Medopenem

Medopenem je antibakterijsko sistemsko zdravilo. Vključeni so v skupino β-laktamskih antibiotikov.

[1], [2], [3], [4],

Indikacije Medopenema

Uporablja se za zdravljenje okužb, ki jih povzroča aktivnost mikrobov, ki imajo občutljivost glede zdravil:

• pljučnica (to vključuje nozokomialno obliko);
• okužbe, ki prizadenejo sečnico;
• bolezni na intraabdominalnem področju;
• Ginekološke poškodbe (npr. Endometritis);
• okužbe, ki prizadenejo mehke strukture in povrhnjice;
• septikemija ali meningitis ;
• empirično obliko terapije v primerih, kjer obstaja sum na bakterijsko poškodbo pri odraslih z nevtropenično zvišano telesno temperaturo (v obliki monoterapije ali v kombinaciji z antimikotiki ali zdravili z protivirusnim učinkom).

Medopenem se uporablja pri samostojnem zdravljenju ali pri kompleksni terapiji z drugimi antimikrobnimi zdravili pri ljudeh s polimikrobnimi oblikami okužbe (npr. Cistična fibroza ali kronične lezije v spodnjem delu dihal).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki liofilizata za proizvodnjo injekcijskih ali infuzijskih snovi. Steklenička je prostornina 500 ali 1000 mg. V notranjosti pakiranja - 1 takšna steklenica.

Farmakodinamika

Medopenem je karbapenemski antibiotik, ki ga daje parenteralna metoda. Ima relativno stabilnost glede na učinek človeškega elementa DHP-1, kar pomeni, da ni potrebno dodati snovi, ki upočasni aktivnost DHP-1.

Drog ima baktericidni ucinek, ki ovira pomembnost za življenje mikrobov, postopek vezanja njihovih celicnih membran. Zelo enostavno prehaja v celične membrane bakterij, ima visoke stopnje stabilnosti glede na vse serinske β-laktamaze in tudi izrazito afiniteto za beljakovine, ki sintetizirajo penicilin. To je tisto, kar zagotavlja potencial baktericidnih lastnosti zdravila v primerjavi z velikim razponom aerobov z anaerobami. Najmanjši baktericidni indeksi (MIA) so pogosto podobni minimalnim indikatorjem upočasnitve (MIS). Pri 76% mikrobov so deleži MIA / MIS 2 ali nižji.

Zdravilo kaže stabilnost pri testiranju njegove občutljivosti. Študije in vitro kažejo, da ima sinergistično interakcijo z različnimi antibiotiki. Preskusi in vitro, pa tudi in vivo, so pokazali, da ima zdravilo post-antibiotski učinek.

Antibakterijski obseg zdravil in vitro vključuje večino klinično pomembnih gram-negativnih in pozitivnih mikrobnih sevov ter anaerobov in aerobov, ki so navedeni spodaj.

Gram-pozitivna aerobika:

• Bacillus subtilis, Corvnebacterium davice, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis in Enterococcus aviarna in Nocardia asteroidi, Listeria monocytogenes in Lactobacillus spp.
• Staphylococcus aureus (z negativnim in pozitivnim relativne občutljivosti penicilinaza), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, Saprofitske Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis in poleg S.sciuri, S.intermedius in Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (odporni ali relativno občutljivi penicilin), Str.equi, piogeni streptokoki, Str.bovis, Str.mitior, mitis streptokoki in Str.milleri, Streptococcus agalakcijo, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, sline streptokok, R .equi in streptokoki iz kategorij G in F.

Aerobika z gram-negativnim tipom:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hidrofilno, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hidrofilna in alkalno faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella malteščina, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, poleg tega pa Citrobacter koseri in tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran in Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (tukaj tudi sevi, ki so občutljivi glede na p-laktamaz in proti ampicilinu odpornega) in palico Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningokokus, gonokokus (to vključuje sev, občutljiv na β-laktamaze in odporen na spektinomicin) in H. Alvei;
• Klebsiella pljučnica, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes in klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis in Morganova bakterija;
• navadni proteus, proteus mirabilis in Proteus penneri;
• Providence Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella in Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, B. Cepacia, fluorescentne Pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy in Pseudomonas acidovorans;
• Salmonela, med katerimi so salmonela enterični in Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea in Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd in bakterija Grigoriev-Shigi;
• kolere vibrio, paragemolitični vibrio, vibrio vulvifikus in enteroskelet Yersinia.

Anaerobija:

• Actinomyces meyeri in Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, vendar razen da B.coagulans, B.variabilis in B.levii. Tudi B.capsillosis seznam, B.ovatus, tetayotaomikron bakterija, Bacteroides eggerthii, poleg tega pa B.uniformis in Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobakterije in Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium razvejen, C.butyricum, neškodljive bakterije и C.tertium;
• Eubakterija aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorlova palica, Plautova palica in Fusobacterium varium;
• M.mulieris, in tudi Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus Micro, Peptostreptococcus asaccharolyticus tudi in P.prevotii;
• propionibakterijske akne, Propionibacterium granulosum in Propionibacterium avidum.

