Mifepriston

Mifepriston je zdravilo z antigestagenim učinkom. Gre za sintetični steroid, ki deluje tako, da blokira progesteronske receptorje, kar vodi do sprememb v endometriju in oslabi pritrditev zarodka na steno maternice.

Zdravilo se v medicini v več državah pogosto uporablja za medicinsko prekinitev zgodnje nosečnosti (običajno pred 9. tednom nosečnosti). V kombinaciji s prostaglandini, kot je misoprostol, lahko mifepriston povzroči splav (prekinitev nosečnosti) tako, da povzroči krčenje maternice in iztis jajčeca ter razvijajočega se ploda.

Poleg tega se zdravilo uporablja tudi za druge medicinske namene, kot je indukcija poroda v primerih mrtvorojenosti ali za obvladovanje hiperglikemije pri Icenko-Cushingovem sindromu.

Indikacije Mifepriston

1. Zgodnja prekinitev nosečnosti: Zdravilo se uporablja za medicinsko prekinitev nosečnosti v prvih 9 tednih nosečnosti. V kombinaciji s prostaglandini, kot je misoprostol, mifepriston pomaga sprožiti splav tako, da povzroči krčenje maternice in iztis jajčeca ter razvijajočega se ploda.
2. Sproženje poroda pri mrtvorojenosti: Mifepriston se lahko uporablja za sprožitev poroda v primerih mrtvorojenosti, ko je plod umrl v maternici.
3. Obvladovanje hiperglikemije pri Icenko-Cushingovem sindromu: Za Icenko-Cushingov sindrom je značilno presežek kortizola v telesu. Zdravilo se lahko uporablja za obvladovanje hiperglikemije (visokega krvnega sladkorja), povezane s tem sindromom, z blokiranjem glukokortikoidnih receptorjev.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo. Odmerjanje in režim odmerjanja se lahko razlikujeta glede na medicinski namen.

Farmakodinamika

Mifepriston je antiprogesteron, ki deluje na progesteronske receptorje tako, da jih blokira. Progesteron je ženski spolni hormon, ki igra ključno vlogo pri uravnavanju menstrualnega cikla in ohranjanju nosečnosti.

Mehanizem delovanja se razlikuje glede na način uporabe:

1. Abortivno delovanje: Mifepriston se kot abortivno sredstvo uporablja za prekinitev nosečnosti. Prodre skozi placentno pregrado in se veže na progesteronske receptorje v endometriju (notranji plasti maternice), kar povzroči uničenje endometrijskega tkiva in rupturo posteljice, kar povzroči prekinitev nosečnosti.
2. Medicinski splav: Zdravilo se lahko uporablja tudi v kombinaciji s prostaglandinom (običajno misoprostolom) za medicinsko prekinitev nosečnosti v prvem trimesečju. Prostaglandin pomaga okrepiti krčenje maternice in olajšati izločanje vsebine maternice.
3. Zdravljenje ginekoloških stanj: Poleg abortivnega delovanja se mifepriston lahko uporablja tudi za zdravljenje nekaterih ginekoloških stanj, kot sta endometrioza in submukozni miomi. V tem primeru lahko zdravilo z blokiranjem progesteronskih receptorjev povzroči spremembe v endometriju in zmanjša velikost miomov.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Mifepriston se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira v črevesju. Lahko se jemlje peroralno v obliki tablet.
2. Presnova: Zdravilo se obsežno presnavlja v jetrih. Glavni presnovek, desmetilmifepriston, ima prav tako farmakološko aktivnost. Ta proces običajno vključuje encime citokroma P450.
3. Izločanje: Mifepriston in njegovi presnovki se običajno izločajo z urinom in blatom, predvsem kot presnovki.
4. Razpolovna doba izločanja: Razpolovna doba izločanja zdravila je približno 18–87 ur.
5. Vezava na beljakovine: Mifepriston se močno veže na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se običajno uporablja v kombinaciji z drugim zdravilom, kot je misoprostol, za medicinsko splavno terapijo. Tukaj je splošna pot uporabe in odmerki za ta namen:

1. Odmerjanje: Običajno se daje v odmerku 200 mg. Občasno se lahko predpiše odmerek 600 mg, vendar je to odvisno od zdravnikovih priporočil in specifičnih kliničnih okoliščin.
2. Način uporabe: Mifepriston se običajno jemlje peroralno v obliki tablet. V večini primerov se jemlje v prisotnosti zdravstvenega osebja, ki spremlja bolnika.
3. Čas uporabe: Mifepriston se običajno vzame na začetku postopka medicinskega splava, običajno v kliniki ali zdravstveni ustanovi. Nato se po določenem številu ur ali dni (odvisno od protokola) lahko vzame drugo zdravilo, kot je misoprostol, za dokončanje postopka splava.
4. Spremljanje: Pomembno je, da je pacientka ves čas splava in po njem pod zdravniškim nadzorom, da se spremlja njeno zdravje in ji nudi potrebna podpora.

