Gabapentin

Analogi tega zdravila so: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal itd.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Gabapentin

Glavna uporaba tega zdravila je zdravljenje epilepsije, ki je ena najpogostejših kroničnih nevroloških bolezni. Kot monoterapevtsko sredstvo se gabapentin predpisuje odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, za lokalne (parcialne ali fokalne) negeneralizirane napade, ki jih povzroča primarna (idiopatska) epilepsija, pa tudi za tonično-klonične napade in somatosenzorične paroksizme pri sekundarni (simptomatski) epilepsiji (temporalni, mezialni itd.).

Druga indikacija za uporabo gabapentina je otroška parcialna epilepsija s hudo zaostankom v psihomotoričnem razvoju, pri kateri je zdravljenje z zdravili neučinkovito (tako imenovana rezistentna epilepsija).

Poleg tega se gabapentin uporablja kot dodatno zdravljenje pri odraslih s periferno nevropatijo različnih etiologij ( diabetična, postherpetična), pa tudi z nevralgijo, ki jo povzroča skodle.

[ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja: kapsule; ena kapsula vsebuje 300 mg aktivne snovi gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Terapevtske nevroprotektivne lastnosti zdravila Gabapentin in njegovih analogov temeljijo na njihovi aktivni snovi - gabapentinu, ki je 1-aminometil-cikloheksanocetna kislina in je strukturno analog endogenega nevrotransmiterja - gama-aminomaslene kisline (GABA).

Funkcija, ki jo GABA opravlja v centralnem živčnem sistemu, je spreminjanje aktivnosti nevronov, upočasnitev (zaviranje) sinaptičnega prenosa impulzov, pa tudi prenos signalov iz nevronov v mišično tkivo. Gabapentin tako – podobno kot GABA – deluje kot zaviralni mediator (mediator) med membranskimi receptorji nevronov in posebnimi oddelki centralnega živčnega sistema, ki se nahajajo v možganski skorji.

Poleg tega biološko aktivna snov zdravila Gabapentin pomaga povečati raven gama-aminomaslene kisline v krvni plazmi, kar zmanjša koncentracijo ekscitatornih monoaminskih nevrotransmiterjev in patološko aktivnost vzbujanja CNS. Posledično se uravnovesijo ekscitatorni in zaviralni procesi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Najvišja koncentracija gabapentina v krvni plazmi je opazna 2-3 ure po peroralni uporabi. Na plazemske beljakovine se veže največ 3-5 % aktivne snovi.

Absolutna biološka uporabnost zdravila v obliki kapsul ne presega 60 %, z zvišanjem odmerka pa se biološka uporabnost zmanjša. Povprečni razpolovni čas gabapentina iz plazme je od pet do sedem ur in ni odvisen od odmerka.

Gabapentin se ne presnavlja in se izloča nespremenjen skozi ledvice. Zdravilo ne spodbuja nastajanja oksidativnih encimov v jetrih, ki sodelujejo pri presnovi zdravil. Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je hitrost plazemskega očistka gabapentina zmanjšana, zato je treba odmerek prilagoditi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Kapsule gabapentina se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, z veliko vode. Odmerek zdravila določi lečeči zdravnik. Pri epileptičnih napadih se zdravljenje začne z jemanjem ene kapsule (300 mg) prvi dan; dve kapsuli - dvakrat drugi dan; tri kapsule - trikrat tretji dan.

Druga sprejemljiva metoda uporabe Gabapentina je ena kapsula (300 mg) trikrat na dan. Da bi preprečili ponovitev napadov, je treba zdravilo jemati v presledkih, ki niso daljši od 12 ur.

Največji dnevni odmerek tega zdravila je 3600 mg, ki je razdeljen na tri enake odmerke. Odmerek za odpoved ledvic je izbran na podlagi podatkov testov o učinkovitosti ledvic pri čiščenju krvi presnovnih produktov - očistka kreatinina.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Uporaba Gabapentin med nosečnostjo

Ker ni podatkov o uporabi gabapentina med nosečnostjo, je uporaba tega zdravila (in njegovih analogov) za zdravljenje nosečnic upravičena le, če pričakovana korist za zdravje bodoče matere odtehta možno tveganje za plod.
Gabapentin prehaja v materino mleko, vendar učinek tega zdravila na dojenega otroka ni bil raziskan. Zato je priporočljivo prenehati z dojenjem, če jemanje gabapentina sovpada z obdobjem dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo antiepileptičnega zdravila Gabapentin in njegovih analogov so preobčutljivost na sestavine, ki jih vsebuje zdravilo, ter starost, mlajša od 12 let. Predpisovanje tega zdravila bolnikom z ledvično insuficienco zahteva previdnost.

[ 16 ]

Stranski učinki Gabapentin

Neželeni stranski učinki gabapentina in vseh njegovih analogov iz kardiovaskularnega sistema se kažejo v obliki tahikardije (povečan srčni utrip), zvišanega krvnega tlaka in povečanja lumna krvnih žil (vazodilatacija), kar nastane zaradi začasnega zmanjšanja tonusa mišic žilne stene.

S strani centralnega živčnega sistema opazimo omotico in glavobol, tinitus, povečano utrujenost, motnje spanja, tesnobo, zmedenost in halucinacije, amnezijo, depresijo, pa tudi okvaro vida - reverzibilno zmanjšanje vida (ambliopija) in dvojni vid (diplopija).

Jemanje tega zdravila lahko povzroči tudi bolečine v trebuhu, drisko, napenjanje, suha usta, slabost in bruhanje, zlatenico. Možni so edem in alergijske kožne reakcije (srbenje, izpuščaj, eksudativni eritem). Pogosto se pojavijo bolečine v mišicah, bolečine v hrbtu in sklepih ter povečana krhkost kosti.

Med možnimi neželenimi učinki gabapentina so tudi povečanje telesne mase in nihanje ravni glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

[ 17 ], [ 18 ]

Preveliko odmerjanje

Prekoračitev odmerka zdravila Gabapentin in njegovih analogov se kaže s simptomi, kot so omotica, zaspanost, pogosto mehko blato (driska), diplopija (dvojni vid), motnje govora, pa tudi intenzivnejša manifestacija stranskih učinkov tega zdravila.

V primeru prevelikega odmerjanja gabapentina je treba opraviti izpiranje želodca, vzeti aktivno oglje in upoštevati navodila lečečega zdravnika za simptomatsko zdravljenje. V primeru hude ledvične odpovedi se lahko bolnikom izvede ekstrarenalno čiščenje krvi (hemodializa).

[ 25 ], [ 26 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba gabapentina skupaj z drugimi antiepileptiki je možna, vendar takšna kombinacija zmanjša učinkovitost peroralnih hormonskih kontraceptivov. Alkohol in pomirjevala lahko okrepijo vse zgoraj navedene neželene učinke gabapentina.

Biološka uporabnost gabapentina se znatno zmanjša pri nekaterih antacidih, ki vsebujejo magnezij in aluminij (uporabljajo se za zdravljenje kislinsko odvisnih prebavnih bolezni). Zato je priporočljivo, da gabapentin vzamete vsaj dve uri po zaužitju antacida.

Antihistaminik cimetidin, ki se uporablja za zdravljenje razjed na želodcu in dvanajstniku, zmanjša izločanje gabapentina skozi ledvice.

[ 27 ], [ 28 ]

Pogoji shranjevanja

Gabapentin in vse njegove analoge je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega +24-25 °C - na suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo in nedostopno otrokom.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je 24 mesecev.