Fazlodex

Fazlodex je učinkovito protitumorsko sredstvo, ki ima antiestrogensko lastnost, to je, ki ima učinek nasproti estrogenskemu receptorju.

Zdravilo se aktivno uporablja za zdravljenje raka, zlasti malignih neoplazem prsi.

[1], [2]

Indikacije Fazlodex

Fazlodeks nadzorovanih in hitro napreduje metastaznih oblik raka dojk, z rakavih bolezni, ki pozitivno percepcijo estrogena (estrogena odvisni , raka dojke bolnikov).

Najpogosteje se uporablja v menopavzi, ko se patologija razvije hkrati ali ob koncu zdravljenja. antiestrogeni zdravili .

Zdravilo Fazlodex ni indicirano v mladosti: običajno se uporablja za zdravljenje odraslih in starejših žensk.

[3], [4], [5]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Fazlodeks je namenjeno intramuskularnim injekcijam.

Proizvaja se in proizvaja v posebni brizgi za enkratno uporabo iz steklenega materiala s primernim sistemom uporabe. Injekcijska brizga vsebuje 5 ml zdravila, pakirano v bistro, prozorno, 1-paketno, sterilno iglo, ki jo dobite v zaščiteni embalaži. Zdravilo se sprosti v kartonski škatli.

Aktivna sestavina drog - fulvestrant v količini 0,25 g več materiala predstavljal 96% etanola - 0,5 g, benzil alkohol - 0,5 g, benzil benzoat - 0,75 g / ml, ricinusovo olje, naravnamo na 5 ml .

Zdravilo je bistra, morda rahlo rumenkasta, rahlo viskozna (zaradi ricinusovega olja) tekočina.

[6], [7]

Farmakodinamika

Farmakodinamika Fazlodeks se določi z delovanjem aktivne komponente zdravila - snov, ki ima antagonistične lastnosti z receptorjem estrogenov. Po moči interakcije s receptorji ima podoben učinek z estradiolom. Aktivna snov ustavi trofični učinek estrogenov, ne da bi hkrati razkrila samostojno delovanje, podobno estrogenom.

Načelo učinka zdravila temelji na zaviranju aktivne aktivnosti in regresiji estrogenskih receptorjev.

Poleg tega aktivna sestavina zdravila Fazlodex samozavestno zmanjša resnost progesteronskih receptorjev. Med sprejemom zdravila ni stimulacije endometrija med postmenopavzo.

Učinek zdravila na endometrijsko tkivo z dolgotrajnim zdravljenjem ni bil ovrednoten, pa tudi možne spremembe tkivne strukture.

Študij o učinku podaljšane terapije z zdravili na kostno tkivo ni bilo.

[8], [9],

Farmakokinetika

Pri intramuskularni injekciji se zdravilo absorbira postopoma. Največja količina aktivne komponente se odkrije šele po enem tednu. Uporaba zdravila Fazlodex v odmerku 0,5 g zagotavlja optimalno ravnotežje v prvih 4 tednih uporabe. Ravnotežje omogoča nihanje ravni aktivne snovi v plazmi v precej ozkem obsegu: odčitki max in min se lahko razlikujejo približno 3-krat.

Z intramuskularno injekcijo je razmerje lahko sorazmerno z dajanim odmerkom zdravila (v območju 0,05-0,5 g).

Aktivna snov se porazdeli v telesu dokaj hitro in predvsem zunaj plovil. S plazemskimi proteini se veže na 99%. Glavne sestavine ligamenta so lipoprotein nizke gostote, frakcije srednje gostote in velike gostote.

Presnovne lastnosti zdravilne učinkovine zdravila so sestavljene iz kombinacije velikega števila možnih metod biološke preobrazbe, ki so enake metabolnim sistemom endogenih steroidnih hormonov. Določeni metaboliti so lahko nekoliko bolj pasivni kot zdravilna učinkovina.

Aktivna sestavina zdravila se večinoma izloča s kalorijami, približno 1% se lahko izloča skozi ledvice. Odvzem snovi pomeni visoko stopnjo ekstrakcije v jetrih. Izraz pol-izločanje določi 50 dni.

Farmakokinetika Fazlodex se ne spreminja glede na starostno skupino bolnika, njegovo težo in pripadnost določeni rasi.

[10], [11], [12]

Odmerjanje in dajanje

Fazlodex je namenjen intramuskularnemu dajanju. Način uporabe: počasno (v 2 minutah) injiciranje. Če potrebujete uvedbo 2 odmerkov, se zdravilo najprej vnese v eno, nato pa v drugo zadnjico mišic.

