Reladorm

Reladorm je tableta za spanje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Reladorma

Uporablja se za zdravljenje kronične nespečnosti, pa tudi, kadar se pojavi občutek razdražljivosti ali kadar je spanec kratek.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, v količini 10 kosov v pretisnem omotu. Pakiranje vsebuje 1 takšno pakiranje.

Farmakodinamika

Zdravilo ima sedativne, anksiolitične, hipnotične, centralne, antikonvulzivne in mišično-relaksantne lastnosti.

Aktivni sestavini zdravila sta diazepam s ciklobarbitalom. Diazepam je anksiolitično pomirjevalo, ki pomaga zmanjšati vzdraženost nevronov, poleg tega pa upočasni spinalne polisinaptične reflekse in okrepi aktivnost GABA.

Zdravilo nima perifernega mišičnega relaksantnega učinka.

Reladorm zmanjša resnost občutkov tesnobe, skrbi, čustvene napetosti in strahu, zaradi česar se razvije polnopravni anksiolitični učinek.

Ciklobarbital je hipnotična snov z močnim sedativnim učinkom.

Farmakokinetika

Ciklobarbital je barbiturat s srednje dolgim delovanjem. Po peroralni uporabi se v prebavnem traktu hitro absorbira. Po peroralni uporabi 0,3 g snovi se Cmax opazi po 20–180 minutah. Ciklobarbital se močno veže na krvne beljakovine; zlahka prehaja v biološke tekočine in tkiva ter skozi posteljico in v materino mleko.

Presnovni procesi ciklobarbitala večinoma potekajo v jetrih s pomočjo mikrosomskih encimov. Med presnovo se komponenta pretvori v ketokociklobarbital. Procesi hidroksilacije ciklobarbitala vodijo do nastanka neaktivnih hidrofilnih presnovnih produktov. Ciklobarbital ima močan indukcijski učinek na mikrosomske encime, odgovorne za presnovne procese mnogih zdravil, vključno z njihovimi lastnimi (avtoinduktorji). Posledično se zmanjša in skrajša trajanje učinka zdravil, uporabljenih v kombinaciji, ki se biotransformirajo s pomočjo citokroma P450.

Razpolovna doba je približno 6 ur. Ciklobarbital se skoraj v celoti izloči skozi ledvice v obliki presnovnih produktov.

Diazepam se dobro absorbira v prebavilih; indeks biološke uporabnosti je približno 98 %. Po peroralni uporabi 20 mg snovi se vrednosti Cmax v krvi opazijo po 0,9–1,3 urah in znašajo 500 ng/ml. Približno 94–99 % snovi se sintetizira s krvnimi beljakovinami. Prodre skozi krvno-možgansko bariero in posteljico ter v materino mleko. Ima močno afiniteto za maščobno tkivo.

Diazepam se presnavlja znotraj jeter, pri čemer nastaneta dva aktivna presnovna produkta - N-desmetildiazepam in N-metiloksazepam. Nato se pretvorita v oksazepam, ki se nato sintetizira z glukuronsko kislino.

Razpolovna doba komponente je približno 0,8–2,2 dni (lahko se poveča pri starejših, novorojenčkih in ljudeh z okvaro ledvic ali jeter). Diazepam se izloča predvsem skozi ledvice – v obliki presnovnih produktov in nespremenjen (približno 25 %).

Odmerjanje in dajanje

Za dosego hipnotičnega učinka se zdravilo vzame 60 minut pred spanjem - 1 tableta.

Za dosego pomirjevalnega učinka je potrebno vzeti četrtino ali pol tablete 1-2 krat na dan.

[ 5 ]

Uporaba Reladorma med nosečnostjo

Zdravila Reladorm se ne sme predpisovati v prvem trimesečju (razen v nujnih primerih). Jemanje zdravila med nosečnostjo lahko povzroči pospešen srčni utrip ploda.

Med obdobjem uporabe zdravila je treba dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hiperkapnija;
• miastenija;
• prisotnost preobčutljivosti na ciklobarbital ali diazepam;
• prisotnost samomorilnih nagnjenj pri bolniku;
• porfirija;
• odpoved jeter;
• starost.

