Atarax

Atarax (hidroksizin) je zdravilo, ki pripada razredu anksiolitikov (sredstva proti anksioznosti) in antihistaminike prve generacije. Široko se uporablja za zdravljenje tesnobe in napetosti, pa tudi za sedativ in zmanjšanje srbenja v alergijskih reakcijah. Hidroksizin se uporablja tudi za sedacijo pred medicinskimi postopki.

Farmakološke lastnosti

1. Anksiolitično delovanje:

   • Hidroksizin zmanjšuje aktivnost na nekaterih območjih centralnega živčnega sistema, kar ima za posledico zmanjšanje tesnobe in napetosti, ne da bi znatno depresiral dihalni sistem, kar je pogosto stranski učinek močnejših pomirjevalcev, kot so benzodiazepini.

2. Sedacija:

   • Pomaga zmanjšati vzburjenje in olajšati zaspati, kar bo koristno pri zdravljenju motenj spanja, povezanih z anksioznostjo.

3. Dejanje antihistamina:

   • Hidroksizin blokira histaminske receptorje v telesu, kar pomaga zmanjšati alergijske reakcije, kot so srbenje kože, izpuščaji in panje.

Indikacije Ataraxa

1. Alergijske reakcije: Zdravilo se lahko uporabi za lajšanje simptomov alergijskih reakcij, kot so srbenje, panje, alergijski izcedek iz nosu in izpuščaje kože.
2. Stres in tesnoba: hidroksizin se lahko uporablja kot anksiolitik za lajšanje tesnobe, napetosti in živčnosti.
3. Nespečnost: Atarax se zaradi svojega sedativnega delovanja lahko uporablja za izboljšanje spanja pri bolnikih z nespečnostjo.
4. Drugi pogoji: V nekaterih primerih se lahko Atarax predpiše kot antiemetični (proti bruhanju) ali zmanjša aktivnost napadov pri epilepsiji. Uporablja se lahko tudi kot predmedikacija pred operacijami ali postopki.
5. Dermatološke bolezni: Hidroksizin se lahko uporablja za zdravljenje srbenja in draženja kože, kot sta ekcem ali kontaktni dermatitis.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete:

   • Atarax je najpogosteje na voljo kot ustne tablete.
   • Tablete lahko vsebujejo 10 mg, 25 mg ali 50 mg hidroksizina, odvisno od odmerka.

2. Kapsule:

   • V nekaterih državah je lahko Atarax na voljo kot kapsule, ki so namenjene tudi oralni administraciji.

3. Sirup:

   • Za otroke in odrasle, ki imajo težave pri požiranju tablet, je Atarax na voljo v sirupni obliki, kar olajša jemanje zdravil.

4. Rešitev za injiciranje:

   • V nekaterih primerih je lahko na voljo intramuskularna rešitev za uporabo pri hospitaliziranih bolnikih za hitro sedacijo.

Farmakodinamika

1. Dejanje antihistamina:

   • Hidroksizin je antihistaminsko zdravilo, ki blokira periferne in centralne receptorje H1-histamina.
   • To ima za posledico zmanjšanje sproščanja histamina in zatiranje njegovega delovanja, kar zmanjšuje simptome alergijskih reakcij, kot so srbenje, pordelost, izcedek iz nosu in otekanje.

2. Anksiolitično delovanje:

   • Hidroksizin ima anksiolitične učinke, to je sposobnost zmanjšanja tesnobe in napetosti.
   • To je posledica njegove sposobnosti blokiranja centralnih receptorjev H1, pa tudi učinkov na serotoninske in adrenergične sisteme.

3. Sedacija:

   • Hidroksizin ima sedativne lastnosti, ki pomagajo zmanjšati vzbujanje centralnega živčnega sistema.
   • Zaradi tega je koristno za lajšanje nespečnosti in pomaga izboljšati kakovost spanja.

4. Mišičnospazmolitično delovanje:

   • Hidroksizin ima tudi sposobnost zmanjšanja mišične napetosti in krčev zaradi njegovega vpliva na centralni živčni sistem.

5. Antiemetično delovanje:

   • V nekaterih primerih se lahko hidroksizin uporablja za lajšanje slabosti in bruhanja, zlasti v kombinaciji z antihistaminskimi lastnostmi.

