Tiklid

Ticlide vsebuje element tiklopidin, ki upočasni agregacijo trombocitov. Ob upoštevanju velikosti porcije snov vodi v zatiranje zgornjega procesa, sproščanje določenih faktorjev trombocitov in podaljšanje obdobja krvavitve.

Klinični testi so pokazali, da resnost učinka tiklopidina nekoliko presega učinek aspirina, če se uporablja za sekundarno preprečevanje trombotičnih zapletov. To korist je mogoče videti v povezavi z negativnimi stranskimi učinki tiklopidina. [1]

Indikacije Tiklid

Uporablja se za preprečevanje razvoja trombotičnih zapletov v arterijski regiji ( miokardni infarkt z možgansko kapjo in smrtjo, povezano z vaskularno patologijo) pri osebah, pri katerih je prva kap nastala zaradi ateroskleroze.

Predpisuje se za preprečevanje pomembnih ishemičnih zapletov, zlasti koronarnega tipa, pri ljudeh z obliteracijsko obliko ateroskleroze (kronične narave), ko so prizadete noge in je diagnosticirana vmesna klavdikacija.

Uporablja se za preprečevanje ponavljajoče se tromboze na območju arteriovenskih fistul med dolgotrajno hemodializo.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev sestavine zdravila je v tabletah - 10 kosov v celičnem pakiranju; znotraj škatle - 2 takšna pakiranja.

Farmakodinamika

Tiklopidin vodi do blokade agregacije trombocitov - z upočasnitvijo sinteze fibrinogena in membran trombocitov, odvisnih od ADP. Poleg tega komponenta ne upočasni aktivnosti COX, kar jo razlikuje od aspirina. Verjetno trombocitni cAMP ni vključen v terapevtski učinek tiklopidina.

Obdobje krvavitve v primeru pritiska znotraj manšete 40 mm Hg. Umetnost. (merjeno po metodi Eevee) je več kot podvojeno od izhodišča. Podaljšanje obdobja krvavitve je manj izrazito, če se pojavi brez uporabe manšete za določanje vrednosti krvnega tlaka. [2]

Pri večini bolnikov se izraz krvavitev in drugi podatki o delovanju trombocitov stabilizirajo po 7 dneh od trenutka odvzema zdravila. [3]

Učinek zaviranja agregacije trombocitov je opazen po 2 dneh od začetka jemanja tiklopidina 2 -krat na dan. Snov doseže največji učinek na 5-8 dan terapije, v primeru uporabe 0,25 g zdravil 2-krat na dan.

V terapevtskem delu tiklopidin zavira agregacijo trombocitov, povezano z ADP (2,5 μmol / l), za 50-70%. Majhni odmerki vodijo v sorazmerno šibkejše zatiranje tega procesa.

Farmakokinetika

Ko zaužijemo prvi standardni del zdravila, opazimo hitro in skoraj popolno absorpcijo. Snov doseže Cmax v plazmi po 2 urah.

Optimalna raven biološke uporabnosti zdravila je opažena pri zaužitju po obroku.

Stabilne plazemske vrednosti opazimo po 7-10 dneh zdravljenja z 2-kratno uporabo obroka 0,25 g na dan. Razpolovni čas tiklopidina pri stabilnih hitrostih je približno 30-50 ur. Toda zaviranje agregacije trombocitov ni povezano s plazemsko koncentracijo zdravila.

Večina tiklopidina je vključena v intrahepatične presnovne procese. Pri zaužitju radioaktivne snovi se približno 50-60% radioaktivnosti zabeleži v urinu in še 23-30%-v blatu.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno za vse indikacije - v količini 2 tableti na dan skupaj s hrano. Trajanje terapije izbere zdravnik.

• Vloga za otroke

Podatkov o uporabi zdravil v pediatriji ni.

Uporaba Tiklid med nosečnostjo

Trenutno ni podatkov za ugotavljanje verjetnosti razvojnih nepravilnosti ali pojava fetotoksičnega učinka tiklopidina pri uporabi pri nosečnicah. Zaradi tega Tiklid v določenem obdobju ni imenovan.

Tiklopidin se izloča v materino mleko, zato se ne uporablja za dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hemoragična diateza;
• organske poškodbe, ki povzročajo krvavitev: aktivna stopnja hemoragične kapi ali akutne razjede;
• bolezni krvi, ki povzročajo podaljšanje obdobja krvavitve;
• alergijske manifestacije, povezane s tiklopidinom, v anamnezi;
• hematološke motnje v anamnezi (trombocito- ali levkopenija in agranulocitoza).

Stranski učinki Tiklid

Med možnimi stranskimi simptomi.

Hematološke patologije.

Obstajajo študije, v katerih so zabeležili nevtropenijo; posamezno je ta kršitev privedla do smrti.

