Simvatin

Simvatin je zdravilo za zniževanje lipidov, ki znižuje vrednosti serumskih trigliceridov in holesterola.

Zdravilo zmanjšuje verjetnost razvoja velikih žilnih zapletov in potrebo po revaskularizaciji na področju nekoronarnih in perifernih žil. Zmanjšuje tudi tveganje za velike koronarne motnje in potrebo po koronarni revaskularizaciji (PTCA in AS) ter zmanjšuje verjetnost možganske kapi. Poleg tega zdravilo zmanjšuje splošno smrtnost, zmanjšuje umrljivost, povezano s koronarno boleznijo srca, in zmanjšuje število hospitalizacij zaradi angine pektoris. [1]

Zdravilo znižuje deleže LDL-C / HDL-C in delež celotnega holesterola / HDL-C. [2]

Indikacije Simvatin

Uporablja se pri ljudeh z veliko verjetnostjo bolezni koronarnih arterij (z ali brez hiperlipidemije) - na primer pri sladkornih bolnikih, osebah z anamnezo možganske kapi ali drugih cerebrovaskularnih bolezni, pa tudi pri bolnikih s perifernimi žilnimi lezijami ali koronarno arterijsko boleznijo.

Predpisano je kot prehransko dopolnilo za zmanjšanje zvišane ravni skupnega holesterola, trigliceridov, LDL-C in apo B ter poleg tega za povečanje ravni HDL-C pri ljudeh s primarno obliko hiperholesterolemije (družinski tip hiperholesterolemije heterozigotna narava ali mešana vrsta hiperholesterolemije) - v situacijah, ko sta samo prehrana in uporaba drugih zdravil, ki niso zdravila, neučinkovita.

Zdravilo se uporablja za hipertrigliceridemijo in primarno obliko disbetalipoproteinemije.

Poleg tega se lahko uporablja v obliki dopolnjevanja prehrane in drugih metod zdravljenja pri posameznikih z družinsko vrsto homozigotne hiperholesterolemije - za zmanjšanje povišane ravni skupnega holesterola, LDL -C in apolipoproteina B.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se prodaja v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu. Paket vsebuje 3 take pakete.

Farmakodinamika

Simvastatin je snov za zniževanje holesterola. Upočasni delovanje HMG-CoA reduktaze (encima, ki sodeluje pri intrahepatični vezavi holesterola).

Zdravilo znižuje vrednosti skupnega intrahepatičnega holesterola, plazemskih trigliceridov in LDL holesterola. Hkrati se znižuje raven VLDL-C in zmerno povečuje raven HDL-C. [3]

Poleg tega zdravilo izboljša aktivnost žilnega endotela v obtočnem sistemu, ima antioksidativne lastnosti in zavira migracijo in proliferacijo celic med aterosklerotičnimi procesi.

Farmakokinetika

Simvastatin, ki je neaktiven laktion, se precej dobro absorbira v prebavnem traktu in se spremeni v njegovo aktivno vrsto zdravil.

S prvim intrahepatičnim prehodom se več kot 79% absorbirane snovi zadrži v jetrih in poteka v presnovnih procesih.

Izločanje se večinoma izvaja z blatom in žolčem.

Učinek zdravila se razvije v 14 dneh, največji učinek pa se doseže po 1-2 mesecih od začetka zdravljenja.

Odmerjanje in dajanje

Velikost dnevnih porcij zdravil je znotraj 10-80 mg; zdravilo se jemlje zvečer, enkrat na dan. Pri izbiri odmerka se lahko prilagodi v presledkih najmanj 1 meseca. Spremembe se izvajajo, dokler ni dosežena največja količina na dan - 80 mg.

Uporaba pri osebah z ishemično boleznijo srca ali veliko verjetnostjo za razvoj te bolezni.

Standardni začetni odmerek za določeno skupino bolnikov je 40 mg z 1 odmerkom na dan (zvečer). Zdravljenje z zdravili se lahko začne hkrati s fizikalno terapijo in dieto.

Ljudje s hiperholesterolemijo, ki niso vključeni v zgoraj opisane skupine tveganja.

Pred začetkom terapije se izvaja standardna dieta za hipoholesterol, ki jo upoštevamo tudi skozi celotno obdobje cikla zdravljenja.

Začetni obrok na dan je pogosto 20 mg, ki ga vzamete enkrat zvečer. Posameznikom, ki potrebujejo znatno (več kot 45%) znižanje vrednosti LDL, se lahko predpiše začetni odmerek 40 mg.

Pri ljudeh z blago do zmerno hiperholesterolemijo se Simvatin uporablja v začetnem odmerku 10 mg. Popravek delov se po potrebi izvede v skladu z zgoraj opisano shemo.

Posamezniki z družinsko vrsto homozigotne hiperholesterolemije.

Glede na podatke kontroliranih kliničnih preskušanj morate za bolnike s to vrsto bolezni uporabiti dnevne obroke 40 mg (1 -krat zvečer) ali 80 mg (razdeljeno na 3 uporabe - 20 mg vsako jutro in popoldne, pa tudi 40 mg zvečer).

Pri teh bolnikih se zdravilo uporablja kot dodatek k drugemu režimu zdravljenja, ki znižuje vrednost holesterola (na primer postopek LDL-plazmafereze), ali brez druge terapije, kadar ni na voljo.

