Herceptin

Herceptin vsebuje aktivno sestavino trastuzumab, ki lahko interagira s terminalnim aparatom kožnega rastnega faktorja tipa 2, zavira proliferacijo tumorskih celic s prekomerno ekspresijo HER2 in oslabi proces prekomerne ekspresije HER2.

Trastuzumab lahko pokaže tudi selektivno citotoksičnost proti tumorskim celicam. Poleg tega je treba opozoriti, da prekomerno izražanje HER2 velja za glavni vzrok večine primerov raka dojke in raka želodca. [ 1 ]

Indikacije Herceptin

Uporablja se za zdravljenje onkoloških bolezni (kot samostojno zdravilo in v kombinaciji z drugimi onkološkimi snovmi), vključno z metastatskim karcinomom dojke (z razvojem hiperekspresije HER2 s strani tumorskih celic), zgodnjimi fazami karcinoma dojke (z hiperekspresijo) ter adenokarcinomom, ki prizadene požiralnik-prebavila in želodec (z razvojem hiperekspresije HER2).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki praška za pripravo infuzijske tekočine: v vialah po 0,15 g (1 viala v pakiranju) in 0,44 g (v škatli - 1 viala praška in 1 viala vehikla s prostornino 20 ml).

Farmakodinamika

Trastuzumab je rekombinantni derivat DNA humaniziranih monoklonskih protiteles, ki selektivno interagirajo z zunajcelično domeno receptorja 2 za virus herpes simpleksa (HER2). Ta protitelesa so IgG1, vključno s človeškimi regijami (konstantne regije težke verige), in določajo tudi komplementarnost mišjih regij protitelesa p185 HER2 s HER2. [ 2 ]

Element trastuzumaba preprečuje proliferacijo tumorskih celic z razvojem prekomernega izražanja HER2 tako v in vivo kot in vitro procesih. V in vitro testih citotoksičnost trastuzumaba, odvisna od protiteles, v glavnem prizadene tumorske celice z razvojem prekomernega izražanja HER2. [ 3 ]

Farmakokinetika

Karcinom dojke.

Po dajanju zdravila v obliki kratkotrajnih intravenskih infuzij v odmerkih po 0,01, 0,05 ter 0,1, 0,25 in 0,5 g enkrat na teden so bili farmakokinetični parametri nelinearni. Povečanje odmerka je povzročilo zmanjšanje očistka zdravila.

Razpolovna doba je 28–38 dni, zato je obdobje izločanja po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Herceptin do 27 tednov (190 dni in 5 razpolovnih dob).

Pogosta oblika karcinoma želodca.

Pri visokih koncentracijah zdravila je sistemski očistek večinoma linearen, razpolovni čas pa je približno 26 dni.

Mediana pričakovana vrednost AUC (raven v stanju dinamičnega ravnovesja v 3 tednih) je 1213 mg/l na dan, mediana Cmax v stanju dinamičnega ravnovesja je 132 mg/l, mediana Cmin pa 27,6 mg/l.

Odmerjanje in dajanje

Herceptin se lahko predpiše šele po testiranju na izražanje tumorskega HER2.

Zdravilo se daje s kapalko. Med pripravo tekočine posode ne smete močno stresati (le zibati). Če se pojavi pena, je treba vrečko z zdravilom pustiti 5 minut.

Terapevtski režim je treba izbrati izključno individualno, pri čemer je treba upoštevati fazo patologije in značilnosti njenega napredovanja, bolnikovo stanje, njegovo težo, višino, starost itd., v skladu z režimi zdravljenja, opisanimi v literaturi.

Med dajanjem zdravila in 6 ur po prvi infuziji ter 2 uri po nadaljnjih postopkih (samo v bolnišnici) se bolnikovo stanje nenehno spremlja, da se lahko pravočasno odzovemo na razvoj negativnih znakov. Če se pojavijo, je treba infuzijo prekiniti in jo nadaljevati šele po odpravi negativnih simptomov in obnovi telesnih funkcij. Zdravljenje je treba popolnoma prekiniti, če se pojavijo življenjsko nevarni znaki.

• Vloga za otroke

Zdravila se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 18 let, saj njegova terapevtska učinkovitost in varnost nista bili raziskani.

Uporaba Herceptin med nosečnostjo

Zdravilo Herceptin je prepovedano predpisovati med dojenjem in nosečnostjo. Po koncu zdravljenja mora ženska v rodni dobi še šest mesecev uporabljati zanesljivo kontracepcijo, saj lahko zdravilo pri plodu povzroči smrtno pljučno in ledvično hipoplazijo ter oligohidramnion.

Kontraindikacije

Kontraindicirano v primerih hude intolerance na trastuzumab, kot tudi v primerih hude dispneje, povezane z metastazami v pljučih, ali v primerih dispneje v fazi, ki zahteva zdravljenje s kisikom.

Previdno ga je treba uporabljati pri angini pektoris, miokardni insuficienci in povišanem krvnem tlaku ali v primerih, ko je bilo pred uporabo zdravila izvedeno zdravljenje s kariotoksičnimi zdravili.

Stranski učinki Herceptin

Lahko se pojavijo neželeni učinki, vključno s poslabšanjem/razvojem okužb (pljučnica, herpes, gripa, lezije mehurja in povrhnjice). Možna je rast tumorjev (benignih in malignih). Opazimo lahko tudi manifestacije, povezane s trebušno slinavko, ledvicami, jetri, srčno-žilnim sistemom, živčnim sistemom in hematopoetskim sistemom.

Možno je, da se razvijejo znaki alergije, povezani z dihali (traheitis ali bronhitis) in epidermisom (urtikarija ali srbenje), pa tudi anafilaksa, Quinckejev edem in kardiogeni šok.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo ni združljivo s 5% dekstrozo, saj lahko povzroči agregacijo beljakovin.

Zdravila Herceptin se ne sme mešati ali redčiti z drugimi zdravili.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Herceptin shranjujte izven dosega otrok. Temperaturni indikatorji so v območju 2-8 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Herceptin se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave zdravila. Pripravljena raztopina ima rok uporabnosti 1 mesec, če je shranjena v aseptičnih pogojih.

Analogi

Analogi zdravila vključujejo Vectibex, MabThero z Avastinom, Gazyvo in Arzerro z Mabcampatom, pa tudi Erbitux in Trastumab.