Simvagexal

Simvagexal vsebuje element simvastatin - hipoholesterolemično snov, pridobljeno s sintezo iz produktov fermentacije mletih aspergilov.

Simvastatin se uporablja pri zdravljenju hiperholesterolemije primarnega tipa (če prehrana ne vodi do želenega učinka). Zdravilo je zelo učinkovito pri zniževanju vrednosti LDL in celotnega holesterola med nedružinsko in družinsko hiperholestrinemijo, poleg tega pa tudi pri mešani hiperlipidemiji; v teh primerih zvišana raven holesterola deluje kot dejavnik tveganja za nastanek aterosklerotičnih žilnih lezij. [1]

Indikacije Simvagexal

Uporablja se pri koronarni arterijski bolezni za zmanjšanje verjetnosti miokardnega infarkta in koronarne smrti. Poleg tega se uporablja za preprečevanje možganske kapi in začasnih motenj krvnega pretoka v možganih, zmanjšuje tveganje za potrebo po operaciji za obnovo koronarnega krvnega pretoka (CABG in PTCA) in zmanjšuje stopnjo napredovanja koronarne ateroskleroze (preprečuje razvoj splošna vaskularna okluzija in pojav novih motenj).

Pri osebah s primarno hiperholesterolemijo ali njeno družinsko obliko (homo- ali heterozigotno), pa tudi s kombinirano hiperlipidemijo se zdravilo uporablja kot dodatek k dietni terapiji- za zmanjšanje zvišanega indeksa skupnega holesterola, LDL-C, trigliceridov in apolipoprotein B (v primerih, ko prehrana in druge nemedicinske metode ne prinašajo rezultatov).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtske snovi je v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu; znotraj škatle - 3 takšni paketi.

Farmakodinamika

Po zaužitju se simvastatin, ki je neaktiven laktion, s hidrolizo pretvori v svojo aktivno obliko (β-hidroksil)-glavno presnovno komponento, pa tudi v snov, ki upočasni reduktazo HMG-CoA (encim, ki katalizira nastanek mevalonat skupaj s HMG-CoA, pa tudi omejevanje začetne stopnje biosinteze holesterola).

Aktivna oblika zdravilne učinkovine zdravila je specifičen zaviralec delovanja reduktaze HMG-CoA, zaradi česar je načelo učinka simvastatina povezano predvsem z uničenjem vezave holesterola v jetrih v fazi mevalonske kisline. [2]

V primeru uporabe dnevnega odmerka v razponu od 10 do 80 mg zdravilo Simvagexal zmanjša plazemske vrednosti skupnega holesterola ter raven VLDL in LDL. Hkrati z znižanjem ravni trigliceridov v plazmi zdravilo hkrati nekoliko poveča vrednosti protiterogenih HDL. [3]

Ker se vezava med mevalonatom in HMG-CoA tvori v zgodnji fazi biosinteze holesterola, zdravljenje z uvedbo simvastatina ne vodi do kopičenja potencialno strupenih in nevarnih sterolov v telesu. Poleg tega se HMG-CoA hitro pretvori v acetil-CoA, element, ki aktivno sodeluje v večini procesov biosinteze telesa.

Med uporabo pri osebah s hipertrigliceridemijo (ravni trigliceridov več kot 2,25 mmol / l) zdravilo zniža te vrednosti v krvni plazmi za 30%.

Simvastatin ne vodi do povečanega izločanja žolča, zato njegova uporaba ne poveča tveganja za razvoj holecistitisa.

Oprijemljiv učinek terapije je opazen po 14 dneh; največji zdravilni učinek je opazen v obdobju 1-1,5 mesecev od začetka zdravljenja, ki ostane med njegovim nadaljevanjem. Po prekinitvi zdravljenja se splošna raven holesterola vrne na vrednosti, zabeležene na začetku tečaja.

Farmakokinetika

Po uvedbi zdravil se učinkovina dobro absorbira iz prebavil in prodre v obtočni sistem. Sinteza beljakovin je enaka 95%. Vrednosti Cmax aktivnih zaviralcev v krvni plazmi se zabeležijo po 1-2 urah od trenutka uporabe zdravila.

Simvastatin se s presnovnimi sestavinami izloča predvsem z žolčem. Razpolovni čas snovi, ki zavirajo reduktazo HMG-CoA iz sistemske cirkulacije, je približno 2 uri.

Indikator aktivnega presnovnega elementa simvastatina v sistemski cirkulaciji je manj kot 5% danega odmerka.

Izločanje z urinom traja 96 ur in je manj kot 0,5% odmerka zdravil v obliki elementov, ki upočasnijo reduktazo HMG-CoA.