Odrasli in starejši bolniki prejmejo zdravilo v količini 0,25-0,5 g enkrat na 30 dni. Morda je začetni vnos zdravila Fazlodex 0,5 g dvakrat na mesec z intervalom 14-15 dni.

Pri otrocih in mladostnikih se zdravilo ne uporablja.

Pri boleznih jeter in urinom ni treba spreminjati odmerka zdravila.

Pozor: Igla, ki je priložena zdravilu proti estrogenu, ne zahteva dodatne sterilizacije. Dotaknite se igle v celotnem obdobju uporabe zdravila.

Shema uporabe:

• odstranimo prozorno injekcijsko brizgo iz embalažne celice, preverimo, da ni razpok in čipov;
• natisnite zunanjo zaščito igle;
• prekinite pregrado belega plastičnega pokrovčka kanile brizge in odstranite pokrov skupaj z gumijastim zamaškom;
• z metodo vrtenja pritrdimo iglo na kanilo brizge;
• odstranimo zaščito igle, naredimo to previdno, poskuša ne potegniti konca igle;
• z rahlim potiskanjem izpustimo presežne mehurčke iz votline brizge;
• Vbrizgamo v zunanji zgornji kvadrant zadnjice, začasno injiciramo zdravilo (do 2 minut);
• Odstranite iglo in jo potisnite na poseben vzvod, tako da ga premaknete v izredno naprej pozicijo, da zaprete konec igle. Če ta manipulacija ne uspe, preprosto namestite iglo v posodo za iglo, da preprečite morebitne ostanke zdravila na koži.

Postopek je treba izvesti čim bolj previdno, injiciranje je treba opraviti z rokavicami. Ne dovolite neznancem, da izvedejo postopek: dajanje zdravila mora nadzorovati pristojni zdravstveni specialist.

[13], [14]

Uporaba Fazlodex med nosečnostjo

Zdravilo je prepovedano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Fazlodex so:

• alergijske reakcije na aktivno ali katero koli dodatno snov zdravila;
• huda oblika funkcijske motnje jeter;
• obdobje nosečnosti in dojenja;
• otroci do 18. Leta starosti.

Pri jemanju zdravila moramo paziti na bolnike z motnjami urinarnega sistema.

Stranski učinki Fazlodex

Zdravila Fazlodeks se lahko manifestirajo z neželenimi učinki, ki jih navedemo v padajočem vrstnem redu:

• napadi slabosti;
• driska, emaciacija, izguba apetita, bruhanje;
• periodični napadi "toplote", primeri tromboembolizma;
• kožni izpuščaji;
• znaki vnetne reakcije na mestu injiciranja;
• cistitis, uretritis;
• izcedek iz nožnice;
• povečana aktivnost ALT, AST, APF;
• visoka raven bilirubina;
• bolečine v glavi, otekanje.

Po prenehanju jemanja zdravila stranski učinki pogosto izginejo.

Preveliko odmerjanje

O primerih s prevelikim odmerjanjem zdravila Fazlodex niso poročali.

Pri izvajanju eksperimentalnih poskusov na živalih so bili pri uporabi velikih odmerkov zdravila Fazlodex ugotovljeni samo neposredni in indirektni znaki zatiranja funkcijske sposobnosti estrogenov.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja se izvaja glede na ugotovljene znake.

[15], [16], [17]

Interakcije z drugimi zdravili

Na podlagi rezultatov eksperimentalne interakcije med zdravilom Fazlodex in Midazolamom aktivnost citokroma P450 3A4 ni odpravljena. Dobljene informacije nam omogočajo, da sklepamo, da aktivna snov pripravka ne vpliva na citokrom P450 1A2, 2D6, 2C9 in 2C19. Vpliv na druge citokrome ni bil opažen.

Med praktičnim delom kombiniranega delovanja Fazlodeks so z drogami, kot sta ketokonazol in rifampicin, očitnih sprememb aktivne potrditev snovi Fazlodeks niso opazili. Iz tega lahko sklepamo, da je uporaba Fazlodeks sočasno z zdravili, ki inducirajo ali inhibirajo citokrom P450 3A4, ne zahteva revizijo odmerka zdravila.

[18], [19]

Pogoji shranjevanja

Fazlodex lahko shranite samo na mestih, ki so otrokom popolnoma nedostopne. Optimalna temperatura delovanja za konzerviranje zdravila od +2 do + 8 ° C. Zdravila ne smete zamrzniti in segreti.

[20], [21]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila pri ustreznih pogojih shranjevanja je do 4 leta. Ne uporabljajte tega zdravila, če je rok uporabnosti potekel, ali pa je bil okvarjen paket ali steklena brizga poškodovana.

[22]