Mifepriston

Mifepriston je zdravilo, ki ima antigestagenski učinek. Gre za sintetični steroid, ki deluje tako, da blokira progesteronske receptorje, kar povzroči spremembe v endometriju in oslabi pritrditev zarodka na steno maternice.

Zdravilo se pogosto uporablja v medicini v več državah za medicinsko prekinitev zgodnje nosečnosti (običajno pred 9. Tednom nosečnosti). V kombinaciji s prostaglandini, kot je misoprostol, lahko mifepriston povzroči splav (prekinitev nosečnosti), tako da povzroči krčenje maternice in izgon jajčeca in razvijajočega se ploda.

Poleg tega se zdravilo uporablja tudi za druge medicinske namene, kot je indukcija poroda v primerih mrtvorojenosti ali za obvladovanje hiperglikemije pri Icenko-Cushingovem sindromu.

Indikacije Mifepriston

1. Predčasna prekinitev nosečnosti : Zdravilo se uporablja za medicinsko prekinitev nosečnosti v prvih 9 tednih nosečnosti. V kombinaciji s prostaglandini, kot je misoprostol, mifepriston pomaga inducirati splav tako, da povzroči krčenje maternice in izgon jajčeca in razvijajočega se ploda.
2. Indukcija poroda pri mrtvorojenosti : mifepriston se lahko uporablja za indukcijo poroda v primerih mrtvorojenosti, ko je plod umrl v maternici.
3. Obvladovanje hiperglikemije pri Icenko-Cushingovem sindromu: Za Icenko-Cushingov sindrom je značilen presežek kortizola v telesu. Zdravilo se lahko uporablja za obvladovanje hiperglikemije (visok krvni sladkor), povezane s tem sindromom, z blokiranjem glukokortikoidnih receptorjev.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje. Odmerjanje in režim odmerjanja se lahko razlikujejo glede na medicinski namen.

Farmakodinamika

Mifepriston je antiprogesteron, ki deluje na progesteronske receptorje tako, da jih blokira. Progesteron je ženski spolni hormon, ki igra ključno vlogo pri uravnavanju menstrualnega cikla in ohranjanju nosečnosti.

Mehanizem delovanja se razlikuje glede na način uporabe:

1. Abortivno delovanje: Kot abortivno sredstvo se mifepriston uporablja za prekinitev nosečnosti. Prodre skozi placentno pregrado in se veže na progesteronske receptorje v endometriju (notranji plasti maternice), kar povzroči uničenje endometrijskega tkiva in pretrganje posteljice, kar povzroči prekinitev nosečnosti.
2. Medicinski splav: Zdravilo se lahko uporablja tudi v kombinaciji s prostaglandinom (običajno misoprostolom) za medicinsko prekinitev nosečnosti v prvem trimesečju. Prostaglandin pomaga okrepiti kontrakcije maternice in olajša izgon maternične vsebine.
3. Zdravljenje ginekoloških stanj: Poleg njegovega abortivnega delovanja se lahko mifepriston uporablja za zdravljenje nekaterih ginekoloških stanj, kot so endometrioza in submukozni miomi. V tem primeru lahko zdravilo z blokiranjem progesteronskih receptorjev povzroči spremembe v endometriju in zmanjša velikost miomov.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Mifepriston se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira v črevesju. Lahko se daje peroralno v obliki tablet.
2. Presnova : Zdravilo je podvrženo obsežni presnovi v jetrih. Glavni metabolit, desmetilmifepriston, ima tudi farmakološko aktivnost. Ta proces običajno vključuje encime citokroma P450.
3. Izločanje : mifepriston in njegovi presnovki se običajno izločajo z urinom in blatom, predvsem v obliki presnovkov.
4. Polrazporeditev : razpolovni čas izločanja zdravila je približno 18-87 ur.
5. Vezava na beljakovine : mifepriston se močno veže na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se običajno uporablja v kombinaciji z drugim zdravilom, kot je misoprostol, za zdravljenje medicinskega splava. Tu je splošen način uporabe in odmerki za ta namen:

1. Odmerjanje : Običajno se daje v odmerku 200 mg. Občasno se lahko predpiše odmerek 600 mg, vendar je to odvisno od priporočil zdravnika in posebnih kliničnih okoliščin.
2. Kako uporabljati : Mifepriston se običajno jemlje peroralno v obliki tablet. V večini primerov se jemlje v prisotnosti medicinskega osebja, ki spremlja bolnika.
3. Čas uporabe: Mifepriston se običajno vzame na začetku postopka medicinskega splava, običajno na kliniki ali v zdravstveni ustanovi. Nato se lahko po določenem številu ur ali dni (odvisno od protokola) vzame drugo zdravilo, kot je misoprostol, za dokončanje postopka splava.
4. Spremljanje : Pomembno je, da je bolnica pod zdravniškim nadzorom med postopkom splava in po njem spremlja njeno zdravje ter nudi potrebno podporo.

