Melipramin

Melipramin je anestetik, antidiuretik in anksiolit; Zdravilo ima sedativen, antiholinergični in α-adrenoceptorski učinek na telo.

Aktivni element zdravila povečuje raven noradrenalina v sinapsah, poleg tega pa poveča raven serotonina v centralnem živčnem sistemu. Ta terapevtski učinek se doseže z upočasnitvijo procesov zajetja nevrotransmiterjevih molekul, ki se nahajajo na presinaptičnih stenah.

[1], [2], [3]

Indikacije Melipramin

Uporablja se v primeru takšnih motenj:

• endogena depresija;
• astenodepresivni sindrom;
• depresija povezana s spremembami zaradi menopavze;
• depresivna stanja, ki se razvijajo v povezavi s psihopatijo ali nevrozo;
• depresija, ki ima reaktivno, alkoholno ali inkluzivno obliko;
• narkolepsija ;
• vedenjske motnje;
• odtegnitveni sindrom, ki se pojavi po prenehanju uporabe snovi, ki vsebujejo kokain;
• migrena bolečina;
• panične motnje;
• nevralgija s postherpetično naravo;
• kronična bolečina;
• nevropatija diabetičnega izvora;
• katolepija narkolepsija;
• urinska inkontinenca zaradi stresa in uriniranje;
• bulimija z živčno naravo;
• glavoboli.

[4], [5],

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravil je v obliki tekočine za injiciranje (znotraj ampule z volumnom 2 ml, 5 kosov v pakiranju) in poleg tega v tabletah (50 kosov v steklenici).

[6], [7], [8]

Farmakodinamika

Zdravilo zmanjšuje stopnjo ventrikularne prevodnosti, ki vam omogoča, da ustavite pojav aritmij. Daljša uporaba povzroči upočasnitev funkcionalne aktivnosti koncev β-adrenoreceptorjev in serotonina. Uporaba zdravila pomaga obnoviti funkcionalno ravnovesje serotoninergičnega in adrenergičnega prenosa, katere motnje povzročajo depresijo.

Melipramin lahko blokira delovanje histaminskih H2-zaključkov v želodčnih celicah, zmanjša izločanje kisline in ima poleg tega tudi učinek proti razjede. Snov zmanjša bolečine pri ljudeh z razjedami, prav tako poveča stopnjo regeneracije ulkusov, kar zagotavlja m-antiholinergični blokirni učinek. Holinolitični učinek pozitivno vpliva na zdravljenje nočne enureze. Zdravilo poveča elastičnost sten mehurja, kot tudi ton sfinkterja.

Analgetski učinek s centralnim poreklom je povezan z učinkom na monoaminske indikatorje in učinkom na sistem opustitve opiatov. Predstavitev v primeru splošne anestezije se šteje za upravičeno, ker ima zdravilo hipotonično aktivnost in vodi v razvoj hipotermije.

V dejavnosti MAO ni upočasnitve. Vpliv na α2- in β-adrenergične konce v modri ploskvi vodi do razvoja anksiolitičnega učinka. Zdravilo odpravlja zaviranje gibov, pomaga odpraviti nespečnost, izboljša razpoloženje in stabilizira prebavne funkcije.

V začetni fazi zdravljenja lahko opazimo sedativni učinek. Aktivnost antidepresivnih zdravil se razvije po 2-3 tednih zdravljenja.

Odmerjanje in dajanje

Uporaba drog je narejena zjutraj ali popoldne, tako da ne vodi do razvoja ali krepitve nespečnosti. Tablete je treba jemati s hrano ali po njej. Najprej se nanese 0,075-0,2 g snovi na dan. Postopno povečanje odmerkov na 25 mg se lahko izvaja vsak dan, dokler se ne doseže dnevni odmerek 0,2-0,3 g. Celoten cikel traja 1-1,5 meseca.

Po ciklusu terapije se izvaja vzdrževalno zdravljenje, med katerim se uporabljajo zmanjšane količine zdravil. Zmanjšanje odmerka se izvaja na 25 mg na dan. Med vzdrževalnim ciklom se na dan aplicira 0,025-0,1 g zdravila. Podporni tečaj traja največ 1,5 meseca. Podporni del se zaužije zvečer.

V ambulantnem načinu lahko odrasla oseba vnese največ 0,2 g na dan in največ 0,3 g v bolnišnici.

Starejša oseba mora najprej vnesti 10 mg snovi na dan. Povečajte odmerek do 30-50 mg. Starejši ne uporabljajo več kot 0,1 g zdravil na dan.

