Hepacef

Hepacef je antibiotik iz skupine β-laktamov s širokim spektrom učinkov. [1]

Aktivni element zdravila je sestavina cefoperazon - protimikrobno terapevtsko sredstvo iz podskupine tretje generacije cefalosporinov. Zdravilo kaže močan baktericidni učinek proti patogenom. Načelo delovanja zdravila temelji na sposobnosti učinkovine, da zavira procese vezave na beljakovine v bakterijskih celicah. [2]

Indikacije Hepacef

Uporablja se pri zdravljenju (monoterapija ali v kombinaciji z drugimi snovmi) pri ljudeh z okužbami, povezanimi z bakterijami, ki kažejo občutljivost na cefoperazon. Te kršitve vključujejo:

• lezije, ki prizadenejo medenične organe, žolčne kamne in sečnico;
• okužba spodnjih in zgornjih dihalnih poti;
• lezije sklepov s kostmi, podkožnimi plastmi in povrhnjico;
• meningitis s pooperativnim ali travmatičnim poreklom, septikemija, , peritonitis in uretritis gonokokne narave, ki poteka brez razvoja zapletov.

Zdravilo se lahko predpiše za preprečevanje okužb v primeru operacij.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravil poteka v obliki parenteralne tekočine - v steklenicah s prostornino 1 g. V pakiranju - 10 takšnih steklenic.

Farmakodinamika

Sevi gram-negativnih in pozitivnih anaerobov z aerobi so dovzetni za vpliv zdravila. Med njimi so posamezni sevi, ki proizvajajo β-laktamaze (to vključuje seve Haemophilus influenzae in gonokoke, ki proizvajajo β-laktamaze). [3]

Farmakokinetika

Pri i / v injekcijah se vrednosti intraplazmatskega Cmax aktivne sestavine zabeležijo po 15 minutah, pri i / m injekcijah - po 1 uri. V žolču se raven Cmax opazi po 1-3 urah. Približno 93% uporabljenega cefoperazona se sintetizira z beljakovinami.

Cefoperazon se dobro porazdeli po telesu in tvori visoke zdravilne parametre v pljučih, jetrnih tkivih, palatinskih tonzilah ter poleg sten žolčnika, ledvic, kostnih tkiv in medeničnih organov. Aktivna sestavina zdravila tvori visoke vrednosti in znotraj žolča s sputumom.

Cefoperazon lahko prehaja hematoplacentarno pregrado in se izloča v materino mleko. Če bolnikov BBB ni poškodovan, se zdravilo skoraj ne izloči znotraj cerebrospinalne tekočine, pri ljudeh s travmatskim ali pooperativnim meningitisom pa v cerebrospinalni tekočini tvori visoke vrednosti.

Majhen del zdravila je vključen v presnovne procese.

Razpolovna doba zdravila je približno 2 uri. Izločanje se izvaja predvsem z žolčem in približno 30% več - z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Hepacef v obliki parenteralne tekočine se injicira intramuskularno ali intravensko.

Za pripravo i / v tekočine lahko uporabimo injekcijsko vodo, 5% ali 10% injekcijsko glukozo, 5% raztopino glukoze, fiziološko tekočino in injekcijsko 0,9% NaCl. V notranjost steklenice dodamo združljivo topilo (2,8 ml), nato posodo pretresimo. Tekočina se vnese, ko se liofilizat popolnoma raztopi. Za bolj učinkovito raztapljanje lahko povečate volumen dodanega topila na 5 ml.

Za intravenske injekcije skozi kapalko se pripravljena tekočina raztopi v združljivem topilu (20-100 ml). Hkrati lahko količina injekcijske tekočine med dajanjem skozi kapalko ne presega 20 ml (če je potrebno več topila, je treba uporabiti druge združljive raztopine). Trajanje uporabe skozi kapalko je pogosto 15-60 minut.

Če se izvaja injekcijska intravenska injekcija zdravil, je največji enkratni del cefoperazona 2 g (za odrasle) in 50 mg / kg (za otroka). Med brizganjem mora biti indeks cefoperazona znotraj raztopine 0,1 g / ml. Trajanje injekcijske uporabe zdravil je v 3-5 minutah.

