Neuromax

Neuromax je zdravilo, ki vsebuje kompleks vitaminov – tiamin s piridoksinom ali cianokobalaminom.

Indikacije Neuromax

Uporablja se za nevrološke patologije različnega izvora: nevralgijo z nevritisom (na primer retrobulbarno obliko bolezni), radikulopatijo, različne polinevropatije (na primer alkoholne ali diabetične) in lezije, ki prizadenejo obrazne živce.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Farmacevtski element se sprošča v tekočini za injiciranje - v ampulah po 2 ml, 5 ali 10 ampul znotraj celične plošče. V pakiranju - 2 plošči za 5 ampul ali 1 plošča za 10 ampul.

Farmakodinamika

B-vitamini, ki imajo nevrotropni učinek, pozitivno vplivajo na degenerativne ali vnetne lezije motoričnega sistema in živcev. Uporabljajo se za odpravo pomanjkanja elementov, v velikih količinah pa imajo analgetične lastnosti, izboljšujejo procese krvnega obtoka in stabilizirajo delovanje živčnega sistema skupaj s hematopoetsko aktivnostjo.

Tiamin je izjemno pomembna sestavina za telo. Podvrže se fosforilaciji, pri čemer nastajata bioaktivna elementa tiamin difosfat (kokarboksilaza) in tiamin trifosfat (TTP).

Tiamin difosfat kot koencim sodeluje pri presnovi ogljikovih hidratov, ki so pomembni elementi presnove živčnih tkiv in vplivajo na prevajanje živčnih impulzov znotraj sinaps. Pomanjkanje tiamina v tkivih povzroči kopičenje presnovnih elementov (predvsem piruvične in 2-hidroksipropanojske kisline), kar povzroči razvoj različnih patologij in motenj v delovanju živčnega sistema.

Fosforilirani piridoksin (PALP) je koencim nekaterih encimov, ki medsebojno delujejo v sistemski neoksidativni presnovi aminokislin. Z dekarboksilacijo pomagajo pri tvorbi aminov s fiziološko aktivnostjo (na primer histamin s tiraminom, adrenalin in dopamin s serotoninom). Med njegovo transaminacijo se razvijejo katabolični in anabolični presnovni procesi (na primer AST z ALT in γ-aminomaslena kislina). Poleg tega element sodeluje pri razgradnji in vezavi aminokislin. Piridoksin vpliva na 4 različne presnovne procese triptofana. Med vezavo hemoglobina piridoksin katalizira tvorbo α-amino-β-ketoadinske kisline.

Cianokobalamin je potreben za razvoj procesov celičnega metabolizma. Vpliva na hematopoezo (eksogeni antianemični faktor), poleg tega pa sodeluje pri tvorbi holina, metionina z nukleinskimi kislinami in kreatinina ter ima tudi analgetični učinek.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Pri parenteralni uporabi se tiamin porazdeli po telesu. Dnevno se razgradi približno 1 mg snovi. Presnovne komponente se izločijo z urinom. Procesi defosforilacije potekajo v ledvicah. Biološki razpolovni čas tiamina je 0,35 ure. Zaradi omejenega raztapljanja maščob se element ne kopiči.

Piridoksin se fosforilira in oksidira v PALP. V krvni plazmi se ta komponenta in piridoksal sintetizirata z albuminom. Translokacijska oblika je piridoksal. Da bi premagal celične stene, se PALP, sintetiziran z albuminom, hidrolizira s sodelovanjem alkalne fosfataze, ki ga pretvori v piridoksal.

Cianokobalamin med parenteralno uporabo tvori transportne kombinacije beljakovin, ki jih kostni mozeg hitro absorbira skupaj z jetri in drugimi organi proliferativnega tipa. Element prodre v žolč in sodeluje v krvnem obtoku znotraj jeter s črevesjem. Cianokobalamin lahko premaga posteljico.

[ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Snov se daje parenteralno.

Pred uporabo zdravila, ki vsebuje lidokain, je potrebno opraviti kožni test, da se ugotovi morebitna osebna intoleranca na zdravilo - to se kaže v rdečini in oteklini na območju injiciranja.