Kombinirane sheme.

Simvatin je učinkovit tako pri monoterapiji kot v kombinaciji z zaviralci žolčnih kislin.

Ljudje, ki uporabljajo ciklosporin ali gemfibrozil z drugimi fibrati ali odmerke niacina za znižanje lipidov (≥ 1 g na dan) skupaj z zdravili, ne smejo dajati več kot 10 mg zdravil na dan.

Posamezniki, ki jemljejo verapamil ali amiodaron, bi morali imeti največjo dnevno porcijo 20 mg.

• Vloga za otroke

Podatkov o terapevtskem učinku in varnosti pri uporabi zdravila pri otrocih ni, zato ga v pediatriji ne predpisujemo.

Uporaba Simvatin med nosečnostjo

Zdravila Simvatin pri HB ali nosečnosti ni mogoče uporabiti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda nestrpnost do katerega koli od sestavin zdravila;
• aktivna faza bolezni jeter;
• zaradi nepojasnjenega razloga zvišanje vrednosti serumskih transaminaz.

Stranski učinki Simvatin

Pogosto se zdravilo prenaša brez zapletov, včasih pa se pojavijo neželeni simptomi:

• epidermalne in alergijske motnje: srbenje, epidermalni izpuščaj in alopecija;
• prebavne težave: slabost, dispepsija, napihnjenost, zaprtje, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in pankreatitis. Občasno se pojavi zlatenica ali hepatitis;
• motnje pri delu NA: parestezije, glavoboli, polinevropatija, omotica, astenija in krči;
• znaki, povezani z aktivnostjo ODA: mialgija. Rabdomioliza ali miopatija sta redki;
• lezije krvnega obtoka: anemija;
• drugi: občasno se pojavijo vaskulitis, artralgija, revmatična polimialgija in artritis, poleg tega pa se pojavljajo tudi urtikarija, zvišana telesna temperatura, fotofobija, angioedem, vročinski oblivi in lupus podoben sindrom. Poleg tega se občasno pojavijo slabo počutje, dispneja, eozinofilija, trombocitopenija in povečana raven ESR.

Preveliko odmerjanje

Zabeleženih je bilo več primerov zastrupitve s simvastatinom (največji uporabljeni odmerek je 0,45 g), vendar bolniki niso pokazali posebnih zapletov in znakov.

Preveliko odmerjanje zahteva simptomatsko ukrepanje.

Interakcije z drugimi zdravili

Presnovni procesi simvastatina se izvajajo s sodelovanjem CYP3A4, vendar nima zaviralnega učinka na ta encim. V zvezi s tem uvedba zdravil ne spremeni plazemskih vrednosti zdravil, katerih presnovni procesi se pojavljajo pod vplivom CYP3A4. Zdravila, ki močno zavirajo aktivnost CYP3A4, povečajo verjetnost miopatije, saj upočasnijo izločanje simvastatina. Ti vključujejo ketokonazol z itrakonazolom, ciklosporin, zaviralce proteaze HIV, klaritromicin z eritromicinom in nefazodon.

Sočasna uporaba z ritonavirjem lahko poveča serumske vrednosti simvastatina.

Verjetnost miopatije se poveča v primeru uporabe zdravil za zniževanje lipidov, ki niso močni zaviralci delovanja CYP3A4, lahko pa v primeru monoterapije izzovejo pojav miopatije. Med njimi so gemfibrozil z drugimi fibrati in deli niacina za zniževanje lipidov (> 1 g na dan).

Verapamil z amiodaronom lahko poveča tudi verjetnost miopatije; vendar druga sredstva za zaviranje Ca -kanala nimajo podobnega učinka.

Sestava grenivkinega soka vsebuje 1 ali več elementov, ki zavirajo učinek CYP3A4 in lahko povečajo plazemsko raven zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem te snovi. Ko pitje soka v majhnem odmerku (1 kozarec s prostornino 0,25 litra na dan) povzroči minimalen učinek (povečanje aktivnosti reduktaze HMG-CoA za 13%), ki nima kliničnega pomena. Ko pa se uporablja v velikih količinah (več kot 1 liter na dan), se intraplazmatska aktivnost zdravil, ki upočasnijo reduktazo HMG-CoA, znatno poveča. Zaradi tega morate med uporabo simvastatina prenehati uživati velike količine grenivkinega soka.

Pri ljudeh, ki uporabljajo kumarinske antikoagulante, je treba pred začetkom zdravljenja določiti vrednost PTT in jo tudi redno spremljati v začetni fazi zdravljenja, da se prepričamo, da pri novih vrednostih PTT ni bistvenih odstopanj. Po stabilizaciji tega kazalnika se nove vrednosti PTT preverjajo s pogostostjo, ki je običajno predpisana med zdravljenjem z uvedbo kumarinskih antikoagulantov.

Ta postopek se ponovi v primeru prekinitve jemanja zdravila Simvatin ali popravka njegovega dela.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Simvatin je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturna raven - največ 30 ° C.

Rok uporabnosti

Simvatin se uporablja v 3-letnem obdobju od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Vasostat, Simvastatin z Vasilipom, Zokor in Allesta.