Pogosto se hematološke motnje razvijejo v prvih 3 mesecih zdravljenja in običajno nimajo kliničnih manifestacij. Zaradi tega je treba nenehno spremljati hematološke parametre. Ko se pojavijo motnje, se običajno zmanjša število mieloidnih predhodnikov v kostnem mozgu.

Druge hematološke motnje vključujejo:

Aplazija kostnega mozga ali pancitopenija;

Izolirana trombocitopenija ali v kombinaciji z anemijo hemolitičnega tipa;

TTP s hemolitično anemijo, trombocitopenijo, odpovedjo ledvic, nevrološkimi motnjami in zvišano telesno temperaturo.

Hemoragični znaki.

V celotnem obdobju zdravljenja se lahko pojavijo zapleti hemoragičnega tipa z različno resnostjo. Trajajo lahko približno 10 dni po prenehanju zdravljenja in povzročijo pred- in pooperativno krvavitev.

Motnje, povezane z delovanjem prebavil.

Med njimi so slabost in driska. Običajno se takšni znaki pojavijo na začetni stopnji terapije in minejo po 7-14 dneh. Če pa so takšne motnje redne in hude, se zdravljenje ustavi.

Občasno opazimo hudo drisko, ki jo spremlja kolitis (predvsem limfocitne oblike).

Izpuščaj (urtikarijski ali makulopapularni, pogosto spremlja srbenje).

Izpuščaj se običajno pojavi v prvih 7 dneh zdravljenja. Ti znaki izginejo v nekaj dneh od datuma prekinitve zdravljenja. Izpuščaj je lahko generaliziran. Erythema polyformis opazimo posamično.

Simptomi alergije.

Redko se razvijejo motnje, kot so Quinckejev edem, vaskulitis, anafilaktični znaki, alergijske nefropatije, lupusu podoben sindrom, zvišana telesna temperatura in alergijska pnevmopatija.

Jetrna disfunkcija.

Občasno se pojavi holestatska ali citolitična oblika hepatitisa (v prvih mesecih zdravljenja). Po prenehanju jemanja zdravila Tiklid ima potek patologije pozitivno prognozo. Občasno pa je prišlo tudi do smrti.

Biološke (nehematološke) motnje.

Jetrne motnje.

Izolirano ali povezano zvišanje vrednosti transaminaz, alkalne fosfataze in bilirubina v prvih 4 mesecih zdravljenja.

Krvni lipidi.

Kazalniki holesterola-HDL, holesterola-LDL ter serumskih trigliceridov in holesterola-VLDL se lahko v obdobju 1-4 mesecev zdravljenja povečajo za 8-10% brez nadaljnjega napredovanja z nadaljevanjem tečaja. Ravni razmerja lipoproteinskih frakcij (zlasti HDL / LDL) se ne spremenijo.

Preveliko odmerjanje

Podatki iz preskusov na živalih kažejo, da se lahko pri zastrupitvi s Tiklidom pojavi huda preobčutljivost na prebavilih.

Po potrebi se skrbno spremljajo osnovni podatki o hemostazi in stanju telesa. V primeru zastrupitve je treba povzročiti bruhanje. Izvajajo se simptomatska dejanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Nekatera zdravila lahko medsebojno delujejo z zdravili v skladu s svojim antiagregacijskim delovanjem. Med njimi: nesteroidna protivnetna zdravila, tirofiban in aspirin z eptifibatidom abciksimabom, pa tudi iloprost in klopidogrel.

Kombinacija več snovi, ki upočasnijo agregacijo trombocitov, in uporaba zdravil skupaj s peroralnimi antikoagulanti, heparinom in trombolitiki lahko znatno poveča verjetnost krvavitve, zato se izvaja stalno biološko in klinično spremljanje bolnikovega stanja.

Aminofilin in teofilin (soli in baza).

Lahko se povečajo vrednosti teofilina v plazmi, obstaja verjetnost zastrupitve (zmanjšanje očistka teofilina v plazmi). Bolnika je treba klinično spremljati in zabeležiti plazemske vrednosti teofilina. Po potrebi se odmerek teofilina spremeni med uporabo tiklopidina in na koncu zdravljenja s Tiklidom.

Fosfenitoin s fenitoinom.

Lahko se poveča plazemski indeks fenitoina z manifestacijami zastrupitve (zaviranje presnovnih procesov fenitoina). Klinično je treba spremljati bolnikovo stanje in plazemsko raven fenitoina.

Ciklosporin.

Raven ciklosporina v krvi se zmanjša. Potrebno je povečati odmerek ciklosporina in spremljati njegove vrednosti v krvi. Po prenehanju uporabe tiklopidina se lahko odmerek zmanjša.

Pogoji shranjevanja

Tiklid je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti- največ 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tiklid se lahko uporablja v roku 36 mesecev od datuma proizvodnje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Vasotik in Aklotin s tiklopidinom, pa tudi Ipaton.