Pentalgin je

Pentalgin je kompleksno zdravilo z antipiretičnimi, protivnetnimi in analgetičnimi lastnostmi. Vsebuje 5 aktivnih elementov, katerih terapevtski učinek vodi do razvoja zdravilnega učinka zdravila.

Metamizol natrij, tako kot paracetamol, sta neselektivna zdravila iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). [ 1 ]

Kodein je zdravilna snov iz kategorije opioidnih analgetikov; zmanjšuje razdražljivost centra za kašelj in ima tudi analgetični učinek. [ 2 ]

Poleg tega zdravilo vsebuje fenobarbital in kofein.

Indikacije Pentalgin je

Uporablja se za odpravljanje akutnih bolečin različnih lokalizacij. Med njimi:

• mialgija z artralgijo, zobobolom ali glavobolom različnega izvora in nevralgijo;
• algomenoreja;
• migrenski napadi, pa tudi migreni podobni glavoboli.

Poleg tega je zdravilo predpisano za odpravo simptomov akutnih respiratornih virusnih okužb ali gripe - znižanje povišane temperature ter odpravljanje bolečin in vnetja v mišicah.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v tabletah - 10 kosov v celičnem pakiranju, 1 pakiranje v škatli.

Farmakodinamika

Metamizol Na skupaj s paracetamolom imata močan analgetični in antipiretični učinek; metamizol Na ima tudi močno protivnetno delovanje. Načelo vpliva teh elementov temelji na sposobnosti zaviranja vezave PG, kar upočasni delovanje encima COX.

Fenobarbital ima močan mišični relaksant, antispazmodičen in sedativni učinek, kar pomaga okrepiti zdravilni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Uporaba kodeina v terapevtskih odmerkih ne povzroči zaviranja dihalnega centra in ne vpliva na izločalno aktivnost bronhijev. Pogosto dajanje kodeina ali uporaba velikih odmerkov lahko izzove odvisnost od zdravil. Snov povzroči okrepitev delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) in sedativov.

Kofein spodbuja delovanje osrednjega živčnega sistema, preprečuje kolaps in krepi zdravilni učinek metamizola Na in paracetamola.

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se aktivne sestavine zdravila dobro absorbirajo v prebavilih.

Metamizol natrij se presnavlja v črevesnih stenah; nespremenjena komponenta se ne zazna v krvnem obtoku. Stopnja sinteze njegove aktivne presnovne komponente s plazemskimi beljakovinami je 50–60 %. Presnovni procesi potekajo v jetrih, izločanje pa poteka predvsem skozi ledvice v obliki presnovnih elementov, z zdravilnim učinkom ali brez njega.

Paracetamol ima visoko stopnjo sinteze z intraplazemskimi beljakovinami. Paracetamol skupaj s kofeinom sodelujeta v intrahepatični presnovi in se izločata v obliki presnovnih komponent predvsem skozi ledvice. Razpolovni čas paracetamola je 1–4 ure.

Fenobarbital sodeluje tudi v intrahepatičnih presnovnih procesih; inducira jetrne mikrosomske encime. Izločanje poteka predvsem preko ledvic v obliki presnovnih produktov. Razpolovna doba je približno 3-4 dni.

Kodein zlahka premaga krvno-možgansko pregrado in se kopiči v telesu. Njegovo kopičenje opazimo predvsem v pljučih, maščobnem tkivu, ledvicah in jetrih. Vpliv tkivnih esteraz vodi do hidrolize kodeina, zaradi česar se v jetrih konjugira z glukuronsko kislino. Razgradni produkti kodeina imajo analgetični učinek. Izločanje večine snovi (v obliki presnovnih komponent) poteka skozi ledvice; majhen del se izloči z žolčem.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, tableto pogoltnite celo (ni je treba drobiti ali žvečiti). Piti jo je treba z navadno vodo. Med uporabo zdravila je treba upoštevati najmanj 4-urni interval.

Trajanje terapevtskega cikla in velikost odmerka zdravila izbere lečeči zdravnik, individualno za vsakega bolnika.

V primeru kratkotrajne akutne bolečine morate vzeti 1 tableto zdravila enkrat. Če bolečina traja dlje časa (pri boleznih, povezanih z okvaro živčnega in mišično-skeletnega sistema), morate vzeti 1 tableto 1-3-krat na dan. Cikel zdravljenja lahko traja največ 5 dni (razen če je lečeči zdravnik izbral drugačno shemo).

Kot antipiretik se Pentalgin pogosto uporablja po 1 tableto 1-3-krat na dan. Zdravljenje lahko traja največ 3 dni, razen če zdravnik ne predpiše drugače.

Na dan lahko vzamete največ 4 tablete.

Dolgotrajna uporaba drog lahko povzroči odvisnost od drog.

Če je treba zdravilo jemati več kot 1 teden zapored, je treba spremljati delovanje jeter in morfološke krvne parametre.

• Vloga za otroke

Ni namenjeno za uporabo pri osebah, mlajših od 12 let.

Uporaba Pentalgin je med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo.