Ugotovljeno je bilo, da so stentrofomonske maltofilije, enterokokni fecij in stafilokoki, odporni na meticilin, odporni proti Medopenemu.

Farmakokinetika

Pri IV injekcijah, ob upoštevanju velikosti odmerka (500 ali 1000 mg), kot tudi načina dajanja (bolus ali kapalka), so vrednosti C max v krvnem serumu 23, 45, 49 in 112, respectively μg / ml.

Sinteza beljakovin, izvedena znotraj plazme, je 2%. Zdravilo zlahka prehaja v razne tekočine (npr. Cerebrospinalna tekočina) in tkiva; baktericidne vrednosti opazimo po 30 do 90 minutah po injiciranju.

V jetrih so šibki procesi biotransformacije, v katerih se tvori en sam presnovni produkt (ki nima aktivnosti z zdravili). Razpolovni čas je 60 minut.

Večina snovi se izloča skozi ledvice (več kot 70% - v nespremenjeni državi).

Pri osebah s pomanjkanjem ledvične aktivnosti je očistek zdravila v neposrednem sorazmerju z zmanjšanjem QC.

Farmakokinetične lastnosti zdravila pri otrocih so podobne odraslim. Razpolovna doba otrok, mlajših od 2 let, je približno 1,5-2,3 ure; obstaja tudi linearna odvisnost vrednosti LS na velikosti odmerka v razponu od 10 do 40 mg / kg.

Pri starejših ljudeh se raven očistka zdravila Medopenem zmanjšuje, kar je povezano z zmanjšanjem vrednosti CC, povezanih s starostjo.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Odmerjanje in dajanje

Shema za odrasle.

Velikost deleža in trajanje zdravljenja so izbrani ob upoštevanju bolnikovega stanja, pa tudi intenzivnosti in vrste okužbe.

Za en dan je priporočljivo jemati zdravilo v takšnih odmerkih:

• okužb sečil, pljučnica, in hkrati med ginekološke okužbe (npr endometritis) in lezij, ki vplivajo na povrhnjico in podkožju - 0,5 gramov uri v presledkih, ki so enake 8 ur;
• z peritonitis ali bolnišnično pljučnico ali kadar razvoj suma okužbe pri ljudeh s septikemijo in nevtropenije - 1 g zdravila na 8-urnih intervalih;
• pri cistični fibrozi se v 8-urnih intervalih uporablja 2000 mg zdravila;
• z meningitisom morate injicirati 2000 mg LS z 8-urnimi odmori.

Kot pri drugih antibiotikih, je treba zelo previdno uporabljati pri monoterapiji meropenemom pri ljudeh s hudimi razvojnih stopenj bolezni, in diagnosticiran ali sumu prisotnosti bakterije Pseudomonas aeruginosa v spodnjem delu vodov dihal.

Med zdravljenjem z zdravilom Pseudomonas aeruginosa je treba nenehno testirati na občutljivost.

Odmerjanje pri odraslih z nezadostno ledvično funkcijo.

Pri osebah z vrednostmi QC, manjšimi od 51 ml / minuto, je treba odmerek znižati glede na spodaj opisano shemo:

• Vrednosti SC v razponu od 26-50 ml / minuto - 1 odmerna enota *, uporabljena v intervalih, ki so enake 12 urami;
• Vrednosti QC v razponu od 10 do 25 ml / minuto - 0,5 dozirne enote, uporabljene v 12-urnih intervalih;
• CK nivo <10 ml / minuto - 0,5 dozirna enota, uporabljena s 24-urnim intervalom.

* je sestavljen na osnovi dozirnih enot, ki so enake 0,5, 1 in 2 g.

Izločanje zdravila Medopenem se lahko izvaja s hemodializo. Če je potrebna daljša uporaba drog, je treba na koncu hemodialize seznaniti eno odmerno enoto (glede na intenziteto in vrsto lezije). To je potrebno za ponovno vzpostavitev medicinsko učinkovitih plazemskih vrednosti zdravila.

Ljudje, ki so na peritonealni dializi, zdravilo ni bilo uporabljeno.

Deli za otroka.

Dojenčki v območju od 3 mesecev do 12 let, ki jo dajemo v 10-20 mg / kg snovi do 8-urnih intervalih, glede na vrsto in stopnjo intenzivnosti in občutljivosti pacienta patogene mikroba lezij. Otrokom, katerih masa je večja od 50 kg, morate določiti odmerek za odrasle.

Otroci, stari 4-18 let s cistično fibrozo, in poleg tega pri poslabšanju kroničnih lezij v spodnjem delu respiratornega trakta, predpisane dele 25-40 mg / kg na 8-urnih intervalih. Za zdravljenje meningitisa morate uporabljati 40 mg / kg v osmih urah.

Metode uporabe zdravil.

Pripravljeno tekočino je treba pretresti pred uporabo.

Bolus se daje 5 minut in infuzija približno 15-30 minut.

Za bolusno krtačo se snov razredči s sterilno injekcijsko vodo (5 ml na 0,25 g pripravka), pri čemer je koncentracija enaka 50 mg / ml. Končana tekočina postane brezbarvna (ali ima bledo rumeno barvo) in je prozorna.

