Paracetamol za bolečine

Očitno se lahko vprašanje, ali paracetamol pomaga pri bolečinah, pojavi v primerih, ko tableta tega analgetika-antipiretika ne zagotavlja pričakovanega protibolečinskega učinka. Hkrati je najpogosteje uporabljeno zdravilo proti bolečinam in vročini, SZO pa ga je uvrstila na seznam bistvenih zdravil – najučinkovitejših in najvarnejših. [ 1 ]

Druga trgovska imena paracetamola: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs in Efferalgan (šumeče tablete), Cefekon (svečke).

Poleg tega je paracetamol sestavni del zdravil, kot so Askofen, Citramon, Excedrin in Farmadol (paracetamol + acetilsalicilna kislina + kofein), Daleron C (z vitaminom C), Fanigan in Panoxen (z diklofenakom), Papaverin (v kombinaciji z drotaverinom), Fervex (z askorbinsko kislino in antihistaminikom feniraminom), Tamipul (z ibuprofenom in kofeinom), Pentalgin (z analginom, kofeinom, fenobarbitalom in kodeinom), Farmacitron (s feniraminom, fenilefrinom in askorbinsko kislino).

Indikacije Paracetamol

Paracetamol se jemlje kot antipiretik pri prehladih in akutnih respiratornih virusnih okužbah (ko se telesna temperatura dvigne na +38,5 °C in več), pa tudi v primerih subfebrilnih vročinskih stanj različnih etiologij.

Ali paracetamol lajša bolečine? Lajša, vendar ne vseh bolečin, kar je posledica njegovih farmakoloških lastnosti. Pri blagih do zmernih bolečinskih sindromih se paracetamol uporablja kot simptomatsko zdravilo:

• za glavobole, vključno z migrenami, psihogene glavobole (tenzijska cefalgija), glavobole toksične etiologije - mačka; Kombinacija kofeina in paracetamola pri zdravljenju mačka lahko povzroči tveganje za poškodbo jeter.
• od zobobola;
• za blago artralgijo in mialgijo, tj. bolečine v sklepih in mišicah. Paracetamol lahko lajša bolečine pri blagem artritisu, vendar ne vpliva na osnovno vnetje, rdečino in otekanje sklepa; [ 2 ]
• za bolečine v hrbtu in ledvenem delu, povezane z miozitisom. [ 3 ]

Pri ženskah lahko paracetamol pomaga pri menstrualnih bolečinah ali algomenoreji (čeprav sta Spazmalgon ali Baralgin morda boljša za hude bolečine). Vendar pa so nekatere študije primerjale nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) z acetaminofenom (paracetamolom). Kažejo, da so nesteroidna protivnetna zdravila nekoliko učinkovitejša od acetaminofena pri lajšanju menstrualnih bolečin. [ 4 ]

Paracetamol je pri bolečinah v ledvicah malo uporaben, saj je sindrom ledvične bolečine povezan s krči gladkih mišic ureterjev, za njihovo lajšanje pa se uporabljajo antispazmodiki, zlasti No-shpa (Drotaverin), Papaverinijev klorid, Platifilin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminofen sam ali v kombinaciji z nizkoaktivnimi opioidi ima blage protivnetne lastnosti in se je izkazal za učinkovitega tako pri akutnih kot kroničnih vnetnih stanjih ledvic [ 5 ]. Čeprav acetaminofen velja za najvarnejši nenarkotični analgetik pri bolnikih z boleznijo ledvic, je treba vedeti, da je lahko pri dolgotrajni uporabi visokih odmerkov nefrotoksičen. [ 6 ]

Paracetamol se ne uporablja za bolečine v trebuhu spastične narave.

Upoštevati je treba, da zdravniki v primeru psihogene cefalgije pogosto ne priporočajo paracetamola, temveč zdravila, ki blokirajo H-holinergične receptorje (mišični relaksanti) in/ali antidepresivna pomirjevala. V primeru bolečin v sklepih pa imajo prednost nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno z diklofenakom, ibuprofenom, indometacinom itd. Paracetamol se uporablja za akutno zdravljenje epizodnega tenzijskega glavobola pri odraslih. [ 7 ], [ 8 ]

Otorinolaringologi ne predpisujejo paracetamola za bolečine v grlu ali ušesih, ker ne pomaga zmanjšati vnetja.

Obrazec za sprostitev

Paracetamol je na voljo v obliki tablet (200, 325 in 500 mg), kapsul (325 mg), sirupa, tekoče suspenzije, raztopin za injiciranje, rektalnih supozitorijev (po 0,08 g, 0,17 g in 0,33 g).

