Pentasa

Pentasa ima močno protivnetno delovanje. Zdravilo nima sistemskega učinka, ki kaže svoj učinek v vnetih predelih črevesja. Ob podporni uporabi zdravila je možnost za nastanek kolorektalnega karcinoma zelo majhna.

Pri posameznikih z vnetjem, ki prizadene črevesje, pride do premika levkocitov, nenormalne proizvodnje citokinov, povečanja proizvodnje presnovnih elementov arahidonske kisline (zlasti pri levkotrienih tipa B4) in povečanja prostih radikalov v vnetem črevesnem tkivu. [1]

Indikacije Pentasa

Granule in tablete se uporabljajo pri zdravljenju zmernih in blagih oblik ulceroznega kolitisa (nespecifično).

Svečke so običajno predpisane za zdravljenje ulceroznega proktitisa .

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v tabletah - 10 kosov znotraj celične plošče.

Zdravilo se lahko proizvaja tudi v obliki granul v prahu - znotraj papirnate vrečke (1 ali 2 g).

Prodaja se tudi v obliki rektalnih svečk (skupaj z gumijastimi konicami prstov), 28 kosov v pakiranju.

Farmakodinamika

Z zaviranjem kemotaksije levkocitov zdravilo preprečuje premikanje levkocitov v žarišču vnetja, kar omogoča zmanjšanje infiltracije. Oslabljena je tudi vezava vnetnih prevodnikov, vključno z levkotrieni, PG in drugimi presnovnimi sestavinami arahidonske kisline.

Pentasa zmanjša količino sestavin LPO in upočasni njihov škodljiv učinek na črevesna tkiva. [2]

Farmakokinetika

Zrnca zdravila imajo etilcelulozno prevleko. Zaužit in raztopljen mesalazin se nato postopoma sprošča iz vseh mikrogranulatov, medtem ko tableta prehaja skozi prebavila (pri katerem koli črevesnem pH). Po 60 minutah od trenutka jemanja zdravila v notranjosti se v dvanajstniku določijo mikrogranule (to ni odvisno od porabe hrane). Povprečno obdobje za prehod zdravil znotraj črevesja pri prostovoljcih je 3-4 ure.

Menjalni procesi.

Mesalazin se pretvori v element N-acetil-mesalazin (presistemsko v črevesni sluznici in sistemsko v jetrih). Slaba acetilacija se pojavi s pomočjo mikrobov debelega črevesa, kar povzroči nastanek N-acetil-5-aminosalicilne kisline. Menijo, da acetil-mesalazin nima toksičnih in terapevtskih učinkov.

Absorpcija.

Približno 30-50% zdravila se po peroralni uporabi absorbira v tanko črevo. Že po 15 minutah od trenutka uporabe se mesalazin registrira v krvni plazmi. Vrednosti Cmax v plazmi opazimo po 1-4 urah od trenutka dajanja zdravila. Nadalje se plazemska raven snovi postopoma zmanjšuje; po 12 urah se ne zazna več.

AUC v plazmi ima podoben vzorec, vendar so njegove vrednosti še vedno višje, izločanje pa počasnejše. Presnovni intraplazmatski deleži acetil-mesalazina in mesalazina so pri peroralnem dajanju 0,5 g 3-krat na dan, pa tudi 2 g 3-krat na dan v razponu 3,5-1,3. Tako lahko sklepamo, da so odvisni od intenzivnosti acetilacije.

Stabilne povprečne vrednosti mesalazina v krvni plazmi so enake 2, 8 oziroma 12 μmol / l, če jih dajemo 1,5, 4 oziroma 6 g na dan. Za acetil-mesalazin so ti kazalniki enaki 6, 13 oziroma 16 μmol / l.

Pri peroralnem dajanju gibanje in sproščanje zdravila ni odvisno od porabe hrane, ker ima snov šibko sistemsko absorpcijo.

Distribucijski procesi.

Aktivni element zdravila in njegov presnovek ne premagujejo BBB. Sinteza beljakovin mesalazina je približno 50%, acetil-mesalazina pa približno 80%.

Izločanje.

Razpolovni čas mesalazina je približno 40 minut, acetil-mesalazina pa približno 70 minut. Čeprav se mesalazin vedno sprošča med gibanjem po prebavilih, pri peroralnem dajanju ni mogoče opredeliti obdobja njegove razpolovne dobe. Testi so pokazali, da so stabilne vrednosti mesalazina po peroralni uporabi 5 dni.

Oba elementa zdravil se izločata z blatom in urinom. Hkrati se acetil-mesalazin izloča predvsem z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zrnca ali tablete je treba jemati peroralno brez žvečenja. Za lažje požiranje zdravilo speremo s sokom ali navadno vodo. Velikost obroka izbere osebno zdravnik.

