Cefangin

Cefangin je antibakterijsko zdravilo sistemskega delovanja iz skupine cefalosporinov prve generacije.

Indikacije Cefangina

Uporablja se za odpravo naslednjih težav:

• patologije, ki prizadenejo dihala in organe ORL (kot so sinusitis z bronhitisom, pa tudi otitis media ali pljučnica s tonzilitisom);
• okužbe sečil, mehkih tkiv, kože ter kosti in sklepov (kot sta septični artritis ali osteomielitis).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v kapsulah, v količini 10 kosov v pretisnem omotu. V škatli - 2 pretisni omoti.

Farmakodinamika

Cefadroksil je antibiotik iz skupine cefalosporinov prve generacije, ki se jemlje peroralno. Ima baktericidni učinek.

Zdravilo deluje tako, da se sintetizira s proteini, ki vežejo penicilin in se nahajajo znotraj citoplazemskih bakterijskih sten. Posledično se zavrejo procesi vezave peptidov znotraj celičnih membran, nato pa se uničijo procesi delitve bakterij, kar povzroči smrt patogenih organizmov.

Cefangin ima naslednje antibakterijsko delovanje:

• proti grampozitivnim mikroorganizmom: stafilokokom (ta seznam vključuje seve, ki proizvajajo beta-laktamaze), pnevmokokom in piogenim streptokokom;
• proti gramnegativnim bakterijam: Haemophilus influenzae in Escherichia coli, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Salmonella, Shigella in Neisseria;
• glede na anaerobe: bakteroidi (razen bakteroides fragilis).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se aktivna sestavina zdravila skoraj v celoti absorbira v zgornjem delu tankega črevesa. Biološka uporabnost je 95 %. Sinteza beljakovin je precej nizka – med 15 in 20 %.

Snov se hitro porazdeli v tekočinah s tkivi (peritonealna in perikardialna tekočina ter sinovialna membrana). Prodre tudi v žolč in z njim v urin z izpljunkom, pa tudi v plevralni izliv in mehka tkiva s kostmi. Prodre skozi posteljico in se izloča z materinim mlekom.

Izločanje nespremenjene komponente poteka skozi ledvice (približno 93 %) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Razpolovni čas pri normalnem delovanju ledvic je 1,2–1,5 ure, pri motenem delovanju ledvic pa doseže 20–25 ur.

Odmerjanje in dajanje

Cefangin je treba uporabljati ne glede na vnos hrane, 1-2 krat na dan.

Velikosti odmerkov zdravil, predpisanih mladostnikom od 12. leta starosti (s telesno maso nad 40 kg) in odraslim:

• okužbe dihal in ORL sistema (bolezni, kot so otitis, traheobronhitis in sinusitis s tonzilitisom) - jemanje 0,5-1 g zdravila (2-4 kapsule) dvakrat na dan;
• infekcijske motnje v spodnjih dihalih (vnetje pljuč, pa tudi poslabšan kronični bronhitis) - uporabite 1 g zdravila (v količini 4 kapsul) dvakrat na dan;
• bolezni, ki prizadenejo sečila – uporabite 500–1000 mg zdravila (v količini 2–4 kapsul) dvakrat na dan;
• okužbe na področju mehkih tkiv s kožo - uporabite 0,5 g zdravila (2 kapsuli) dvakrat na dan;
• Septična oblika artritisa, kot tudi osteomielitis – jemanje 1 g zdravila (v količini 4 kapsul) dvakrat na dan.

Dovoljeno je jemati največ 4 g zdravila na dan.

Velikosti odmerkov za otroke, stare od 6 do 12 let: pri vseh zgoraj navedenih vrstah bolezni je treba jemati 0,25 g zdravila (1 kapsula) dvakrat na dan (kapsulo je treba pogoltniti celo; odpiranje je prepovedano).

Takšna terapija (tako za otroke kot za odrasle) naj bi trajala 7-10 dni. Po izginotju znakov bolezni je treba tečaj nadaljevati še 48-72 ur.

Za odpravo okužb, ki jih povzroča delovanje β-hemolitičnega streptokoka (iz kategorije A), je potrebno zdravljenje, ki traja vsaj 10 dni. Za zdravljenje hudih oblik nalezljivih bolezni (kot je osteomielitis) je lahko potreben še daljši potek zdravljenja - vsaj 1-1,5 meseca.

