Gabapentin

Analogi tega zdravila so Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal sod.

[1], [2],

Indikacije Gabapentin

Glavna uporaba tega izdelka - zdravljenje epilepsije, ki je eden izmed najpogostejših kroničnih nevroloških bolezni. Kot monoterapija gabapentin dajemo za odrasle in otroke, starejše od 12 let z lokalnimi (delna ali goriščna) negeneralizovannyh krčev, ki jih primarno (idiopatska) epilepsijo in tonično-kloničnih napadov in somatosensory paroksizmi sekundarnega (simptomatsko) epilepsije (časovno, mesial povzročajo in drugi).

Tudi indikacije za uporabo gabapentina so delna epilepsija za otroke z izrazito zamudo pri psihomotornem razvoju, pri katerem je zdravljenje z zdravili neučinkovito (tako imenovana odporna epilepsija).

Poleg tega je gabapentin uporabimo kot dodatno sredstvo pri zdravljenju odraslih s periferno nevropatijo različnih etiologije ( diabetična, postherpetično) in nevralgije z pasavca povzročajo.

[3], [4]

Obrazec za sprostitev

Oblika izpusta - kapsule; ena kapsula vsebuje 300 mg zdravilne učinkovine gabapentin.

[5], [6], [7]

Farmakodinamika

Terapevtske nevroprotektivno lastnosti pripravo gabapentina in njegovih analogov, na podlagi njihove aktivne snovi - gabapentin, ki je 1-aminometil-cikloheksan ocetno kislino in strukturno je analog endogenega nevrotransmiterja - gama-aminomaslene kisline (GABA).

Funkcija da opravlja GABA v centralnem živčnem sistemu je spremeniti nevronske aktivnosti upočasnjuje (zaviralno) sinaptičnih impulzov za prenos in prenos signalov od nevronov na mišično tkivo. Tako gabapentin - podobna GABA - deluje kot inhibitorno posrednika (mediatorja) med nevronskih membranske receptorje in posebnih delih centralnega živčnega sistema, ki se nahajajo v korteksu možganskih polobel.

Poleg tega, je aktivna priprava spojina gabapentin poveča nivo gama-aminomaslene kisline v krvni plazmi, kar zmanjšuje koncentracijo monoaminov nevrotransmiterjev Razburljiv dejavnostih in patološko vzbujanja CNS. Posledično so vznemirljivi in zaviralni procesi v ravnotežju.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Najvišja koncentracija gabapentina v krvni plazmi se pokaže 2-3 ure po prevzemu zdravila v notranjosti. S plazemskimi proteini se ne veže več kot 3-5% aktivne snovi.

Absolutna biološka uporabnost zdravila v obliki kapsul ne presega 60%, pri čemer se večja biološka razpoložljivost doz zmanjša. Povprečni razpolovni čas gabapentina iz plazme je med 5 in 7 ur in ni odvisen od odmerka.

Gabapentin se ne presnavlja in se nespremenjen iz telesa izloča z ledvicami. Zdravilo ne spodbuja proizvodnje jetrnih oksidativnih encimov, vključenih v presnovo zdravil. Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se zmanjša hitrost očiščenja krvne plazme iz gabapentina, zato je treba odmerek prilagoditi.

[13], [14], [15]

Odmerjanje in dajanje

Kapsul gabapentina se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane, z veliko vode. Odmerjanje zdravila določi zdravnik, ki se mu je pridružil. Pri epileptičnih napadi se zdravljenje začne prvega dne z eno kapsulo (300 mg); dve kapsuli - dvakrat v drugem dnevu; tri kapsule - trikrat v tretjem dnevu.

Drugi sprejemljiv način uporabe gabapentina: ena kapsula (300 mg) trikrat na dan. Za preprečitev nadaljevanja epileptičnih napadov je treba zdravilo vzeti v presledkih, ki ne presegajo 12 ur.