Odrasla oseba z recidivom NUC ali Crohnove bolezni mora vzeti 4000 mg zdravila na dan. Velikost vzdrževalnega odmerka v primeru Crohnove bolezni je 4 g zdravila, v primeru NUC pa 2 g. Dnevni odmerek je mogoče razdeliti na več aplikacij.

Otrokom je predpisano 30 mg / kg zdravil; dnevni obrok je treba porabiti tudi za več uporab.

Rektalne svečke se vstavijo v anus - 1-2 kosa na dan, dokler se odpornost tega postopka s krožno mišico ne ustavi. Pred izvedbo uvoda morate črevo očistiti s klistirjem. Za zagotovitev potrebne higiene med postopkom uporabite gumijaste konice prstov, ki so priložene zdravilu. Za lažje vstavljanje sveče jo lahko navlažite z vodo.

Če je supozitorij spontano izpadel iz črevesja, je treba postopek ponoviti v naslednjih 10 minutah.

• Vloga za otroke

Ne sme se dajati osebam, mlajšim od 2 let.

Uporaba Pentasa med nosečnostjo

Pentasu ni predpisan nosečnicam. Zdravilo se lahko uporablja le v prvem trimesečju, če obstajajo stroge indikacije. Dokončanje uporabe zdravila mora biti mesec dni pred porodom (če potek patologije to dopušča).

V času zdravljenja morate prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z mesalazinom in njegovimi presnovnimi elementi (opazimo navzkrižno odpornost proti salicilatom);
• uporaba pri osebah s hudo jetrno ali sekretorno disfunkcijo;
• oslabljeno strjevanje krvi;
• ulcerozna patologija.

Stranski učinki Pentasa

Med stranskimi simptomi:

• motnje v prebavnem traktu: dispeptične motnje, abdominalgija, slabost, motnje blata. Včasih se pojavi bruhanje. Tudi pri biokemičnih testih je mogoče opaziti povečanje delovanja jetrnih encimov;
• težave s funkcijo centralnega živčnega sistema: diskoordinacija, tinitus, omotica, depresija, tresenje in mravljinčenje v okončinah;
• kršitve sekretorne aktivnosti: hematurija ali proteinurija, pa tudi motnje uriniranja, ki se lahko razvijejo v anurijo;
• znaki alergije: epidermalno pekoč občutek ali srbenje, pa tudi eksantem;
• lezije, povezane s CVS: bolečine v prsnici, subjektivni občutek zbledelosti srca, povečanje ali zmanjšanje SBP, bradikardija in dispneja;
• indikacije krvnega testa: imunosupresija, zatiranje vseh hematopoetskih klic in motnja strjevanja krvi;
• drugi: občasno se pojavi alopecija ali se zmanjša proces solzenja.

Preveliko odmerjanje

Podatki o zastrupitvi s Pentaso so le omejeni. Simptomi so običajno podobni tistim, ki se pojavijo pri zastrupitvi s salicilatno soljo. Skupaj z dehidracijo obstaja hiperventilacija pljuč, kršitev kislinsko-bazičnih parametrov in hipoglikemija.

Izvedejo se simptomatični ukrepi in žrtev je hospitalizirana v bolnišnici. Zdravilo nima protistrupa.

V prvih urah po zaužitju zdravila se opravi izpiranje želodca. Prav tako se redno spremljajo parametri elektrolitov in CBS ter ledvična aktivnost.

Interakcije z drugimi zdravili

Uvedba zdravila skupaj z metotreksatom, merkaptopurinom in azatioprinom poveča toksične lastnosti slednjega.

Zdravilo oslabi učinek varfarina.

Pentasa poveča hipoglikemično aktivnost derivatov sulfonilsečnine.

Karcinogeni učinek GCS se poveča v kombinaciji z zdravilom.

Zdravilo okrepi terapevtski učinek antikoagulantov.

Učinek rifampicina, sulfonamidov in tiazidnih diuretikov na zdravilo oslabi v primeru kombinacije z aktivnim elementom zdravila.

Kombinacija z zdravilom zavira absorpcijo cianokobalamina.

Uvedba skupaj z urikozuričnimi snovmi poveča njihov zdravilni učinek.

Pogoji shranjevanja

Pentaso je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo oznake 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Pentasa je mogoče uporabiti v 24 mesecih od datuma proizvodnje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Budenofalk, Tykveol, Medrol in Probifor s hidrokortizonom, šentjanževka z Defenormom, poleg tega pa še Depo-medrol, Atzilakt in Cortef s Solu-medrolom, pa tudi Bifiliz in korenikec.