Simvastatin

Simvastatin je zdravilo, ki znižuje serumske trigliceride in holesterol. Poleg tega zdravilo upočasni delovanje reduktaze HMG-CoA.

Peroralno vzeti simvastatin, ki je neaktiven lakton, sodeluje pri intrahepatični hidrolizi s tvorbo ustrezne vrste aktivne β-hidroksi kisline (močno zavira aktivnost HMG-CoA reduktaze). Ta encim katalizira pretvorbo HMG -CoA v mevalonat - v zgodnji fazi omejuje procese biosinteze holesterola. [1]

Indikacije Simvastatin

Uporablja se v primeru primarne stopnje hiperholesterolemije ali mešane oblike dislipidemije - kot dodatek k prehranskemu režimu (v primerih, ko druge metode brez zdravil - na primer hujšanje in telesna aktivnost - ne delujejo).

Predpisana je za zdravljenje dedne vrste homozigotne vrste hiperholesterolemije - poleg prehrane in drugih postopkov za zniževanje lipidov (na primer afereza LDL) ali v primerih, ko so te metode zdravljenja neučinkovite.

Primarno in sekundarno preprečevanje srčno -žilnih zapletov pri ljudeh s koronarno arterijsko boleznijo ali diabetiki.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtskega elementa je narejena v obliki tablet s prostornino 10, 20 ali 40 mg - po 14 kosov znotraj vsake celice. Paket vsebuje 2 takšna pakiranja.

Farmakodinamika

Simvastatin lahko zniža vrednosti holesterola (tako zvišanega kot normalnega) in LDL. Načelo terapevtskega učinka, ki znižuje raven LDL, sestoji iz zmanjšanja LDL-C, pa tudi končnic LDL-to povzroči zmanjšanje proizvodnje in povečanje katabolizma LDL-C.

Uvedba zdravil tudi bistveno zmanjša vrednosti apolipoproteina B. Hkrati zdravilo zmerno poveča vrednosti HDL-C in zniža vrednosti plazemskih trigliceridov. [2]

Farmakokinetika

Hidroliza snovi se pojavi in vivo s tvorbo ustrezne β-hidroksi kisline. Postopek hidrolize poteka predvsem v jetrih; intraplazmatski razvoj hidrolize se pojavi z zelo nizko hitrostjo.

Zdravilo se dobro absorbira v telesu. Aktivna oblika snovi najprej deluje v jetrih. Hitrost prehoda β-hidroksi kisline v krvni obtok po dajanju zdravila je manj kot 5% odmerka. Plazemsko raven Cmax zaviralcev z aktivnostjo opazimo po 1-2 urah od trenutka dajanja zdravila. Uživanje s hrano ne spremeni intenzivnosti absorpcije. [3]

Povečanje odmerka zdravila ne povzroči kopičenja simvastatina. Raven sinteze beljakovin aktivnega elementa z aktivnim presnovnim produktom je več kot 95%.

Razpolovna doba simvastatina je v 1,3-3 urah.

Odmerjanje in dajanje

Dnevni odmerek je v razponu 5-80 mg (uporaba zvečer, enkrat na dan). Če morate del spremeniti, ga opravite vsaj po enem mesecu (medtem ko ne sme biti večji od 80 mg na dan). Posamezniki s hudo stopnjo hiperholesterolemije in ljudje s povečano verjetnostjo zapletov funkcije CVS uporabljajo odmerek 80 mg.

Hiperholesterolemija.

Upoštevati je treba standardno prehrano, ki pomaga znižati vrednosti holesterola (režim se drži celotno obdobje zdravljenja). Začetni odmerek je v razponu 10-20 mg, enkrat na dan (vzeti zvečer).

Za osebe, ki potrebujejo znatno znižanje ravni LDL-C (več kot 45%), lahko začnete z enkratnim vnosom na dan (zvečer) 20-40 mg. Po potrebi se lahko odmerek spremeni v skladu z zgoraj navedeno shemo.

Dedna vrsta homozigotne hiperholesterolemije.

Velikost dnevnega obroka - vzeti zvečer 40 mg ali uvesti 80 mg za 3 uporabe (dvakrat po 20 mg, nato pa zvečer - 40 mg).

Simvastatin se uporablja kot dodatek k zdravljenju z drugimi metodami za zniževanje lipidov (na primer postopek afereze LDL) ali v situacijah, ko ta metoda zdravljenja ni mogoča.

Preprečevanje razvoja bolezni srca in ožilja.