Farmakodinamika

Paracetamol – N-acetil-p-aminofenol – je acetilni derivat fenolne organske spojine anilina (para-aminofenol ali 4-aminofenol), torej spada med anilide.

Za razliko od nesteroidnih protivnetnih zdravil paracetamol praktično nima protivnetnih lastnosti, saj njegovo farmakodinamiko določa predvsem učinek na nevrone termoregulacijskih centrov hipotalamusa in hrbtenjače - z obnovo njihovih funkcij in normalizacijo temperaturne homeostaze.

Paracetamol deluje proti bolečinam tako, da zavira aktivnost membranskega encima celic možganske skorje – ciklooksigenaze tipa 3 (COX-3), ki zagotavlja sintezo mediatorjev (prostaglandinov) PGE2 in PGF2α.

Poleg tega aktivni presnovek zdravila N-arachidonoilaminofenol (AM404) po eni strani zavira nastajanje ciklooksigenaze COX-1 in COX-2, po drugi strani pa stimulira receptorje TRPV1 nociceptivnih nevronov perifernega živčnega sistema, ki sodelujejo pri prenosu, modulaciji in integraciji bolečinskih signalov. [ 9 ]

Farmakokinetika

Paracetamol ima visoko biološko uporabnost (88 %), če ga jemljemo peroralno, se dobro absorbira v prebavilih in doseže najvišjo koncentracijo v krvi 90 minut po enkratnem standardnem odmerku. Lajšanje bolečin traja dve do štiri ure.

Paracetamol prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in v materino mleko doječih žensk. Zdravilo se veže na plazemske beljakovine v majhni količini (ne več kot 22–25 %), razpolovni čas pa je 1,5–2,5 ure.

Pri presnovi paracetamola glavna obremenitev pade na jetra. Encimi sulfotransferaze ga razgradijo na farmakološko neaktivne konjugate glukuronske kisline in sulfate. Encimi citokroma P450 pa katalizirajo njegovo oksidacijo v reaktivni presnovek NAPQI (N-acetil-p-benzokinon imin), ki se veže na sulfhidrilno skupino jetrnega glutationa in se nato izloči z urinom – v obliki cisteina in merkapturnih kislinskih spojin. [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Največji terapevtski odmerek paracetamola je 4 g/dan za odrasle in 50–75 mg kg/dan za otroke. Podrobnejše informacije o odmerjanju različnih oblik tega zdravila so predstavljene v publikaciji – Paracetamol.

Koliko popiti? Zdravila ni priporočljivo uporabljati več kot tri do pet dni zapored.

Vloga za otroke

V skladu z uradnimi navodili je uporaba paracetamola za otroke dovoljena od 1 meseca starosti v dnevnem odmerku 50 mg na kilogram telesne teže. Pediatri priporočajo otroško suspenzijo Calpol, sirup in rektalne svečke Efferalgan, suspenzijo in rektalne svečke Panadol baby.

Na enak način se določi največji dovoljeni dnevni odmerek zdravila, ki ga je pri povišanih temperaturah dovoljeno jemati do štirikrat na dan, pri čemer je treba upoštevati 4-urni interval med odmerki.

• Od 3 do 6 mesecev: 2,5 ml suspenzije paracetamola za dojenčke, ki se daje do štirikrat na dan.
• Od 6 do 24 mesecev: 5 ml suspenzije paracetamola za dojenčke, ki se daje do štirikrat na dan.
• 2 do 4 leta: 7,5 ml suspenzije paracetamola za otroke, ki se daje do štirikrat na dan.
• 4 do 6 let: 10 ml suspenzije paracetamola za otroke, ki se daje do štirikrat na dan.
• Od 6 do 8 let: 5 ml suspenzije paracetamola šest plus, predpisane do štirikrat na dan.
• Od 8 do 10 let: 7,5 ml suspenzije paracetamola šest plus, ki se daje do štirikrat na dan.
• 10 do 12 let: 10 ml suspenzije paracetamola šest plus, predpisane do štirikrat na dan.

Ameriška akademija za pediatrijo (AAP) še naprej priporoča acetaminofen za bolečine in vročino pri otrocih, vendar strokovnjaki odsvetujejo njegovo uporabo, če ima otrok astmo ali obstaja tveganje za njen razvoj. Uporaba acetaminofena v terapevtskih odmerkih je na splošno varna, čeprav se pri priporočenih odmerkih pri otrocih lahko pojavi toksičnost za jetra. [ 15 ]

Uporaba Paracetamol med nosečnostjo

Paracetamol je zdravilo prve izbire za antipiretik ali analgetik skozi celotno nosečnost. Obravnavane so bile posledice, kot sta povečano tveganje za astmo [ 11 ] ali motnja pomanjkanja pozornosti s hiperaktivnostjo. [12 ] Uživanje paracetamola, zlasti v tretjem trimesečju, povzroči zmanjšanje relativnega števila hematopoetskih matičnih celic v popkovnični krvi, neodvisno od starosti matere, indeksa telesne mase v prvem trimesečju, paritete, gestacijske starosti in porodne teže. [ 13 ]

Med nosečnostjo je pri uporabi paracetamola potrebna previdnost, zlasti je prepovedano jemati ga v prvih treh mesecih.