V akutnih epizodah bolezni se zdravljenje začne z uporabo 2 ml snovi (intramuskularno) enkrat na dan, dokler akutne manifestacije ne izginejo. Nato se zdravilo daje v odmerku 2 ml na injekcijo, 2-3-krat na teden. Terapevtski cikel naj traja vsaj 1 mesec.

Injekcija se izvaja v predelu zunanjega zgornjega kvadranta glutealne mišice.

Za nadaljevanje zdravljenja, pa tudi za preprečevanje ponovitve bolezni ali kot vzdrževalni tečaj je treba zdravilo Neuromax jemati peroralno – v tabletah.

[ 8 ]

Uporaba Neuromax med nosečnostjo

Med dojenjem in nosečnostjo je dnevna potreba po piridoksinu največ 25 mg. Vsaka ampula zdravila vsebuje 0,1 g piridoksina, zato ga je v teh obdobjih prepovedano predpisovati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda občutljivost na sestavine zdravila;
• akutna oblika motnje srčne prevodnosti;
• Srčno popuščanje v fazi dekompenzacije, ki ima akutno izražanje.

Tiamina ne smete predpisovati, če ste nanj alergični.

Piridoksin se ne uporablja v akutnih fazah razjed, ki prizadenejo prebavila (ker lahko element zviša pH vrednosti želodca).

Cianokobalamin ni predpisan ljudem z eritrocitozo, eritremijo ali trombembolijo.

Kontraindikacije, povezane z lidokainom:

• huda občutljivost na lidokain ali druge amidne snovi, ki imajo lokalni anestetični učinek;
• anamneza epileptičnih napadov, ki jih je povzročil lidokain;
• huda faza bradikardije;
• močno znižan krvni tlak;
• kardiogeni šok;
• s hudo stopnjo intenzivnosti kongestivnega srčnega popuščanja (2-3 stopinje);
• SSSU;
• WPW-jev sindrom;
• MAC sindrom;
• AV blok 2. ali 3. stopnje;
• hipovolemija;
• miastenija ali porfirija;
• hude stopnje ledvične ali jetrne disfunkcije.

Stranski učinki Neuromax

Pri dolgotrajni vsakodnevni uporabi (več kot 0,5-1 leto) v odmerkih 50 mg piridoksina se lahko pojavijo senzorična polinevropatija, občutek slabosti, glavoboli, živčno vzburjenje in omotica.

Drugi neželeni učinki vključujejo:

• prebavne motnje: prebavne motnje, vključno z bolečinami v trebuhu, bruhanjem, zvišanim pH želodca, slabostjo in drisko;
• imunske manifestacije: znaki intolerance (motnje dihanja, epidermalni izpuščaji, Quinckejev edem in anafilaksa) ali hiperhidroza;
• epidermalne lezije: akne, srbenje, eksfoliativni dermatitis generalizirane narave in urtikarija;
• motnje srčno-žilnega sistema: aritmija, transverzalni srčni blok, tahikardija, srčni zastoj, bradikardija, razširitev perifernih žil, zaviranje srčne prevodnosti, kolaps, bolečine v srcu in zvišanje ali znižanje krvnega tlaka;
• motnje živčnega sistema: vzbujanje osrednjega živčevja (zaradi vnosa velikih odmerkov), glavoboli, občutek zmedenosti ali tesnobe, pa tudi zaspanost, motnje spanja, izguba zavesti ali omotica in komatozno stanje. Pri osebah s hudo intoleranco opazimo tremor s parestezijo, občutek evforije, trizmus s konvulzijami in motorično tesnobo;
• poškodbe vidnih organov: ozdravljiva slepota, konjunktivitis, nistagmus, poleg tega pa še diplopija, fotofobija in pojav "mušic" v očeh;
• motnje slušnih organov: tinitus, okvara sluha in hiperakuzija;
• težave z dihali: izcedek iz nosu, dispneja, pa tudi zastoj ali zaviranje dihanja;
• druge motnje: občutek otrplosti v okončinah, mraz ali vročina, huda šibkost, motorični blok, otekanje, senzorične motnje in maligna hipertermija;
• sistemske lezije: simptomi na mestu injiciranja.

