Tetraciklin hidroklorid

Tetraciklin hidroklorid je antibakterijsko zdravilo za sistemsko uporabo. Vključeno v podskupino sistemskih tetraciklinskih antibiotikov.

Terapevtsko zdravilo vpliva predvsem na telo tako, da zavira procese vezave beljakovin v ribosomih bakterijskih celic. Učinek zdravila zajema široko paleto različnih mikrobov. Poleg tega zdravilo kaže bakteriostatično aktivnost (pri uporabi standardnih odmerkov). [1]

Indikacije Tetraciklin hidroklorid

Uporablja se za zdravljenje vnetnih in nalezljivih bolezni:

• pljučnica z bronhitisom, subakutna oblika septičnega endokarditisa in gnojni plevritis;
• gonoreja ;
• dizenterija amebskega ali bakterijskega tipa;
• angina, oslovski kašelj ali škrlatinka;
• tularemija, psitakoza, bruceloza in tifus vročinskega tipa ali tifusa;
• okužba na območju sečnice in žolčnih kanalov;
• gnojni meningitis;
• gnojna oblika poškodbe podkožne plasti z povrhnjico;
• kolera.

Poleg tega se lahko uporablja za preprečevanje razvoja okužb po operaciji.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v obliki tablet - 10 kosov znotraj celične plošče. Znotraj škatle sta 1 ali 2 takšni plošči.

Farmakodinamika

Antibiotiki iz podskupine tetraciklinov imajo širok spekter terapevtskih učinkov. Učinkujejo na gram -pozitivno floro - streptokoke, klostridije, stafilokoke (tudi tiste, ki proizvajajo penicilinazo), listerijo s pnevmokoki in palice antraksa.

E. Coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella z Bordetello, Salmonella in Enterobacteriaceae so izolirani od predstavnikov gram-negativne flore, ki so podvržene vplivu zdravila. Poleg tega zdravilo deluje na rikecijo, spirohete z leptospirozo in bakterije, ki povzročajo psitakozo in trahom. [2]

Tetraciklin hidroklorid ne kaže aktivnosti ali deluje zelo šibko proti zobam, proteusu, Pseudomonas aeruginosa, kislinsko odpornim mikroorganizmom, večini sevov bakteroidov Fragilis, virusu gripe, ošpicam in poliomielitisu ter mikotičnim bakterijam.

Obstajajo podatki o antiholeričnem učinku zdravil.

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se zdravilo z veliko hitrostjo absorbira v prebavilih (za 75-77%). Hrana hkrati zmanjša absorpcijo. Zdravilo je tudi dobro sintetizirano z beljakovinami v plazmi.

Zdravilo se z veliko hitrostjo porazdeli v večino tekočin, vključno z žolčem s plevralnim izlivom, ascitnim iz sinovialne tekočine in izcedekom iz paranazalnih sinusov. Nabira se v neoplazmi, vranici in jetrnih celicah ter zobeh; prehaja skozi posteljico in se izloča v materino mleko. Terapevtske vrednosti doseže po 2-3 dneh.

Izloča se skozi ledvice s pomočjo CF, pa tudi z blatom (skozi ledvice in skupaj z žolčem - za 60%); sinteza z beljakovinami v krvi - 65%; razpolovni čas v normalnih pogojih je 6-11 ur, pri osebah z anurijo pa 57-108 ur.

Pri motnjah izločanja ledvic se lahko koncentracija tetraciklina v krvi poveča.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje 1 uro pred ali 2 uri po obroku; tablete je treba vzeti z navadno vodo.

Velikost obroka in trajanje terapevtskega cikla izbere zdravnik ob upoštevanju slike bolezni. Tečaj je treba nadaljevati še vsaj 3 dni po prehodu znakov patologije.

Okužbe nalezljivega tipa, povezane z delovanjem β-hemolitičnega streptokoka, je treba zdraviti v obdobju najmanj 10 dni.

Enkratni odmerek 0,2 g (2 tableti) v 6 -urnih presledkih. V primeru hude okužbe se lahko odmerek z uporabo v 6-urnih presledkih poveča na 0,5 g. Na dan lahko uporabite največ 2000 mg zdravila.

• Vloga za otroke

Tetraciklin hidroklorid se lahko v pediatriji predpiše le osebam, starejšim od 12 let.

Uporaba Tetraciklin hidroklorid med nosečnostjo

Zdravilo ni predpisano med nosečnostjo; se lahko uporablja izključno ob prisotnosti vitalnih indikacij, ki jih določi zdravnik.

Če morate med hepatitisom B jemati zdravila, dojenje za čas zdravljenja odpade.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• močna osebna nestrpnost do sestavin zdravila;
• SLE;
• bolezni na področju ledvic / jeter, ki jih spremljajo hude funkcionalne okvare;
• uporaba v kombinaciji z retinolom ali retinoidi.