Podrobne informacije v gradivu - Paracetamol med nosečnostjo

Paracetamol med dojenjem

Vse podrobnosti in priporočila zdravnikov so navedene v članku - Ali lahko doječa mati jemlje paracetamol?

Kontraindikacije

Kontraindikacije za jemanje paracetamola za bolečine in vročino vključujejo:

• individualna preobčutljivost na zdravilo;
• funkcionalna odpoved jeter in/ali ledvic;
• povišane ravni bilirubina v krvi (prirojene ali funkcionalne);
• hemolitična anemija s pomanjkanjem encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• znižana raven levkocitov v krvi;
• otroci, mlajši od 4 tednov.

Stranski učinki Paracetamol

Možni neželeni učinki paracetamola vključujejo:

• pojav srbenja kože in izpuščajev, vključno z urtikarijo, pa tudi eksudativnega eritema in toksične epidermalne nekrolize tipa Stevens-Johnsonovega sindroma;
• razvoj akutne alergijske reakcije z angioedemom;
• slabost in bolečine v trebuhu;
• motnje v sestavi krvi, zlasti anemija, znižane ravni trombocitov in levkocitov, povečan oksidiran hemoglobin (methemoglobin);
• okvara ledvic z razvojem intersticijskega nefritisa;

Dolgotrajna uporaba zdravila v največjih odmerkih lahko povzroči poškodbo jeter. [ 14 ]

Preveliko odmerjanje

Enkratni odmerek paracetamola, večji od 7 g za odraslega in 150 mg/kg za otroka, se šteje za potencialno toksičen za jetra. Za več podrobnosti glejte – Hepatotoksičnost paracetamola.

Znaki prevelikega odmerka se običajno začnejo pojavljati v nekaj urah po zaužitju zdravila – v obliki slabosti, bruhanja, povečanega potenja in bolečin v hipohondriju. [ 16 ]

Brez zdravljenja lahko preveliko odmerjanje povzroči odpoved jeter in smrt v nekaj dneh. Za zmanjšanje absorpcije zdravila se lahko uporabi aktivno oglje.

Protistrup je N-acetilcistein, ki deluje kot predhodnik glutationa in nevtralizira reaktivni presnovek paracetamola NAPQI ter tako pomaga zmanjšati poškodbe jeter.[ 17 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Upoštevati je treba, da sočasna uporaba kumarinskih antikoagulantov (varfarin) in spazmolitikov s paracetamolom okrepi učinek teh zdravil.

Ob sočasni uporabi antiemetikov (metoklopramid ali domperidon) se absorpcija paracetamola poveča.

Jemanje paracetamola skupaj s pomirjevali barbituratne skupine, antikonvulzivi, antibiotikom proti tuberkulozi rifampicinom in etilnim alkoholom poveča tveganje za poškodbe jeter.

Poleg tega kombinacija paracetamola z barbiturati (zlasti pri dolgotrajni uporabi slednjih) zmanjša njegov antipiretični učinek.

Pogoji shranjevanja

Pri sobni temperaturi (do +25 °C).

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti tablet je tri leta, rok uporabnosti sirupa in suspenzije pa dve leti.

Analogi

Paracetamol proti bolečinam ima veliko analogov - zdravil iz skupine ne-narkotičnih analgetikov, torej tablet za glavobole brez paracetamola, vključno z Analginom (metamizol natrij), Baralginom, Tempalginom, Sedalginom, Flupirtinom (Katadolon, Nolodatak), Diflunisalom (Dolobid) itd.

Ocene

Mnenja kirurgov podpirajo uporabo paracetamola v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) za zmanjšanje pooperativne bolečine.

Evropski nevrologi priporočajo uporabo kombinacije paracetamola in kofeina kot enega od več zdravil prve izbire za zdravljenje migrenskih glavobolov in psihogenih glavobolov.

Toda za zobobol ali bolečino, ki je posledica zobozdravstvenih posegov, so nesteroidna protivnetna zdravila (ibuprofen, naproksen itd.) učinkovitejša.