Pri ljudeh z ledvičnimi težavami (z vrednostmi CC manj kot 50 ml/minuto) se odmerek zdravila spremeni glede na individualno raven CC:

• Vrednosti CC v območju 25–50 ml/minuto – začetni odmerek je 1 g; vzdrževalni odmerek – 0,5 g. Jemati je treba v presledkih 12 ur;
• Kazalniki CC na ravni 10-25 ml/minuto - začetni odmerek je 1 g; vzdrževanje - 0,5 g. Uporabljajte v intervalih 24 ur;
• Raven kreatinina do 10 ml/minuto - začetni odmerek je 1000 mg; vzdrževalni odmerek - 500 mg. Uporabljajte v presledkih 36 ur.

Uporaba Cefangina med nosečnostjo

Cefangin je prepovedano predpisovati nosečnicam. Med zdravljenjem je treba prekiniti tudi dojenje, ker se sestavina cefadroksil izloča v materino mleko.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije: intoleranca na cefalosporinske antibiotike, pa tudi otroci, mlajši od 6 let.

Stranski učinki Cefangina

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• infekcijske ali invazivne motnje: rast oportunističnih bakterij (gliv), ki povzročajo razvoj soor, kandidalnega stomatitisa in vaginalne mikoze;
• motnje hematopoeze in limfe: občasno se pojavijo levko-, trombocito- ali nevtropenija, pa tudi eozinofilija ali agranulocitoza (v primeru dolgotrajne uporabe). Če se zdravljenje prekine, se te motnje lahko odpravijo. Občasno se pojavi hemolitična anemija (zaradi imunskih motenj);
• okvara imunskega sistema: pojav izpuščajev, srbenja, Quinckejevega edema, hipertermije ali urtikarije. Poleg tega se včasih razvijejo Stevens-Johnsonov sindrom ali multiformni eritem, pa tudi serumska bolezen. Anafilaksa se opazi sporadično;
• težave nevrološke narave: občasno se opazi občutek živčnosti, vznemirjenja ali zaspanosti, pa tudi nespečnost ali omotica z glavoboli;
• težave s prebavili: dispeptični simptomi, pa tudi slabost, glositis, driska, bruhanje, znaki psevdomembranskega kolitisa (pojav hudih krčev in bolečin v želodcu, zvišanje temperature in hkrati driska vodene narave; lahko se pojavi tudi driska s krvjo);
• motnje na področju hepatobiliarne funkcije: občasno se razvije holestaza ali odpoved jeter (zaradi idiosinkrazije), pa tudi zmerno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz (ravni AST, pa tudi ALT) in alkalne fosfataze;
• manifestacije mišično-skeletnega sistema: občasno se razvije artralgija;
• težave z urinarnim sistemom: občasno se opazi vmesna faza nefritisa;
• sistemske lezije: občasno se pojavi vročina, ki jo povzroča zdravilo. Občasno se pojavi občutek utrujenosti;
• rezultati laboratorijskih preiskav: občasno so opaženi lažno pozitivni rezultati neposrednega in posrednega Coombsovega testa.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: pojav halucinacij, slabost, ekstrapiramidne hiperrefleksne motnje, občutek zmedenosti in poleg tega razvoj ledvične disfunkcije in stanje kome.

Za odpravo prevelikega odmerka je treba izzvati bruhanje ali izvesti izpiranje želodca. Po potrebi je treba izvesti hemodializo in popraviti ravnovesje vode in soli. Prav tako je treba skrbno spremljati delovanje ledvic.

Interakcije z drugimi zdravili

Cefangin je prepovedano kombinirati z bakteriostatičnimi antibiotiki (kot sta eritromicin ali tetraciklin, pa tudi kloramfenikol ali sulfonamidi), ker lahko to povzroči razvoj antagonističnih manifestacij.

Izogibati se je treba uporabi zdravila v kombinaciji z aminoglikozidi, kolistinom, pa tudi polimiksinom tipa B ali z velikimi odmerki diuretikov zanke, saj lahko te kombinacije povzročijo pojav nefrotoksičnih simptomov.

V primeru kombinirane dolgotrajne uporabe zdravila z antikoagulanti ali zdravili, ki upočasnjujejo agregacijo trombocitov, je za preprečevanje razvoja zapletov (krvavitev) potrebno stalno spremljati kazalnike strjevanja krvi.

Jemanje skupaj s probenecidom lahko povzroči vztrajno zvišanje ravni cefadroksila v žolču in krvnem serumu.

Uporaba močnih diuretikov lahko povzroči znižanje ravni cefadroksila v krvi.

Cefangin lahko zmanjša učinke peroralnih kontraceptivov.

Zdravilo se sintetizira s holestiraminom, kar lahko zmanjša njegovo biološko uporabnost.

[ 1 ]

Pogoji shranjevanja

Cefangin je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperatura v tem primeru je največ 25 °C.

[ 2 ]

Rok uporabnosti

Cefangin se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.