Zolev

Zolev je sistemsko protibakterijsko zdravilo iz kategorije fluorokinolonov.

Indikacije Zoleva

Uporablja se pri zdravljenju okužb, katerih razvoj povzroča dejavnost bakterij, ki so občutljive na zdravila:

• pljučnica ;
• akutni sinusitis;
• kronični bronhitis v fazi poslabšanja;
• septikemija ali bakteremija;
• infekcijske lezije, ki vplivajo na sistem uriniranja (s komplikacijami in brez njih) - na primer pielonefritis;
• lezije mehkih tkiv in povrhnjice;
• prostatitis ;
• okužbe v intraabdominalnem območju.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvede v obliki tablete v količini 5 kosov, pakiranih v pretisni omot. V škatli - 1 pretisni omot.

Zolevne infuzije

Infuzijska tekočina se sprošča v posodah z volumnom 0,1 ali 0,15 litra. V notranjosti paketa je ena takšna posoda.

Farmakodinamika

Levofloksacin ima širok spekter protibakterijskih terapevtskih učinkov. Baktericidni ucinek se razvije z zatiskanjem bakterijske encimske DNA-giraze, povezane z drugo vrsto topoizomeraz, z aktivno snovjo zdravila. Zaradi tega zatiranja postane nemogoč prehod DNK bakterije iz relaksacije v zvito stanje, kar preprečuje naknadno razmnoževanje patogenih celic. Gram-negativni in pozitivni mikrobi z nefrenirnimi mikroorganizmi spadajo v spekter vpliva zdravila.

Naslednje bakterije imajo občutljivost na zdravila:

• Aerobni, po Gramu pozitivne narave: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalakcijo, piogeni streptokoki in poleg Staphylococcus koagulaza negativni tip methi-S (1), streptokoki kategorij C in G in pnevmokokni peni-I / S / R ;
• aerobni, po Gramu karakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter kloakalnega, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca hemofilusu influence ampi-S / R, in poleg Haemophilus parainfluenzae, bakterija Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- in navadnih proteinov. Poleg tega seznam Pasteurella multotsida, Providencia in Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa in Serratia martsestsens;
• anaerobi: fagilijski bakteriidi, peptostreptokoki in klostridij perforingeni;
• Drugo: legionella pneumophilus, ureaplazma, klamidofilna pljučnica, pljučnica mikoplazme, klamidofilne psittaci in Helicobacter pylori.

Neusklajena občutljivost ima:

• aerobi Gram-pozitivnega tipa: Staphylococcus aureus methi-R;
• aerobi gram-negativne vrste: Burkholderia cepacia;
• anaerobi: bakterije tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile in Bacteroides vulgaris.

Sol odporen na: Gram-pozitivne tipa aerobne - Staphylococcus aureus methi-R in koagulaza kategorije negativni Staphylococcus methi-S (1).

Tako kot drugi fluorokinoloni tudi element levofloksacin ne vpliva na aktivnost spirohitov.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Levofloksacin se absorbira pri visoki hitrosti in se skoraj popolnoma absorbira in doseže najvišje vrednosti plazme po 60 minutah od časa zaužitja.

Absolutna biološka uporabnost je skoraj 100%. Zdravilo ima farmakokinetične lastnosti linearnega tipa z uporabo terapevtskih delov, ki so v območju 0,05-0,6 g. Vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije.

Distribucijski procesi.

Približno 30-40% snovi se sintetizira s plazemskim proteinom. Kumulacija zdravila z enkratno dnevno uporabo 0,5 g nima kliničnega pomena, zato jo je mogoče prezreti. Predpostavlja tudi nepomembno kumulacijo snovi z dvakrat dnevno uporabo 0,5 g zdravil. Stabilne cifre porazdelitve so zabeležene po 3 dneh.

Stopnja Cmax zdravila na območju bronhialne sluznice in epitelna izločanje po nanosu dela 0,5 g na os je dosegla 8,3, poleg tega pa 10,8 μg / ml.

Na področju pljučnega tkiva so po 4 do 6 urah po uporabi odmerka 0,5 g na os opazili doseganje Cmax zdravila, ki je bila približno 11,3 μg / ml. Pljučne vrednosti zdravila so bile nenehno višje od plazemskih indeksov.

V notranjosti pemfigusne tekočine indeks Cmax Zolev, ki ga porabi 0,5 g 1-2 krat na dan, doseže 4 oz. 6,7 μg / ml.

Levofloksacin kaže šibek prehod v CSF.

Pri sprejemu PM navznoter čez 3 dni (0,5 g odsek, enkrat na dan) povprečje zdravila v prostati bila 8.7 in 8.2, in poleg tega 2 g / g po 2, 6- in 24 ur. Povprečno razmerje med zdravili v plazmi prostate / krvi je 1,84.

