Alkeran

Alkeran ima protitumorsko in citostatično delovanje, ki ga zagotavlja njegov alkilirajoči učinek, ki omogoča upočasnitev replikacije atipičnih neoplazemskih celic (maligne narave), ki so podvržene aktivni delitvi.

Zdravilo blokira procese celične mitoze hitro se množečih tkiv in kaže opazno selektivnost v odnosu do novotvorb v limfnem območju. Zdravilo zavira rast tumorjev tako, da ustavi nastanek novih celic in proliferacijo obstoječih atipičnih celic. [ 1 ]

Pozitiven učinek na maligne tumorje je kombiniran z negativnim učinkom na hematopoezo. Obnova aktivnosti kostnega mozga se običajno pojavi po koncu terapije.

Indikacije Alkeran

Uporablja se v primerih nevroblastoma pri otrocih, pa tudi pri pravi policitemiji, adenokarcinomu, ki prizadene jajčnike, mielomu (multipla oblika), melanomu (lokaliziran tip), karcinomu dojke in sarkomu, ki prizadene mehka tkiva v okončinah.

Obrazec za sprostitev

Terapevtska snov se sprošča v tabletah s prostornino 2 mg - 25 kosov v stekleničkah. V pakiranju je 1 taka steklenička.

Poleg tega se lahko proizvaja v obliki praška - v vialah, ki vsebujejo 50 mg zdravilne učinkovine. Škatla vsebuje 1 vialo s praškom (10 ml) in 1 vialo z vehiklom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravljenje z zdravilom Alkeran je treba izvajati pod nadzorom onkologa, na njegov recept.

Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja. Zdravilni učinek se pri vsakem bolniku razvije individualno, pri čemer je treba upoštevati stopnjo absorpcije melfalana. Zato je treba odmerek izbrati individualno; med zdravljenjem se odmerek povečuje, dokler se ne pojavi terapevtski učinek.

Parenteralno tekočino pripravimo pred postopkom. Vehikel (10 ml), ki je priložen zdravilu, vlijemo v vialo s praškom. Vialo je treba pretresti, da se snov popolnoma raztopi. 1 ml tekočine vsebuje 5 mg melfalana. Pripravljene tekočine ni mogoče shranjevati v hladilniku.

Zdravilo se daje intraarterijski (regionalna perfuzija v področje arterije) in intravensko (skozi kapalno infuzijo skupaj s fiziološko raztopino). Postopek injiciranja lahko traja največ 90 minut. Če se v tekočini pojavijo kristali ali postane motna, je treba snov zavreči.

Uporablja se lahko kot monoterapija z zdravilom ali v kombinaciji s citostatiki (vključno s prednizolonom).

V primeru multiplega mieloma je potrebno jemati tablete v odmerku 0,15 mg/kg na dan 4 dni. V tem primeru je treba vnos zdravila razdeliti na več odmerkov. Po koncu 4-dnevnega cikla je potreben 1,5-mesečni odmor.

Intravenska uporaba za zgoraj omenjeno bolezen (skupaj s citostatiki) se izvaja v odmerku 8–30 mg/m2 bolnikove epidermalne površine. Interval med injekcijami naj bo 0,5–1,5 meseca. V primeru monoterapije je odmerek 0,4 mg/kg, z enkratno uporabo na mesec. Zdravilo je treba ponovno dati po stabilizaciji rezultatov krvnih preiskav. Zdravljenje velja za visokoodmerno, če se uporabljajo odmerki 0,1–0,2 g/m2. Pri uporabi odmerkov nad 0,14 g/m2 je potrebna avtologna presaditev kostnega mozga.

V primeru težav z delovanjem ledvic je treba odmerek zdravila zmanjšati za polovico.

Pri adenokarcinomu jajčnikov se peroralno jemlje 0,2 mg/kg na dan 5 dni. Tablete je treba uporabljati v ciklih z 1-2-mesečnimi presledki med njimi. Za parenteralno uporabo je potreben 1 mg/kg na dan (monoterapija) ali 0,3-0,4 mg/kg na dan (kombinacija s citostatiki). Zdravilo Alkeran je treba uporabljati z 1-1,5-mesečnim presledkom.

V primeru prave policitemije je za spodbujanje remisije bolezni potrebno peroralno dajanje 6-10 mg snovi na dan (v obdobju 5-7 dni). Na koncu začetne faze zdravljenja se tablete jemljejo v odmerku 2-4 mg na dan, enkrat na teden.

V primeru nevroblastoma (progresivne narave) se otroku daje 0,1-0,24 g/m2 zdravila intravensko v obdobju 1-3 dni.

V primeru melanoma (z maligno obliko) se zdravilo uporablja v začetni fazi - intraarterijski, z regionalno hipertermično perfuzijo. Odmerek izbere lečeči zdravnik individualno.

Zdravljenje sarkoma zahteva intraarterijsko dajanje zdravila v kombinaciji z aktinomicinom D, pa tudi kirurški poseg.

Uporaba Alkeran med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati nosečnicam (zlasti v prvem trimesečju).

Pri uporabi zdravila Alkeran med dojenjem je treba dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano predpisati ljudem z alergijami na njegove sestavine. Veliki odmerki zdravila se ne uporabljajo pri ljudeh z odpovedjo ledvic.

Stranski učinki Alkeran

Pri dajanju zdravila se pogosto opazijo levkopenija ali trombocitopenija, stomatitis, slabost, driska, zaviranje aktivnosti kostnega mozga, alopecija in prehodno zvišanje ravni sečnine v krvi.

Po intravenski injekciji se lahko pojavita mravljinčenje in občutek vročine.

Redko se pri uporabi zdravila pojavijo pljučna fibroza, anemija (hemolitične narave) ali intersticijska pljučnica, pa tudi hepatitis, alergija (srbenje, izpuščaj, anafilaksa in urtikarija), makulopapularni izpuščaji, disfunkcija jeter in venookluzivna patologija.

Zdravilo zavira delovanje jajčnikov, zato lahko pri ženskah izzove razvoj amenoreje. Občasno zdravilo vpliva na procese spermatogeneze in lahko pri moških izzove trajno ali prehodno sterilnost.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom opazimo prebavne motnje - pojav bolečin v epigastrični regiji, slabost in motnje blata. Redko se v primeru prevelikega odmerjanja razvije hemoragična driska.

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov zdravil povzroči zaviranje aktivnosti kostnega mozga, kar vodi v trombocitopenijo ali levkopenijo in anemijo.

Interakcije z drugimi zdravili

Po intravenski in intraarterijski uporabi zdravila skupaj z nalidiksično kislino se poveča tveganje za smrt (zlasti pri otrocih). Med negativnimi posledicami kombiniranega zdravljenja je pojav enterokolitisa, ki ima hemoragično naravo.

Uporaba velikih odmerkov zdravila Alkeran pred presaditvijo hematopoetskih matičnih celic, ki ji sledi dajanje ciklosporina, lahko povzroči ledvično disfunkcijo.

Zdravila se ne sme dajati z infuzijskimi tekočinami, ki vsebujejo glukozo. Kot osnova za zdravilo se lahko uporabi fiziološka raztopina (0,9 % NaCl).

Pogoji shranjevanja

Tablete Alkeran shranjujte v hladilniku – pri temperaturi v območju +2/+8 °C. Prašek lahko shranjujete pri standardni temperaturi do 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Alkeran se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi terapevtske snovi so zdravila Alfalan, Klokeran, Endoxan z Ifomidom, Leukeran s Holoksanom, pa tudi Bentero, Ciklofosfamid, Ifosfamid z Ifolemom, Cel in Ifos.