Najvecji dnevni odmerek tega zdravila je 3600 mg, ki je razdeljen na tri enake volumenske sprejemnike. Izbira odmerka za ledvično insuficienco je narejena na podlagi podatkov o preizkusih učinkovitosti ledvic pri čiščenju krvi iz presnovnih produktov - očistka kreatinina.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Uporaba Gabapentin med nosečnostjo

Ker so podatki o uporabi gabapentina med nosečnostjo niso na voljo, potem je uporaba te droge (in njegovih analogov) za zdravljenje nosečnic je upravičena le, če je pričakovana korist za prihodnje zdravje matere kot potencialno tveganje za plod.
Gabapentin prodre v materino mleko, vendar učinek tega zdravila na dojenčka ni raziskan. Iz tega razloga, če jemanje gabapentina sovpada z obdobjem laktacije, je priporočljivo prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo antiepileptičnih zdravil Gabapentin in njegovi analogi so preobčutljivi za sestavine, ki tvorijo zdravilo, pa tudi starost do 12 let. Uporaba tega zdravila pri bolnikih z ledvično insuficienco je potrebna previdnost.

[16],

Stranski učinki Gabapentin

Neželenim stranskim učinkom gabapentina in vseh njegovih analogov z kardiovaskularnega sistema se kažejo v obliki tahikardije (palpitacije), povečanje krvnega tlaka in povečanje lumen krvnih žil (vazodilatacija), ki nastane zaradi začasnega zmanjšanja mišične napetosti na žilne stene.

CŽS neželeni učinki opazili omotica, glavobol, zvonjenje v ušesih, utrujenost, motnje spanja, tesnoba, zmedenost in halucinacije, amnezija, depresija in oslabljen vid - reverzibilno zmanjšanje vida (slabovidnosti) in motne (dvojni vid).

Ob tem zdravilu lahko povzroči bolečine v trebuhu, drisko, flatulenca, suha usta, slabost in bruhanje, zlatenico. Možni edem in alergijske kožne reakcije (pruritus, izpuščaj, eksudativni eritem). Pogosto so bolečine v mišicah, bolečine v hrbtu in sklepih, krhkost kosti se povečuje.

Med morebitnimi neželenimi učinki gabapentina so opazili tudi povečanje telesne mase in nihanja ravni glukoze v krvi pri bolnikih z diabetesom mellitusom.

[17], [18]

Preveliko odmerjanje

Presežek odmerke zdravil za gabapentin in njegovih analogov s simptomi, kot so omotica, zaspanost, mehko blato (drisko), dvojnim (dvojna slika vid) manifestirajo, govora pa tudi bolj intenzivno manifestacija stranskih učinkov tega zdravila.

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Gabapentin je treba opraviti izpiranje želodca, aktivirano oglje pa je treba opraviti zdravnikovo zdravljenje, ki je usmerjeno na simptomatsko zdravljenje. V primeru hude ledvične odpovedi lahko bolniki opravijo eksternenalno čiščenje krvi (hemodializa).

[25], [26]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba gabapentina skupaj z drugimi antiepileptičnimi zdravili velja za možno, vendar ta kombinacija zmanjša učinkovitost oralnih hormonskih kontraceptivov. Alkohol in pomirjevalci lahko izboljšajo vse zgoraj navedene neželene učinke gabapentina.

Biološka uporabnost gabapentina znatno zmanjša antacidov, ki vsebujejo magnezij in aluminij (uporabljajo se pri zdravljenju odvisnih od gastrointestinalnih bolezni kislin). Zato je priporočljivo, da gabapentin vzamete najmanj dve uri po jemanju antacida.

Uporablja se pri želodčnem ulkusu in dvanajstniku črevesja antihistaminskega cimetidina, ki ga zmanjša izguba gabapentina pri ledvicah.

[27], [28]

Pogoji shranjevanja

Gabapentin in vsi njegovi analogi je treba shranjevati pri temperaturi, ki ni višja od + 24-25 ° C - na suhem, zaščitenem pred svetlobo in nedostopna za otroke.

[29], [30], [31], [32]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je 24 mesecev.