Odmerjanje in dajanje

Pred začetkom uporabe zdravila Simvagexal je treba bolniku predpisati standardni režim prehranjevanja s hipoholesterolom, ki ga je treba upoštevati med zdravljenjem. Tablete vzemite 1 -krat na dan, zvečer, ne glede na vnos hrane; tableto pogoltnemo brez žvečenja in speremo z navadno vodo.

V primeru ishemične bolezni srca je začetni odmerek 20 mg z enim odmerkom na dan (zvečer). Odmerek je treba spremeniti glede na plazemske vrednosti holesterola, pogostost vsaj enkrat na mesec. Dovoljeno je največ 80 mg snovi na dan, enkrat (zvečer). Če vrednost LDL pade na manj kot 75 mg / dl ali pa raven celotnega plazemskega holesterola pade pod 140 mg / dl, morate postopoma zmanjševati odmerek zdravila z enako pogostostjo kot pri povečanju.

Za zdravljenje hiperlipidemije morate najprej vzeti 10 mg zdravila (1 -krat na dan, zvečer).

Za osebe z zmerno ali blago obliko hiperholesterolemije je najprej priporočljivo uporabiti 5 mg zdravila, zvečer, 1 -krat na dan; v tem primeru se zdravilo kombinira z načini zdravljenja brez zdravil (na primer izguba teže in telesna aktivnost).

Pri družinski obliki homozigotne hiperholesterolemije se zdravilo uporablja v odmerku 40 mg (zvečer, 1 -krat na dan); ali pa se uporablja shema z uvedbo 80 mg na dan v 3 odmerkih - 20 mg zjutraj in popoldne ter 40 mg zvečer.

• Vloga za otroke

Zdravilo ni predpisano v pediatriji.

Uporaba Simvagexal med nosečnostjo

Med nosečnostjo je prepovedano uporabljati zdravilo Simvagexal.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost, povezana z elementi zdravila;
• aktivne jetrne patologije ali nerazumno povečanje vrednosti plazemskih transaminaz;
• miopatija;
• uporabite skupaj z itrakonazolom, ketokonazolom ali zdravili, ki upočasnijo delovanje proteaze HIV;
• Obdobje GW;
• uvedba imunosupresivov ali prisotnost presajenih organov pri bolniku.

Zdravilo je dovoljeno uporabljati pri ženskah v rodni dobi le, če se uporabljajo kontracepcijska sredstva.

Stranski učinki Simvagexal

Na splošno se zdravilo prenaša brez zapletov. Neželeni znaki so pogosto blagi in hitro izginejo po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja. Te kršitve vključujejo:

• sistemske motnje: včasih se razvije astenija;
• težave s prebavili: pogosto se pojavijo slabost, bolečine v želodcu, zaprtje in napihnjenost. Včasih opazimo želodčne motnje, drisko in bruhanje;
• kršitve delovanja jeter: hepatitis, zlatenica ali pankreatitis se razvijejo posamezno;
• manifestacije, povezane z NS: včasih se pojavijo glavoboli. Posamezno opazimo parestezije, omotico in polinevropatijo;
• motnje, ki vplivajo na hematopoetski sistem: anemijo opazimo posamično;
• epidermalne lezije: Včasih se razvije epidermalni izpuščaj, srbenje ali ekcem. Alopecija je edinstvena;
• disfunkcija mišic in kosti: posamezno se pojavi mialgitis ali miozitis, aktivna oblika mišične nekroze ali mišični krči;
• ledvična disfunkcija: pojavi se enkratna odpoved ledvic.

Občasno so ob uvedbi simvastatina opazili pojav erektilne disfunkcije.

Poleg tega obstajajo občasni podatki o pojavu sindroma intolerance na zdravila. Med simptomi so vaskulitis, Quinckejev edem, revmatoidna polinevralgija, lupusu podoben sindrom, artritis, fotofobija, dispneja, trombocitopenija, artralgija, zardevanje obraza, eozinofilija, slabo počutje in zvišana telesna temperatura.

Podatki laboratorijskih testov.

Opaženo je povečanje vrednosti GGT in alkalne fosfataze. Lahko se vztrajno povečuje aktivnost transaminaz, več kot trikratna največja normalna vrednost. Dajanje zdravila lahko povzroči neznatno začasno povečanje serumskih vrednosti CPK (v frakciji CC), pridobljenih iz skeletnih mišic.

Negativni simptomi, ki se razvijejo iz neznanih razlogov.

Obstajajo občasni podatki o pojavu purpure, različnih vrstah eritema (med njimi SJS), levkopeniji in depresiji.

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju drog ni prišlo do razvoja posebnih znakov zastrupitve. Lahko se pojavijo omotica, šibkost in simptomi alergije v obliki izpuščaja in srbenja; poleg tega se razvijejo motnje v prebavnem traktu - bruhanje s slabostjo in bolečinami v želodcu.

