Droperidol

Droperidol je zdravilo, ki se pogosto uporablja v medicinski praksi za zdravljenje številnih stanj, vključno z duševnimi motnjami ter slabostjo in bruhanjem. 

Droperidol se običajno uporablja pod zdravniškim nadzorom in je na voljo v obliki injekcij. Pomembno si je zapomniti, da se droperidol sme uporabljati le, kot vam je predpisal zdravnik, ki bo določil ustrezen odmerek in režim zdravljenja glede na posebne potrebe in stanje bolnika.

Indikacije Droperidol

1. Antipsihotično delovanje: Droperidol spada v razred antipsihotikov in se pogosto uporablja za zdravljenje različnih duševnih motenj, kot sta shizofrenija in bipolarna motnja. Običajno deluje tako, da blokira dopaminske receptorje v možganih, kar lahko pomaga zmanjšati psihotične simptome, kot so blodnje, halucinacije in motnje mišljenja.
2. Preprečevanje slabosti in bruhanja: Droperidol se lahko uporablja za preprečevanje slabosti in bruhanja, zlasti v povezavi z operacijo ali zdravljenjem z obsevanjem ali kemoterapijo.
3. Sedativni učinki: Zdravilo ima lahko sedativne lastnosti, kar lahko pomaga pri lajšanju tesnobe in zagotavlja umirjenost pri nekaterih bolnikih.
4. Antiemetični učinek: Droperidol lahko pomaga zmanjšati slabost in bruhanje, ki sta posledica različnih vzrokov, kot so operacija, bolezen ali zdravljenje z drugimi zdravili.
5. Preprečevanje in zdravljenje motenj gibanja: v nekaterih primerih se lahko droperidol uporablja za preprečevanje in zdravljenje motenj gibanja, kot sta tremor ali diskinezija, povezana z določenimi nevrološkimi ali psihiatričnimi stanji.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za injiciranje: To je raztopina za intravensko ali intramuskularno dajanje. Raztopine za injiciranje so običajno na voljo v ampulah ali vialah in jih je treba uporabljati pod nadzorom zdravstvenega osebja.

Farmakodinamika

1. Delovanje: Droperidol je tipičen antipsihotik, ki deluje kot antagonist dopaminskih receptorjev v možganih. Ima primarni antagonistični učinek na dopaminske receptorje D2, kar pomaga zmanjšati čezmerno aktivnost dopaminergičnega sistema, ki je lahko povezana s simptomi shizofrenije in drugih duševnih motenj.
2. Antiemetični učinek: Droperidol ima tudi antiemetični učinek zaradi vpliva na dopaminske receptorje v centru za bruhanje v možganih. Zaradi tega je uporaben za nadzor slabosti in bruhanja, zlasti v primeru kirurških posegov ali kemoterapije.
3. Sedacija: Droperidol lahko povzroči sedacijo pri nekaterih bolnikih, kar je lahko koristno pri obvladovanju tesnobnih ali vznemirjenih stanj.
4. Dopaminergična aktivnost: Droperidol lahko deluje tudi na druge dopaminske receptorje v možganih, vključno z receptorji D1 in D3, vendar je njegov glavni učinek na receptorje D2.
5. Učinki na druge sisteme: poleg učinkov na dopaminske receptorje lahko droperidol vpliva tudi na druge nevrotransmiterske sisteme, kot sta serotonin in norepinefrin, vendar je njegov glavni mehanizem delovanja povezan z dopaminom.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Droperidol se lahko daje intravensko, intramuskularno ali peroralno. Po peroralni uporabi zdravila pride do absorpcije v prebavilih, vendar se zaradi nizke biološke uporabnosti (približno 50%) pogosto uporabljajo drugi načini dajanja za lajšanje resnosti simptomov.
2. Porazdelitev: Droperidol se dobro porazdeli po telesu. Lahko prehaja krvno-možgansko pregrado in tvori visoke koncentracije v centralnem živčnem sistemu.
3. Presnova: Droperidol se presnavlja v jetrih in tvori aktivne presnovke. Glavni metabolit je 4-butoksi-4-fluoro-1-piperidinkarboksilna kislina (BHPM). Ta metabolit ima tudi antipsihotične učinke.
4. Izločanje: Droperidol in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice. Droperidol in njegovi presnovki, izločeni z urinom, so običajno v konjugirani obliki.
5. Razpolovni čas (t½): Razpolovni čas droperidola je približno 3-4 ure, za njegov glavni presnovek BHPM pa približno 20 ur.
6. Vezava na beljakovine: Droperidol se veže na beljakovine v plazmi v pomembni meri, približno 90 %.

Odmerjanje in dajanje

Droperidol se lahko daje intravensko ali intramuskularno, običajno v zdravstveni ustanovi pod nadzorom medicinskega osebja. Odmerek raztopine običajno določi zdravnik glede na resnost simptomov in potrebe bolnika. Začetni odmerek je običajno 2,5-5 mg, vendar ga je mogoče povečati ali zmanjšati glede na odziv telesa.

