Bisokard

Bisokard je β1-adrenergični zaviralec kardioselektivnega tipa.

Zdravilo ima šibko afiniteto za β2-adrenergične receptorje gladkih mišic bronhijev in ožilja, pa tudi za β2-končnice, ki uravnavajo presnovne procese. Zaradi tega ima majhen vpliv na odpornost bronhialnega drevesa in presnovne procese, ki so odvisni od β-končnic. [1]

Selektivnost zdravila do β1-adrenergičnih receptorjev se ohrani tudi pri prekoračitvi zahtevanih odmerkov zdravila.

Indikacije Bisokard

Uporablja se za zdravljenje koronarne arterijske bolezni (angine pektoris), visokega krvnega tlaka in srčnega popuščanja .

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v tabletah s prostornino 5 ali 10 mg, po 30 kosov znotraj vsake celice; znotraj škatle - 1 ali 2 takšna paketa.

Farmakodinamika

Končnih podatkov o natančnem načelu izpostavljenosti zdravilu s povišanim krvnim tlakom ni. Znano je, da zdravilo znatno oslabi intraplazmatsko aktivnost renina. [2]

Pri ljudeh z angino pektoris Bisokard zmanjša potrebo po miokardu po kisiku in zniža vrednosti srčnega utripa in srčnega utripa. Hkrati se minutni volumen krvi nekoliko zmanjša; povečanje pritiska za zagozdo v kapilarah pljuč in tlaka v desnem atriju je prav tako nepomembno. [3]

Klinični testi so pokazali, da pri ljudeh s srčnim popuščanjem in stabilno simptomatsko insuficienco sistoličnega tipa (iztisni delež je <35%) pri uporabi zdravila:

• stopnja umrljivosti se zmanjša;
• število incidentov z nenadno koronarno smrtjo in primerov s srčnim popuščanjem in nadaljnjo hospitalizacijo se zmanjšuje;
• izboljšano, če ga oceni NYHA.

Pri ljudeh s koronarno arterijsko boleznijo in brez CHF zdravilo zmanjšuje srčni utrip in raven sistoličnega volumna, kar zmanjšuje potrebo po kisiku v miokardu in volumen izmeta.

Vrednosti OPSS pri uporabi zdravil se najprej povečajo, nato pa se pri dolgotrajni uporabi zmanjšajo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se skoraj popolnoma absorbira. Indeks biološke uporabnosti je približno 90%. Sinteza beljakovin je 30%.

Razpolovni čas bisoprolola je približno 10-12 ur (kar vam omogoča, da ga vzamete enkrat na dan).

Izločanje zdravila se izvede skozi ledvice (nespremenjena snov je 50%, preostanek pa presnovki brez aktivnosti, ki nastanejo v jetrih), le 2% se izloči z blatom. Ker so ledvice z jetri enakovredni udeleženci pri izločanju bisoprolola, ljudem z nezadostnim delovanjem enega od teh organov ni treba prilagajati odmerka.

Farmakokinetične lastnosti zdravila so linearne. Pri osebah, ki jemljejo 10 mg zdravila na dan, je Cmax v plazmi 64 ± 21 ng / ml, razpolovni čas pa 17 ± 5 ur.

Pri ljudeh s CHF (razred NYHA III) je raven bisoprolola in razpolovni čas presegel vrednosti, zabeležene pri prostovoljcih.

Odmerjanje in dajanje

Priporočeni dnevni odmerek je 5 mg. Po potrebi se lahko ta odmerek poveča na 10 mg (vendar le v skrajnih primerih). Dovoljeno je največ 20 mg zdravila na dan. Velikost odmerka je izbrana posamično.

Tablete se pogoltnejo cele z navadno vodo. Zdravilo Bisokard morate uporabljati pred obroki ali skupaj z njim (zdravilo je priporočljivo jemati ob istem času dneva).

Terapevtski cikel je precej dolg. Njegovo trajanje je odvisno od poteka in resnosti bolezni. Prepovedano je nenadno preklicati terapijo, tečaj se konča s postopnim zmanjšanjem odmerka.

Osebe z okvarjenim delovanjem ledvic / jeter.

Ljudje s hudo okvaro jeter / ledvic (vrednosti CC manj kot 20 ml na minuto) ne smejo uporabljati več kot 10 mg zdravila na dan.

• Vloga za otroke

Zdravila ne morete uporabljati v pediatriji (pri osebah, mlajših od 18 let).

Uporaba Bisokard med nosečnostjo

Med nosečnostjo in GV je prepovedano predpisovati zdravilo Bisokard.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost do sestavin zdravila;
• dekompenzirana HF, SSS, kardiogeni šok, izrazita oblika sinoatrijske blokade, pa tudi AV blok stopnje 2-3;
• simptomatska bradikardija s srčnim utripom pod 50 utripov na minuto, znižan krvni tlak (sistolični tlak manjši od 100 mm Hg);
• obstruktivni bronhitis in huda astma;
• Raynaudov sindrom, motnje perifernega krvnega obtoka v pozni fazi;
• neozdravljen feokromocitom;
• presnovna acidoza.

