Herceptin

Herceptin vsebuje aktivno sestavino trastuzumab, ki je sposobna interakcije s terminalnimi aparati kožnega rastnega faktorja tipa 2, zavirati razmnoževanje tumorskih celic s prekomerno ekspresijo tipa HER2 in oslabiti proces prekomerne ekspresije HER2.

Trastuzumab je lahko tudi selektivno citotoksičen proti tumorskim celicam. Poleg tega je treba opozoriti, da ravno prekomerna ekspresija HER2 velja za glavni vzrok večine primerov razvoja karcinoma dojke in pogoste oblike raka želodca. [1]

Indikacije Herceptin

Uporablja se za zdravljenje onkoloških bolezni (kot monopreparacija in v kombinaciji z drugimi onkološkimi snovmi), vključno z metastatskim karcinomom dojke (v ozadju prekomerne ekspresije HER2 v tumorskih celicah), tudi v zgodnjih fazah karcinoma dojke (s prekomerno ekspresijo), kot adenokarcinom, ki prizadene požiralnik-želodčni trakt in želodec (z razvojem prekomerne ekspresije HER2).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v obliki praška za pripravo tekočine za infundiranje: v vialah po 0,15 g (1 viala v pakiranju) in tudi 0,44 g (v škatli - 1 viala s praškom in 1 viala s 20 ml vehikla). ).

Farmakodinamika

Trastuzumab je rekombinantni derivat DNA monoklonskih humaniziranih protiteles, ki selektivno sodeluje z zunajcelično domeno koncev kožnega rastnega faktorja tipa 2 (HER2). Ta protitelesa so IgG1, ki obsegajo človeške regije (konstantna območja težke verige), kot tudi določajo komplementarnost mišjih regij protitelesa HER2 p185 glede na HER2. [2]

Element trastuzumab preprečuje razmnoževanje tumorskih celic z razvojem prekomerne ekspresije HER2 med procesi in vivo in in vitro. Pri testih in vitro citotoksičnost celic trastuzumaba, odvisna od protiteles, vpliva predvsem na tumorske celice z razvojem prekomerne ekspresije HER2. [3]

Farmakokinetika

Karcinom dojk.

Po uvedbi zdravil v obliki kratkih intravenskih infuzij v obrokih po 0,01, 0,05 in 0,1, 0,25, 0,5 g enkrat na teden so bili farmakokinetični parametri nelinearni. Povečanje odmerka je povzročilo zmanjšanje očistka zdravila.

Razpolovni čas je 28-38 dni, zato je obdobje izločanja po prenehanju uporabe zdravila Herceptin do 27 tednov (190 dni in 5 razpolovnih časov).

Pogosta oblika karcinoma želodca.

Pri visokih stopnjah zdravil je sistemski očistek na splošno linearen, razpolovni čas pa približno 26 dni.

Mediana pričakovanih vrednosti AUC (ravnotežna raven v 3 tednih) je 1213 mg / L na dan, mediana ravnotežnega Cmax je 132 mg / L, mediana Cmin pa 27,6 mg / l.

Odmerjanje in dajanje

Predpisovanje zdravila Herceptin je dovoljeno šele po opravljenem testu izražanja tumorja HER2.

Zdravilo se daje skozi kapalko. Med izdelavo tekočine posode ne smete močno pretresati (samo pretresite). Ko se pojavi pena, pustite vrečko z zdravili 5 minut.

Terapevtski režim je treba izbrati izključno osebno, ob upoštevanju faze patologije in posebnosti njenega poteka, bolnikovega stanja, njegove teže, višine, starosti itd., V skladu z režimi zdravljenja, opisanimi v literaturi.

Med postopkom dajanja zdravila in 6 ur po prvi infuziji ter 2 uri po nadaljnjih postopkih (samo v bolnišnici) se izvaja stalno spremljanje bolnikovega stanja, da se pravočasno odzove na razvoj negativnih znakov. Ko se pojavijo, je treba infuzijo prekiniti, ki se nadaljuje šele po odpravi negativnih simptomov in obnovi telesnih funkcij. Če se razvijejo življenjsko nevarni znaki, je treba terapijo popolnoma prekiniti.

• Vloga za otroke

Zdravila ne morete uporabljati pri otrocih, mlajših od 18 let, ker njegova terapevtska učinkovitost in varnost nista bili raziskani.

Uporaba Herceptin med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati Herceptin za HB in nosečnost. Po končanem zdravljenju mora ženska, ki je v rodni dobi, še šest mesecev uporabljati zanesljivo kontracepcijo, saj lahko zdravilo povzroči smrtno pljučno in ledvično hipoplazijo pri plodu ter oligohidramnion.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je predpisovanje s hudo intoleranco za trastuzumab in poleg tega s hudo dispnejo, povezano s pljučnimi metastazami, ali z dispnejo v fazi, ki zahteva zdravljenje s kisikom.

Previdno se uporablja pri angini pektoris, miokardni insuficienci in povišanem krvnem tlaku ali v primerih, ko je bilo pred uporabo zdravil opravljeno zdravljenje z uvedbo kariotoksičnih zdravil.

Stranski učinki Herceptin

Lahko se pojavijo stranski simptomi, vključno s poslabšanjem / razvojem okužb (pljučnica, herpes, gripa, sečnina in epidermalne lezije). Možna je rast tumorjev (benignih in malignih). Obstajajo lahko tudi manifestacije, povezane s trebušno slinavko, ledvicami, jetri, CVS, NS in hematopoetskim sistemom.

Lahko se razvijejo znaki alergije, povezane z dihalnim sistemom (traheitis ali bronhitis) in povrhnjice (urtikarija ali srbenje), pa tudi anafilaksa, angioedem in kardiogeni šok.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo ni združljivo s 5% dekstrozo, saj lahko povzroči agregacijo beljakovin.

Zdravila Herceptin ne smete mešati ali raztapljati v kombinaciji z drugimi zdravili.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Herceptin je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturni kazalci so znotraj 2-8 ° S.

Rok uporabnosti

Herceptin se lahko uporablja 36 mesecev od datuma proizvodnje zdravila. Končna raztopina, shranjena v aseptičnih pogojih, ima rok uporabnosti 1 mesec.

Analogi

Analogi zdravila so Vektibeks, Mabthera z Avastinom, Gazyva in Arzerra z Mabkampatom ter Erbitux in Trastumab.