Leflox

Leflox spada v podskupino antibakterijskih zdravil iz kategorije fluorokinolonov s kinoloni.

Terapevtski učinek se razvije v povezavi z učinkom aktivne sestavine zdravila - levofloksacina. Je umetna antibakterijska snov, ki je tudi S-enantiometer racemične mešanice ofloksacina. Zdravilo vpliva tudi na topoizomerazo 4 in DNA girazo. [1]

Resnost antibakterijskega učinka je določena z indikatorji zdravil v krvnem serumu. [2]

Obstaja možnost razvoja navzkrižne odpornosti z drugimi fluorokinoloni, pri antibiotikih iz drugih kategorij pa tega ne opazimo. [3]

Indikacije Leflox

Uporablja se za zdravljenje vnetij, katerih razvoj je povezan z aktivnostjo mikrobov, občutljivih na levofloksacin. Med temi:

• aktivna faza sinusitisa ;
• poslabšanje kroničnega bronhitisa;
• pljučnica (v skupnosti ali bolnišnici);
• okužbe sečnice, ki se razvijejo z zapleti ali brez njih (med njimi je nezapleten cistitis in pielonefritis);
• lezije podkožnih plasti in povrhnjice;
• kronična stopnja prostatitisa, ki je bakterijske narave.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtskega elementa se izvede v obliki tablet - 10 kosov v pretisnem omotu ali 5 kosov v kozarcu (prostornina tablete - 0,25 g). Prav tako 10 kosov znotraj embalažne plošče ali 5 ali 7 kosov v kozarcu (prostornina tablete - 0,5 in 0,75 g).

Farmakodinamika

Odpornost na levofloksacin se kaže v fazi mutacije ciljnih mest v obeh topoizomerazah tipa 2, topoizomerazi 4 in DNA girazi. Občutljivost na levofloksacin se spreminja tudi ob sodelovanju drugih odpornih mehanizmov - na primer spremembe prepustnosti celičnih membran (najdemo jih pri Pseudomonas aeruginosa), pa tudi iztoka iz celice.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Po peroralnem dajanju se levofloksacin praktično v celoti absorbira in z veliko hitrostjo doseže plazemsko koncentracijo Cmax v 1-2 urah. Kazalniki absolutne biološke uporabnosti so približno 99-100%. Uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo levofloksacina.

Snov doseže mejo nasičenosti po 48 urah v primeru dajanja 0,5 g levofloksacina 1-2 krat na dan.

Distribucijski procesi.

Približno 30-40% zdravila se sintetizira s sirotkino beljakovino. Porazdelitvene vrednosti zdravil so v povprečju 100 litrov z enkratnim ali večkratnim intravenskim dajanjem 0,5 g snovi. To kaže, da levofloksacin dobro prehaja v organe s tkivi.

Znano je, da se zdravilo določi znotraj epitelne tekočine, bronhialne sluznice, pljučnega tkiva, alveolarnih makrofagov, tkiva prostate, povrhnjice (mehurji) in urina, vendar ne prehaja dobro v cerebrospinalno tekočino.

Menjalni procesi.

Levofloksacin je šibko vključen v presnovne procese; njegove presnovne komponente (med njimi desmetil-levofloksacin z levofloksacin N-oksidom) predstavljajo le <5% deleža, ki se izloči z urinom.

Snov ima stereokemijsko stabilnost, ne da bi pri tem potekala kiralna inverzija.

Izločanje.

Pri intravenskih injekcijah in peroralnem dajanju se zdravilo izloča iz krvne plazme precej počasi (razpolovni čas je 6-8 ur). Izločanje se večinoma izvaja preko ledvic (več kot 85% porabljenega odmerka).

Sistemski očistek zdravila pri enkratni uporabi 0,5 g levofloksacina je 175 ± 29,2 ml na minuto.

Farmakokinetične lastnosti po intravenskem injiciranju in peroralnem dajanju zdravil se praktično ne razlikujejo.

Farmakokinetični parametri zdravil so linearni z razponom odmerkov 50-1000 mg.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Izbira odmernega odmerka opravi zdravnik ob upoštevanju resnosti patologije.

V primeru aktivne faze sinusitisa se 0,5 g zdravila uporabi enkrat na dan. Cikel zdravljenja traja 10-14 dni.

S poslabšanjem kroničnega bronhitisa uporabite 1-krat, 0,25-0,5 g zdravila na dan; terapija traja 7-10 dni.

V primeru zunajbolnišnične pljučnice se 0,5-1 g snovi uporabi 1-2 krat na dan. Trajanje tečaja je 1-2 tedna.

Med okužbami sečnice (brez zapletov) se 0,25 g zdravila daje enkrat na dan. Ciklus terapije traja 3 dni.

V kronični fazi prostatitisa z bakterijsko etiologijo se 0,5 g zdravila daje enkrat na dan. Zdravljenje traja 4 tedne.

