Herpeval

Herpeval je protivirusno zdravilo. Njegova aktivna sestavina je valaciklovir (snov je L-valin ester aciklovirja, ki deluje kot analog nukleozida purinov (gvanin)).

V jetrih se aktivna sestavina zdravila s sodelovanjem elementa valaciklovir hidrolaze pretvori v 2 snovi - valin z aciklovirjem. Terapevtsko selektivnost aciklovirja je mogoče razložiti predvsem z dejstvom, da ga aktivira specifičen encim virusa. [1]

Indikacije Herpeval

Uporablja se pri zdravljenju naslednjih bolezni:

• herpes zoster;
• lezije sluznice in povrhnjice, povezane z virusom herpes simpleksa (to vključuje tudi genitalno obliko herpesa primarnega in ponavljajočega se tipa);
• ustna mrzlica.

Uporablja se za preventivno terapijo ponavljajočih se okužb povrhnjice in sluznice, ki jih povzroča herpes simpleks (tudi njegova genitalna oblika). Lahko se predpiše za zmanjšanje verjetnosti prenosa genitalnega herpesa na zdravega partnerja med spolnim odnosom.

Predpisano je za preprečevanje CMVI in razvoja patologij po presaditvi organa.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se prodaja v tabletah - 10 kosov v celičnem pakiranju; znotraj škatle - 1, 2 ali 4 takšna pakiranja.

Farmakodinamika

Aciklovir posebej upočasni virusno delovanje herpesa in vitro (glede na navadni herpes prvega in drugega tipa, CMV, herpes zoster, EBV in herpesvirus tipa 5). Njegova aktivna oblika je aciklovir 3-fosfat, ki nastane med procesi fosforilacije z uporabo celičnih kinaz (virusna timidin kinaza). Ta element konkurenčno upočasni DNA polimerazo virusa in je vključen v njegovo DNK.

Odpornost je povezana s pomanjkanjem virusne timidin kinaze, zaradi česar se virus prekomerno širi po telesu. Včasih je zmanjšanje občutljivosti na aciklovir povezano s pojavom virusnih sevov, pri katerih je motena celovitost strukture DNA polimeraze ali virusa TC. [2]

Pri osebah z zdravo imunostjo virus z oslabljeno občutljivostjo na aciklovir opazimo posamično in se včasih razvije le pri ljudeh s hudimi imunskimi motnjami. [3]

Farmakokinetika

Valaciklovir ima dobro absorpcijo, pri aciklovirju se z veliko hitrostjo skoraj popolnoma pretvori v valin. Indeks biološke uporabnosti aciklovirja v primeru jemanja 1 g valaciklovirja je 54% (ne glede na vnos hrane). Cmax vrednosti aciklovirja so pri enkratnem odmerku 0,25-2 g enake 10-37 μmol (po 1-2 urah od trenutka jemanja zdravila). Plazemska raven valaciklovirja je 4% vrednosti aciklovirja in se zabeleži po 30-100 minutah (v povprečju); po 3 urah se zmanjša na oznako pod določeno mejo.

Sinteza beljakovin valaciklovirja je izredno nizka - 15%.

Razpolovna doba aciklovirja je približno 3 ure; pri ljudeh z ledvično insuficienco v terminalni fazi - približno 14 ur. Valaciklovir se izloča z urinom, predvsem v obliki aciklovirja (več kot 80% odmerka), pa tudi njegovega presnovnega elementa 9-karboksimetoksimetilgvanina.

Odmerjanje in dajanje

Za herpes zoster: v prvem tednu uporabite 2 tableti (1 g) zdravil 3 -krat na dan.

Terapija za okužbe, povezane z virusom herpes simpleksa.

Osebe z zdravo imunostjo - 1 tableta (0,5 g), 2 -krat na dan.

V primeru recidivov terapija traja 3-5 dni. V primeru primarnega zdravljenja, ki je lahko težje, je tečaj 10 dni. Terapijo z recidivi virusa herpes simpleksa je treba začeti čim prej - velja za optimalno jemati zdravila v prodromalni fazi ali takoj po pojavu prvih znakov. Zdravilo lahko prepreči pojav lezij v primeru ponovitve, če se zdravljenje začne takoj po razvoju prvih manifestacij bolezni.

Druga možnost je, da se pri zdravljenju labialne mrzlice predpiše odmerek 4 tablete (2 g), 2 -krat na dan. Drugi obrok je treba zaužiti približno 12 ur (vsaj 6 ur kasneje) po prvem odmerku. Pri navedenih odmerkih mora trajanje zdravljenja trajati največ 1 dan, saj je bilo ugotovljeno, da daljša uporaba ne poveča zdravilne učinkovitosti. Zdravljenje je treba začeti takoj po pojavu prvih znakov vročinske ustnice (srbenje, mravljinčenje ali pekoč občutek na ustnicah).