Pri pripravi tekočine za intramuskularne injekcije lahko uporabimo injekcijsko vodo in 2% lidokain. Potreben volumen injekcijske tekočine dodamo v notranjost viale z liofilizatom, pretresemo, nato pa po čakanju, da se prašek raztopi, dodamo 2% lidokaina.

Uporaba lidokaina je potrebna le v primerih, ko je končna raven cefoperazona v raztopini večja od 0,25 g / ml. Vrednosti lidokaina v končni tekočini morajo biti 0,5%. Zdravilna tekočina mora biti prozorna - po pridobitvi takega stanja se globoko vbrizga v mišice zadnjice (zgornji zunanji kvadrant).

Pred dajanjem zdravila je treba opraviti epidermalni test. Poleg tega je treba pri ljudeh, ki jim vbrizgajo injekcije IM z uporabo lidokaina, preskusiti toleranco na to snov.

Za odrasle je uporaba 1-2 g zdravila pogosto predpisana v 12-urnih presledkih.

Če pride do hude okužbe, se odmerek za odrasle poveča tudi na 2-4 g zdravila, tudi z 12-urnim premorom.

V primeru hude okužbe lahko odrasli injiciramo največ 12-16 g zdravila Hepacef (del je razdeljen na 3 injekcije v enakih časovnih presledkih).

Standardno trajanje zdravljenja je 7-14 dni.

Odrasli z gonokoknim tipom uretritisa (brez pojava zapletov) mora intramuskularno injicirati 0,5 g zdravil.

Za otroka je aplikacija predpisana v 12-urnih intervalih odmerkov 0,025-0,1 g / kg snovi. V primeru hudih okužb se lahko otroški odmerek poveča na 0,2-0,3 g / kg na dan (ta odmerek je razdeljen na 2-3 injekcije, z dajanjem v istih časovnih presledkih).

Za nedonošenčke in novorojenčke je del zdravila izbran osebno.

Terapija običajno traja 7-14 dni.

Za profilakso v primeru operacij se zdravilo uporablja v obrokih po 1-2 g, 30-90 minut pred posegom. Nadalje se cefoperazon daje v odmerku 1-2 g z 12-urnimi prekinitvami v obdobju dneva po zaključku operacije (pri izvajanju postopkov, povezanih s CVS, izvajanjem protetike sklepov, pa tudi v primeru kolonoproktologije, zdravilo je treba uporabiti v 3 dneh od datuma operacije).

Ljudje z okvarami ledvic (raven CC pod 18 ml na minuto) ne smejo uporabljati več kot 4 g zdravila Hepacef na dan.

Za osebe, ki so na hemodializi, se zdravilo uporablja na koncu seje zdravljenja.

Med zdravljenjem z zdravili je treba stalno spremljati vrednosti PTV.

Uporaba Hepacef med nosečnostjo

Cefoperazon se uporablja pri nosečnicah le, če obstajajo stroge indikacije.

Če ni možnosti predpisovanja nadomestnega zdravila za dojenje, je treba med zdravljenjem prekiniti hepatitis B. Hranjenje je dovoljeno le z dovoljenjem zdravnika.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je imenovanje ljudi z intoleranco za cefalosporine in druge protimikrobne snovi β-laktama. Poleg tega se ne uporabljajo pri kroničnem alkoholizmu in pri osebah, ki uporabljajo zdravila, ki vsebujejo etanol.

Previdno se uporablja pri ljudeh s povečano nagnjenostjo k krvavitvam, okvaro jeter in obstruktivnimi boleznimi prebavil, pa tudi pri starejših. V primeru ledvične / jetrne disfunkcije je mogoče zdravilo uporabiti le po skrbni oceni možnih tveganj in koristi.

Zaradi prisotnosti verjetnosti motenj v vezavnih procesih vitamina K pri zdravljenju Hepacefa se z izjemno previdnostjo uporablja pri ljudeh s cistično fibrozo, poleg tega pa pri ljudeh, ki so na delni ali popolni parenteralni prehrani.

