Vapezid

Vepesid je protitumorsko zdravilo, ki vsebuje element etopozida (pol-umetnega derivata podophyllotoxin).

Indikacije Viperidae

Uporablja se za zdravljenje ljudi z rakom, med njimi:

• pljučni karcinom tipa majhne celice;
• zadnje faze limfoma, kot tudi limfogranulomatoza malignih tipov;
• novotvorbe na področju testisov ali jajčnikov, ki imajo germinogeno naravo;
• poslabšanje relapsa levkemije, ki ima ne-limfocitni značaj;
• karionom koriona;
• nedrobnocelične pljučne neoplazme in drugi solidni tumorji;
• angioendoteliom kože in kostnega sarkoma ;
• rak želodca;
• neoplazme s trofoblastno obliko;
• ne-fibroblast.

[1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvede v obliki koncentrata za infuzijsko tekočino, v bočicah s prostornino 5 ml. V škatli je ena takšna steklenica.

Zdravilo se prodaja tudi v kapsulah v količini 20 kosov znotraj steklenice, 1 steklenička v pakiranju.

[4], [5], [6]

Farmakodinamika

Podatki, pridobljeni kot rezultat eksperimentalnih preskusov so pokazale, da vepezide pomaga prekiniti celični ciklus v fazi G2. Zdravilo in vitro zavira timidina v DNA v velikih serijah (do 10 ug / ml) pomaga mitotično celično lizo korak in majhna (v razponu 0.3-10 ug / ml) - zavira aktivnost celic v začetni fazi prophase.

Vepesid je učinkovit pri mnogih novih formacijah pri ljudeh. Resnost učinkov etopozida pri mnogih bolnikih je odvisna od tega, kako pogosto se zdravilo uporablja (pri testih je bil najboljši rezultat dokazan med uporabo med 3-5 dnevi).

[7]

Farmakokinetika

Med preskusi ni bilo pomembnih razlik v metabolnih procesih in načinih odstranjevanja etopozida po intravenski ali peroralni uporabi. Pri odraslih je neposredna korelacija ravni očistka zdravila z indeksi QA in poleg plazemskih vrednosti albuminov.

Cmax in AUC etopozida po dajanju doz, ki spadajo v terapevtsko območje, imajo podobno težnjo, da se zmanjšata tako po intravenskem dajanju kot tudi pri zaužitju.

Povprečna biološka uporabnost kapsul je približno 50% (variabilnost je 26-76%). Z naraščajočim deležem se raven biološke uporabnosti zmanjša (med preskusi so bile vrednosti biološke uporabnosti 55-98% po porabi 0,1 g zdravil in 30-66% po jemanju 0,4 g).

Distribucijski procesi in izločanje snovi etoposid imajo dvostopenjsko strukturo. Polovica skozi prvo fazo razdeljevanja traja 90 minut in prehod drugega (terminala) - 4-11 ur. Indeksi aktivnega elementa znotraj krvnega seruma so linearni in so odvisni od velikosti odmerka. Po vsakodnevnem (v 4-6 dneh) uporabe 0,1 g / m ² LS etopozida se ne kopiči v telesu.

Vepesid skoraj ne prehaja skozi BBB. Izločanje snovi se večinoma pojavi skozi ledvice (približno 42-67% odmerka); Majhen del (največ 16%) se izloča skozi črevesje. Približno 50% zdravila se izloči nespremenjeno.

[8], [9], [10], [11]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe infuzijskega koncentrata.

Koncentrat je treba uporabiti pri izdelavi infuzijske raztopine. Odmerke zdravila so izbrane za vsako osebo posebej. Način uporabe, terapevtski tečaj in spremljajoči medicinski postopki lahko izbere le zdravnik z izkušnjami pri zdravljenju onkoloških bolezni. Pri izbiri zdravil za kompleksno terapijo je potrebno upoštevati tudi mielosupresivni učinek vseh zdravil in poleg tega učinek predhodnega sevanja ali kemoterapije na kostni mozeg.

