Biprolol

Biprolol je antihipertenzivno zdravilo, katerega aktivni element je bisoprolol (selektivni zaviralec β1-adrenergičnih receptorjev). Uvedba njegovih terapevtskih delov ne vodi do pojava simpatomimetičnih in membransko stabilizirajočih učinkov.

Bisoprolol ima tudi nekaj antianginalnih aktivnosti - zmanjšuje potrebo po miokardu po kisiku, zmanjšuje srčni utrip in krvni tlak ter srčni utrip. Z daljšanjem diastole in znižanjem vrednosti diastoličnega tlaka zdravilo pomaga izboljšati oskrbo miokarda s kisikom. [1]

Indikacije Biprolol

Uporablja se kot zdravilo za povišan krvni tlak .

Poleg tega se lahko uporablja pri kombiniranem zdravljenju ljudi s CHF in IHD .

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvede v tabletah - 10 kosov v konturnem pakiranju. Škatla vsebuje 3 take pakete.

Farmakodinamika

Antihipertenzivni učinek zdravila se razvije z zmanjšanjem izločanja ledvičnega renina, pa tudi z zmanjšanjem minutnega volumna srca in izpostavljenostjo baroreceptorjem aortnega loka skupaj s karotidnim sinusom. Dolgotrajno zdravljenje z biprololom povzroči znatno zmanjšanje odpornosti perifernih žil.

Pri ljudeh s srčnim popuščanjem uporaba bisoprolola povzroči zatiranje aktivnosti RAAS, pa tudi simpatoadrenalnega sistema. [2]

Zdravilo skoraj nima učinka na β2-adrenergične receptorje, pa tudi na presnovo glukoze.

Z enkratno uporabo terapevtski učinek zdravila traja 24 ur. [3]

Farmakokinetika

Aktivni element se dobro absorbira (ne glede na uporabo hrane); indeks biološke uporabnosti je 90%. Vrednosti intraplazmatske Cmax bisoprolola se zabeležijo po 1-3 urah od trenutka uporabe zdravila.

Zdravilo je šibko izpostavljeno prvemu intrahepatičnemu prehodu. Približno 50% vnesenega deleža je vključenih v presnovne procese s tvorbo presnovnih sestavin, ki nimajo terapevtskega učinka.

Izločanje poteka predvsem skozi ledvice; majhen del se izloči skozi črevesje. Razpolovna doba bisoprolola je 10-12 ur.

Odmerjanje in dajanje

Biprolol se jemlje peroralno. Običajno se dnevno zaužije za 1 uporabo - to je treba narediti zjutraj. Tablete ni treba žvečiti, po potrebi pa jo lahko prepolovite. Med prekinitvijo zdravljenja se odvzem zdravila izvaja postopoma - z zmanjšanjem odmerka. Velikost obroka in trajanje tečaja izbere zdravnik.

Pogosto je potrebno uporabiti 5 mg zdravila na dan. Začetni odmerek je običajno 2,5-5 mg (ob upoštevanju resnosti bolezni). Glede na učinek zdravila se lahko dnevni odmerek postopoma poveča na 10 mg.

Dovoljeno je največ 20 mg bisoprolola na dan.

Ob hudih okvarah ledvic / jeter je dovoljeno zaužiti največ 10 mg zdravil na dan.

• Vloga za otroke

V pediatriji je prepovedano predpisovanje biprolola.

Uporaba Biprolol med nosečnostjo

Biprolola se med nosečnostjo ne sme uporabljati. Ko se zdravnik odloči o možnosti jemanja zdravil za nosečnico, se velikost obroka izbere za pacienta osebno. Med to uporabo bisoprolola je treba spremljati procese krvnega pretoka v posteljici in stanje novorojenčka takoj po porodu.

Med dojenjem se zdravilo ne uporablja; se lahko uporablja le pod pogojem zavrnitve dojenja.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano pri osebah z obstoječo intoleranco za bisoprolol. Poleg tega se ne uporablja v prisotnosti galaktozemije, malabsorpcije glukoze-galaktoze in pomanjkanju laktaze.

Zdravilo se ne uporablja pri ljudeh s HF v dekompenzirani fazi, SSS, AV blokadi 2-3. Stopnje (v odsotnosti srčnega spodbujevalnika), bradikardiji in izraziti sinoatrijski blokadi; ni dodeljeno osebam z nizkimi vrednostmi krvnega tlaka in kardiogenim šokom.

Zdravila se ne sme uporabljati v primeru hudih motenj perifernega krvnega pretoka, Raynaudovega sindroma, BA in hudih kroničnih obstruktivnih pljučnih bolezni; hkrati pa ni predpisan osebam s presnovno acidozo, luskavico (tudi če je v anamnezi prisotna psoriaza) ali neozdravljenim feokromocitomom.

Zdravilo se ne uporablja pri ljudeh, ki uporabljajo sultoprid, floktafenin ali MAOI (edina izjema so MAOI-B).

Pri predpisovanju Biprolola osebam z AV blokom v 1. Stopnji ali varianti angine pektoris, pa tudi diabetikom in ljudem na strogi dieti je potrebna previdnost.

Z izjemno previdnostjo je zdravilo predpisano za miastenijo gravis, nagnjenost k pojavu bronhialnih krčev, hipertiroidizma in depresije.