Povprečnih vrednosti levofloksacina v urinu času 8-12 ur po nanosu TI-1 enem deležu od 0,15, 0,3 ali 0,5 g na os dosežen, oziroma, 44-X, 91. In 200 ug / ml.

Postopki izmenjave.

Postopek izmenjave levofloksacina je zelo šibek, njegovi produkti razpadanja so sestavni deli dismetil-levofloksacina in levofloksacin N-oksid. Takšne snovi predstavljajo manj kot 5% odmerka zdravil, izločenih z urinom.

Izločanje.

Pri zaužitju se proces izločanja levofloksacina v plazmi nadaljuje precej počasi (razpolovna doba je 6-8 ur). Izločanje se večinoma pojavi skozi ledvice (več kot 85% odmerka). Značilna razlika v farmakokinetiki zdravil z intravensko in peroralno uporabo ni opazna.

Odmerjanje in dajanje

Shema za jemanje tablet.

Uporaba drog naj bo 1-2 krat na dan. Velikost deleža je odvisna od stopnje resnosti in vrste okužbe. Trajanje zdravljenja je povezano s potekom bolezni, vendar traja največ 2 tedna. Priporočljivo je nadaljevati tečaj v obdobju 48-72 ur po tem, ko se temperatura vrne na normalno raven ali potrjujejo podatki iz mikrobioloških študij izločanja bakterijskih patogenov.

Zdravilo se pogoltne cele, brez žvečenja, izpiranja z tekočino. Potrošnja se zgodi brez vezave na sprejem hrane. Tablete z volumnom 0,5 in 0,75 g lahko razdelimo na polovico.

Za zdravljenje odraslih z zdravim delovanjem ledvic (KK nivo> 50 ml / minuto) je treba upoštevati naslednji režim odmerjanja zdravila Zoleva:

• sinusitis, ki ima ostro obliko - na dan, vzet enkrat za 0,5 g zdravil. Terapija traja 10-14 dni;
• kronična stopnja bronhitisa na stopnji poslabšanja - enkratni vnos 0,25-0,5 g na dan. Zdravljenje traja približno 7-10 dni;
• ambulantna pljučnica - za en dan vzemite 1-2 krat za 0,5-1 g snovi, 1-2 tedna;
• okužbe, ki prizadenejo sečnico (brez zapletov) - enkratni vnos 0,25 g zdravil na dan. Terapija traja 3 dni;
• prostatitis - 1-kratna uporaba 0,5 g zdravila na dan. Ciklus zdravljenja naj traja 28 dni;
• okužbe, ki prizadenejo sečnico (s komplikacijami - na primer pielonefritis) - enkratni odmerek 0,25 gramov zdravila na dan. Terapija traja 7-10 dni;
• ki prizadene podkožni sloj in povrhnjico okužbe - 1-2-kratna uporaba na dan 0,5-1 g snovi. Trajanje tečaja je 7-14 dni;
• bakteremija ali septikemija - 0,5-1 g zdravila 1-2 krat na dan. Obdobje zdravljenja je 10-14 dni;
• okužbe, ki se razvijejo v intraabdominalnem območju * - 0,5 g LS 1-krat na dan. Zaužijte drogo 7-14 dni.

* Kombinacija z antibiotiki, ki vplivajo na anaerobe.

Velikosti sluznice za osebe z oslabljeno ledvično funkcijo - vrednosti CC so <50 ml / minuto:

• vrednost QC je v območju 50-20 ml / minuto: z blago obliko bolezni je prvi odmerek 0,25 g, nadaljnji odmerek pa 0,125 g (24 ur). Zmerno obliko je velikost prvega dela 0,5 g, nato pa 0,25 (24 ur). V hudi obliki - prvi del je 0,5 g, nato pa 0,25 g (12 ur);
• raven QC v razponu od 19-10 ml / minuto: enostavna stopnja patologije - prvi odmerek je 0,25 g, nato 0,125 g (48 ur). Zmerna stopnja - prvi del je 0,5 g, nato 0,125 g (24 ur). Huda stopnja - prvi odmerek je 0,5 g, nato 0,125 g (12 ur);
• Vrednost CC <10 (tudi ljudi na hemodializo ali CAPD): šibko naravo bolezni - prvi odsek je 0,25 g, naslednji - 0,125 g (48 ur). Zmeren in resen znak - prvi odmerek je 0,5 g, nato 0,125 g (24 ur).

Uporaba raztopine zdravila.

Zdravilo se injicira 1-2 krat dnevno, pri nizki hitrosti. Velikost deleža se določi z upoštevanjem resnosti in vrste bolezni, poleg tega pa tudi občutljivosti bakterije exciter glede na zdravila. Po začetni uporabi intravenske oblike zdravila lahko zdravljenje nadaljujete z uporabo tablet (če je ta metoda sprejemljiva za bolnika). Ob upoštevanju bioekvivalence oralnih in parenteralnih oblik zdravil je dovoljeno uporabljati enake odmerke.