6. Protiematično delovanje:

   • Hidroksizin se lahko uporablja tudi kot antiemetik za lajšanje slabosti in bruhanja, zlasti v primerih, ki vključujejo histamin ali druge dejavnike, ki povzročajo slabost.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: hidroksizin se po peroralnem dajanju običajno hitro absorbira iz prebavil. Največje koncentracije krvi se običajno dosežejo 1-2 ure po zaužitju.
2. Porazdelitev: Dobro je razporejena v organih in tkivih telesa, vključno z možganskimi tkivi. Hidroksizin ima visoko afiniteto do beljakovin v krvni plazmi (približno 90%).
3. Presnova: hidroksizin se presnavlja v jetrih s tvorbo aktivnega presnovka cetirozina z udeležbo citokromskih encimov P450. Cetirozin ima antihistaminske lastnosti in lahko prodre v krvno-možgansko pregrado.
4. Izločanje: presnovki hidroksizina se izločajo predvsem z urinom kot konjugati in prosti obliki.
5. Half-Life: Razpolovni čas hidroksizina je približno 20 ur, kar lahko povzroči potrebo po jemanju zdravila večkrat čez dan, da ohrani konstantno raven v krvi.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe

• Ustna uporaba: Tablete ali kapsule Atarax se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, vendar z dovolj vode, da olajšajo požiranje.
• Sirup: Uporablja se za lažje odmerjanje, zlasti pri otrocih ali odraslih s težavami s požiranjem.

Odmerjanje

Za odrasle

• Anksioznost: Običajni začetni odmerek je 25 mg, ki je bil vzet 3-4 krat na dan. Odmerek se lahko prilagodi glede na klinični odziv in prenašalnost do največjega odmerka 100 mg na dan.
• Sedacija pred medicinskimi postopki: običajno predpisana 50-100 mg 30 minut pred postopkom.

Za otroke

• Anksioznost in sedacija: Odmerjanje za otroke temelji na telesni teži - približno 1 mg/kg telesne teže na dan. Ta odmerek je običajno razdeljen na več odmerkov (npr. 12,5 mg trikrat na dan).
• Srbenje in alergijske reakcije: tudi 1 mg/kg telesne teže na dan, razdeljeno na več odmerkov.

Posebna navodila

• Hidroksizin lahko poveča učinek alkohola in drugih depresiv v centralnem živčnem sistemu. Med zdravljenjem se je treba izogibati uživanju alkohola.
• Vožnja vozil ali delovnih strojev med obdelavo s hidroksizinom ni priporočljiva, saj lahko povzroči zaspanost ali omotico.
• Pri uporabi hidroksizina pri bolnikih z oslabljeno ledvično ali jetrno funkcijo in pri starejših bolnikih zaradi tveganja za neželene učinke je treba biti previden.

Uporaba Ataraxa med nosečnostjo

Če se uporablja med nosečnostjo, je treba biti previden kot njena varnost za nosečnice in plod v razvoju ni bila v celoti vzpostavljena.

Vpliv na nosečnost

1. Teratogeni učinki:

   • Hidroksizin prodre v posteljico. Študije na živalih so pokazale možne teratogene učinke, vendar nadzorovane študije pri nosečnicah niso bile izvedene. Zaradi tega ni priporočljiva uporaba hidroksizina med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju in pred porodom.

2. Učinki na plod in novorojenčke:

   • Jemanje hidroksizina v zadnjih tednih nosečnosti lahko povzroči depresijo centralnega živčnega sistema pri novorojenčku. Obstajajo tudi informacije o možnem razvoju odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih, če je mati na koncu nosečnosti jemala hidroksizin.

Priporočila

• Uporaba hidroksizina med nosečnostjo je sprejemljiva le, kadar potencialna korist za mater presega potencialno tveganje za plod. Pred začetkom tega zdravila se je treba vedno posvetovati z zdravnikom.
• Med nosečnostjo bi se morale ženske izogibati uporabi zdravil, razen če je to nujno potrebno in po nasvetu zdravnika, če upoštevamo možna tveganja in koristi.

Alternative

• Če je treba med nosečnostjo zdraviti tesnobo ali alergije, je mogoče upoštevati druge varnejše alternative. Obstajajo antihistaminiki in zdravila proti anksioznosti, ki se med nosečnostjo štejejo za varnejše. Vedno se posvetujte s svojim zdravnikom za najprimernejšo in najprimernejšo možnost zdravljenja.

Kontraindikacije

1. Alergija na hidroksizin ali druge sestavine zdravila: bolniki z znano preobčutljivostjo na hidroksizin bi se morali izogniti njegovi uporabi.
2. Zgodnja nosečnost in dojenje: hidroksizin ni priporočljiv za uporabo med nosečnostjo in dojenjem, ker njegova varnost do ploda ali otroka ni bila ugotovljena.
3. Porphyria: Zdravilo lahko izzove poslabšanje te bolezni.
4. Dolgotrajni interval QT: hidroksizin lahko podaljša interval QT, kar je nevarno pri bolnikih s povezano nagnjenostjo ali že obstoječi podaljšanje QT.
5. Huda okvara jeter: hidroksizin se presnavlja v jetrih in njegova uporaba morda ni varna pri hudi okvari jeter.
6. Huda okvara ledvic: Ker se hidroksizin izloča skozi ledvice, bo morda potrebna prilagajanje odmerka pri hudi ledvični okvari.
7. Glaukom: hidroksizin lahko poveča intraokularni tlak, zaradi česar je uporaba tvegana za bolnike z glavkomom.
8. Zadrževanje urina: Ker lahko hidroksizin poslabša to težavo, ga je treba pri bolnikih z boleznijo sečil previdno uporabiti.