Uporaba Mifepriston med nosečnostjo

Uporaba mifepristona (ali katerega koli drugega zdravila) med nosečnostjo se sme uporabljati le pod strogim zdravniškim nadzorom in v skladu z zdravnikovimi priporočili. Mifepriston se običajno uporablja izključno za zgodnji medicinski splav (običajno pred 9. Tednom nosečnosti), kadar obstaja medicinska indikacija za splav.

Vendar se je treba zavedati, da je uporaba zdravila med nosečnostjo lahko povezana s tveganji za mater in otroka. Zato mora odločitev o uporabi skrbno pretehtati zdravnik, pri čemer upošteva okoliščine posamezne nosečnosti, morebitne stranske učinke in tveganja.

Pomembno je tudi vedeti, da je mifepriston zdravilo, katerega uporaba lahko povzroči prekinitev nosečnosti, zato lahko njegova uporaba med nosečnostjo povzroči splav, če ni pričakovan ali zaželen.

Kontraindikacije

1. Alergijska reakcija na samo zdravilo ali katero koli njegovo sestavino.
2. Neidentificirana zunajmaternična nosečnost .
3. Anemija (zmanjšano število rdečih krvničk v krvi) ali druge resne krvne bolezni.
4. Bolezni, ki zahtevajo zdravljenje z antikoagulanti (sredstvi za redčenje krvi).
5. Bolezni nadledvične žleze.
6. Odpoved ledvic ali jeter.
7. Jemanje antikoagulantov (sredstev za redčenje krvi), če jih ni mogoče začasno prekiniti.

Stranski učinki Mifepriston

1. Medicinski splav :

   • Krvavitev: Lahko je močna in traja več tednov.
   • Bolečine in krči: V spodnjem delu trebuha in križu.
   • glavoboli
   • Slabost in bruhanje.
   • Driska ali tekoče blato.
   • Možno zvišanje telesne temperature ali vročina.

2. Zdravljenje ginekoloških bolezni :

   • Menstrualne motnje: nenavadne menstrualne krvavitve ali spremembe v menstrualnem ciklusu.
   • glavoboli
   • Možna slabost in bruhanje.
   • Utrujenost ali šibkost.

3. Pogosti neželeni učinki :

   • Alergijske reakcije: na primer kožni izpuščaj, srbenje ali otekanje.
   • Spremembe krvne slike: na primer spremembe ravni hemoglobina ali trombocitov.

Preveliko odmerjanje

Informacije o prevelikem odmerjanju v medicinski literaturi so omejene zaradi relativno nizke toksičnosti tega zdravila. V primeru prevelikega odmerjanja pa se lahko pojavijo neželeni stranski učinki, kot so močna krvavitev, bolečine v spodnjem delu trebuha, omotica, slabost in bruhanje.

Interakcije z drugimi zdravili

Mifepriston lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, spremeni njihovo učinkovitost, varnost ali povzroči neželene stranske učinke. Pri sočasnem jemanju različnih zdravil lahko pride do interakcij. Nekatere možne interakcije lahko vključujejo naslednje:

1. Antihistaminiki: zdravilo lahko poveča sedativni učinek antihistaminikov, kot je difenhidramin.
2. Zdravila, ki vplivajo na jetrni sistem: Mifepriston se presnavlja v jetrih, zato lahko zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter, spremenijo njegovo presnovo. Na primer, zaviralci ali induktorji citokroma P450 (npr. Ketokonazol, rifampicin) lahko spremenijo ravni mifepristona v telesu.
3. Zdravila, ki zmanjšujejo krvavitev: Sočasna uporaba z antikoagulanti (npr. Varfarin) lahko povzroči težave s krvavitvijo.
4. Zdravila, ki vplivajo na reproduktivni sistem: nekatera zdravila, kot so progesteron in njegovi derivati, lahko spremenijo učinkovitost zdravila.

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja so običajno določeni v navodilih za uporabo, ki jih priloži proizvajalec. Tukaj so splošna priporočila:

1. Temperatura : Mifepriston je treba na splošno shranjevati pri sobni temperaturi, ki je običajno od 15 do 30 stopinj Celzija (59 do 86 stopinj Fahrenheita).
2. Vlažnost : Zdravilo je treba hraniti na suhem mestu, da se izognete izpostavljenosti vlagi. Shranjevanje v vlažnih pogojih ali v kopalnici ni priporočljivo.
3. Svetloba : Mifepriston shranjujte v originalni ovojnini ali v temnem vsebniku, zaščitenem pred neposredno izpostavljenostjo svetlobi. To bo pomagalo preprečiti, da bi učinkovina pri izpostavljenosti svetlobi razpadla.
4. Druga priporočila : Pomembno je, da upoštevate navodila na ovojnini in priporočila zdravnika glede shranjevanja zdravila. Nekateri pripravki mifepristona imajo lahko dodatna posebna navodila za shranjevanje, kot je potreba po shranjevanju v hladilniku.