Trajanje uporabljene infuzije je najmanj pol ure (v odmerku 0,25 g) ali 1 uri (z dodatkom 0,5 g).

[2]

Uporaba Zoleva med nosečnostjo

Zaradi pomanjkanja testov za uporabo sola v ljudeh, kot tudi verjetnost, ki je poškodovana sklepnega hrustanca pod vplivom kinolonov v rasti telesne korak otroka, se ne sme uporabljati med nosečnostjo in dojenjem. Ko med nosečnostjo pride do nosečnosti, morate o tem obvestiti zdravnika.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance glede na levofloksacin, druge kinolone ali druge sestavine zdravila;
• zasegi epilepsije;
• bolniki s pritožbami o razvoju negativnih simptomov na področju kite po predhodnem jemanju kinolonov.

Stranski učinki Zoleva

Uporaba zdravil lahko povzroči neželene učinke:

• lezije, ki so v naravi kužne ali invazivne: glivične oblike okužb (vključno s glivicami candida), kot tudi razmnoževanje drugih odpornih mikrobov;
• bolezni, ki vplivajo na delovanje limfe in krvnega pretoka: eozinofilija, hemolitična obliki anemija, levkopenija, nevtropenija, pancitopenijo in trombotsito- in agranulocitozo;
• Bolezni imunskega sistema: preobčutljivostne simptomi, vključno z anafilaksijo in anafilaktične šok, angioedem in anafilaktično in anafilaktoidno simptomov. Včasih se ti simptomi pojavijo takoj po uporabi prvega odmerka;
• težave s prehranjevalnim procesom in metabolizmom: hipoglikemija (zlasti pri diabetiki), anoreksija, hiperglikemija ali hipoglikemična koma;
• duševne motnje: vznemirjenost, občutek živčnosti, zmedenost, anksioznost in anksioznost, nespečnost, psihotične motnje (med takšnimi paranoji in halucinacije) in stanje depresije. Poleg tega so nočni deliriji in patološke sanje ter psihotične motnje, ki jih spremljajo samouničujoči ukrepi (samomorilne misli in poskusi samomora);
• motnje funkcije NS: občutek dremavosti, omotičnosti, konvulzij, glavobolov, parestezije in tremorja. Poleg slabitev taktilno, senzomotorne polinevropatija ali senzorične narave in motnje okusa, ki ga lahko spremljajo parosmiya, agevzija in anozmija. Seznam vključuje tudi sinkopo, diskinezijo, povečano koncentracijo ICP (benigne), ekstrapiramidne motnje in druge motnje koordinacije motorja (npr. Hojo);
• lezije, ki vplivajo na vidni sistem: vidno meglo ali frustracija, prehodna izguba vida;
• težave z avdio funkcijo in labirintom: motnje sluha, vrtoglavica, izguba sluha in hrup sluha;
• motnje srca: srčni utrip, tahikardija in VT, ki lahko povzročijo srčno popuščanje. Poleg tega obstaja ventrikularna aritmija in torsades de pointes (pogosto pri bolnikih z verjetnostjo QT-intervala QT) in označen podaljšanje intervala QT v EKG;
• vaskularne lezije: alergijski vaskulitis in zmanjšanje krvnega tlaka;
• motnje delovanja mediastinalnega ali dihalnega sistema, kot tudi delovanje organov prsnice: krči bronhijev, dispneja in pneumonitisa, alergičnih bolezni;
• prebavne motnje: izguba apetita, driska, bolečine v trebuhu, stomatitis, bruhanje ter poleg tega simptomi dispepsije, pankreatitis, flatulenca in slabost. Lahko se pojavi tudi hemoragična driska, ki je lahko občasno znak enterkolitisa (tudi psevdomembranozna oblika kolitisa);
• težave z delovanjem hepatobiliarnega sistema: zvišanje ravni jetrnih encimov (alkalna fosfataza z ALT in AST ter poleg tega GGTP) in vrednostjo bilirubina v krvi. Poleg tega se v hudih primerih pojavijo zlatenica, hepatitis in jetrna bolezen (to vključuje primere akutne odpovedi jeter) - predvsem pri ljudeh s hudimi oblikami osnovnih patologij;
• poškodbe povrhnjice in podkožne plasti: srbenje, intoleranca za ultravijolično sevanje in sončne svetlobe, izpuščaji, PETN, koprivnica, izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, Mayer in svetlobo. Včasih se po prvi uporabi pojavijo znaki sluznice in povrhnjice;
• Motnje v tkivo, mišice veznih in kosti: simptomih vplivajo tetiv - med temi tendinitis, mialgije, arthralgias in artritis, kakor tudi raztrgani ligamente, kite in mišice. Morda je mišična šibkost, kar je še posebej pomembno za ljudi z rabdomiolizo ali hudo obliko miastenije gravis;
• motnje v sistemu uriniranja in ledvic: zvišanje plazemskih vrednosti kreatinina in artritisa (npr. Zaradi tubulointerstijskega nefritisa);
• sistemski znaki: občutek splošne šibkosti, boleče reakcije (v okončinah, hrbtu in prsnico), astenija, zvišana telesna temperatura in napadi na porfirijo pri ljudeh s to boleznijo.