Če je hitrost parenteralnega injiciranja previsoka, se lahko pojavijo sistemski znaki v obliki konvulzij.

[ 7 ]

Preveliko odmerjanje

Tiamin ima širok spekter zdravilnega delovanja. Pri uporabi v velikih odmerkih (nad 10 g) ima lastnosti, podobne kurareju, saj zavira prevodnost živčnih impulzov.

Piridoksin ima izjemno šibek toksični učinek. Vendar pa se lahko pri uporabi velikih odmerkov te sestavine (več kot 1 g na dan) več mesecev razvije nevrotoksičnost.

Pri uporabi več kot 2000 mg na dan se pojavijo ataksija z nevropatijami, možganski napadi s spremembami v EEG odčitkih, senzorične motnje in poleg tega (včasih) seboroični dermatitis in hipokromna anemija.

Pri parenteralni (redko peroralni) uporabi cianokobalamina v velikih odmerkih opazimo znake alergije, epidermalne lezije ekcematozne narave in benigne akne.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov zdravila Neuromax lahko moti delovanje jetrnih encimov, kar povzroči hiperkoagulacijo ali bolečine v srcu.

Za odpravo teh motenj se izvajajo simptomatski ukrepi.

V primeru prevelikega odmerjanja lidokaina se lahko pojavijo naslednji simptomi: znižan krvni tlak, psihomotorična vznemirjenost, motnje vida, omotica, pa tudi občutek splošne šibkosti, kolaps, komatozno stanje in tonično-klonični napadi; lahko se pojavijo tudi AV blok, depresija osrednjega živčevja in zastoj dihanja. Prvi znaki zastrupitve pri zdravi osebi se razvijejo, ko je raven lidokaina v krvi večja od 0,006 mg/kg, napadi pa se pojavijo pri vrednostih 0,01 mg/kg.

Za odpravo teh manifestacij je treba preklicati dajanje zdravil, izvesti kisikovo terapijo in predpisati tudi uporabo antikonvulzivov, vazokonstriktorjev (mezaton ali norepinefrin) ter poleg tega antiholinergikov v primeru bradikardije (atropin v odmerku 0,5-1 mg). Izvajajo se lahko intubacija, umetno prezračevanje in postopki oživljanja. Dializa bo neučinkovita.

[ 9 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Lastnosti tiamina se pod vplivom 5-fluorouracila inaktivirajo, ker slednji kompetitivno upočasni proces fosforilacije vitamina v element tiamin pirofosfat.

Diuretiki zanke (na primer furosemid), ki upočasnijo tubularno reabsorpcijo, lahko med dolgotrajnim zdravljenjem povečajo izločanje tiamina, kar povzroči zmanjšanje njegovih ravni.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z levodopo, ker lahko piridoksin oslabi njegovo antiparkinsonsko delovanje.

Kombinacija s snovmi, ki imajo antagonistični učinek na piridoksin (vključno s penicilaminom z izoniazidom, cikloserinom ali hidralazinom), in peroralnimi kontraceptivi lahko poveča potrebo po piridoksinu.

Uživanje pijač, ki vsebujejo sulfite (kot je vino), poveča razgradnjo tiamina.

Lidokain okrepi zaviralni učinek anestetikov (heksobarbitala, pa tudi natrijevega tiopentala intravensko) na dihalni center, pa tudi učinek sedativov in hipnotikov; zmanjša tudi kardiotonično aktivnost digitoksina. Kombinacija s sedativi ali hipnotiki lahko okrepi zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

Etilni alkohol okrepi zaviralni učinek lidokaina na dihalno aktivnost.

Adrenergični blokatorji (vključno z nadololom in propranololom) zavirajo intrahepatične presnovne procese lidokaina, okrepijo njegov učinek (vključno s toksičnim) in povečajo verjetnost znižanja krvnega tlaka in pojava bradikardije.

Zdravila, podobna kurareju, lahko povečajo mišično sprostitev (možna je celo paraliza dihalnih mišic).