Uporaba Mifepriston med nosečnostjo

Uporaba mifepristona (ali katerega koli drugega zdravila) med nosečnostjo se sme uporabljati le pod strogim zdravniškim nadzorom in v skladu z zdravnikovimi priporočili. Mifepriston se običajno uporablja izključno za zgodnji medicinski splav (običajno pred 9. tednom nosečnosti), kadar obstaja medicinska indikacija za splav.

Vendar je pomembno vedeti, da je uporaba zdravila med nosečnostjo lahko povezana s tveganji za mater in otroka. Zato mora zdravnik odločitev o njegovi uporabi skrbno pretehtati, pri čemer mora upoštevati okoliščine posamezne nosečnosti, morebitne neželene učinke in tveganja.

Pomembno je tudi omeniti, da je mifepriston zdravilo, katerega uporaba lahko povzroči prekinitev nosečnosti, zato lahko njegova uporaba med nosečnostjo povzroči splav, če ta ni pričakovan ali zaželen.

Kontraindikacije

1. Alergijska reakcija na samo zdravilo ali na katero koli njegovo sestavino.
2. Neugotovljena zunajmaternična nosečnost.
3. Anemija (zmanjšano število rdečih krvničk v krvi) ali druge resne krvne bolezni.
4. Bolezni, ki zahtevajo zdravljenje z antikoagulanti (zdravili za redčenje krvi).
5. Bolezni nadledvičnih žlez.
6. Ledvična ali jetrna odpoved.
7. Jemanje antikoagulantov (zdravil za redčenje krvi), kadar jih ni mogoče začasno ukiniti.

Stranski učinki Mifepriston

1. Medicinski splav:

   • Krvavitev: Lahko je močna in traja več tednov.
   • Bolečine in krči: V spodnjem delu trebuha in križa.
   • Glavoboli.
   • Slabost in bruhanje.
   • Driska ali tekoče blato.
   • Možno zvišanje telesne temperature ali vročine.

2. Zdravljenje ginekoloških stanj:

   • Menstrualne motnje: Nenavadne menstrualne krvavitve ali spremembe v menstrualnem ciklu.
   • Glavoboli.
   • Možna slabost in bruhanje.
   • Utrujenost ali šibkost.

3. Pogosti neželeni učinki:

   • Alergijske reakcije: Na primer, kožni izpuščaj, srbenje ali otekanje.
   • Spremembe krvne slike: na primer spremembe ravni hemoglobina ali trombocitov.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju v medicinski literaturi so omejeni zaradi relativno nizke toksičnosti tega zdravila. Vendar pa se lahko v primeru prevelikega odmerjanja pojavijo neželeni učinki, kot so močna krvavitev, bolečine v spodnjem delu trebuha, omotica, slabost in bruhanje.

Interakcije z drugimi zdravili

Mifepriston lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, kar spremeni njihovo učinkovitost, varnost ali povzroči neželene stranske učinke. Do interakcij lahko pride, če se različna zdravila jemljejo hkrati. Nekatere možne interakcije lahko vključujejo naslednje:

1. Antihistaminiki: Zdravilo lahko poveča sedativni učinek antihistaminikov, kot je difenhidramin.
2. Zdravila, ki vplivajo na jetra: Mifepriston se presnavlja v jetrih, zato lahko zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter, spremenijo njegovo presnovo. Na primer, zaviralci ali induktorji citokroma P450 (npr. ketokonazol, rifampicin) lahko spremenijo raven mifepristona v telesu.
3. Zdravila, ki zmanjšujejo krvavitev: Sočasna uporaba z antikoagulanti (npr. varfarinom) lahko povzroči težave s krvavitvami.
4. Zdravila, ki vplivajo na reproduktivni sistem: Nekatera zdravila, kot sta progesteron in njegovi derivati, lahko spremenijo učinkovitost zdravila.

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja so običajno navedeni v navodilih za uporabo, ki jih je priložil proizvajalec. Tukaj so splošna priporočila:

1. Temperatura: Mifepriston je treba običajno shranjevati pri sobni temperaturi, ki je običajno od 15 do 30 stopinj Celzija (od 59 do 86 stopinj Fahrenheita).
2. Vlažnost: Zdravilo je treba shranjevati na suhem mestu, da se prepreči izpostavljenost vlagi. Shranjevanje v vlažnih pogojih ali v kopalnici ni priporočljivo.
3. Svetloba: Mifepriston je treba shranjevati v originalni ovojnini ali v temni posodi, zaščiteni pred neposredno svetlobo. To bo pomagalo preprečiti razgradnjo zdravilne učinkovine, ko je izpostavljena svetlobi.
4. Druga priporočila: Pomembno je, da upoštevate navodila na embalaži in priporočila svojega zdravnika glede shranjevanja zdravila. Nekateri pripravki mifepristona imajo lahko dodatna posebna navodila za shranjevanje, na primer potrebo po shranjevanju v hladilniku.