Tercef

Tercef je protimikrobno zdravilo s širokim spektrom terapevtskih učinkov (uporablja se parenteralno). Vsebuje sestavino ceftriakson, ki je cefalosporinski antibiotik z močnim baktericidnim učinkom.

Ceftriakson je odporen na večino β-laktamaz, zaradi česar je učinkovit proti okužbam, ki jih povzročajo bakterije, ki proizvajajo penicilinazo in druge β-laktamaze. Ceftriakson ubija mikrobe tako, da zavira vezavo na beljakovine, ki se pojavi znotraj mikrobnih celic. [ 1 ]

Indikacije Tercef

Uporablja se za zdravljenje okužb z različnimi lokalizacijami, ki jih povzročajo sevi, občutljivi na ceftriakson.

Na primer, uporablja se za lezije dihal in sečil, mišično-skeletnega sistema (vključno z okužbami mehkih tkiv s kostmi) in ORL sistema, pa tudi za meningitis, diseminirano klopno boreliozo, trebušne okužbe, sepso, spolno prenosljive bolezni (vključno z gonorejo) in okužene rane.

Zdravilo se lahko uporablja za preprečevanje okužb med operacijami.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki liofilizata za parenteralno tekočino - v vialah s prostornino 1 ali 2 g; v pakiranju je 5 takih vialov.

Farmakodinamika

Glede učinka ceftriaksona so občutljivi sevi grampozitivnih in gramnegativnih bakterij. Med njimi so:

• Staphylococcus aureus in Staphylococcus epidermidis, pnevmokok, klostridija z enterobakterjem, streptokoki iz kategorij A in B, peptostreptokoki s peptokoki, viridans streptokoki in Streptococcus bovis iz podkategorije D, pa tudi Escherichia coli;
• Ducrayevi bacili, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Morganove bakterije in Haemophilus parainfluenzae, Moraxella caratalis z gonokoki in meningokoki;
• Salmonela, Pseudomonas s Proteusom, Shigella, Serratia marcescens in Acinetobacter calcoaceticus.

Zdravilo učinkovito deluje tudi na bakterijo Borrelia burgdorferi, ki povzroča razvoj klopne borelioze. [ 2 ]

Upoštevati je treba, da ceftriakson ne vpliva na seve, ki so odporni na cefalosporine s penicilini in meticilinom.

Farmakokinetika

Po intramuskularni injekciji zdravila se plazemska raven Cmax ceftriaksona zabeleži po 2 urah; aktivna sestavina vzdržuje terapevtske kazalnike 24 ur z enkratno uporabo.

Ceftriakson premaga KMB in hematoplacentalno pregrado; najvišje vrednosti snovi znotraj sinovije so opažene pri posameznikih z vnetjem, ki prizadene možganske ovojnice. Majhen del zdravila je vključen v presnovne procese.

Izločanje zdravilne učinkovine poteka predvsem preko ledvic, del pa se izloči z žolčem. Razpolovna doba zdravila je 6-9 ur.

Pri ljudeh z okvaro jeter/ledvic in tudi pri novorojenčkih se lahko razpolovni čas zdravila podaljša.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja za intravenske injekcije ali intramuskularne injekcije.

Za pripravo tekočine za intramuskularni postopek raztopite prašek iz viale v 3,6 ali 7,2 ml (volumen topila je odvisen od velikosti porcije ceftriaksona - 3,6 ml / 1 g) 1% raztopine lidokaina. Pred postopkom je treba preizkusiti bolnikovo občutljivost na ceftriakson z lidokainom. Tekočina se injicira takoj po pripravi, globoko v glutealno mišico. Ne smemo pozabiti, da se na enkratno injekcijo ne sme uporabiti več kot 1000 mg ceftriaksona.

Za pripravo tekočine za intravensko injekcijo je treba liofilizat raztopiti v 9,6 ali 19,2 ml (9,6 ml/1 g) vode za injekcije. Intravensko injekcijo izvajamo z nizko hitrostjo – v 2–5 minutah.

Pri pripravi tekočine za intravensko dajanje s kapalko najprej pripravite raztopino po shemi za curek postopek, nato pa nastalo tekočino razredčite v 50 ali 100 ml vode za injekcije, 0,9 % NaCl, 5 % (10 %) glukozi ali 5 % levulozi. Zdravilo se običajno daje s kapalko v 15–30 minutah. Velikost porcij in trajanje terapije individualno izbere zdravnik.

Bolniki v povprečju potrebujejo 1–2 g zdravila v 24-urnih intervalih. Če je okužba huda, se lahko odmerek poveča na 1–2 g zdravila v 12-urnih intervalih. Odrasli in mladostniki lahko uporabijo največ 4 g zdravila Tercef na dan.

Za ljudi z nezapleteno gonorejo se običajno 0,25 g zdravila daje enkrat intramuskularno.

Kot profilaktični element se zdravilo uporablja intravensko v odmerku 1000 mg, 0,5-2 ure pred operacijo.

Osebam, mlajšim od 12 let, je treba dajati 50–75 mg/kg z 24-urnimi premori. Navedeni starostni skupini se lahko da največ 2000 mg zdravila na dan.

Nedonošenčki in novorojenčki potrebujejo dajanje 20–50 mg/kg zdravila v 24-urnih intervalih.

V primeru meningitisa se lahko odmerek zdravila poveča na 0,1 g/kg v 24-urnih intervalih. V tem primeru se ne sme uporabiti več kot 4 g ceftriaksona na dan.

Zdravljenje običajno traja 4–10/14 dni (odvisno od vrste povzročitelja in narave patologije). Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler niso pridobljeni negativni rezultati mikrobioloških testov ali še 2–3 dni po izginotju znakov bolezni.