Če je treba zdravilo jemati med dojenjem, je treba najprej razmisliti o prenehanju dojenja.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• močna osebna občutljivost na elemente zdravila;
• bolezni ledvic ali jeter hude narave;
• lezije prebavil, ki imajo erozivno-ulcerativno obliko;
• težave s hematopoezo, vključno z levkopenijo ali trombocitopenijo, pa tudi anemijo;
• patologije, povezane z delovanjem srčno-žilnega sistema, vključno z aritmijo, miokardnim infarktom v aktivni fazi in zvišanim krvnim tlakom;
• uporaba po nedavni travmatski poškodbi možganov (TBI) in tudi pri povišanem intrakranialnem tlaku različnega izvora;
• Pomanjkanje G6PD;
• glavkom;
• nagnjenost k razvoju bronhialnih krčev;
• stanja, pri katerih se opazi depresija dihanja.

Previdnost je potrebna pri uporabi pri osebah z astmo ali okvaro ledvic/jeter, starejših in diabetikih.

Stranski učinki Pentalgin je

Glavni stranski učinki:

• lezije, ki prizadenejo prebavila: izguba apetita, bruhanje, prebavne motnje, bolečine v epigastričnem predelu, kserostomija, slabost in motnje črevesja (opaziti je mogoče tako drisko kot zaprtje). Poleg tega se lahko opazi povečanje aktivnosti jetrnih encimov, ki ga pogosto ne spremlja razvoj zlatenice;
• motnje, povezane z delovanjem PNS in CNS: motnja cirkadianega ritma, povečana utrujenost, težave z motorično koordinacijo, razdražljivost, tesnoba, tresenje okončin in glavoboli;
• težave z delovanjem srčno-žilnega sistema in hematopoeze: motnje srčnega ritma, zvišan krvni tlak, ekstrasistola, met- ali sulfhemoglobinemija, pa tudi anemija (tudi hemolitična);
• motnje v delovanju čutnih organov: zvišan intraokularni tlak, tinitus in motnje vida;
• znaki alergije: urtikarija, Quinckejev edem, epidermalni izpuščaji, bronhialni krči, srbenje, SJS in TEN;
• Drugo: akutna odpoved ledvic, ledvična kolika, ledvična/jetrna disfunkcija, hiperhidroza, dispneja, astenija, tubulointersticijski nefritis in zvišane ravni glukoze v krvi. Dolgotrajna uporaba zdravila Pentalgin, ki ji sledi nenadna prekinitev, lahko povzroči odtegnitveni sindrom.

Pomembno je upoštevati, da se lahko indikacije zdravila spremenijo, ko športniki opravijo dopinški nadzor.

Uporaba zdravil včasih oteži diagnozo pri posameznikih z bolečinami v trebuhu v aktivni fazi.

Če se pojavijo negativni simptomi, morate prenehati uporabljati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila povzroči bruhanje, alergijske simptome, šibkost, slabost, motnje srčnega ritma, znižan krvni tlak, bolečine v epigastričnem predelu, bledico povrhnjice in hepatonekrozo. Nadaljnje povečanje odmerka lahko povzroči zaviranje osrednjega živčnega sistema in dihalnega centra.

Zastrupitev z zdravilom zahteva izpiranje želodca, uporabo enterosorbentov in simptomatsko ukrepanje. V primeru zastrupitve s paracetamolom se lahko da N-acetilcistein, metionin pa se lahko jemlje peroralno.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), kot tudi z aminofenazonom, vodi do povečanja toksične aktivnosti obeh zdravil.

Kombinacija zdravila in kumarinskih antikoagulantov povzroči okrepitev njihovega zdravilnega delovanja.

Paracetamol oslabi učinek zdravil, ki so podvržena intenzivnim intrahepatičnim presnovnim procesom.

Uporaba v kombinaciji z rifampicinom zmanjša zdravilni učinek paracetamola.

Kombinacija s cimetidinom oslabi toksične učinke paracetamola in okrepi njegove terapevtske lastnosti.

Sočasna uporaba s tricikličnimi antidepresivi, peroralnimi kontraceptivi in alopurinolom poveča toksičnost natrijevega metamizola.

Sočasna uporaba zdravil, ki spodbujajo delovanje intrahepatičnih mikrosomskih encimov, oslabi učinek natrijevega metamizola.

V kombinaciji z metamizolom Na se raven ciklosporina v krvi zmanjša.

Kombinacija s kodeinom okrepi delovanje zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Učinki zaviralcev MAO, kodeina in tricikličnih antidepresivov se pri uporabi takšne kombinacije zdravil medsebojno okrepijo.

Kofein oslabi učinek zdravil, ki zavirajo delovanje osrednjega živčnega sistema, in okrepi zdravilno aktivnost nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Fenobarbital poveča hitrost pretvorbe doksiciklina, karbamazepina s kinidinom in estrogeni.

Kombinacija zdravila Pentalgin s snovmi, ki zavirajo centralni živčni sistem, poveča zdravilno aktivnost fenobarbitala.

Natrijev valproat skupaj z valprojsko kislino, uporabljen v kombinaciji z zdravilom, oslabi presnovne procese fenobarbitala.

Zdravila se ne sme uporabljati skupaj z etilnim alkoholom.

Pogoji shranjevanja

Pentalgin je treba shranjevati v temnem in suhem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Pentalgin se lahko uporablja 3 leta od datuma prodaje zdravila.

Analogi

Analog zdravila je snov Sedal-M.