Pri infuzijah se zdravilo proizvaja z združljivimi infuzijskimi tekočinami (potrebna je 50-200 ml prostornine). Med združljivimi zdravilnimi snovmi:

• 0,9% raztopina NaCl;
• 5% ali 10% raztopine glukoze;
• 5% -na raztopina glukoze, dopolnjena z 0,02% natrijevega bikarbonata;
• 5% raztopina glukoze z 0,9% NaCl;
• 5% raztopina glukoze z 0,225% NaCl;
• 5% raztopina glukoze z 0,15% kalijevega klorida;
• 2,5% ali 10% raztopine manitola.

Uporaba Medopenema med nosečnostjo

Prepovedano je uporabljati zdravilo med nosečnostjo ali dojenjem, razen v primerih, ko je verjetno, da so koristi ženske pričakovane od razvoja ploda ali otroka s hudimi posledicami. Zdravilo uporabljajte samo pod nadzorom zdravnika.

V času zdravljenja je treba preklicati dojenje otroka.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je predpisati ljudem s preobčutljivostjo na zdravila.

Stranski učinki Medopenema

Uporaba zdravil lahko sproži pojav različnih neželenih učinkov:

• lezije v limfatičnem in cirkulacijskem sistemu: pogosto se pojavi trombocitopenija. Občasno se pojavi eozinofilija. Možen razvoj nevtrofilne ali levkopenije, hemolitične oblike anemije ali agranulocitoze;
• motnje, ki vplivajo na delo državnega zbora: pogosto se razvijejo glavoboli. Krči se pojavljajo občasno. Morda razvoj parestezije;
• težave s prebavno funkcijo: pogosto je bruhanje, bolečine v trebuhu, driska ali slabost, poleg tega pa se povečajo vrednosti AP ali transaminaz, kot tudi LDH znotraj seruma. Obstaja lahko pseudomembranozna oblika kolitisa;
• lezije podkožnega sloja in povrhnjice: pogosto je srbenje ali izpuščaj. Možen pojav poliformiformnega eritema, urtikarije, TEN in Stevens-Johnsonovega sindroma;
• sistemske motnje in znaki na mestu injiciranja: pogosto se pojavijo bolečine ali vnetja. Morda pojav kandidiaze (vaginalne ali ustne oblike) ali tromboflebitisa;
• motnje funkcije hepatobilnega sistema: občasno se pokaže povečanje vrednosti bilirubina;
• imunske lezije: lahko pride do znakov anafilaksije ali edinstvenega Quinnkeja.

[14]

Preveliko odmerjanje

Kadar se zastrupitve razvijejo simptomi, opisani kot neželeni učinki.

Za odpravo motenj se uporabljajo simptomatski ukrepi in seje hemodialize.

Interakcije z drugimi zdravili

Zelo pomembno je, da zdravilo uporabljate skupaj z zdravili, ki prenašajo morebitno toksičnost za ledvice.

Probenecid je konkurent meropenem relativno cevast izločanje A, torej zavira izločanje preko ledvic, zaradi katerih je razširitev plazemski razpolovni čas in večjo PM vrednosti. Ker je trajanje in resnost vpliva zdravila, uporabljenega brez probenecida, enaka, je njihovo uporabo prepovedano v kombinaciji.

Medopenem lahko zmanjša vrednosti valprojske kisline v serumu. Pri posameznikih lahko ti kazalci dosežejo subterapevtske ravni.

Zdravilo se uporablja skupaj z drugimi zdravili brez negativnih terapevtskih interakcij (razen zgoraj navedenega probenecida).

[15]

Pogoji shranjevanja

Medopenem je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od infiltracije otrok. Temperatura je največ 25 ° C.

Pripravljen za intravensko aplikacijo, je treba takoj uporabiti tekočino, čeprav stabilnost takšnih raztopin traja nekaj časa pri temperaturah 2-8 ° C in do 25 ° C.

Zaključite tekočino za injiciranje. Steklenice lahko uporabite samo 1-krat.

Pri izdelavi zdravil in injekcij je potrebno upoštevati standarde obstoječih aseptičnih pogojev.

Rok uporabnosti

Zdravilo Medopenem se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Prijava za otroke

Zdravilo Medopenem se pri dojenčkih ne uporablja do 3 mesece starosti, hkrati pa pri otrocih z ledvičnimi težavami z jetri.

Ni izkušenj z dajanjem otrokom z imunsko pomanjkljivostjo, ki imajo primarno ali sekundarno stopnjo, pa tudi z nevtropenijo.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Merospen, Aris, Mepenem z Europenemom, Meronem z Excipenemom, pa tudi Merobocid, Alvopenem, Romen in Merogram.

Mnenja

Medopenem prejme dobre ocene ljudi, ki so ga uporabljali. Drog dokazuje visoko učinkovitost tudi pri hudih oblikah bolezni. S takim kakovostnim terapevtskim učinkom se celo visoki stroški zdravila ne štejejo za minus.