Allertek

Allertek je sistemsko antihistaminsko zdravilo, derivat piperazina.

Cetirizin, ki je presnovni element hidroksizina, je močan selektivni antagonist perifernih H1-zaključkov histamina. Pri in vitro preskusu sinteze s končnicami ni bilo ugotovljeno nobene opaznejše afinitete do končnic razen H1. [1]

Uporaba standardnih obrokov cetirizina vodi k izboljšanju kakovosti in zdravja pri ljudeh s sezonskim ali kroničnim rinitisom z alergijsko etiologijo.

Indikacije Allertek

Uporablja se za odpravo očesnih in nosnih znakov celoletnega ali sezonskega rinitisa (alergijskega izvora), pa tudi za odpravo simptomov idiopatske urtikarije (kronična stopnja).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah - 7 ali 20 kosov v celičnem pakiranju. Škatla vsebuje 1 takšen paket.

Farmakodinamika

Poleg antagonističnega učinka na zaključke H1 cetirizin kaže tudi antialergijsko delovanje: pri osebah z intoleranco, ki jo povzroči delovanje alergena, 10 mg odmerek 1-2 krat na dan upočasni dotok eozinofilcev v veznico in povrhnjico.

Med s placebom nadzorovanim testiranjem, pri katerem so 7 dni uporabljali velik odmerek cetirizina (60 mg), ni bilo statistično značilnega podaljšanja intervala QT. [2]

Farmakokinetika

Starani ljudje.

Pri 16 starejših ljudeh se je pri enkratnem odmerku 10 mg razpolovna doba povečala za približno 50%, stopnja očistka pa se je v primerjavi z drugimi bolniki zmanjšala za 40%. Obstaja domneva, da je znižanje ravni očistka zdravila pri starejših prostovoljcih posledica ledvične disfunkcije.

Otroci, tudi dojenčki.

V obdobju 6-12 let je razpolovni čas cetirizina približno 6 ur, v starostni podskupini 2-6 let pa 5 ur. Pri otrocih, mlajših od 2 let, se ta številka zmanjša na 3,1 ure.

Osebe z okvarjenim delovanjem ledvic.

Farmakokinetične lastnosti zdravil z blago okvaro ledvic (raven CC - manj kot 40 ml na minuto) so bile podobne tistim pri zdravih ljudeh. Z zmerno okvaro ledvic se je razpolovni čas trikrat podaljšal, stopnja očistka pa se je zmanjšala za 70%.

Pri osebah na hemodializi (vrednosti CC so manjše od 7 ml na minuto) je bil razpolovni čas trikrat daljši pri enkratnem obroku 10 mg cetirizina, vrednost očistka pa 70% manjša. Hemodializa slabo izloča cetirizin iz plazme. Ljudje s hudo ali zmerno okvaro ledvic bodo morda morali prilagoditi odmerek zdravila.

Posamezniki z okvarjenim delovanjem jeter.

Pri ljudeh s kroničnimi jetrnimi patologijami (ciroza žolčnega tipa in jetrna bolezen, ki jo povzroča holestaza), ki so nekoč uporabili 10 ali 20 mg zdravila Allertek, se je razpolovni čas podaljšal za 50%, raven očistka pa se je zmanjšala za 40%. Sprememba odmerka je potrebna le ob hkratni prisotnosti motenj delovanja ledvic in jeter pri bolniku.

Odmerjanje in dajanje

Tableto jemljemo peroralno z navadno vodo - pogoltnemo jo brez žvečenja.

Starostna podskupina, stara od 6 do 12 let, mora jemati 0,5 tablete (5 mg) 2-krat na dan. Osebe, starejše od 12 let, in odrasli - 1 tableta 1 -krat na dan.

Posamezniki s hudo ali zmerno okvaro ledvic.

Ker se izločanje cetirizina izvaja skozi ledvice, je treba ob odsotnosti možnosti uporabe alternativnih metod zdravljenja osebno izbrati intervale med uporabo zdravil (ob upoštevanju stopnje okvare ledvic).

Sprememba odmerka za odrasle z okvaro ledvic:

Odsotnost kršitev (raven CC ≥ 80 ml na minuto) - 10 mg zdravil 1 -krat na dan;

Blaga disfunkcija (indikator CC v območju 50-79 ml na minuto) - 10 mg snovi enkrat na dan;

Zmerna disfunkcija (vrednost CC znotraj 30-49 ml na minuto) - 5 mg zdravila 1 -krat na dan;

Huda disfunkcija (kazalniki CC <30 ml na minuto) - 5 mg zdravil z 1 aplikacijo po 2 dneh;

Terminalna faza odpovedi ledvic (pri osebah na dializi; raven CC <10 ml na minuto) - uporaba je prepovedana.

Za otroke z ledvično disfunkcijo se del izbere osebno, pri čemer se upoštevajo starost in teža ter otrokovi kazalniki QC.

Trajanje terapevtskega tečaja izbere zdravnik osebno, ob upoštevanju narave patologije.

• Vloga za otroke

Allertek se ne uporablja pri osebah, mlajših od 6 let, ker pri tej obliki sproščanja zdravila ni mogoče najti odmerka, primernega za otroka.