Otroci morajo jesti del Melipramina 60 minut pred spanjem (1-krat) ali ga razdeliti na 2 uporabe s sprejemom popoldne in zvečer.

Osebam, starim od 6 do 8 let, ki imajo depresijo, se najprej predpisuje po 10 mg, nato se delež poveča na 20 mg. Pri nočni enurezi jemljemo 25 mg snovi na dan.

V primeru depresije bolnikom, starim od 8 do 14 let, najprej dajemo 10 mg zdravila in nato povečamo odmerek na 20–25 mg. V primeru nočne enureze je potreben odmerek 25-75 mg.

Mladostniki, starejši od 14 let, med depresijo najprej uporabijo 10 mg snovi in nato povečajo delež na 0,05-0,1 g na dan. V primeru enureze je potreben del 50-75 mg.

Čez dan lahko otroci uporabljajo največ 2,5 mg / kg zdravila.

Uporaba Melipramin med nosečnostjo

Predpisovanje zdravil, ki vsebujejo imipramin, med nosečnostjo je dovoljeno le, če obstajajo stroge indikacije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• močna občutljivost, povezana z imipraminom in pomožnimi elementi zdravil;
• z uporabo IMAO;
• motnje prevodnosti v področju ventrikularnega miokarda;
• miokardni infarkt;
• akutno zastrupitev z etanolom;
• dojenje;
• zastrupitev s tabletami za spanje;
• zastrupitev z mamili;
• zatiranje centralnega živčnega sistema;
• glavkom, ki ima zaprto kotno obliko.

Pri takšnih motnjah je potrebna previdnost:

• AND;
• kronična stopnja alkoholizma;
• odpoved jeter ali ledvic;
• nevroblastom;
• feokromocitom;
• patologija srca;
• supresija hematopoetskih procesov;
• bipolarna motnja;
• žilne bolezni;
• kap;
• motnje motilosti prebavnega trakta;
• hipertiroidizem;
• hiperplazija prostate, ki jo spremlja anurija;
• epilepsija ali shizofrenija;
• starosti

[9]

Stranski učinki Melipramin

Med neželenimi simptomi zdravil:

• nočne more, zmedenost, depersonalizacija, halucinacije, prilagodljiva pareza, psihoza, nespečnost, glavobol in delirij, pa tudi tesnoba, poslabšanje pozornosti, vrtoglavica, manični sindrom in zaspanost ter vzburjenje psihomotorne narave in hipomanije. Poleg tega se pojavijo zehanje, hrup v ušesih, dezorientacija, povečanje depresije, spremembe vrednosti krvnega tlaka, agresivnost in ortostatski kolaps;
• astenija, aritmija, okrepitev epileptičnih napadov, tahikardija, hipohidroza, spremembe vrednosti EEG in EKG ter poleg tega tudi parestezije, ekstrapiramidne motnje, ataksija in ventrikularna miokardna motnja;
• zgaga, slabost, driska, suhe membrane v ustih, paralitična črevesna blokada, potreba po bruhanju in zaprtje, dizartrija, sprememba teže, temnenje jezika, motnje okusa, stomatitis in gastralgija;
• zakasnitev ali težave pri uriniranju ali povečana pogostost, otekanje mod, hipoproteinemija, spremembe v libidu in oslabitev moči;
• glavkom, motnje vida in midriaza;
• eozinofilija, trombociti ali levkopenija in agranulocitoza;
• mioklonus ali tremor;
• otekanje obraza ali jezika, srbenje, purpura, epidermalni izpuščaji, fotosenzitivnost, alopecija in urtikarija;
• hepatitis, intrahepatična holestaza in povečanje sproščanja ADH;
• galaktoreja ali ginekomastija;
• hiponatremija ali glikemija ter hiperglikemija ali pireksija.

[10]

Preveliko odmerjanje

Med zastrupitvijo so opazili anurijo, zmedenost, agitacijo psihomotorne narave, suhe ustne sluznice, midriazo, tahikardijo, konvulzije, respiratorne motnje in komatno stanje.

Bolnika je potrebno hospitalizirati v bolnišnici, kjer ga bodo zdravniki opazovali in izvajali simptomatske postopke. Diureza z dializo bo neučinkovita.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba imipramina z zaviralci adrenergičnih receptorjev poveča antihipertenzivno aktivnost.

Uvajanje skupaj z α- ali β-adrenergičnimi potencialatorji vodi do povečanja psihostimulacijskega učinka Melipramina.

Snovi, ki vsebujejo etanol, povečajo psihoogične učinke zdravil in povečajo intoleranco za etanol.

Kombinacija z opiati povzroča razvoj inhibicije, ki je lahko za bolnika nevarna.

