Tetraciklin hidroklorid

Tetraciklinijev klorid je antibakterijsko zdravilo za sistemsko uporabo. Spada v podskupino sistemskih tetraciklinskih antibiotikov.

Terapevtsko zdravilo deluje na telo predvsem tako, da zavira procese vezave beljakovin znotraj ribosomov bakterijskih celic. Učinek zdravila zajema širok spekter različnih mikrobov. Hkrati zdravilo kaže bakteriostatično delovanje (pri uporabi standardnih odmerkov zdravila). [ 1 ]

Indikacije Tetraciklin hidroklorid

Uporablja se za zdravljenje naslednjih vnetnih in nalezljivih bolezni:

• pljučnica z bronhitisom, subakutni endokarditis septične narave in gnojni plevritis;
• gonoreja;
• dizenterija amebnega ali bakterijskega tipa;
• tonzilitis, oslovski kašelj ali škrlatinka;
• tularemija, psitakoza, bruceloza in recidivni tifus;
• okužbe na področju sečil in žolčnih vodov;
• gnojni meningitis;
• z gnojno obliko poškodbe podkožne plasti z epidermisom;
• kolera.

Poleg tega se lahko uporablja za preprečevanje razvoja okužb po operaciji.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet - 10 kosov znotraj celične plošče. V škatli - 1 ali 2 taki plošči.

Farmakodinamika

Antibiotiki iz podskupine tetraciklinov imajo širok spekter terapevtskih učinkov. Delujejo proti grampozitivni flori - streptokokom, klostridijam, stafilokokom (tudi tistim, ki proizvajajo penicilinazo), listeriji s pnevmokoki in antraksnim bacilom.

Med gramnegativno floro, ki je dovzetna za vpliv zdravila, so Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella z Bordetello, Salmonella in Enterobacteria. Poleg tega zdravilo vpliva na rikecije, spirohete z leptospirozo in bakterije, ki povzročajo ornitozo in trahom. [ 2 ]

Tetraciklinijev klorid je neaktiven ali ima zelo šibko delovanje proti Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, kislinsko odpornim bakterijam, večini sevov Bacteroides fragilis, virusom gripe, ošpic in otroške paralize ter glivičnim bakterijam.

Obstajajo podatki o učinku zdravil proti koleri.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se zdravilo hitro absorbira v prebavilih (za 75-77 %). Vendar pa hrana zmanjša absorpcijo. Zdravilo se dobro sintetizira tudi s plazemskimi beljakovinami.

Zdravilo se z veliko hitrostjo porazdeli v večini tekočin, vključno z žolčem s plevralnim izlivom, ascitesom s sinovialno tekočino in izločki paranazalnih sinusov. Kopiči se v novotvorbah, celicah vranice in jeter ter zobeh; prehaja skozi posteljico in se izloča z materinim mlekom. Terapevtske vrednosti doseže po 2–3 dneh.

Izloča se skozi ledvice s pomočjo CF, pa tudi z blatom (skozi ledvice in skupaj z žolčem - 60%); sinteza s krvnimi beljakovinami - 65%; razpolovni čas v normalnem stanju je 6-11 ur, pri posameznikih z anurijo pa 57-108 ur.

V primeru motenj ledvične sekrecije se lahko raven tetraciklina v krvi zviša.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje 1 uro pred ali 2 uri po obroku, tablete je treba sprati z navadno vodo.

Velikost porcije in trajanje terapevtskega cikla izbere lečeči zdravnik, pri čemer upošteva klinično sliko bolezni. Tečaj naj se nadaljuje vsaj še 3 dni po izginotju znakov patologije.

Nalezljive okužbe, povezane z delovanjem β-hemolitičnega streptokoka, zahtevajo zdravljenje vsaj 10 dni.

Velikost enkratnega odmerka je 0,2 g (2 tableti), ki se jemlje v 6-urnih intervalih. V primeru hude okužbe se lahko odmerek poveča na 0,5 g, ki se jemlje v 6-urnih intervalih. Največji dnevni odmerek je 2000 mg zdravila.

• Vloga za otroke

Tetraciklin hidroklorid se v pediatriji lahko predpiše le osebam, starejšim od 12 let.

Uporaba Tetraciklin hidroklorid med nosečnostjo

Zdravilo ni predpisano med nosečnostjo; uporablja se lahko le, če obstajajo vitalne indikacije, ki jih določi lečeči zdravnik.

Če je med dojenjem potrebno jemati zdravila, se dojenje za čas zdravljenja prekine.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda osebna intoleranca na sestavine zdravila;
• ŠKV;
• bolezni ledvic/jeter, ki jih spremlja huda funkcionalna insuficienca;
• uporaba v kombinaciji z retinolom ali retinoidi.

