Therion

Therion je zdravilo proti tuberkulozi, ki vsebuje zdravilno učinkovino terizidon.

Ta element popolnoma blokira delovanje encima, ki pretvori alanin v alanil-alanin dipeptidno komponento, ki je glavna sestavina mikrobne membrane mikobakterij. Ne povzroča navzkrižne odpornosti z drugimi zdravili proti tuberkulozi. [1]

Zdravilo ima širok spekter močnih protimikrobnih učinkov; pomembno vpliva na seve, ki vodijo v okužbo sečil in razvoj tuberkuloze, opazno pa vpliva tudi na seve, odporne na druge znane antibiotike. Raven MIC zdravila za občutljive seve je 4-130 mg / ml. [2]

Indikacije Therion

Uporablja se za tuberkulozo pljučne ali zunaj-pljučno tipa, vključno s tuberkulozo okužbe ledvic in urogenitalni sistem (v primeru tuberkulozne mikobakterij odpornostjo glede na standardno proti TB drog in nobenega učinka uporabe drugih shem TB).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne učinkovine poteka v kapsulah - 50 ali 100 kosov v vrečki, ki je vstavljena v posodo.

Farmakodinamika

Sevi Candida albicans, pljučnica Klebsiella, multicid Pasteurella, Staphylococcus aureus z Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis in Pseudomonas aeruginosa kažejo dovzetnost za terizidon. Poleg tega sevi senenega bacila, Kochovega bacila, enterične salmonele, različni sevi streptokokov (med njimi tudi piogeni streptokok) in riketcije, ki vodijo v pojav endemičnega tifusa, paratifa in tifusa. [3]

Farmakokinetika

Sesanje.

Pri peroralnem dajanju na tešče se terizidon absorbira z veliko hitrostjo in v celoti (70-90%) in doseže Cmax po 2-4 urah.

Distribucijski procesi.

Razdeljen je v številnih tkivih in telesnih tekočinah - med njimi žolč, limfa s sinovijo, seme, cerebrospinalna tekočina, pljuča, plevralne in ascitesne tekočine. Znotraj cerebrospinalne tekočine prehaja 80-100% parametrov plazme (z vnetjem, ki prizadene meningealne membrane).

Presnovni procesi in izločanje.

Izločanje skozi sečne kanale poteka po stopnjah, pri nizki hitrosti, zato tudi po 24 urah od trenutka peroralnega dajanja plazemski kazalci ostanejo sredi vrednosti Cmax.

Dolgotrajno izločanje sečil vzdržuje terapevtsko učinkovite parametre urina 12 ur; 60-70% se izloči v urinu nespremenjeno - s pomočjo CF; majhen del se izloči z blatom, nekateri pa se podvržejo presnovnim procesom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se porabi v 1 kapsuli 0,25 g 3 -krat na dan ali 1 kapsuli 0,3 g 2 -krat na dan. Ne morete uporabiti več kot 15-20 mg / kg zdravila na dan.

Osebe, starejše od 60 let, s telesno maso manj kot 60 kg, morajo jemati 0,25 g zdravila 2 -krat na dan.

• Vloga za otroke

Podatkov o varnosti in zdravilni učinkovitosti pri uporabi zdravil v pediatriji ni, zato se pri otrocih ne uporablja.

Uporaba Therion med nosečnostjo

Zdravilo Therion se med nosečnostjo uporablja le v primerih, ko so verjetne koristi za žensko bolj pričakovane kot možnost razvoja negativnih posledic za plod.

Raven zdravila v materinem mleku je blizu ravni v plazmi, zato se dojenje med obdobjem zdravljenja ustavi.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana s terizidonom ali drugimi sestavinami zdravila;
• odpoved ledvic;
• psihoza;
• epilepsija;
• alkoholizem.

Stranski učinki Therion

Glavni stranski simptomi:

• težave, povezane z delom NA: zaspanost, zmedenost s poznejšo izgubo spomina, krči, dizartrija in tremor. Poleg tega spremembe razpoloženja, agresivnost, glavoboli, povečana razdražljivost, omotica, hiperrefleksija, psihoza (lahko jo spremljajo tudi poskusi samomora), periferna pareza, koma in napadi kloničnega tipa (veliki ali majhni);
• znaki alergije: srbenje ali epidermalni izpuščaj;
• druge motnje: anemija megaloblastnega tipa, zgaga, zvišanje ravni jetrnih aminotransferaz, slabost in driska (zlasti pri osebah z jetrnimi boleznimi).

Obstajajo podatki o razvoju poslabšanja CHF pri posameznikih, ki uporabljajo 1000-1500 mg zdravila na dan.

Preveliko odmerjanje

V primeru jemanja več kot 1000 mg zdravila opazimo akutno preveliko odmerjanje. Kronična zastrupitev je odvisna od velikosti odmerka in se lahko razvije pri dnevni uporabi več kot 0,5 g zdravil.

V bistvu so iz centralnega živčnega sistema opažene toksične reakcije: zmedenost, parestezija, glavoboli, huda razdražljivost, dizartrija, omotica in psihoza. Z uvedbo prevelikih porcij je mogoče opaziti razvoj napadov, periferne pareze in kome. Etilni alkohol povečuje verjetnost za nastanek epileptičnih napadov.

Izvedejo se simptomatski in podporni ukrepi. Uvedba aktivnega oglja učinkoviteje zmanjša absorpcijo Theriona v primerjavi z izpiranjem želodca. Ko se pojavijo nevrotoksični znaki, je treba uporabiti 0,2-0,3 g piridoksina na dan.

Hemodializa omogoča izločanje zdravila iz krvi, lahko pa povzroči smrtno nevarno toksičnost.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z etionamidom poveča nevrotoksični učinek Theriona.

Zdravila ne morete kombinirati z alkoholnimi pijačami, zlasti z uvedbo velikih porcij zdravil, ker alkohol povečuje verjetnost za razvoj epileptičnih napadov.

Osebe, ki uporabljajo zdravilo skupaj z izoniazidom, morajo biti pod zdravniškim nadzorom, ker lahko takšna kombinacija okrepi toksični učinek na centralni živčni sistem in zahteva spremembo velikosti obroka.

Pogoji shranjevanja

Therion je treba hraniti na mestu, zaprtem pred prodiranjem majhnih otrok. Temperaturna raven - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Therion je mogoče uporabiti v roku 24 mesecev od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Theriz in Therizidone.