Stranski učinki Reladorma

Resnost in število neželenih učinkov sta odvisna od velikosti porcije in bolnikove občutljivosti na zdravilo. Med manifestacijami:

• lezije, ki prizadenejo živčni sistem: pogosti so glavoboli, zaspanost, dezorientacija ali zmedenost, pa tudi počasne reakcije, ataksija in omotica. Občasno se pojavijo tremor ali občutki jeze in poslabšanje razpoloženja. Občasno se razvije tudi dizartrija z nerazločnim govorom, motnjami spomina ali akomodacije, nenormalnim vedenjem in anterogradno amnezijo. Redko se pojavijo tudi čustvene spremembe, čustvena izčrpanost, psihoza in nočne more ter napačna izgovorjava besed;
• okvara vida: motnje vida (diplopija ali zamegljen vid);
• prebavne motnje: prebavne motnje, prekomerno slinjenje, suha usta, slabost ali zaprtje;
• težave z delovanjem ledvic in sečil: zastajanje urina ali inkontinenca;
• poškodbe vezivnega tkiva in mišično-skeletne strukture: pojav tremorja;
• motnje srčno-žilnega sistema: rahlo znižanje krvnega tlaka, bradikardija, avtonomni znaki, aritmija in srčno popuščanje (vključno s srčnim zastojem);
• simptomi iz dihalnega sistema: zaviranje dihalnih procesov (vključno z dihalno odpovedjo);
• sistemske motnje: občutek splošne šibkosti (včasih se pojavi omedlevica);
• lezije podkožne plasti in povrhnjice: manifestacije kožnih alergij;
• motnje žolčnih poti in jeter: disfunkcija jeter. Občasno se pojavi zlatenica ali pa se opazi zvišanje ravni alkalne fosfataze in transaminaz;
• znaki iz mlečnih žlez in reproduktivnih organov: motnje menstrualnega cikla ali libida;
• lezije, ki prizadenejo limfo in kri: motnja morfološke sestave krvi (razvoj levkopenije ali agranulocitoze);
• duševne motnje: pojav paradoksalnih reakcij (kot so občutek vznemirjenja (tudi psihomotoričnega) ali agresije, nespečnost, krči in tremor). V obliki paradoksalne reakcije opazimo tudi povečanje občutka sovražnosti in tesnobe, povečan mišični tonus (predvsem pri starejših in otrocih) ter halucinacije. Pogosto se takšne manifestacije razvijejo pri starejših in ljudeh z duševnimi boleznimi, pa tudi po pitju alkohola;
• Drugo: bolečine v sklepih, mišična oslabelost in povečano tveganje za zlome in padce (običajno pri starejših).

Sistematična uporaba drog v več tednih lahko povzroči odvisnost od drog ali odtegnitveni sindrom, če se zdravilo nenadoma prekine.

Blagi odtegnitveni simptomi vključujejo motnjo pomanjkanja pozornosti, tesnobo in glavobol. Pojavijo se lahko tudi omotica, slabost, razdražljivost, hiperhidroza, bruhanje in senzorične motnje, mišični krči in kolike. Poveča se lahko tudi srčni utrip in izguba apetita. Včasih se lahko pojavijo epileptični napadi ali delirij.

Starejši bolniki so izjemno občutljivi na negativne simptome, pogosto se pojavijo motnje gibanja in občutek utrujenosti.

Otroci, starejši in posamezniki s hipoprotrombinemijo imajo lahko večje tveganje za razvoj sedativnih neželenih učinkov.

Če se pojavijo zlatenica, motnje vida, motnje hematopoetskega sistema, urinska inkontinenca in povečana aktivnost jetrnih encimov, je treba prenehati z uporabo zdravila Reladorm.

[ 4 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi zastrupitve vključujejo občutek zmedenosti ali zaspanosti ter nerazločen govor.

Huda zastrupitev lahko povzroči razvoj simptomov, ki ogrožajo zdravje in življenje bolnika.

Za odpravo motenj se izvede izpiranje želodca in predpiše aktivno oglje.

Protistrup za Reladorm velja za snov flumazenil.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo lahko okrepi delovanje sedativov, antidepresivov, antipsihotikov in opiatov.

Uporaba skupaj s snovmi, ki upočasnjujejo oksidacijske procese mikrosomov, povzroči povečanje razpolovne dobe zdravila Reladorm.

Zdravilo uničuje presnovne procese snovi fenitoin.

Zdravilo ni združljivo z griseofulvinom, peroralnimi kontraceptivi, doksiciklinom, kortikosteroidi, etilnim alkoholom in antikoagulanti.

[ 6 ], [ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Reladorm je treba hraniti na temnem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Reladorm se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Zdravila ni mogoče predpisati v pediatriji.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot so Corvaltab, Bellaminal, Belloid z Valocordinom in Corvalol s Corvaldinom.

Ocene

Reladorm prejema precej dobre ocene pacientov. Ob upoštevanju predpisanih navodil in uporabi v skladu z indikacijami kaže visoko učinkovitost.