Letoraype

Letoraype je zdravilo, ki upočasni aktivnost encimov, poleg tega pa je tudi antagonist hormonov.

Zdravilna učinkovina zdravila, letrozol, ima protitumorski učinek. Konkurenčno se sintetizira s protetično regijo - hemom hemoprotein 450. Deluje kot podenota aromataze, ki sodeluje pri pretvorbi androgenov v estradiol z estronom, poleg tega pa upočasni biosintezo tkivnih estrogenov in odpravi njihov stimulativni učinek na rast neoplazem. [1]

Indikacije Letoraype

Uporablja se kot prvo zdravilo pri zdravljenju pogostih vrst raka dojke pri ženskah po menopavzi .

Poleg tega je predpisana med predoperativnim zdravljenjem lokalnih sort raka dojke (odvisnih od estrogena) pri ženskah v menopavzi, z nadaljnjo izvedbo operacije ohranjanja organov v situacijah, ko takšna operacija sprva ni bila načrtovana (po posegu odločiti se je treba o nadaljnji uporabi zdravila Letorayp ob upoštevanju splošno sprejetih režimov zdravljenja)...

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi je v tabletah - 10 kosov v konturni embalaži; pakiranje vsebuje 3 takšna pakiranja. Lahko se proizvaja tudi v 6 tabletah znotraj celične plošče, 5 plošč v pakiranju.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju se snov popolnoma absorbira; kazalniki biološke uporabnosti so približno 100%. V žilni postelji se približno 60% zdravil sintetizira z beljakovinami (predvsem z albuminom), poleg tega pa se kopiči v eritrocitih.

V primeru jemanja povprečnih odmerkov zdravil se ravnotežni kazalniki zabeležijo po 0,5-1,5 mesecih. V jetrih se zdravilo uniči in tvori neaktivne derivate. [2]

Razpolovna doba je približno 48 ur. Izločanje se izvaja v obliki elementov biotransformacije, predvsem skozi ledvice; zdravilo se ne kopiči.

V primeru dolgotrajne dnevne uporabe je pri ženskah, starejših od 50 let, znižanje ravni estrogena v primeru pogoste oblike karcinoma dojke enako povprečno 85% začetnih vrednosti. Z zadostno in neznano afiniteto koncev do estrogenov uporaba zdravil privede do delne ali popolne regresije neoplazme v 23% primerov, poleg tega pa do zmanjšanja števila smrti in recidivov.

Letrozol je alternativa toremifenu (ali tamoksifenu) pri ženskah po menopavzi in se uporablja, kadar ni učinkovit.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli (tudi starejši) morajo zaužiti 2,5 mg snovi enkrat na dan (dnevno). Terapijo nadaljujemo 5 let oziroma dokler se bolezen ne ponovi.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji (pri osebah, mlajših od 18 let).

Uporaba Letoraype med nosečnostjo

Ne sme se dajati nosečnicam in doječim ženskam.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je predpisovanje v primeru hude intolerance, povezane z elementi zdravil, hudih motenj v delovanju jeter ali ledvic (raven CC pod 10 ml na minuto), pa tudi v predmenopavzi.

Stranski učinki Letoraype

Med stranskimi znaki:

• nalezljive lezije: včasih se pojavijo okužbe sečil;
• motnje, povezane z neoplazmami: včasih se pojavi bolečina;
• motnje, ki vplivajo na hematopoetski sistem: včasih se razvije levkopenija;
• presnovne težave: pogosto se pojavi anoreksija ali povečuje apetit. Včasih obstaja splošni edem ali hiperholesterolemija;
• duševne manifestacije: včasih obstaja tesnoba ali depresija;
• disfunkcija NS: pogosto se pojavijo omotica ali glavoboli. Včasih obstaja nespečnost ali zaspanost, disenzija, motnje spomina in okusa. Posamezno so opažene cerebrovaskularne manifestacije;
• motnje vida: včasih pride do draženja oči ali zamegljenega vida, pa tudi do katarakte;
• lezije, povezane s CVS: včasih se pojavijo tahikardija, palpitacije ali tromboflebitis. Obstaja en sam PE, miokardni infarkt, arterijska tromboza ali zvišanje krvnega tlaka;
• dihalne motnje: dispneja se razvije posamezno;
• težave, ki vplivajo na prebavila: pogosto se pojavijo bruhanje, driska, dispepsija, zaprtje ali slabost. Včasih se pojavi stomatitis, bolečine v peritonealnem predelu ali suhost ustne sluznice, poveča pa se tudi stopnja intrahepatičnih encimov;
• motnje, povezane z povrhnjico: pogosto se pojavijo hiperhidroza, alopecija ali izpuščaji. Včasih - urtikarija, suhost kože ali srbenje;
• mišično -skeletne bolezni: pogosto artralgija, mialgija, artritis ali bolečine, ki prizadenejo kosti;
• kršitve urinske funkcije: včasih pride do povečanja uriniranja;
• težave z reproduktivno aktivnostjo: včasih se pojavi izcedek ali krvavitev iz nožnice, bolečine v mlečnih žlezah, pa tudi suhost vaginalne sluznice;
• imunske motnje: lahko se razvijejo anafilaktoidni simptomi ali Quinckejev edem;
• sistemske lezije: predvsem vročinski oblivi. Pogosti so periferni edemi ali utrujenost. Včasih je žeja, suhost sluznice ali se temperatura dvigne.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Letorayp je treba hraniti izven dosega majhnih otrok in vlage. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Letoraype se lahko uporablja 24 mesecev od datuma proizvodnje farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravil so snovi Aralet, Letromara, Lezra z Letrozolom, Femara, Letero in Letrotera ter Etruzil.