V primeru okužb sečil, ki so posledica zapletov (na primer pielonefritis), se 0,25 g zdravila vzame enkrat na dan. Trajanje cikla je 7-10 dni.

V primeru okužbe podkožnega tkiva in povrhnjice se 0,5-1 g zdravila porabi 1-2 krat na dan. Zdravljenje se nadaljuje 1-2 tedna.

V primeru ledvične disfunkcije je treba odmerke Lefloxa zmanjšati.

Posameznikom z jetrno disfunkcijo in starejšim se lahko dajo standardni odmerki zdravila.

Trajanje terapevtskega cikla se izbere osebno in ga določi zdravnik.

• Vloga za otroke

V pediatriji ne morete predpisati zdravila (lahko se razvije poškodba sklepnega hrustanca).

Uporaba Leflox med nosečnostjo

Med nosečnostjo zdravila ne morete uporabljati.

Med zdravljenjem z zdravilom Leflox je treba dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost, povezana z delovanjem sestavnih delov zdravila;
• epilepsija;
• zgodovina lezij tetiv, povezanih z uporabo kinolonov.

Stranski učinki Leflox

Med stranskimi simptomi:

• mikoze ali kandidoza;
• mialgije z artralgijami, lezije tkiv sklepnega hrustanca, tendinitis in poškodbe v ligamentni regiji (lahko doseže njihove razpoke);
• trombocito-, levko- ali pancitopenijo, agranulocitozo in eozinofilijo;
• anafilaksija;
• hipoglikemija in anoreksija;
• živčnost, vznemirjenost, nespečnost, halucinacije in tesnoba;
• tremor, disgevzija, konvulzije, anosmija in agevzija;
• zvonjenje v ušesih in vrtoglavica;
• znižanje krvnega tlaka, tahikardija in podaljšanje intervala QT;
• dispneja, bronhialni krč in alergijski pnevmonitis;
• prebavne motnje, slabost, driska in bruhanje;
• zlatenica ali hepatitis;
• Quinckejev edem, srbenje, izpuščaji in hiperhidroza;
• pireksija, astenija in bolečine v hrbtu, prsnici in okončinah;
• oslabitev delovanja ledvic, ki lahko doseže ARF (povezano s tubulointersticijskim nefritisom);
• napadi porfirije.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev vodi do pojava takšnih simptomov: izguba zavesti, omotica, podaljšanje intervala QT in napadi.

V primeru zastrupitve je potrebno spremljati bolnikovo stanje - predvsem odčitke EKG -ja. Protistrup ni. Dializni postopek nima želenega učinka. Izvajajo se simptomatska dejanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Obstajajo dokazi o močnem znižanju praga napadov pri uporabi kinolonov z zdravili, ki znižujejo prag možganskih napadov. To velja tudi za kombinacijo kinolonov s teofilinom, fenbufenom ali podobnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (snovi, ki se uporabljajo pri zdravljenju revmatičnih bolezni).

Učinek zdravila Leflox se močno zmanjša v kombinaciji s sukralfatom (snovmi, ki ščitijo želodčno sluznico). Enak učinek se razvije pri uporabi z antacidi, ki vsebujejo aluminij ali magnezij (zdravila, ki se uporabljajo za gastralgijo ali zgago), poleg tega pa s solmi Fe (zdravila za anemijo). Zdravilo je treba dajati vsaj 2 uri pred ali po dajanju teh zdravil.

Uporaba s kortikosteroidi poveča verjetnost rupture v predelu kite.

Uporaba v kombinaciji z antagonisti vitamina K zahteva spremljanje delovanja strjevanja krvi.

Stopnje intrarenalnega očistka zdravil se rahlo upočasnijo pod vplivom cimetidina (za 24%) in probenicida (za 34%). Upoštevati je treba, da je takšna interakcija praktično nepomembna. Hkrati pa je treba v primeru vnosa snovi, kot je cimetidin s probenecidom, ki blokirajo eno od poti izločanja (izločanje skozi tubule), uporabljati levofloksacin zelo previdno. To velja predvsem za ljudi z ledvičnimi težavami.

Zdravilo nekoliko podaljša razpolovni čas ciklosporina (do 33%).

Levofloksacin je treba, tako kot druge fluorokinolone, uporabljati zelo previdno pri ljudeh, ki uporabljajo zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT (vključno s tricikličnimi, antipsihotiki z makrolidi in antiaritmičnimi zdravili iz podrazreda 1a in 3).

Pogoji shranjevanja

Leflox je treba hraniti izven dosega majhnih otrok in prodiranja vlage. Temperaturna raven - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Leflox se lahko uporablja v 36-mesečnem obdobju od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Remedia, Leflobact s Tavanikom, Glevo in Flexid z Lebelom, poleg tega pa Lefokcin in Levolet z Elefloxom. Na seznamu so tudi Levofloksacin, Oftaquix in Haileflox.