Zatiranje ponavljajočih se okužb, povezanih z virusom herpes simpleksa:

• osebam z zdravo imunostjo je predpisana 1 tableta zdravil (0,5 g) 1 -krat na dan;
• z imunsko pomanjkljivostjo je treba uporabiti 1 tableto (0,5 g) 2 -krat na dan.

Zmanjša verjetnost prenosa genitalnega herpesa.

Z zdravo imunostjo pri osebah z devetimi ali manj poslabšanji bolezni na leto je Gerpeval predpisan v odmerku 0,5 g 1 -krat na dan.

Preprečevanje razvoja CMVI in patologij po presaditvi organa.

Zdravilo se uporablja v odmerku 4 tablet (2 g), 4 -krat na dan, čim hitreje po presaditvi. V primeru odpovedi ledvic se deleži zmanjšajo. Terapija običajno traja 3 mesece, lahko pa se podaljša pri ljudeh s povečanim tveganjem.

• Vloga za otroke

Predpisano je za otroke, starejše od 12 let, da se prepreči razvoj CMVI ali patologij po presaditvi.

Uporaba Herpeval med nosečnostjo

Med nosečnostjo je dovoljeno uporabljati zdravilo Herpeval le v primerih, ko je možna korist od tega verjetnejša od tveganja zapletov za plod.

Pri hepatitisu B je zdravilo predpisano previdno, le kadar je to nujno potrebno. V tem primeru se lahko valaciklovir uporablja za zdravljenje novorojenčkov.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je pri hudi intoleranci za aciklovir in druge sestavine zdravila.

Stranski učinki Herpeval

Glavni stranski učinki:

• motnje na področju državnega zbora in psihe: omotica, halucinacije, cefalalgija, vznemirjenost, zmedenost, oslabitev intelektualnih sposobnosti in ataksija, poleg tega pa še krči, tresenje, dizartrija, encefalopatija, psihotični znaki in koma;
• težave s prebavnim traktom: driska, slabost, nelagodje v trebuhu in bruhanje;
• motnje, povezane s hepatobiliarnim sistemom: začasno povečanje testov delovanja jeter (včasih opisano kot hepatitis);
• znaki na področju limfe in krvnega sistema: trombocito- ali levkopenija (slednjo opazimo predvsem pri osebah z imunsko pomanjkljivostjo);
• imunske lezije: občasno se pojavi anafilaksa;
• motnje dihal in organov prsnice: dispneja;
• simptomi, ki vplivajo na podkožno plast in povrhnjico: izpuščaj, ki vključuje znake fotosenzitivnosti, Quinckejev edem, urtikarijo in srbenje;
• motnje v delovanju ledvic in sečil: akutna odpoved ledvic, disfunkcija ledvic, bolečine v ledvenem delu in hematurija (pogosto povezane z drugimi motnjami delovanja ledvic). Ledvične bolečine so lahko povezane z odpovedjo ledvic;
• drugi: obstajajo podatki o nezadostnem delovanju ledvic, hemolitični anemiji mikroangiopatskega tipa in trombocitopeniji (včasih kombinirani) pri ljudeh s hudo imunsko pomanjkljivostjo, zlasti pri ljudeh s HIV v poznejši fazi, ki že dolgo uporabljajo velike odmerke valaciklovirja ( 8 g na dan)... Podobne simptome so opazili pri ljudeh s podobnimi patologijami, ki niso uporabljali valaciklovirja.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: bruhanje, akutna odpoved ledvic, slabost, nevrološke manifestacije, vključno s halucinacijami, zmedenostjo, izgubo zavesti, vznemirjenostjo in komo.

Izvedejo se simptomatski ukrepi in hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Valaciklovir se izloča z urinom z aktivno tubularno sekrecijo, zato lahko druga zdravila, ki tekmujejo za ta način izločanja, povečajo plazemsko koncentracijo enega ali obeh zdravil in njihovih presnovnih elementov.

Uporaba mikofenolata v kombinaciji z mofetilmikofenolatom (imunosupresivno sredstvo, ki se uporablja pri presaditvi organov) poveča vrednosti aciklovirja in neaktivne presnovne komponente mofetilmikofenolata mikofenolata v plazmi.

Velike odmerke Gerpevala (4+ g) je treba previdno kombinirati z drugimi zdravili, ki spreminjajo delovanje ledvic (na primer s takrolimusom ali ciklosporinom).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Herpeval je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturni kazalniki ne presegajo 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Herpeval se lahko uporablja 24 mesecev od datuma proizvodnje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Vairova, Vatsirex, Valtsikon z Valavirjem, Valmik in Valmax z Valatsitekom. Poleg tega so na seznamu Valogard, Valtrovir s Herpacicvirjem, Valzik in Virdel.