Uvajanje tekočine naj bi se zgodilo pri nizki hitrosti (v času 0,5-1 ure). V povprečju je odmerek zdravila 0.05-0.1 g / m ² na dan, v obdobju 4-5 dni. Takšne 4-5-dnevne tečaje zdravljenja je treba ponoviti v presledkih 3-4 tednov.

Alternativna metoda je uvedba infuzije 100-125 mg / m ² na dan, s frekvenco "v enem dnevu" (postopek je treba izvesti 1., 3. In 5. Dne po tečaju).

Ponovite cikle zdravljenja lahko le po normalizaciji vrednosti periferne krvi.

Za pripravo infuzijske tekočine je potreben del koncentrata razredčen v raztopini NaCl ali 5,0% glukoze za infundiranje. Končni indeksi zdravila v infuzijski tekočini morajo biti enaki 0,2-0,4 mg / ml.

Shema uporabe zdravilnih kapsul.

Zdravilo se uživa v notranjosti. Velikost odmerka izbere zdravnik, ki ima izkušnje z zdravljenjem onkoloških patologij. Pri izbiri potek zdravljenja je treba upoštevati mielosupresivni učinek, ki jih zdravili, ki so del terapevtskega programa, in poleg tega vpliva na sejah kostnega mozga, opravljenih pred kemoterapijo ali radioterapijo.

Kapsule se v treh tednih pogosto vzamejo v dnevnem odmerku 50 mg / m ². Takšni cikli se ponavljajo vsakih 28 dni. Kot alternativo je mogoče uporabiti shemo z 0,1-0,2 g / m ² LS na dan, ki se uporablja na dan , 5 zaporednih dni. Podobni 5-dnevni tečaji se pogosto ponavljajo v razmikih 21 dni.

Izvajanje terapevtskih tečajev je dovoljeno znova šele po tem, ko se vrednosti formiranih vrednosti krvi stabilizirajo. Pred začetkom novih ciklov zdravljenja in poleg tega se med celotnim tokom zdravljenja spremljajo vrednosti periferne krvi.

[19], [20], [21]

Uporaba Viperidae med nosečnostjo

Zdravilo Vapezid ni predpisano za nosečnice. Če ženska zanosi, jo je treba opozoriti na morebiten razvoj zapletov in toksičnih lastnosti zdravila.

Zdravilo ima strupeni učinek na reproduktivno aktivnost. Tako ženske kot moški, ki se uporabljajo etoposida za zdravljenje zahteva v tem obdobju uporabljati zanesljivo kontracepcijo - vključno z možnostjo negativnega vpliva zdravil glede na spermatogeneze, kot tudi teratogeni in zarodek s citostatiki, ki se prenaša.

Z laktacijo je zdravilo dovoljeno samo, če se dojenje zavrne.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• Prepovedano je predpisovati zdravilo, če obstaja preobčutljivost za etopozid ali dodatne elemente;
• ter se koncentrirati kapsule ne uporablja v terapiji pri ljudeh z mielosupresijo (tukaj so tiste, ki imajo indekse in nevtrofilcev pod 500 / mm ³ in trombocitov pod 50.000 / mm ³ );
• Ni ga mogoče predpisati osebam z resnimi okužbami na stopnji poslabšanja.

[12], [13], [14]

Stranski učinki Viperidae

Uporaba zdravil z monoterapijo pogosto povzroča, da bolniki razvijejo levkopenijo. Hkrati so bili pogosti najmanjši kazalniki zabeleženi na 7-14 dan zdravljenja. Razvoj trombocitopenije je bil zabeležen manj pogosto, pri čemer so se pojavili minimalni kazalniki do 9.-16. Dne zdravljenja. Do konca tretjega tedna ciklusa zdravljenja se je koncentracija v krvi v večini ljudi ustalila.

