Daxas

Daxas pripada nesteroidnim protivnetnim zdravilom, ki se uporabljajo kot vzdrževalno zdravljenje za kronično obstruktivno pljučno bolezen. Glede na to, da se kronična obstruktivna pljučna bolezen (skrajšana KOPB) pojavlja predvsem po 40 letih, je imenovanje zdravila pri bolnikih, mlajših od 40 let, le po potrditvi diagnoze.

Indikacije Daxas

Zdravilo Daxas se predpisuje v hudih stanjih kronicnega oploditve in pogostih poslabšanjih otekline kot vzdrževalno zdravljenje.

[1]

Obrazec za sprostitev

Zdravila Daxas so na voljo v obliki tablet, zapakiranih v pretisne omote v kartonski embalaži.

[2]

Farmakodinamika

Daxas spada v skupino protivnetnih zdravil. Načelo delovanja je namenjeno odpravljanju vnetij v pljučih. Zdravilo zmanjšuje aktivnost osnovnega encima PDE4, ki povzroča vnetje in je glavna povezava, ki povzroča bolezen.

Daxas upočasni aktivnost PDE4, kar posledično vodi k normalizaciji funkcije levkocitov, gladkih mišičnih celic pljučnih posod in dihalnih poti itd.   

Študije in vitro so pokazale, da zdravilo preneha sproščanje vnetnih mediatorjev.

Pri bolnikih s KOPB zdravilo zmanjša število nevtrofilcev v sputumu, študije pa so tudi pokazale, da se pri zdravih pacientih zmanjša pritok nevtrofilcev in eozinofil v dihalni trakt.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Glavna aktivna sestavina Daxas je roflumilast, ki ob zaužitju tvori aktivni presnovek Roflumilast N-oksida. Zdravilo zmanjšuje aktivnost fosfodiesteraze (PDE4).

Po približno eni uri doseže najvišjo koncentracijo v krvi (ob sprejemu na prazen želodec). Od vnosa hrane ni odvisna od inhibitorne aktivnosti zdravila na PDE4, vendar je v krvni plazmi največja koncentracija snovi.

Zdravilo je približno 97% vezano na krvne beljakovine, zdravilna učinkovina za precej kratek čas bo razdeljena vsem tkivom in organom, vključno z. Prodira v maščobno tkivo.

Predklinične študije kažejo, da roflumilast prodira v krvno-možgansko pregrado pri zelo nizkih koncentracijah.  

Razpolovni čas roflumilasta v plazmi je približno 16-17 ur.  

Inhibitorno aktivnost zdravila zmanjša pri kadilcih, starejših, kar zaviralnega delovanja roflumilasta, vendar ni potrebna prilagoditev odmerkov v tej skupini bolnikov, saj se vse spremembe ne veljajo za klinično pomembne kazalnike. 

Pri hudi odpovedi ledvic se inhibicijska aktivnost zdravila zmanjša za približno 9%, vendar ni treba prilagajati odmerka.

Pri odpovedi jeter se inhibitorna aktivnost roflumilasta poveča glede na klasifikacijo Child-Pugh.

[6], [7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Daxas je predpisano za 500 mg (1 tableto) na dan. V nekaterih primerih maksimalni terapevtski učinek zahteva dolgoročno zdravljenje (do 1 leta).

Če pride do krvavitve ledvic in starejših, odmerka ni treba prilagajati.

Tableto speremo z zadostno količino vode, zato je treba enkrat vzeti zdravilo.

[11], [12]

Uporaba Daxas med nosečnostjo

Zdravilo Daxas je kontraindicirano pri nosečnicah in doječih ženskah. Zelo malo podatkov o uporabi zdravila med nosečnostjo.

Poleg tega zdravila ni predpisana za ženske v rodni dobi, ki ne uporabljajo zanesljivih kontracepcijskih sredstev.

Možno je, da lahko zdravilo Daxas prodre v materino mleko, zato ga je treba, če je potrebno, opustiti dojenje.

Kontraindikacije

Zdravilo Daxas ni predpisano s povečano občutljivostjo na določene sestavine zdravila, okvarjeno delovanje jeter. Poleg tega varnost uporabe zdravila še pred 18-imi starosti ni dokazana.

Ni zadostnih podatkov o zdravljenju z imunsko neoporečnimi, nalezljivimi boleznimi, onkološkimi tumorji, srčnim popuščanjem, redkimi dednimi boleznimi, hudo depresijo.

Zdravilo Daxas se v preteklosti uporablja previdno in zdravljenje z določenimi zaviralci.

[9]

Stranski učinki Daxas

Daxas pogosto povzroča vznemirjenje blata, bolečine v trebuhu, hujšanje, slabost. Takšni neželeni učinki se praviloma pojavijo na začetku zdravljenja, nato pa se stanje normalizira.

Tudi zdravilo lahko povzroči dispepsijo, nespečnost, depresijo, srčne palpitacije.

Zdravilo lahko povzroči nalezljive bolezni dihalne poti, glavobolov, tresavic, izpuščaj na koži.

Redko so krči ali šibkost mišic, splošna slabost.

[10]

Preveliko odmerjanje

Zdravilo Daxas, če jemljete več od priporočenega odmerka, povzroči motnje v prebavnem traktu, palpitacije, glavobole, znojenje itd.

Kadar je preveliko odmerjanje simptomatsko zdravljenje.

[13]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Daxas uporabljamo previdno pri sočasnem zdravljenju ketokanazola, eritromicina, enoksacina, cimetidina. V tem primeru kombinirano zdravljenje lahko poveča aktivnost zdravila in povzroči nestrpnost.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin zmanjšajo inhibitorno aktivnost zdravila.

Interakcija s teofilinom, peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo etinil estradiol in gestoden, povzroči povečanje inhibitorne aktivnosti.

Inhalanti (salbutamol, formoterol, in podobno), kot tudi pripravki za oralno dajanje (varfarina, montelukast, midazolam, digoksina), se antacidi ne vpliva na terapevtski učinek Daxas.

[14]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Daxas shranjujte pri temperaturi, ki ni višja od 30 ^° C. Zdravilo shranjujte v mestu, zaščitenem pred vlago, sončno svetlobo in nedostopnim za otroke.

[15]

Posebna navodila

Zdravilo Daxas ni namenjeno zdravljenju akutnega bronhospazma. V tem primeru mora bolnik uporabiti posebno zdravilo, ki bo pomagalo odstraniti napad. Pri zdravljenju zdravila Daxas pogosto pride do zmanjšanja telesne mase, vendar po prenehanju zdravljenja se masa praviloma povrne v normalno stanje.

[16], [17]

Rok uporabnosti

Daxas je dober tri leta od datuma proizvodnje. Če so kršeni pogoji shranjevanja ali pa je kršena celovitost embalaže, zdravila ni priporočljivo uporabljati.

[18]