Standardni dnevni odmerek zdravil (20-40 mg) za osebe z veliko verjetnostjo razvoja zapletov IHD (s hiperlipidemijo ali brez nje) se daje zvečer, enkrat na dan. Terapijo lahko začnete hkrati z vadbo ali dieto. Če morate del prilagoditi, se izvede po zgoraj opisani shemi.

Sočasni ukrepi zdravljenja.

Zdravilo je učinkovito pri monoterapiji in kadar se uporablja v kombinaciji z zaviralci žolčnih kislin. Uživati ga je treba vsaj 2 uri pred ali po 4 urah po dajanju sekvestrantov.

Uporaba pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic.

Če mora oseba s hudo okvaro jemati zdravila (raven CC <30 ml na minuto), je treba izredno previdno uporabljati dnevne obroke, večje od 10 mg.

• Vloga za otroke

Ni podatkov o tem, ali bo zdravilo varno in učinkovito, če ga dajemo otrokom. Zaradi tega se v pediatriji ne uporablja.

Uporaba Simvastatin med nosečnostjo

Med nosečnostjo zdravila ne morete uporabljati, saj varnost njegove uporabe v navedenem obdobju ni dokazana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda občutljivost na simvastatin ali druge sestavine zdravila;
• aktivna stopnja bolezni jeter ali vztrajno povečanje serumskih transaminaz (ne glede na izvor motnje);
• dajanje v kombinaciji z močnimi zaviralci elementa CYP3A4 (na primer ketokonazol z itrakonazolom, nefazodon, klaritromicin z eritromicinom, zaviralci proteaze HIV in telitromicin).

Stranski učinki Simvastatin

Lahko se pojavi omotica, polinevropatija ali glavobol. Poleg tega so možne napihnjenost, bruhanje, dispepsija, zaprtje, slabost, bolečine v trebuhu in driska. Lahko se razvijejo tudi anemija, pruritus, alopecija, izpuščaji, zlatenica, pankreatitis ali hepatitis. Poleg tega so možne astenija, miopatija, mialgija, mišični krči in aktivna faza nekroze skeletnih mišic.

Redko opazimo polimialgijo, vaskulitis, lupusu podoben sindrom, dermatomiozitis, fotofobijo, urtikarijo in Quinckejev edem. Poleg tega obstajajo hiperemija, artralgija, slabo počutje, artritis, dispneja in zvišana telesna temperatura. Lahko se poveča ESR, eozinofilija in trombocitopenija. Možno je zvišanje vrednosti alkalne fosfataze, CPK in transaminaz (AST z ALT in GGT).

Preveliko odmerjanje

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Simvastatin se poveča tveganje za nastanek negativnih znakov.

V primeru zastrupitve je treba izpirati želodec in uporabiti aktivno oglje. Poleg tega se spremljajo serumske vrednosti CPK.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je treba zelo previdno kombinirati s šibkejšimi zaviralci snovi CYP3A4 (diltiazem, ciklosporin, amiodaron in verapamil), saj lahko to poveča verjetnost akutne nekroze skeletnih mišic in pojav miopatije.

Med zdravljenjem s simvastatinom ne smete uživati grenivkinega soka.

Kombinirano uporabo dnevnih odmerkov zdravil, ki presegajo 20 mg z verapamilom ali amiodaronom, je treba opustiti. Uporaba je dovoljena le v primerih, ko so koristi take kombinacije bolj verjetne kot možnost miopatije.

Ljudje, ki uporabljajo kumarinske antikoagulante, morajo pred začetkom zdravljenja določiti raven PTT in jo nato redno spremljati na začetni stopnji tečaja - da se zagotovi, da se ti kazalniki ne spremenijo bistveno.

Pogoji shranjevanja

Simvastatin je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Simvastatin je dovoljeno uporabljati 36 mesecev od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Simvalimit, Vasilip, Simvastol z Zorstatom in poleg tega Simvagexal, Simgal z Avestatinom, Simcard in Ovenkor. Na seznamu so še Simlo, Aktalipid, Holvasim z Zokorjem, Atherostat, Simvor in Zovatin.

Ocene

Simvastatin prejema večinoma pozitivne povratne informacije od bolnikov. Učinkovito pomaga zmanjšati indeks holesterola, je priročen za uporabo in ima nizke stroške. Toda v nekaterih pripombah opazimo prisotnost izrazitih stranskih znakov in šibkost terapevtskega učinka.