Uporaba Allertek med nosečnostjo

Ni dovolj podatkov o učinkih zdravila na nosečnice. Testiranje na živalih ne kaže neposrednih ali posrednih učinkov na nosečnost, razvoj ploda in zarodka, porod ali postnatalni razvoj. Med nosečnostjo je treba zdravilo uporabljati zelo previdno - le v primerih, ko zdravnik ugotovi, da so koristi dajanja zdravila verjetnejše od tveganja zapletov za plod.

Cetirizin se lahko izloča v materino mleko v vrednostih, ki so 25-90% plazemskega indikatorja (odvisno od dolžine časovnega intervala, ki je pretekel od jemanja zdravila). Zaradi tega se pri hepatitisu B zdravilo uporablja zelo previdno.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z aktivnim elementom ali pomožnimi sestavinami zdravila in poleg hidroksizina ali katerega koli derivata piperazina;
• huda ledvična disfunkcija (raven CC - pod 10 ml na minuto);
• redke oblike intolerance za galaktozo (dedne), pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze (te kontraindikacije se nanašajo na zdravilo v obliki obloženih tablet).

Stranski učinki Allertek

Med stranskimi znaki:

• motnje, ki vplivajo na krvni sistem in limfo: trombocitopenijo opazimo posamično;
• imunske lezije: redko opazimo intoleranco. Anafilaksa se razvija posamezno;
• težave s prehranskim režimom in presnovnimi procesi: morda povečan apetit;
• duševne motnje: včasih pride do vznemirjenosti, ki jo spremlja tesnoba. Depresija, nespečnost, zmedenost, agresivnost in halucinacije so redki. Razvije se en sam živčni tik. Morda pojav misli o samomoru;
• težave pri delu NA: včasih obstajajo parestezije. Občasno se pojavijo motnje gibanja ali napadi. Diskinezija, sinkopa, disgevzija, distonija ali tremor se razvijejo posamično. Morda motnja spomina ali pojav amnezije;
• lezije, ki prizadenejo vidne organe: pojavi se zamegljenost vida, motnje nastanitve ali motnje gibanja, ki prizadenejo zrkla;
• disfunkcija slušnih organov in ravnotežja: lahko se pojavi vrtoglavica;
• težave s srcem: občasno se pojavi tahikardija;
• motnje v prebavnem traktu: včasih opazimo drisko;
• simptomi iz hepatobiliarnega sistema: občasno opazimo jetrno disfunkcijo (zvišanje vrednosti alkalne fosfataze, bilirubina, transaminaz in GGT);
• lezije v povrhnjici in podkožnem sloju: včasih se razvijejo izpuščaji ali srbenje. Občasno se pojavi urtikarija. Opazimo en sam fiksni medicinski eritem ali Quinckejev edem;
• motnje, ki prizadenejo ledvice in sečnico: enurezo ali disurijo opazimo posebej. Možen je razvoj zadrževanja urina;
• sistemske težave: včasih se pojavi slabo počutje ali astenija. Občasno se pojavi zabuhlost;
• sprememba indikacij diagnostike in laboratorijskih preiskav: občasno se telesna masa poveča.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve s cetirizinom so povezani predvsem z učinki na centralni živčni sistem ali s simptomi, ki so podobni antiholinergičnemu učinku.

Pri zelo hudem prevelikem odmerjanju (vsaj petkrat več kot standardni dnevni odmerek) so opazili drisko, midriazo, stupor, zmedenost, glavobole, tesnobo, hudo utrujenost, tahikardijo in omotico. Poleg tega slabo počutje, srbenje, tremor, zaspanost, zadrževanje urina in sedacija.

Zdravilo nima protistrupa. V primeru zastrupitve se izvede izpiranje želodca (v primerih, ko je minilo manj kot 60 minut od jemanja zdravila) in simptomatska dejanja. Postopek dialize ne bo učinkovit.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri preskusih z večkratno uporabo teofilina (0,4 g enkrat na dan) skupaj s cetirizinom so opazili neznatno (za 16%) zmanjšanje ravni očistka slednjega. Hkrati so se s tako kombinacijo pojavile spremembe vrednosti teofilina.

Med preskusi z večkratnim dajanjem ritonavirja (0,6 g 2 -krat na dan) skupaj s cetirizinom (10 mg na dan) se je trajanje izpostavljenosti slednjemu povečalo za približno 40%. Ritonavir se je zmanjšal za 11%.

Količina absorpcije cetirizina se pri uživanju s hrano ne zmanjša, hitrost absorpcije pa se upočasni za 60 minut.

Pogoji shranjevanja

Allertek je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo, vlago in majhnimi otroki. Temperaturna raven - največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Allertek je dovoljeno uporabljati v 4-letnem obdobju od datuma proizvodnje farmacevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak z Aleronom, Analergin in Ksizal z Alercetinom. Poleg tega so na seznamu Letizen, Amertil, Lazin s Contrahist Alerji, Cetirinax in Glenzet z Levzirinom, Cetrin, Egizin in Cetirizin s Cetrinalom.