Droperidol

Droperidol je zdravilo, ki se v medicinski praksi pogosto uporablja za zdravljenje številnih stanj, vključno z duševnimi motnjami ter slabostjo in bruhanjem.

Droperidol se običajno uporablja pod nadzorom zdravnika in je na voljo kot raztopina za injiciranje. Pomembno si je zapomniti, da se droperidol sme uporabljati le pod nadzorom zdravnika, ki bo določil ustrezen odmerek in režim zdravljenja glede na specifične potrebe in stanje bolnika.

Indikacije Droperidol

1. Antipsihotično delovanje: Droperidol spada v skupino zdravil, imenovanih antipsihotiki, in se pogosto uporablja za zdravljenje različnih duševnih motenj, kot sta shizofrenija in bipolarna motnja. Običajno deluje tako, da blokira dopaminske receptorje v možganih, kar lahko pomaga zmanjšati psihotične simptome, kot so blodnje, halucinacije in motnje mišljenja.
2. Preprečevanje slabosti in bruhanja: Droperidol se lahko uporablja za preprečevanje slabosti in bruhanja, zlasti v povezavi z operacijo ali zdravljenjem z obsevanjem ali kemoterapijo.
3. Sedativno delovanje: Zdravilo ima lahko sedativne lastnosti, ki lahko pri nekaterih bolnikih pomagajo ublažiti tesnobo in zagotoviti pomiritev.
4. Antiemetično delovanje: Droperidol lahko pomaga zmanjšati slabost in bruhanje, ki ju povzročajo različni vzroki, kot so operacija, bolezen ali zdravljenje z drugimi zdravili.
5. Preprečevanje in zdravljenje motenj gibanja: V nekaterih primerih se droperidol lahko uporablja za preprečevanje in zdravljenje motenj gibanja, kot sta tremor ali diskinezija, povezana z določenimi nevrološkimi ali psihiatričnimi stanji.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za injiciranje: To je raztopina, namenjena za intravensko ali intramuskularno uporabo. Raztopine za injiciranje so običajno na voljo v ampulah ali vialah in jih je treba uporabljati pod nadzorom zdravstvenega osebja.

Farmakodinamika

1. Delovanje: Droperidol je tipičen antipsihotik, ki deluje kot antagonist dopaminskih receptorjev v možganih. Ima primarni antagonistični učinek na dopaminske D2 receptorje, kar pomaga zmanjšati hiperaktivnost dopaminergičnega sistema, ki je lahko povezana s simptomi shizofrenije in drugih duševnih motenj.
2. Antiemetično delovanje: Droperidol ima tudi antiemetično delovanje zaradi delovanja na dopaminske receptorje v centru za bruhanje v možganih. Zaradi tega je uporaben pri nadzoru slabosti in bruhanja, zlasti v primeru kirurških posegov ali kemoterapije.
3. Sedativni učinki: Droperidol lahko pri nekaterih bolnikih povzroči sedacijo, kar je lahko koristno pri obvladovanju tesnobe ali vznemirjenosti.
4. Dopaminergična aktivnost: Droperidol lahko deluje tudi na druge dopaminske receptorje v možganih, vključno z receptorji D1 in D3, vendar primarno deluje na receptorje D2.
5. Učinki na druge sisteme: Poleg učinkov na dopaminske receptorje lahko droperidol vpliva tudi na druge nevrotransmiterske sisteme, kot sta serotonin in norepinefrin, vendar je njegov glavni mehanizem delovanja povezan z dopaminom.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Droperidol se lahko daje intravensko, intramuskularno ali peroralno. Po peroralni uporabi se absorpcija pojavi v prebavilih, vendar se zaradi nizke biološke uporabnosti (približno 50 %) za lajšanje simptomov pogosto uporabljajo druge poti uporabe.
2. Porazdelitev: Droperidol se dobro porazdeli po telesu. Lahko prehaja krvno-možgansko pregrado in tvori visoke koncentracije v osrednjem živčnem sistemu.
3. Presnova: Droperidol se presnavlja v jetrih v aktivne presnovke. Glavni presnovek je 4-butoksi-4-fluoro-1-piperidinkarboksilna kislina (BHPM). Ta presnovek ima tudi nevroleptično delovanje.
4. Izločanje: Droperidol in njegovi presnovki se izločajo predvsem preko ledvic. Droperidol in njegovi presnovki, ki se izločajo z urinom, so običajno v konjugirani obliki.
5. Razpolovni čas (t½): Razpolovni čas droperidola je približno 3–4 ure, za njegov glavni presnovek BHPM pa približno 20 ur.
6. Vezava na beljakovine: Droperidol se v veliki meri veže na beljakovine v plazmi, približno 90 %.

Odmerjanje in dajanje

Droperidol se lahko daje intravensko ali intramuskularno, običajno v zdravstveni ustanovi pod nadzorom zdravstvenega osebja. Odmerek raztopine običajno določi zdravnik glede na resnost simptomov in bolnikove potrebe. Začetni odmerek je običajno 2,5–5 mg, vendar ga je mogoče povečati ali zmanjšati glede na odziv telesa.