Uporaba Droperidol med nosečnostjo

Uporabo droperidola med nosečnostjo je treba izvajati previdno in le po strogem zdravniškem receptu. Pomembno je oceniti koristi uporabe zdravila za mater in možna tveganja za razvoj ploda.

Čeprav so podatki o varnosti droperidola med nosečnostjo omejeni, so nekatere študije pokazale rahlo povečanje tveganja neželenih učinkov na plod. To lahko vključuje prezgodnji porod ali zmanjšanje srčnega utripa ploda. Vendar pa se lahko v nekaterih primerih, ko koristi za mater odtehtajo morebitna tveganja za plod, zdravnik odloči za predpisovanje droperidola.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: osebe z znano preobčutljivostjo ali alergijsko reakcijo na droperidol ali druge sestavine zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Parkinsonizem: zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s parkinsonizmom ali znaki parkinsonizma, saj lahko poveča simptome tega stanja.
3. Podaljšan interval QT: Droperidol lahko povzroči podaljšanje intervala QT na EKG, zato se je treba njegovi uporabi izogibati pri bolnikih z znanim podaljšanim intervalom QT ali tistih, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko poslabšajo to stanje.
4. Centralni depresivni učinki: zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z centralnimi depresivnimi učinki ali tistimi, ki jemljejo druga centralna depresivna zdravila, saj lahko to poveča depresijo dihanja in centralne učinke.
5. Paralitični ileus: Droperidol je lahko kontraindiciran pri bolnikih s paralitičnim ileusom zaradi njegove sposobnosti upočasnitve črevesne gibljivosti.
6. Epilepsija: Pri uporabi droperidola je potrebna previdnost pri bolnikih z anamnezo epilepsije ali dovzetnih za epileptične napade, saj lahko zdravilo zniža prag razdražljivosti.
7. Nosečnost in dojenje: Uporaba droperidola med nosečnostjo in dojenjem je lahko kontraindicirana zaradi nezadostnih podatkov o njegovi varnosti v teh stanjih.
8. Otroci: Droperidol je treba pri otrocih uporabljati previdno, saj njegova varnost in učinkovitost pri tej starostni skupini nista bili v celoti ugotovljeni.

Stranski učinki Droperidol

1. Sedacija in zaspanost: Droperidol lahko povzroči zaspanost ali depresijo centralnega živčnega sistema, zlasti pri velikih odmerkih ali pri občutljivih bolnikih.
2. Ekstrapiramidni simptomi: Ti simptomi vključujejo tremorje, ventrikularna ritmična gibanja, diskinezije itd. Pojavijo se lahko prej ali kasneje med zdravljenjem z droperidolom.
3. Antiholinergični učinki: vključujejo suha usta, zaprtje, težave z uriniranjem in spremembe vida.
4. Tahikardija: hitro bitje srca je lahko eden od stranskih učinkov droperidola.
5. Hipotenzija: pri uporabi droperidola lahko pride do znižanja krvnega tlaka, zlasti pri posameznikih z nizkim osnovnim krvnim tlakom.
6. Povečan prolaktin: Droperidol lahko povzroči zvišanje ravni prolaktina v krvi, kar lahko povzroči hiperprolaktinemijo in s tem povezane učinke, kot so ginekomastija, galaktoreja in menstrualne nepravilnosti pri ženskah.
7. Alergijske reakcije: Redko se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje ali angioedem.
8. Vpliv na srčno-žilni sistem: Droperidol lahko v redkih primerih povzroči interval QT, kar lahko privede do srčnih aritmij.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo zaspanost, zmanjšano zavest, vznemirjenost, vznemirjenost, okorelost mišic, tremor, bradikardijo, hipotenzijo, aritmijo, hipotermijo, depresijo dihanja, komo ter druge nevrološke in kardiovaskularne zaplete.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Centralni analgetiki in pomirjevala: sočasna uporaba droperidola z analgetiki in pomirjevali, kot so opioidi ali benzodiazepini, lahko okrepi njihovo centralno delovanje in povzroči povečano sedacijo.
2. Antihistaminiki: uporaba droperidola z antihistaminiki, kot sta dimenhidrinat ali cetirizin, lahko poveča antiholinergične stranske učinke, kot so suha usta, zaprtje in težave z uriniranjem.
3. Antiaritmična zdravila: Droperidol lahko podaljša trajanje intervala QT na elektrokardiogramu, zato lahko sočasna uporaba z drugimi antiaritmičnimi zdravili, kot sta amidaron ali kinidin, poveča tveganje za razvoj srčnih aritmij.
4. Zdravila, ki podaljšujejo interval QT: sočasna uporaba droperidola z drugimi zdravili, ki lahko podaljšajo interval QT, kot so makrolidni antibiotiki ali antimikotiki, lahko poveča tveganje za razvoj srčnih aritmij.
5. Zdravila, ki jih presnavljajo jetra: Droperidol presnavljajo jetra, zato lahko sočasna uporaba z drugimi zdravili, ki se prav tako presnavljajo v jetrih prek citokroma P450, poveča tveganje za toksične učinke.