaj z izoniazidom lahko povzroči depresijo in omotico; s kofeinom - povzroči zmanjšanje stopnje izločanja tega elementa iz telesa; uporaba z metronidazolom vodi v zmedo in razvoj psihoze v aktivni fazi; uporaba z omeprazolom lahko povzroči katatonijo in oslabljeno zavest.

Pri kombiniranju zdravil s perfenazinom obstaja možnost razvoja psihotičnih manifestacij.

Sočasna uporaba z rifampicinom upočasni presnovne procese in izločanje.

Kombinacija zdravila in fenazona podaljša razpolovno dobo slednjega.

Uporaba s fenitoinom in drugimi derivati benzodiazepinov ter poleg morfija, barbituratov in pentidina potencira neželene simptome in terapevtski učinek teh zdravil (zaradi povečanja njihovih plazemskih vrednosti); pojavijo se tudi znaki zastrupitve.

Kombinacija s klorzoksazonom poveča njegove plazemske vrednosti.

Uporaba s klorpromazinom lahko poveča znižanje krvnega tlaka.

Obstajajo podatki o pojavu medsebojnega delovanja zdravil s snovmi, kot so amfetamini in bupropiron z metilfenidatom.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tetlong-250 je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega otrok. Prepovedano je zamrzovanje tekočine. Odčitki temperature - največ 25 ° S.

Rok uporabnosti

Tetlong-250 je mogoče uporabiti v 36 mesecih od datuma proizvodnje farmacevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Antaxon, Naltrexin, Lidevin z Biotredinom, Teturam in Vivitrol z Medichronalom in Disulfiramom, poleg tega pa Esperal, Kolme in Naltrex.