Hormonska kontracepcija okrepi depresivne manifestacije.

Uporaba v kombinaciji z zolpidem povečuje sedativne lastnosti zdravil.

Uporaba MAOI povzroči povečanje psihostimulacijske aktivnosti.

Uvedba antihistaminikov vodi do povečanja antihistaminskega učinka.

Kombinacija z antidepresivi vodi do zaviranja dihalnega procesa in delovanja centralnega živčnega sistema ter znižanja vrednosti krvnega tlaka.

Uporaba benzodiazepinov lahko povzroči zatiranje dihanja, zmanjšanje krvnega tlaka in pojav smrtno nevarne letargije.

Z uvedbo disulfiram lahko razvije delirij.

Uporaba klozapina povzroči toksično aktivnost proti centralnemu živčnemu sistemu.

V kombinaciji z levodopo se razvije hipertenzivni učinek.

Uporaba skupaj z metildopo slabi njen zdravilni učinek.

Jemanje s klonidinom lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka, ki lahko doseže hipertenzivno krizo.

Litijeve snovi vodijo v zmanjšanje konvulzivnega praga.

Kombinacija z m-antiholinergikom poveča antiholinergični učinek zdravila.

Vnos skupaj s cimetidinom okrepi negativne manifestacije Melipramina.

Uporaba v kombinaciji s furazolidonom povzroča močno zvišanje krvnega tlaka.

Zdravila za ščitnico prispevajo k izboljšanju psihostimulacijskih učinkov imipramina, srčnega utripa in povečanju toksičnega delovanja.

Kinidin lahko povzroči motnje srčnega utripa.

Uvajanje skupaj z nikotinom vodi v povečano aktivnost zdravila.

Sistemski anestetiki zavirajo delovanje CNS.

Sprejem v kombinaciji z prokainamidom vodi do motenj srčnega ritma.

Uporaba s fenitoinom povzroči zmanjšanje njegove terapevtske učinkovitosti.

Kombinacija z amantadinom ali biperidenom poveča antiholinergično aktivnost zdravil.

Uporaba skupaj z atropinom okrepi holinolitični učinek zdravila in lahko povzroči pojav paralitične črevesne blokade.

Posredni antikoagulanti povečajo antikoagulantni učinek.

Uvod skupaj z GCS ojača simptome depresije.

Kombinacija s karbamazepinom vodi do oslabitve zdravilnih učinkovin imipramina.

Uporaba v kombinaciji s fluoksetinom poveča vrednosti intraplazme imipramina.

Uporaba skupaj s fenotiazini lahko povzroči NNS.

Kombinacija melipramina in rezerpina slabi antihipertenzivni učinek zdravil.

Jemanje skupaj s fluvoksaminom poveča vrednosti zdravila znotraj plazme.

Sočasna uporaba s kokainom lahko povzroči aritmijo.

Kombinirana uporaba s pimozidom vodi do okrepitve obstoječe aritmije in dajanje skupaj s probucolom povzroča povečanje njegovih simptomov.

Kombinacija z epinefrinom povzroča povečanje vpliva glede na CAS.

Sočasno dajanje s fenilefrinom lahko povzroči hipertenzivno krizo ali motnjo delovanja miokarda.

Uporaba skupaj z nevroleptiki lahko povzroči hiperpyreksijo.

Kombinacija zdravil in hematotoksičnih snovi povečuje hematotoksično aktivnost.

[11], [12]

Pogoji shranjevanja

Tablete melipramina je treba vzdrževati pri temperaturi, ki ni višja od 20 ° C, in snov v ampulah lahko zadržimo pri temperaturah v območju 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Tablete melipramina se lahko uporabljajo 3-letno od sprostitve farmacevtskega izdelka. Rok uporabnosti raztopine je 24 mesecev.

Vloga za otroke

Predpisani v pediatriji so lahko starejši od 6 let.

[13]

Analogi

Analogi zdravil so snovi Abilifay, Lamolep, Zipreksa, Adepress s Sedalit, Klopiksol in Lamotrigin s Convulsan, poleg tega pa Lerivon, Velafax MB in Lamiktal. Poleg tega so na seznamu tudi Velaksin, Prosulpin, Rispaxol s Stimulotonom, Klofranil in Tsipramil z Leponeksom, pa tudi Lyudiomil in Quentiax.

[14]

Ocene

Medipramin prejme dobre ocene od zdravnikov in bolnikov - verjame se, da je zelo učinkovit v primeru napadov panike ali depresije, kot tudi v primeru enureze. Negativne manifestacije se pojavijo le občasno, v primeru nepravilnega izbora odmerka.

[15]