Stranski učinki Tetraciklin hidroklorid

Običajno zdravilo prenašamo brez zapletov (če ga dajemo v priporočenih delih). Glavni stranski učinki:

• perikarditis;
• slabost, zaprtje, anoreksija, kserostomija, nelagodje ali bolečine v trebuhu, zgaga, bruhanje, glositis ali stomatitis;
• razjede v prebavilih, disfagija, ezofagitis, proktitis, gastritis, črevesna disbioza, hepatotoksični učinek, kolitis psevdomembranskega tipa in stafilokokni enterokolitis;
• hripav glas in bolečina v grlu;
• nestabilnost hoje, fotofobija, glavoboli in omotica; dolgotrajna uporaba povzroči zvišanje ravni ICP (bruhanje, spremembe vida, glavoboli in otekanje vidnega živca), okvaro sluha in prehodno izgubo vida;
• trombocitopenija ali nevtropenija, eozinofilija, hemolitična anemija, agranulocitoza in Moškovičeva bolezen;
• nefritis, akutna odpoved ledvic, azotemija, vaginitis in hiperkreatininemija;
• Quinckejev edem, TEN, makulopapularni izpuščaji, anafilaktoidni simptomi, epidermalna hiperemija, fotosenzitivnost, urtikarija in anafilaksa;
• bronhialni krč.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve vključujejo bruhanje s slabostjo. Uporaba izjemno velikih odmerkov zdravil povzroča hematurijo in kristalurijo. Resnost zgornjih stranskih simptomov (na primer manifestacije nestrpnosti) se lahko okrepi.

Tetraciklin hidroklorid nima protistrupa. Izvajajo se simptomatska dejanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Fe soli, zaužite snovi Zn, Ca, Mg, Al, bizmut (med njimi tudi bizmut subsalicilat) in druga zdravila, ki vsebujejo te katione (to vključuje antacide, odvajala, ki vsebujejo magnezij in sukralfat), Na bikarbonat, holestipol s holestiraminom in kaolinom- pektin v kombinaciji s tetraciklinom tvori kelate (brez aktivnosti). Tudi povezava s temi zdravili zmanjšuje absorpcijo tetraciklina.

Zato je treba opustiti uporabo zdravila z opisanimi zdravili, didanozinom (sestava vsebuje dodatne komponente, ki vsebujejo Mg in Ca) in kinaprilom (sestava vsebuje Mg karbonat). Če je potrebna takšna kombinacija, je treba tetraciklin uporabiti v najdaljšem možnem časovnem intervalu (2 uri pred ali po 4-6 urah po uvedbi teh zdravil).

Stroncijev ranelat lahko povzroči zmanjšanje serumskega tetraciklina, zato se je treba tej kombinaciji izogibati. Med zdravljenjem s tetraciklinijevim kloridom je treba prenehati uporabljati stroncijev ranelat.

Ko se daje skupaj s tetraciklinom, se lahko zvišajo serumske ravni litija in digoksina.

Ko se uporablja z metisergidom in ergotaminom, se verjetnost za ergotizem poveča.

Kot antibiotik bakteriostatičnega tipa lahko zdravilo moti baktericidni učinek drugih antibiotikov (cefalosporini, penicilini in β-laktamski antibiotiki). Zaradi tega se ta kombinacija ne uporablja.

Kombinirana uporaba zdravil z eritromicinom ali oleandomicinom povzroči sinergijski učinek.

Posredni antikoagulanti, vključno s fenindionom z varfarinom in antitrombotiki.

Tetraciklin lahko poveča aktivnost teh zdravil, upočasni njihove presnovne procese v jetrih in zmanjša plazemsko raven protrombina - potrebno je skrbno spremljati vrednosti PTV in po potrebi zmanjšati odmerek antikoagulantov.

Uporaba z atovaquonom vodi do zmanjšanja njegovih plazemskih vrednosti.

Uporaba z metoksifluranom lahko povzroči nefrotoksične učinke (na primer zvišane vrednosti kreatinina v serumu in dušik sečnine) in akutno odpoved ledvic (včasih usodno).

Pri dajanju z metotreksatom se lahko njegova toksična aktivnost poveča; zato je treba to kombinacijo uporabljati previdno. Če je potrebna takšna kombinacija, je treba stopnjo toksičnosti stalno spremljati.

Retinoidi (izotretionin, acitretin in tretionin (zdravljenje aken)) z retinolom lahko povzročijo benigno povečanje ICP, zato jih ni mogoče uporabljati s tetraciklinom. Da bi preprečili razvoj te motnje med zdravljenjem aken z retinoidi, je treba po uporabi tetraciklina upoštevati interval.

Uvedba zdravila v ozadju uporabe hormonske kontracepcije povzroči oslabitev njihovega vpliva (nenačrtovano spočetje) in povečanje števila prebojnih krvavitev. Zaradi tega je treba med obdobjem uživanja drog in še 7 dni po koncu cikla zdravljenja uporabljati nehormonsko kontracepcijo.

Pri uporabi diuretikov je treba biti previden, saj se pri dehidraciji poveča verjetnost nefrotoksičnosti.

V kombinaciji s hipoglikemičnimi snovmi (derivati insulina in sulfonilsečnine, vključno z gliklazidom z glibenklamidom) se poveča njihovo antidiabetično delovanje.

Kimotripsin poveča trajanje krvnega obtoka in raven tetraciklina v krvi.

Zdravilo je treba uporabljati previdno skupaj s hepatotoksičnimi zdravili.

Antibakterijska zdravila, vključno s tetraciklinom, lahko oslabijo učinek BCG in peroralnega cepiva proti tifusu. Zaradi tega se v času uporabe antibiotikov ne smejo cepiti.

V primeru uporabe zdravila s hrano, mlečnimi izdelki in mlekom je absorpcija tetraciklina oslabljena.

Pogoji shranjevanja

Tetraciklin hidroklorid je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti

Tetraciklin hidroklorid je mogoče uporabiti v 36-mesečnem obdobju od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so tetraciklin s Polcortolone TS in Oletetrin z mazilom Tetraciklin.