Uvedba zdravil lahko povzroči razvoj toksičnosti v prebavnem traktu in včasih povzroči navzeo z bruhanjem. Če bolnik izbruhne bruhanje, mu dajati antiemetike. Toksičnost znotraj gastrointestinalnega trakta je bila manj izrazita pri uvedbi infuzij zdravila Vepesid. Bolezni prebavil, izguba apetita in pojav stomatitisa so bili registrirani ločeno.

Uporaba infuzij lahko povzroči znižanje krvnega tlaka in histaminskih znakov, vendar brez simptomov kardiotoksičnosti. Če je pojav histamina in zmanjšan krvni tlak, morate takoj prekiniti injiciranje zdravila. Da se prepreči znižanje krvnega tlaka, je treba zdravilo uporabiti pri nizki hitrosti s kapljicami (z injektiranjem jet se poveča tveganje za negativne simptome).

Pri zdravljenju z etopozidom lahko bolniki doživijo alergične simptome, vključno z bronhospazmom, hipertermijo, dispnejo in tahikardijo. Če bolnik razvije nestrpnost, dodeliti v uporabo antihistaminika, zdravila kortikosteroidi ali adrenergične (bolj specifična shema je odvisna od medicinskih indikacij).

Uporaba vepesid lahko povzroči razvoj alopecija, polinevropatije (kot kršitev videz je bolj verjetno, če je zdravilo v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo barvinkovy alkaloid), svetlobo, občutek zaspanosti ali utrujenosti, in poleg tega, da poveča aktivnost jetrnih transaminaz dejanje.

Nefrotoksični ali hepatotoksični učinki niso značilni za snov etopozid, vendar je med celotnim obdobjem zdravljenja redno nadzorovana za delovanje jeter z ledvicami.

[15], [16], [17], [18]

Preveliko odmerjanje

Če injicirate 2,4-3,5 g / m ³ zdravil vsak dan 3 dni , bo to povzročilo močno zastrupitev tkiv v kostnem mozgu, kot tudi razvoj vnetja v sluznicah. Tudi uporaba visokih odmerkov zdravil lahko povzroči metabolično obliko acidoze in hepatotoksičnih simptomov.

Ljudem z zastrupitvijo z etopozidom je treba takoj predpisati razstrupljanje in simptomatske aktivnosti. Kadar je prevelik odmerek potreben za spremljanje delovanja vitalnih sistemov in spremljanje delovanja periferne krvi. Po zastrupitvi odločitev o nadaljevanju uporabe etoposida sprejme zdravnik, ki se mu je posvetil.

[22], [23]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombinaciji zdravila Vepesid s cisplatinom se poveča antitumorski učinek prvega zdravila. Upoštevati je treba, da pri ljudeh, ki so že prej uporabljali cisplatin, je vzrok izločanja etopozida in se verjetnost razvijanja negativnih reakcij povečuje.

Zdravilo ima imunosupresivne lastnosti, kar lahko povzroči okužbe z visoko stopnjo resnosti pri uporabi živih cepiv. Postopki cepljenja, v katerih se uporabljajo živa zdravila, so med zdravljenjem z zdravilom Vepesid kategorično prepovedani (imunizacija z živimi snovmi je dovoljena vsaj 3 mesece po zadnjem odmerku etopozida).

Myelosupresivni učinek zdravila se poveča v kombinaciji z drugimi citostatika ali zdravili, ki potencialno spodbujajo razvoj mielosupresije.

[24], [25], [26], [27],

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Vapezide hranite v zaprtem prostoru za majhne otroke, kjer sončna svetloba ne prodre. Zdravilo shranjujte v standardnih temperaturnih pogojih za terapevtska sredstva.

[28], [29]

Rok uporabnosti

Zdravilo Vapezide se lahko uporablja v 36 mesecih po sproščanju zdravila.

[30]

Prijava za otroke

Prepovedano je uporabljati zdravilo v pediatriji.

[31], [32], [33], [34]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Lusteth in Phitoside z etopozidom.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]