Spokojno

Restful je zdravilo iz skupine antipsihotikov. Njegov aktivni element (sulpirid) kot dopaminomimetik vpliva na relativno dopaminergični prenos nevronov v možganih, zaradi česar pride do njegove aktivacije. Če se uporablja v velikih količinah, ima sulpirid anti-reproduktivni učinek.

Ima zmeren nevroleptični učinek, hkrati pa stimulira in timoleptičen učinek. Zdravilo je selektivni antagonist serotonina in dopamina. Poleg tega kaže antiemetično aktivnost. [1]

Indikacije Spokojno

Uporablja se za kratkotrajno terapijo z agresivnostjo in vznemirjenostjo pri osebah z duševnimi motnjami v kronični ali aktivni obliki ( shizofrenija ali kronične vrste motenj neshizofrenega tipa- halucinantna oblika psihoze v kronični fazi ali paranoidnem stanju ).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvede v obliki injekcijske tekočine - znotraj ampul s prostornino 2 ml. Znotraj celičnega pakiranja je 6 ampul; znotraj škatle - 1 ali 6 takšnih pakiranj.

Farmakokinetika

Pri uporabi odmerka 0,1 g so plazemske vrednosti Cmax sulpirida 2,2 mg / l in jih opazimo po pol ure.

Sulpirid se pri velikih hitrostih razdeli v tkiva: indikator vidne porazdelitvene prostornine v stacionarnih pogojih je 0,94 l / kg. Sinteza beljakovin v plazmi je 40%. Majhne količine snovi se izločajo v materino mleko in lahko prehajajo skozi posteljico. [2]

Sulpirid skoraj ne sodeluje v presnovnih procesih; 92% odmerka uporabljenega zdravila se izloči v urinu nespremenjenega. [3]

Izločanje se večinoma izvaja skozi ledvice s pomočjo CF procesov. Indikatorji intrarenalnega očistka zdravila Restful so 126 ml / minuto. Razpolovna doba je 7 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se injicira z intramuskularno metodo; predpisovanje zdravil je dovoljeno samo odraslim.

Vedno uporabite najnižji učinkovit odmerek. Ko bolnikovo klinično stanje dopušča takšen režim, se terapija začne z odmerkom 0,1 g, nato pa se lahko postopoma titrira. Odmerjanje na dan je 0,4-0,8 g; ta terapija traja 14 dni.

• Vloga za otroke

Zdravila v navedeni obliki sproščanja ni mogoče uporabiti v pediatriji.

Uporaba Spokojno med nosečnostjo

Pri testiranju z udeležbo živali so opazili zmanjšanje plodnosti zaradi farmakoloških parametrov zdravila (učinek, ki ga povzroča prolaktin). Podatki iz preskusov na živalih ne vsebujejo informacij o prisotnosti posrednega ali neposrednega negativnega vpliva na potek nosečnosti, razvoj zarodka / ploda ali razvoj po porodu.

Pri ljudeh je le malo podatkov o izpostavljenosti zdravilu med nosečnostjo. Skoraj vedno so bili za motnje plodovega ali postnatalnega razvoja v primeru uporabe sulpirida med nosečnostjo navedeni alternativni razlogi, ki so bili videti primernejši.

Zdravila Restful med nosečnostjo ne smete uporabljati. Uvedba antipsihotikov, med katerimi je navedeno medicinsko zdravilo, v 3. Trimesečju lahko povzroči stranske simptome, vključno s sindromom odtegnitve, pa tudi ekstrapiramidni sindrom, ki lahko pri novorojenčkih spremeni trajanje in resnost neželenih učinkov v postnatalnem obdobju. Obstajajo podatki o pojavu hipertenzije, sindroma RDS, tremorja, vznemirjenosti, zaspanosti in hipotenzije. Zaradi tega je treba stanje novorojenčkov pozorno spremljati.

Ker se sulpirid izloča v materino mleko, ga v obdobjih dojenja ni mogoče uporabiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana s sulpiridom ali katero koli pomožno sestavino zdravila;
• neoplazme, povezane z delovanjem prolaktina (na primer prolaktinom ali karcinom dojke);
• sum na razvoj feokromocitoma ali njegovo diagnosticirano prisotnost;
• aktivna porfirija;
• kombinirana uporaba z antiparkinsonskimi agonisti dopamina (to vključuje rotigotin s kabergolinom in kinagolidom), mechitazinom, escitalopramom, citalopramom, levodopo ali antiparkinsonskimi zdravili (med njimi ropinorol).