Meksiletin z norepinefrinom okrepi toksične lastnosti lidokaina (zmanjša njegovo hitrost izločanja).

Glukagon z izadrinom poveča vrednosti očistka lidokaina.

Midazolam s cimetidinom zviša vrednosti lidokaina v plazmi. Prvi zmerno zviša vrednosti lidokaina v krvi, drugi pa izpodrine snov iz sinteze beljakovin in zavira njeno inaktivacijo v jetrih, kar poveča verjetnost okrepitve neželenih učinkov lidokaina.

Barbiturati (vključno s fenitoinom in fenobarbitalom) in antikonvulzivi lahko v kombinaciji z lidokainom povečajo hitrost presnove slednjega v jetrih, znižajo njegove krvne vrednosti in okrepijo kardiodepresivni učinek.

Antiaritmiki (vključno z verapamilom z ajmalinom, amiodaronom z dizopiramidom in kinidinom) in antikonvulzivi (derivati hidantoina) okrepijo kardiodepresivno delovanje. V kombinaciji z amiodaronom se lahko pojavijo epileptični napadi.

Novokainamid z novokainom, če se daje skupaj z lidokainom, lahko povzroči halucinacije in vzbujanje aktivnosti centralnega živčnega sistema.

Aminazin, nortriptilin, zaviralci MAO, imipramin z amitriptilinom in bupivakain v kombinaciji z lidokainom povečajo verjetnost znižanja krvnega tlaka in podaljšajo lokalni anestetični učinek slednjega.

Opioidni analgetiki (npr. morfin), ki se dajejo skupaj z lidokainom, okrepijo njihov analgetični učinek, hkrati pa povečajo zaviranje dihalnih procesov.

Prenilamin poveča verjetnost ventrikularne tahikardije.

Propafenon lahko podaljša učinke in poveča intenzivnost neželenih simptomov, povezanih s centralnim živčnim sistemom.

V kombinaciji z rifampicinom se lahko raven lidokaina v krvi zmanjša.

Pri kombiniranju s polimiksinom tipa B je treba spremljati dihalno aktivnost.

Uporaba prokainamida lahko povzroči halucinacije.

Uporaba lidokaina in SG povzroči oslabitev kardiotoničnega učinka slednjega.

V kombinaciji z digitalisovimi glikozidi in ob zastrupitvi lahko lidokain okrepi resnost AV blokade.

Vazokonstriktorji (vključno z metoksaminom z adrenalinom in fenilefrinom), ki se dajejo skupaj z lidokainom, zavirajo absorpcijo slednjega in podaljšajo njegov učinek.

Gvanetidin in trimetafan z gvanadrelom in mekamilaminom, ki se uporabljata pri epiduralni ali spinalni anesteziji, povečata verjetnost bradikardije in močnega znižanja krvnega tlaka.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev β v kombinaciji z lidokainom zavirajo njegovo intrahepatično presnovo, okrepijo učinek (tudi toksičen) in povečajo verjetnost znižanja vrednosti krvnega tlaka ter pojava bradikardije. Pri takšnih kombinacijah je treba zmanjšati odmerek lidokaina.

Zančni ali tiazidni diuretiki, kot tudi acetazolamid, v kombinaciji z lidokainom povzročajo hipokaliemijo, zaradi česar je učinek slednjega oslabljen.

Antikoagulanti (vključno z dalteparinom s heparinom, ardeparinom z varfarinom in enoksaparinom z danaparoidom) v kombinaciji z lidokainom povečajo tveganje za krvavitev.

Ko se lidokain kombinira z zdravili, ki blokirajo živčno-mišični prenos, se učinek slednjih okrepi, ker zmanjšajo prevodnost živčnih impulzov.

[ 10 ], [ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Neuromax shranjujte na mestu, nedostopnem otrokom. Temperaturne oznake – v območju 2–8 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Neuromax se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdaje farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Zdravilo Neuromax se ne uporablja v pediatriji.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analogi

Analogi zdravila so Milgamma, Neurobeks z Neovitamom, Neurobion in Neurorubin z Neuromultivitom in Nerviplexom.

[ 15 ]