Stranski učinki Ataraxa

Skupni neželeni učinki

• DOBOLNOST: To je eden najpogostejših stranskih učinkov, saj lahko hidroksizin deluje sedavno.
• Omotičnost: lahko se pojavi v ozadju splošnega depresivnega učinka na centralni živčni sistem.
• Utrujenost: Občutek utrujenosti ali letargičnega je tudi pogosta posledica jemanja hidroksizina.

Prebavni sistem

• Suha usta: Hidroksizin lahko zmanjša proizvodnjo sline, kar ima za posledico občutek suhosti.
• Navzea: V nekaterih primerih se lahko pojavi slabost, čeprav je to manj pogost stranski učinek.
• Zaprtje: hidroksizin lahko vpliva na prebavni sistem, kar povzroči zaprtje.

Živčni sistem

• Glavobol: Včasih se lahko pojavijo kot stranski učinek.
• Tremor ali povečana vznemirjenost: ti simptomi so manj pogosti, vendar se lahko pojavijo pri nekaterih bolnikih.

Kardiovaskularni sistem

• Tahikardija: Kot reakcija na zdravilo se lahko pojavi hiter srčni utrip.

Alergijske reakcije

• Urticaria: izpuščaji na koži, ki jih lahko spremlja srbenje.
• Quinckeov edem: življenjsko nevarno stanje, za katerega je značilno otekanje tkiv, vključno z grlom.

Drugi redki neželeni učinki

• Diskinezija: neprostovoljna gibanja, zlasti obrazne tike ali gestikulacije.
• Fotosenzibilizacija: povečana občutljivost na sončno svetlobo.

Resni neželeni učinki

Čeprav so redki, so lahko nekateri neželeni učinki resni in zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč:

• Respiratorna depresija: zlasti pri bolnikih s že obstoječo boleznijo dihal.
• Napadi: V posebej redkih primerih lahko povzročijo konvulzivne reakcije.

Preveliko odmerjanje

1. Depresija centralnega živčnega sistema (CNS):

   • Eden glavnih učinkov prevelikega odmerjanja hidroksizina je sedacija in depresija centralnega živčnega sistema.
   • To se lahko kaže kot globoka zaspanost, zmanjšana odzivnost na zunanje dražljaje, zaspanost, upočasnjevanje dihanja in celo komo.

2. Srčno-žilne motnje:

   • Predoličen odmerek hidroksizina lahko povzroči arterijsko hipotenzijo (nizek krvni tlak), kar lahko privede do omotičnosti, šibkosti, omedlevine in celo propada.
   • Prav tako je mogoče razviti srčne aritmije, vključno z zmanjšanim srčnim utripom (bradikardija) ali povečanim intervalom QT, kar lahko privede do hudih motenj srčnega ritma.

3. Drugi neželeni učinki:

   • Drugi možni učinki prevelikega odmerjanja hidroksizina vključujejo razširjene zenice (midriaza), suha usta, zaprtje, zadrževanje urina, vznemirjenost, nemir in napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Centralno delujoči depresivi: Atarax lahko poveča učinke drugih centralno delujočih zdravil, kot so pomirjevala, alkohol, spalne tablete, antidepresivi in narkotiki. To lahko povzroči povečano sedacijo in sprostitev mišic.
2. Antiholinergična zdravila: Atarax lahko poveča antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so antihistaminiki, antipsihotiki, antidepresivi, antiparkinsonska zdravila in antitremorska zdravila. To lahko privede do okvare funkcije črevesja, uriniranja, vida in kognitivnih funkcij.
3. M-holinoblockerji: Atarax lahko poveča učinek M-holinoblokarjev, kot so antiholinergična zdravila, antipsihotiki, antidepresivi in antiparkinsonska sredstva. To lahko poveča tveganje za neželene učinke, povezane z blokiranjem m-holinergičnih receptorjev.
4. Osrednji stimulansi: Atarax lahko zaradi svojega sedativnega delovanja zmanjša učinkovitost centralnih stimulansov, kot sta amfetamin in deksamphetamin.
5. Zaviralci citokroma P450 3A4 (CYP3A4): zaviralci CYP3A4, kot sta ketokonazol in ritonavir, lahko povečajo koncentracijo Ataraxa v krvi in potencirajo njegove učinke.