V primeru zastrupitve je treba sprejeti ukrepe za izločanje zdravila (izpiranje želodca in uporaba aktivnega oglja v pol ure po uporabi zdravil) in simptomatske postopke ter hkrati spremljati aktivnost transaminaz (v bolnišnici).

Interakcije z drugimi zdravili

Gemfibrozil skupaj z drugimi fibrati in poleg tega deleži niacina za zniževanje lipidov (> 1 g na dan) ne vplivajo na farmakokinetiko simvastatina. Če pa se uporabljajo v kombinaciji s to snovjo, se verjetnost razvoja miopatije poveča - zaradi tega se je treba tej kombinaciji izogniti.

Prav tako ne morete uporabljati zdravila skupaj z niacinom in fibrati, če pozitivni učinek poznejše spremembe vrednosti lipidov ne presega povečanega tveganja za zaplete s to kombinacijo.

Ko se niacin in fibrati dopolnijo s snovmi, ki upočasnijo delovanje reduktaze HMG-CoA, pride do neznatnega dodatnega znižanja skupnega LDL-C; poleg tega lahko pride do nadaljnjega znižanja vrednosti trigliceridov in dodatnega povečanja HDL-C.

Pri uporabi enega od zgoraj navedenih zdravil v kombinaciji s simvastatinom je verjetnost razvoja miopatije manjša kot pri kombiniranem dajanju simvastatina, niacina in fibratov.

Ljudje, ki skupaj s simvageksalom uporabljajo fibrate, ciklosporin ali niacin, naj uporabljajo simvastatin v odmerkih, ki ne presegajo 10 mg na dan, ker se pri večjem odmerku verjetnost miopatije izrazito poveča.

Medsebojno delovanje zdravila in hemoproteina P4 50 3A4.

Simvastatin nima zaviralnega učinka na hemoprotein P450 3A4, pa tudi učinka zdravil na plazemske vrednosti, katerih presnovni procesi se izvajajo s pomočjo hemoproteina P450 3A4.

V tem primeru simvastatin deluje kot substrat za določen hemoprotein. Elementi z močnim zaviralnim učinkom na hemoprotein P450 3A4 lahko povečajo verjetnost miopatije in povečajo aktivnost snovi, ki zavirajo reduktazo HMG-CoA v plazmi pri uporabi simvastatina. Ti zaviralci vključujejo ketokonazol, klaritromicin s ciklosporinom, eritromicin in itrakonazol ter nefzodon z zaviralci aktivnosti proteaze HIV.

Kombinacija zdravil z itrakonazolom, ketokonazolom in zdravili, ki upočasnijo proteazo HIV, je prepovedana. Pri uporabi z nefazodonom, klaritromicinom ali eritromicinom je potrebna previdnost.

Grenivkin sok vsebuje enega ali več elementov, ki upočasnijo aktivnost hemoproteina P450 3A4, zato lahko poveča plazemsko raven zdravil, katerih presnovni procesi se izvajajo z uporabo določenega citokroma. Med zdravljenjem s simvageksalom je treba prenehati jemati sok.

Derivati kumarina.

Pri osebah, ki uporabljajo kumarinske antikoagulante, je treba pred začetkom dajanja simvastatina in med obdobjem njegove uporabe spremljati vrednosti PTT, da se potrdi odsotnost pomembnih odstopanj v vrednostih PTV.

Pri uporabi zdravil pri osebah, ki niso uporabljale koagulantov, ni prišlo do spremembe ravni PTT ali pojava krvavitve.

Digoksin.

Uporaba zdravila skupaj z digoksinom povzroči rahlo povečanje (manj kot 0,3 ng / ml) plazemskih parametrov slednjega.

Holestiramin s kolestipolom.

Zdravilo je treba uporabiti 1 uro pred ali po 4 urah po uvedbi zgoraj navedenih snovi - to bo preprečilo zmanjšanje stopnje absorpcije simvastatina.

Antipirin.

Antipirin je model presnovnih procesov zdravil, ki uporabljajo jetrni encimski sistem mikrosomov (struktura hemoproteina P450 3A4). Simvastatin ima šibek ali zmeren učinek na farmakokinetične parametre antipirina pri ljudeh s hiperholesterolemijo.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Simvagexal je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vlago, sončno svetlobo in majhnimi otroki. Temperaturna raven - ne več kot 30 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Simvagexal se lahko uporablja v 24-mesečnem roku od datuma proizvodnje farmacevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravil so Simgal, Simvor s Simvastatinom, Ovenkor in Aktalipid z Vasilipom, poleg tega pa Simvastol z Zokorjem.