Uporaba Droperidol med nosečnostjo

Droperidol se med nosečnostjo uporablja previdno in le pod strogim zdravniškim nadzorom. Pomembno je oceniti koristi zdravila za mater in morebitna tveganja za razvoj ploda.

Čeprav je podatkov o varnosti droperidola med nosečnostjo malo, so nekatere študije pokazale rahlo povečanje tveganja za neželene učinke na plod. To lahko vključuje prezgodnje popadke ali zmanjšan srčni utrip ploda. Vendar pa se lahko zdravnik v nekaterih primerih, ko koristi za mater odtehtajo morebitna tveganja za plod, odloči za predpisovanje droperidola.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo ali alergijsko reakcijo na droperidol ali druge sestavine zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Parkinsonizem: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s parkinsonizmom ali parkinsonskimi značilnostmi, saj lahko poslabša simptome tega stanja.
3. Podaljšan interval QT: Droperidol lahko povzroči podaljšanje intervala QT na EKG, zato se je treba njegovi uporabi izogibati pri bolnikih z znanim podaljšanim intervalom QT ali tistih, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko poslabšajo to stanje.
4. Delovanje na centralni depresiv: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z delovanjem na centralni depresiv ali tistih, ki jemljejo druga zdravila, ki zavirajo centralni depresiv, saj lahko okrepi depresijo dihanja in delovanje na centralni depresiv.
5. Paralitični ileus: Droperidol je lahko kontraindiciran pri bolnikih s paralitičnim ileusom zaradi svoje sposobnosti upočasnjevanja črevesne motilitete.
6. Epilepsija: Pri uporabi droperidola je potrebna previdnost pri bolnikih z anamnezo epilepsije ali nagnjenostjo k epileptičnim napadom, saj lahko zdravilo zniža prag vzdražnosti.
7. Nosečnost in dojenje: Uporaba droperidola med nosečnostjo in dojenjem je lahko kontraindicirana zaradi nezadostnih podatkov o njegovi varnosti v teh stanjih.
8. Otroci: Droperidol je treba pri otrocih uporabljati previdno, saj njegova varnost in učinkovitost v tej starostni skupini nista bili v celoti ugotovljeni.

Stranski učinki Droperidol

1. Sedacija in zaspanost: Droperidol lahko povzroči zaspanost ali depresijo osrednjega živčnega sistema, zlasti pri velikih odmerkih ali pri občutljivih bolnikih.
2. Ekstrapiramidni simptomi: Ti simptomi vključujejo tremor, ventrikularne ritmične gibe, diskinezije itd. Pojavijo se lahko prej ali kasneje med zdravljenjem z droperidolom.
3. Antiholinergični učinki: vključujejo suha usta, zaprtje, težave z uriniranjem in spremembe vida.
4. Tahikardija: Hiter srčni utrip je lahko eden od stranskih učinkov droperidola.
5. Hipotenzija: Pri uporabi droperidola se lahko pojavi znižanje krvnega tlaka, zlasti pri posameznikih z nizkim izhodiščnim krvnim tlakom.
6. Povišan prolaktin: Droperidol lahko povzroči zvišanje ravni prolaktina v krvi, kar lahko pri ženskah povzroči hiperprolaktinemijo in s tem povezane učinke, kot so ginekomastija, galaktoreja in menstrualne nepravilnosti.
7. Alergijske reakcije: Redko se lahko razvijejo alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje ali angioedem.
8. Vpliv na srčno-žilni sistem: V redkih primerih lahko droperidol povzroči podaljšanje intervala QT, kar lahko povzroči srčne aritmije.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo zaspanost, zmanjšano zavest, vznemirjenost, agitacijo, mišično okorelost, tremor, bradikardijo, hipotenzijo, aritmijo, hipotermijo, respiratorno depresijo, komo in druge nevrološke in kardiovaskularne zaplete.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Centralni analgetiki in sedativi: Sočasna uporaba droperidola z analgetiki in sedativi, kot so opioidi ali benzodiazepini, lahko okrepi njihovo centralno delovanje in povzroči povečane sedativne učinke.
2. Antihistaminiki: Uporaba droperidola z antihistaminiki, kot sta dimenhidrinat ali cetirizin, lahko poveča antiholinergične neželene učinke, kot so suha usta, zaprtje in težave z uriniranjem.
3. Antiaritmiki: Droperidol lahko podaljša trajanje intervala QT na elektrokardiogramu, zato lahko sočasna uporaba z drugimi antiaritmiki, kot sta amidaron ali kinidin, poveča tveganje za razvoj srčnih aritmij.
4. Zdravila, ki podaljšujejo interval QT: Sočasna uporaba droperidola z drugimi zdravili, ki lahko podaljšajo interval QT, kot so makrolidni antibiotiki ali protiglivična zdravila, lahko poveča tveganje za razvoj srčnih aritmij.
5. Zdravila, ki se presnavljajo v jetrih: Droperidol se presnavlja v jetrih, zato lahko sočasna uporaba z drugimi zdravili, ki se prav tako presnavljajo v jetrih preko citokroma P450, poveča tveganje za toksične učinke.