V primeru sočasne disfunkcije jeter in ledvic je treba spremljati plazemske ravni ceftriaksona.

Ljudje na dializi morajo vzeti največ 2000 mg zdravila na dan.

• Vloga za otroke

Intramuskularno dajanje zdravila je prepovedano otrokom, mlajšim od 2 let.

Zdravilo Tercef je treba uporabljati zelo previdno pri novorojenčkih in nedonošenčkih, zlasti če ima otrok zlatenico, ki jo spremlja acidoza ali hipoalbuminemija.

Uporaba Tercef med nosečnostjo

Med nosečnostjo se zdravilo Tercef uporablja le, če obstajajo stroge indikacije.

Med zdravljenjem je treba prenehati tudi z dojenjem. Dojenje se lahko nadaljuje vsaj 2-3 dni po zadnjem odmerku zdravila.

Kontraindikacije

Zdravilo se ne uporablja v primeru hude intolerance na cefalosporine in peniciline. Intramuskularnih injekcij ni mogoče dajati ljudem s povečano občutljivostjo na lidokain in druge lokalne anestetike.

Zdravila se ne sme uporabljati skupaj s tekočinami, ki vsebujejo kalcij, poleg tega pa se ceftriakson ne sme uporabljati pri ljudeh, ki jemljejo snovi, ki vsebujejo kalcij (tudi pri tistih, ki se prehranjujejo parenteralno).

Tercefa se ne sme predpisovati kot profilaktično sredstvo v nevrokirurgiji.

Previdnost je potrebna pri uporabi pri posameznikih z motnjami strjevanja krvi, kolitisom (prisotnim tudi v anamnezi) in jetrnimi/ledvičnimi boleznimi, pa tudi pri ljudeh, ki verapamil uporabljajo dlje časa.

Stranski učinki Tercef

Zdravilo se pogosto prenaša brez zapletov. Včasih se lahko pojavijo neželeni učinki, povezani z delovanjem ceftriaksona:

• težave s prebavili in hepatobiliarnim sistemom: bruhanje, glositis, simptomi dispepsije, driska, slabost, stomatitis, anoreksija, motnje okusa, bolečine v epigastričnem ali trebušnem predelu, motnje črevesne flore, zlatenica, povečana aktivnost intrahepatičnih encimov in težave z jetri. Psevdomembranski kolitis in pankreatitis se pojavljata občasno, v tem primeru je treba prenehati z uporabo zdravila in izvesti specifične terapevtske postopke. Hkrati se lahko v žolčniku tvorijo oborine ceftriaksona;
• motnje krvnega sistema in kardiovaskularnega sistema: vročinski oblivi, aritmija, agranulocitoza, palpitacije, trombocito-, levko- ali nevtropenija, krvavitve iz nosu, anemija, eozinofilija in povečani PT indeksi;
• motnje živčnega sistema: glavoboli, vrtoglavica in krči;
• lezije sečil: oligurija, hematurija, odpoved ledvic, glukozurija, zvišane ravni kreatinina, anurija in nastanek ledvičnih kamnov;
• znaki alergije: TEN, bronhospazem, urtikarija, SJS, anafilaksa, Quinckejev edem in eksantem;
• Drugo: hipertermija, hiperazotemija, zmanjšana ostrina vida, mrzlica, hiperhidroza in pojav superinfekcije. Pri intravenskih injekcijah se lahko pojavi flebitis.

Uvedba zdravila lahko povzroči lažno pozitivno reakcijo pri Coombsovem testu ali neencimskem določanju sladkorja v urinu.

Preveliko odmerjanje

Uvedba velikih odmerkov zdravil poveča verjetnost pojava in okrepi intenzivnost negativnih znakov. Na primer, lahko se razvijejo hipertermija, levkopenija, odpoved ledvic, hemolitična anemija v aktivni fazi, izguba apetita, motnje prostorske orientacije, prebavne motnje in dispneja.

Tercef nima protistrupa. Če se uporabi prevelik odmerek, je treba spremljati bolnikovo stanje in po potrebi sprejeti simptomatske in podporne ukrepe.

Peritonealna ali hemodializa ni učinkovita v primeru zastrupitve s Tercefom.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila se ne sme kombinirati s tekočinami, ki vsebujejo element Ca, saj lahko to povzroči nastanek oborin (med postopki je treba upoštevati vsaj 48-urni premor).

Sočasna uporaba zdravila z aminoglikozidi lahko okrepi nefrotoksične in ototoksične učinke. Če je treba ta zdravila jemati skupaj, je treba vzdrževati vsaj 2-urni presledek.

Kombinacija zdravil s snovmi, ki so antagonisti vitamina K, antiagregacijska sredstva ali nenarkotični analgetiki, poveča verjetnost krvavitve.

Bakteriostatične snovi oslabijo učinek ceftriaksona.

Kombinacija z diuretiki zanke ali potencialno nefrotoksičnimi zdravili poveča tveganje za nefrotoksične učinke ceftriaksona.

Zdravilo lahko oslabi terapevtski učinek peroralnih kontraceptivov.

Prepovedano je mešati zdravilo z drugimi parenteralnimi snovmi (razen s tekočinami, ki se uporabljajo posebej za pripravo intravenskih ali intramuskularnih injekcij zdravila Tercef).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tercef je treba shranjevati pri temperaturi v območju od 15 do 25 °C.

Rok uporabnosti

Tercef se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave terapevtskega izdelka. Rok uporabnosti končne tekočine pri temperaturah od 2 do 8 °C je 24 ur.

Analogi

Analogi zdravila so Ceftriakson, Lendacin, Cefakson z Loraksonom, Emsef in Sulbactomax s Cefogramom, pa tudi Blitsef, Medaxone, Rocephin in Oframax.