Stranski učinki Tetraciklin hidroklorid

Zdravilo se običajno prenaša brez zapletov (če se daje v priporočenih odmerkih). Glavni neželeni učinki so:

• perikarditis;
• slabost, zaprtje, anoreksija, kserostomija, nelagodje ali bolečina v trebuhu, zgaga, bruhanje, glositis ali stomatitis;
• razjede v prebavilih, disfagija, ezofagitis, proktitis, gastritis, črevesna disbakterioza, hepatotoksični učinek, psevdomembranski kolitis in stafilokokni enterokolitis;
• hripav glas in bolečine v grlu;
• nestabilnost hoje, fotofobija, glavoboli in omotica; dolgotrajna uporaba povzroča zvišanje intrakranialnega tlaka (bruhanje, spremembe vida, glavoboli in otekanje vidnega živca), okvaro sluha in prehodno izgubo vida;
• trombocito- ali nevtropenija, eozinofilija, hemolitična anemija, agranulocitoza in Moszkowitzova bolezen;
• nefritis, akutna odpoved ledvic, azotemija, vaginitis in hiperkreatininemija;
• Quinckejev edem, TEN, makulopapularni izpuščaj, anafilaktoidni simptomi, epidermalna hiperemija, fotosenzibilnost, urtikarija in anafilaksa;
• bronhialni krč.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve vključujejo bruhanje s slabostjo. Uporaba izjemno visokih odmerkov zdravila povzroči hematurijo in kristalurijo. Resnost zgoraj omenjenih neželenih učinkov (na primer manifestacij intolerance) se lahko okrepi.

Tetraciklinijev klorid nima protistrupa. Izvajajo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Fe soli, peroralno uporabljene snovi Zn, Ca, Mg, Al, bizmuta (vključno z bizmutovim subsalicilatom) in drugih zdravil, ki vsebujejo zgoraj navedene katione (vključno z antacidi, odvajali, ki vsebujejo magnezij, in sukralfatom), natrijevega bikarbonata, holestipola s holestiraminom in kaolin-pektinom, v kombinaciji s tetraciklinom tvorijo kelate (neaktivne). Prav tako kombinacija s temi zdravili zmanjša absorpcijo tetraciklina.

Zato je treba opustiti uporabo zdravila z opisanimi zdravili, didanozinom (sestava vsebuje dodatne sestavine, ki vsebujejo Mg in Ca) in kvinaprilom (sestava vsebuje Mg karbonat). Če je takšna kombinacija potrebna, je treba tetraciklin uporabljati z najdaljšim možnim časovnim intervalom (2 uri pred ali 4-6 ur po dajanju navedenih zdravil).

Stroncijev ranelat lahko zniža raven tetraciklina v serumu, zato se je tej kombinaciji treba izogibati. Med zdravljenjem s tetraciklinijevim kloridom je treba uporabo stroncijevega ranelata prekiniti.

Pri sočasni uporabi s tetraciklinom se lahko zvišajo ravni litija in digoksina v serumu.

Pri uporabi z metisergidnim in ergotaminskim zdravilom se poveča tveganje za ergotizam.

Ker je zdravilo bakteriostatični antibiotik, lahko moti baktericidni učinek drugih antibiotikov (cefalosporinov, penicilinov in β-laktamskih antibiotikov). Zaradi tega se takšna kombinacija ne uporablja.

Kombinirana uporaba zdravila z eritromicinom ali oleandomicinom povzroči sinergistični učinek.

Posredni antikoagulanti, vključno s fenidionom, z varfarinom in antitrombotičnimi sredstvi.

Tetraciklin lahko okrepi delovanje teh zdravil, upočasni njihove intrahepatične presnovne procese in zmanjša protrombinski indeks v plazmi - potrebno je skrbno spremljati vrednosti PT in po potrebi zmanjšati odmerek antikoagulantov.

Uporaba z atovakonom povzroči znižanje njegovih plazemskih vrednosti.

Uporaba metoksiflurana lahko povzroči nefrotoksične učinke (npr. zvišanje kreatinina v serumu in sečnine v krvi) in akutno odpoved ledvic (včasih smrtno nevarno).

Pri sočasni uporabi z metotreksatom se lahko poveča njegova toksična aktivnost, zato je treba to kombinacijo uporabljati previdno. Če je takšna kombinacija potrebna, je treba raven toksičnosti nenehno spremljati.

Retinoidi (izotretionin, acitretin in tretinoin (zdravljenje aken)) z retinolom lahko povzročijo benigno zvišanje intrakranialnega tlaka (ICP), zato se jih ne sme uporabljati skupaj s tetraciklinom. Da bi preprečili razvoj te motnje med zdravljenjem aken z retinoidi, je treba po uporabi tetraciklina upoštevati časovni premor.

Uporaba zdravila med uporabo hormonske kontracepcije povzroči oslabitev njenega učinka (nenačrtovana zanositev) in povečanje števila vmesnih krvavitev. Zaradi tega je treba med uporabo zdravila in še 7 dni po koncu cikla zdravljenja uporabljati nehormonsko kontracepcijo.

Pri uporabi diuretikov je potrebna previdnost, saj dehidracija poveča tveganje za nefrotoksičnost.

V kombinaciji s hipoglikemičnimi sredstvi (insulin in derivati sulfonilsečnine, vključno z gliklazidom z glibenklamidom) se njihovo antidiabetično delovanje okrepi.

Himotripsin poveča trajanje krvnega obtoka in raven tetraciklina v krvi.

Zdravilo je treba uporabljati previdno v kombinaciji s hepatotoksičnimi zdravili.

Antibakterijska zdravila, vključno s tetraciklinom, lahko oslabijo zdravilni učinek cepiva BCG in peroralno uporabljenega cepiva proti tifusu. Zaradi tega cepljenja med uporabo antibiotikov ni mogoče izvesti.

Če se zdravilo jemlje s hrano, mlečnimi izdelki in mlekom, je absorpcija tetraciklina motena.

Pogoji shranjevanja

Tetraciklinijev klorid je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Tetraciklinijev klorid se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so tetraciklin s Polcortolone TS in oletetrin s tetraciklinskim mazilom.