Stranski učinki Hepacef

Zdravilo se običajno prenaša brez zapletov. Možni stranski znaki vključujejo:

• motnje, ki vplivajo na hepatobiliarni sistem in prebavila: bruhanje, motnje blata, slabost in zvišanje vrednosti intrahepatičnih encimov. Občasno (tudi po nekaj dneh po koncu zdravljenja) se lahko pojavi kolitis psevdomembranske narave;
• motnje hematopoetskih procesov: eozinofilija, zmanjšanje vrednosti hematokrita s hemoglobinom in hipotrombinemija. Nevtropenijo, ki jo je mogoče zdraviti, opazimo le enkrat;
• simptomi alergije: urtikarija, zvišana telesna temperatura in povrhnjica. Včasih so opazili razvoj anafilaksije, ki je zahtevala takojšnjo terapijo (na primer je treba dajati kortikosteroide in epinefrin; poleg tega se po potrebi izvajajo intubacija sapnika, terapija s kisikom in mehansko prezračevanje);
• drugi: v primeru intravenske injekcije se lahko pojavi flebitis; z intramuskularno injekcijo se lahko na območju posega pojavijo bolečine. Hkrati je pri bolnikih pri uporabi cefoperazona prišlo do pomanjkanja vitamina K in poleg tega lažno pozitivnega odziva na Coombsov test in določanje vrednosti sladkorja v urinu, izvedenega z neencimskimi metodami. Dolgotrajno zdravljenje lahko povzroči kandidiazo (vaginalno ali oralno).

Preveliko odmerjanje

Uporaba velikih količin cefoperazona lahko povzroči napad epilepsije, konvulzije, poleg tega pa hemolitično anemijo, trombocito-, nevtro- ali levkopenijo. Uvedba zdravila Hepacef v velikih odmerkih poveča verjetnost anafilaksije (tudi smrtne).

Zdravilo nima protistrupa. Ko se pojavijo simptomi zastrupitve, se uporabijo simptomatske snovi. Hkrati se v primeru prevelikega odmerjanja prekine tudi uporaba zdravila. Če se pojavijo napadi, se daje diazepam.

Pri uporabi velikih odmerkov cefoperazona je treba upoštevati verjetnost anafilaksije. Zato se zdravljenje z uporabo zdravil izvaja le v bolnišnici, pod stalnim nadzorom zdravnikov.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo se ne uporablja skupaj s snovmi, ki vsebujejo etanol, ker lahko to povzroči pojav disulfiramu podobnih simptomov, povezanih s kopičenjem acetaldehida v krvi. Tipični znaki se pojavijo v 15-30 minutah od trenutka nanašanja etanola in izginejo sami po 2-3 urah.

Verjetnost krvavitve se poveča v primeru kombinacije zdravil s heparinom, antikoagulanti in trombolitiki.

Diuretiki z zanko in aminoglikozidi povečajo nefrotoksično aktivnost cefoperazona (intenzivnost te motnje je najbolj izrazita pri ljudeh z okvaro ledvic).

Uvedba zdravila Hepacef v kombinaciji z derivati salicilne kisline, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in sulfinpirazonom poveča verjetnost razjed v prebavilih in krvavitev v želodcu.

Zdravila ne morete uporabljati parenteralno v kombinaciji z aminoglikozidnimi tekočinami. Če je bila predpisana kombinirana uporaba teh sredstev, se najprej uvede Hepacef; po tem se infuzijski sistem spere (uporablja se združljiva raztopina), nato pa se injicira raztopina aminoglikozida.

Pogoji shranjevanja

Hepacef je treba hraniti pri temperaturah v območju 2-8oC. Končano tekočino vbrizgamo takoj, je ni mogoče shraniti.

Rok uporabnosti

Zdravilo Hepacef je mogoče uporabiti v 24 mesecih od datuma prodaje zdravila.

Analogi

Analogi zdravil so snovi Cefoperazone in Medocef s cefobidom.