Stranski učinki Bisokard

Med stranskimi učinki:

• pogosto se pojavijo motnje pri delu NA: omotica, utrujenost, čudna šibkost, cefalgija in nespečnost. Včasih opazimo depresijo, motnjo pozornosti, astenijo, parestezijo, zaspanost, tinitus in tesnobo, čustveno nestabilnost, epileptične napade, motnje vida in zmanjšano proizvodnjo solz. Občasno se pojavijo halucinacije;
• težave z vidnim delovanjem: redko pride do zmanjšanja solzenja (to je treba upoštevati pri nošenju kontaktnih leč). Konjunktivitis se pojavi posamezno;
• motnje srčno -žilnega sistema in obtočil: pogosto se pojavi bradikardija. Včasih opazimo srčno popuščanje, aritmijo, znižane vrednosti krvnega tlaka (tudi ortostatski kolaps), blokado, občasno klavdikacijo, trombocitopenijo, agranulocitozo, Raynaudovo bolezen in trombocitopenično purpuro;
• lezije v prebavnem traktu: pogosto so bruhanje, zaprtje, kserostomija, slabost, dispeptični simptomi, driska in ishemični kolitis. Občasno se razvijejo presnovne motnje (zvišanje vrednosti trigliceridov v krvi) in hepatitis, poveča pa se tudi intraplazmatska aktivnost jetrnih encimov (ALT z AST);
• dihalne motnje: včasih se pojavi dispneja, faringitis, kašelj, sinusitis, laringo in bronhialni krč, okužba dihal in izcedek iz nosu alergijske narave;
• znaki, povezani z urogenitalnim sistemom: redko pride do oslabitve libida, cistitisa, perifernega edema, impotence, kolike v ledvicah in Peyroniejeve bolezni;
• epidermalne lezije: včasih se pojavijo srbenje, hiperhidroza, simptomi alergije, izpuščaji, pordelost povrhnjice, akne, psoriatični izpuščaj (psoriaza se poslabša) in dermatitis. Alopecija je edinstvena;
• disfunkcija mišično -skeletnega sistema: včasih se pojavijo krči in miastenija gravis;
• presnovne težave: občasno se razvije hiperurikemija, odpornost proti insulinu in povečanje telesne mase.
• drugi: mialgija, astenija, artralgija, okvara sluha.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: bronhialni krč, hipoglikemija, bradikardija, blokada, znižan krvni tlak in aktivno srčno popuščanje.

Občasno je pri uvedbi največjega odmerka 2 g prišlo do zmanjšanja srčnega utripa ali znižanja krvnega tlaka. Osebe s srčnim popuščanjem so bolj občutljive na povečane odmerke bisoprolola, zato je treba odmerek zdravil postopoma povečevati.

Postopki hemodialize so neučinkoviti. V primeru zastrupitve morate preklicati uporabo zdravila, izpirati želodec, vzeti aktivno oglje in izvesti simptomatske postopke:

• bradikardija - intravensko dajanje atropina (izoprenalina ali drugih zdravil s kronotropnim učinkom); po potrebi se uporablja začasni spodbujevalnik;
• znižane vrednosti krvnega tlaka- uporaba vazokonstriktorjev, intravenska injekcija tekočin, ki nadomeščajo plazmo, glukagon;
• AV blokada 2-3. Stopnje - intravenska injekcija izoprenalina, spremljanje bolnikovega stanja; po potrebi uporabite srčni spodbujevalnik;
• aktivna faza CHF - intravenska uporaba inotropnih zdravil, diuretikov in vazodilatatorjev;
• bronhialni krč - vdihavanje β2 -adrenostimulantov, uporaba aminofilina ali bronhodilatatorjev (izoprenalin);
• hipoglikemija - intravenska injekcija glukoze.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedana je uporaba zdravila skupaj s takšnimi snovmi:

• sredstva, ki blokirajo kanale Ca (diltiazem, verapamil in nifedipin) - to negativno vpliva na AV prevodnost, kontraktilnost miokarda in krvni tlak;
• klonidin - obstaja možnost zmanjšanja srčnega utripa in moten prevod impulzov znotraj miokarda; preklic klonidina lahko povzroči močno zvišanje krvnega tlaka;
• MAOI (razen MAOI -B) - po preklicu uporabe MAOI se lahko razvije hipertenzivna kriza.

Pri kombiniranju s takšnimi zdravili je potrebna previdnost:

• barbiturati, triciklički, derivati fenotiazina in druga antihipertenzivna zdravila - obstaja možnost močnega znižanja vrednosti krvnega tlaka;
• zdravila, ki upočasnijo aktivnost COX - zmanjšajo antihipertenzivni učinek bisoprolola;
• antiholinergiki (takrin) - obstaja možnost podaljšanja AV prevodnosti;
• glikozidi digitalisa - tveganje aritmije in bradikardije;
• derivati ergotamina - ta kombinacija okrepi motnje perifernega krvnega pretoka;
• drugi zaviralci β (tudi v obliki kapljic za oko) - medsebojno povečanje terapevtskega učinka;
• antiaritmične snovi razreda I (kinidin z disopiramidom) - podaljšanje obdobja atrijske prevodnosti in negativen inotropni učinek;
• simpatomimetiki - medsebojno zmanjšanje aktivnosti zdravil (pri uporabi Bisokarda z adrenalinom morate povečati odmerek slednjega);
• snovi za splošno anestezijo in inhalacijsko anestezijo - verjetnost zatiranja delovanja miokarda in refleksne tahikardije, znižanje vrednosti krvnega tlaka; medtem ko kombinacija bisoprolola in anestetikov zmanjšuje verjetnost aritmije med intubacijo in začetno stopnjo anestezije. O uporabi zdravila je treba pred operacijo obvestiti anesteziologa;
• peroralno jemanje antidiabetičnih zdravil in inzulina - povečanje verjetnosti hipoglikemije;
• rifampicin - rahlo zmanjšanje razpolovne dobe bisoprolola;
• NSAID - zmanjšanje antihipertenzivne aktivnosti zdravila.

Pogoji shranjevanja

Bisokard je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturni kazalniki - ne več kot 30 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Bisokard se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Tirez, Concor, Biprol z bisoprololom, Aritel in Coronal, poleg tega pa Bidop in Biol z Nipertenom, Cordinorm in Bisogamma z Bisomorjem.