Stranski učinki Spokojno

Med motnjami, povezanimi z aktivnostjo NS: zgodnja stopnja razvoja diskinezije (cervikalna distonija, OGK in trizem), ki je oslabljena v primeru uporabe antiholinergičnih antiparkinsonskih snovi, pa tudi ekstrapiramidne motnje in z njimi povezane manifestacije:

• akatizija;
• parkinsonizem in znaki, ki se pojavijo v njegovem ozadju: hipokinezija, tremor, hipersalivacija in hipertenzija;
• akinetične manifestacije, pri katerih obstaja (ali ne) razvoj hipertoničnosti. Njihovo resnost je mogoče delno zmanjšati z uporabo antiholinergičnih antiparkinsonskih sredstev;
• s hiperkinetično-hipertenzivno naravo motorične aktivnosti vznemirljivega tipa;
• pozno stopnjo diskinezije, pri kateri so opaženi ritmični gibi neprostovoljnega tipa (na primer obraza ali jezika), opaženi pri podaljšanih ciklih zdravljenja z uporabo kakršnih koli antipsihotikov; hkrati bodo antiholinergična antiparkinsonska zdravila neučinkovita in lahko celo poslabšajo klinične simptome;
• pomirjevalni učinek ali zaspanost, pa tudi nespečnost;
• konvulzije.

Sistemske motnje: povečanje telesne mase ali potencialno usodna NMS.

Težave, povezane z endokrinim sistemom: kratkotrajna hiperprolaktinemija, ki izgine ob prekinitvi terapije; bolezen lahko povzroči ginekomastijo, frigidnost, amenorejo, impotenco in galaktorejo, pa tudi bolečine in povečanje mlečnih žlez.

Kršitve srčne funkcije: podaljšanje intervala QT, ventrikularne aritmije, vključno s tahikardijo torsades de pointes, poleg tega pa tudi ventrikularna tahikardija, ki lahko povzroči ventrikularno fibrilacijo ali srčni zastoj in nenadno smrt.

Vaskularne motnje: ortostatski kolaps.

Lezije, ki vplivajo na limfo s cirkulacijskim sistemom: nevtro- ali levkopenija, pa tudi agranulocitoza. Dajanje antipsihotikov je včasih povzročilo vensko trombembolijo (včasih usodno), DVT in pljučno embolijo.

Prebavni simptomi: povečana aktivnost intrahepatičnih encimov.

Bolezni podkožnih plasti in povrhnjice: urtikarija ali makulopapularni izpuščaji.

Stanja, povezana z nosečnostjo, peri- in postnatalnim obdobjem: razvoj odtegnitvenega sindroma pri novorojenčku.

Obstajajo podatki o pojavu anafilaksije, z razvojem palpitacij, dispneje, konvulzivnega sindroma in znižanja krvnega tlaka, poleg tega pa z občutkom pomanjkanja zraka ter pojavom kapljajočih krvavitev in pordelosti na območju injiciranja.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o zastrupitvi s sulfpiridom je le malo. Možen je pojav diskinetičnih motenj s trizmom, cervikalno distonijo in izboklino jezika. Pri nekaterih bolnikih se lahko razvijejo življenjsko nevarni znaki parkinsonizma ali kome.

Nekaj zdravila se izloči s hemodializo. Sulpirid nima protistrupa.

Izvajajo se simptomatski postopki; po potrebi se izvede oživljanje, med katerim se skrbno spremlja delo srca in dihalne dejavnosti (obstaja nevarnost podaljšanja intervala QT in pojav ventrikularnih aritmij) - to je treba storiti, dokler bolnik popolnoma ne ozdravi. Ko se ekstrapiramidni sindrom pojavi v hudi meri, je potrebna uporaba antiholinergičnih zdravil.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi zdravila je prepovedano uživanje alkoholnih pijač ali snovi, ki vsebujejo alkohol (to poveča njegov pomirjevalni učinek).

Levodopa ima antagonistične učinke na antipsihotike in obratno. Osebam z ekstrapiramidnimi znaki, ki uporabljajo zdravilo Restful, je prepovedano dajati levodopo.

V kombinaciji z antihipertenzivnimi zdravili se verjetnost razvoja ortostatskega kolapsa poveča.

Derivati morfija (antitusična zdravila s centralno aktivnostjo in analgetiki), snovi, ki blokirajo aktivnost histaminskih H1-končnic, pa tudi klonidin, barbiturati z benzodiazepini in druga pomirjevalna zdravila potencirajo supresivni učinek zdravila na centralni živčni sistem.

Pogoji shranjevanja

Počitek je treba hraniti v temnem prostoru, zaprtem pred prodiranjem majhnih otrok. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Restful se lahko uporabi v 5-letnem roku od datuma prodaje farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so Tiaprilan, Betamax in Sulpirid s Solexom, poleg tega pa Solian z Eglonilom in Soleronom.