[1]

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega: delirij, slabost, omotica, napadi, krči erozije v sluznice, podaljšanje QT intervala ali povečanje intenzivnosti simptomov drugih neželenih učinkov. Pri zastrupitvi morate natančno spremljati bolnikovo stanje (vključno s kazalniki EKG).

Izvajajo se simptomatski ukrepi. Postopki za hemodializo (vključno s HAFA ali peritonealno dializo) ne omogočajo izločanja levofloksacina. Tudi zdravilo nima antidotov.

Interakcije z drugimi zdravili

Antacidi, ki vsebujejo aluminijeve ali magnezije, ter zdravila, ki vsebujejo cinkove ali železove soli, in dodajanje didanozina.

Absorpcija zdravila se v kombinaciji z zgoraj navedenimi sredstvi izrazito zmanjša. S kombiniranim vnosom fluorokinolonov in multivitaminov, ki vsebujejo cink, se zmanjša stopnja absorpcije slednjega. Upoštevati je treba razmik med uporabo takih zdravil (njihovo trajanje je najmanj 120 minut).

Kalcijeve soli imajo le minimalen učinek na absorpcijo levofloksacina.

Sukralfat.

Stopnja biološke uporabnosti levofloksacina se znatno zmanjša v kombinaciji s sukralfatom. Razkorak med uporabo teh zdravil naj traja najmanj 2 uri.

Fenbufen s teofilinom ali podobnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

V mejah konvulzivnega praga se lahko izredno močno zmanjša v primeru kombinacije kinolonov z zgoraj omenjenimi zdravili in drugimi elementi, ki imajo podoben medicinski učinek. Raven levofloksacina pri uporabi fenbufena se poveča za približno 13%.

Cimetidin s probenecidomom.

Statistično je bilo dokazano, da zgoraj navedena zdravila vplivajo na značaj izločanja levofloksacina. Vrednosti očistka snovi v ledvicah se zmanjšajo za 34% (s probenecidom) in za 24% (s cimetidinom). Take lastnosti omogočajo, da ta zdravila blokirajo izločanje Zoleva skozi tubule.

Farmakokinetični parametri levofloksacina ostanejo nespremenjeni v kombinaciji z digoksinom, kalcijevim karbonatom, varfarinom in ranitidinom ter glibenklamidom.

Ciklosporin.

Razpolovni čas ciklosporina se poveča za 33% v kombinaciji z zdravilom.

Zdravila, ki imajo antagonistične učinke na vitamin K.

Sočasna uporaba s takimi zdravili (npr. Varfarin) poveča stopnjo indikatorjev koagulacije (INR ali PTV) ali poveča resnost krvavitev. Zaradi tega ljudje, ki vzamejo ta zdravila skupaj z levofloksacinom, je treba spremljati koagulacijske vrednosti.

Zdravila, ki podaljšujejo interval QT.

Tako kot drugi kinoloni, je treba levofloksacin biti previden uporabljati pri ljudeh, ki uživajo droge, kot so makrolidi, triciklični antidepresivi, antipsihotiki in antiaritmikov kategorije droge 1A in 3.

Levofloksacin nima vpliva glede farmakokinetičnih lastnosti presnove teofilina, ki pride v glavnem vključujejo CYP1A2, iz katerih je mogoče sklepati, da dejavnost ne počasnega levofloksacin CYP 1A2.

Zdravilo ne vpliva na hrano, zato ga je mogoče uporabiti brez sklicevanja na njegov sprejem. Med zdravljenjem z levofloksacinom je prepovedano pitje alkohola.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Zolev je treba hraniti v temnem in suhem prostoru, ki je nedostopen majhnim otrokom. Rešitve ne smete zamrzniti. Temperature so največ 30 ° C (tablete) ali 25 ° C (raztopina).

Rok uporabnosti

Zdravilo Zolev se lahko uporablja v 2 letih po sproščanju terapevtskega zdravila.

Prijava za otroke

Imenovanje zdravil osebam, mlajšim od 18 let, je prepovedano, ker obstaja nevarnost poškodb hrustanca na skupnem območju.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Tavanik, Levomak z Levotom in Flexin, poleg Leflocina, Leflok, Levofloksacina in Levobakta.