Najmanj 2 dni pred izvedbo splošne anestezije je treba prenehati jemati zdravila, hkrati pa skrbno spremljati stanje oseb, ki so med uporabo bisoprolola izpostavljene posebnim postopkom imunoterapije, ki ne povzročajo občutljivosti.

Stranski učinki Biprolol

Uporaba zdravila lahko povzroči razvoj nekaterih stranskih znakov, povezanih z delovanjem bisoprolola:

• lezije, ki vplivajo na CVS in obtočni sistem: srčno popuščanje, kardialgija, motnje srčnega ritma, odrevenelost okončin, znižane vrednosti krvnega tlaka (tudi ortostatski kolaps), trombocito- ali levkopenija, dispneja, agranulocitoza in purpura. Stanje se lahko poslabša pri osebah z vmesno klavdikacijo in drugimi motnjami, povezanimi s perifernim pretokom krvi;
• težave z delovanjem NS: glavoboli, parestezije, huda utrujenost, motnje dneva / noči, omotica, tesnoba brez vzroka in astenija. Možen je pojav sinkope, halucinacij ali nočnih mor ter zmanjšanje hitrosti psihomotoričnega odziva;
• motnje, povezane s hepatobiliarnim sistemom in prebavili: povečanje aktivnosti jetrnih encimov ali hepatitisa, poleg tega pa tudi gastralgija, motnje blata, simptomi dispepsije in bruhanje;
• motnje, ki vplivajo na čutne organe: ušesni hrup, bolečine v očeh, oslabitev ostrine vida, konjunktivitis, suhost očesne sluznice in motnje sluha;
• simptomi alergije: izcedek iz nosu alergijske geneze, anafilaksa, urtikarija, aktivna faza luskavice, bronhialni krč, Quinckejev edem in kašelj;
• drugi: miastenija gravis, disurija, artropatija, hiperhidroza, konvulzije, kolike v ledvicah, spremembe teže, bolečine, ki vplivajo na mišice in sklepe, zmanjšana toleranca za glukozo, spremembe libida in impotenca. Poleg tega je mogoče povečati kazalnike kreatinina, glukoze, sečne kisline s sečnino, trigliceridov in elementov K s P v plazmi.

Nenaden prekinitev uporabe zdravila lahko povzroči odtegnitveni sindrom.

Uporaba bisoprolola vodi do pozitivnega odziva med kontrolo dopinga.

Preveliko odmerjanje

Uvedba pretirano velikih odmerkov biprolola lahko povzroči močno znižanje vrednosti krvnega tlaka, bradikardijo, srčno popuščanje, bronhialne krče, poleg tega pa hipoglikemijo, napade, izgubo zavesti in motnje srčnega ritma (to vključuje AV blokado 2-3. Stopnja).

Zdravilo nima protistrupa.

V primeru prevelikega odmerjanja se opravi izpiranje želodca in vnos enterosorbentov. Če se pri bolniku razvije bradikardija, se izvede IV injekcija atropina.

Z močnim znižanjem vrednosti krvnega tlaka se izvede uvedba vazokonstriktorjev in intravenska injekcija glukagona.

Ko se pojavi HF, se izvede intravensko dajanje diuretikov.

AV blok, povezan z zdravili, je mogoče nadzorovati z orciprenalinom (intravensko); po potrebi lahko izvedete stimulacijo.

V primeru bronhialnih krčev se dajejo bronhodilatatorji, aminofilin ali β2-adrenomimetiki.

Ko se pojavi hipoglikemija, se izvede intravenska injekcija glukoze.

Zastrupitev z bisoprololom zdravimo v bolnišnici pod stalnim nadzorom zdravnikov.

Prekomernega odmerjanja bisoprolola s hemodializo ne bo mogoče odpraviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Ko se zdravilo kombinira s tricikličnimi, sredstvi, ki blokirajo Ca-kanale, fenotiazinom, snovmi, ki blokirajo aktivnost β-adrenergičnih receptorjev, MAOI in barbiturati, se poveča antihipertenzivno delovanje bisoprolola.

Uporaba skupaj z antiaritmiki lahko povzroči negativni inotropni učinek.

Kombinacija zdravila s SG in parsimpatomimetiki poveča verjetnost motenj AV prevodnosti ali razvoja bradikardije.

Dajanje skupaj s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili in insulinom poveča tveganje za hipoglikemijo.

Manifestacije hipoglikemije lahko zakrijemo z delovanjem zaviralcev β.

Kombinacija zdravil z anestetiki povečuje verjetnost razvoja aritmij ali miokardne ishemije.

Ne narkotični analgetiki oslabijo terapevtski učinek bisoprolola.

Uvedba v kombinaciji s simpatomimetiki vodi do oslabitve učinka teh zdravil na zdravila, poleg tega pa lahko okrepi znake vmesne klavdikacije.

Uporaba skupaj z antihipertenzivnimi snovmi in sredstvi, ki blokirajo aktivnost Ca -kanalov, lahko poveča intenzivnost negativnih manifestacij bisoprolola.

Pogoji shranjevanja

Biprolol je treba hraniti pri temperaturah v območju 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Biprolol se lahko uporablja 5 let od datuma prodaje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravil so snovi Concor, Bidop z Bisoprololom, Aritel in Coronal, poleg tega pa Niperten z Bicardom in Bisogammo.