Tigofast

Tigofast je antihistaminik, ki se sistemsko uporablja za zdravljenje alergij.

Njegov aktivni element je snov feksofenadin (glavna presnovna sestavina elementa terfenadin). Je antihistaminik, ki deluje na telo v obliki selektivnega perifernega antagonista koncev H-1. [1]

Zdravilo ima izrazito antihistaminsko delovanje in pomaga hitro preprečiti pojav nekaterih alergijskih reakcij. [2]

Indikacije Tigofast

Uporablja se pri zdravljenju alergijskih bolezni. Njegovo terapevtsko delovanje določa velikost odmerka zdravil: tablete s prostornino 0,12 g se uporabljajo za odpravo znakov alergijskega rinitisa , tablete s prostornino 0,18 g pa za zdravljenje simptomov idiopatske urtikarije (pri kronična stopnja).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila je v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu; znotraj škatle - 1 ali 3 takšna pakiranja.

Farmakodinamika

Feksofenadinijev klorid je antihistaminik, ki ne sedira iz podskupine antagonistov specifičnih končičev H1; ta komponenta deluje kot presnovni element terfenadina in ima zdravilno delovanje. Stabilizira stene mastocitov in preprečuje izločanje histamina. Poleg tega odpravlja znake alergij: rinorejo, solzenje, srbenje s kihanjem in pordelost oči. Nima pomirjevalnega učinka.

Antihistaminski učinek feksofenadinijevega klorida, ki se uporablja 1-2 krat na dan, se razvije v obdobju 1 ure in doseže najvišjo raven po 6 urah. Njegov učinek traja 24 ur. [3]

Po 28 dneh uporabe drog niso opazili manifestacij nestrpnosti. Terapevtski učinek se je razvil z enkratnim obrokom porcije v območju 0,01-0,13 g. Odmerek 0,12 g zadostuje za dosego 24-urnega učinka.

Tudi v primeru 32 -krat višjih vrednosti plazme od terapevtskih kazalcev feksofenadin ni vplival na sorazmerno počasne srčne tubule kalija.

Feksofenadinijev klorid po peroralni uporabi v odmerku 5-10 mg / kg lajša bronhialni krč, ki je antigenske narave, pri preobčutljivih živalih in pri vrednostih, ki presegajo terapevtske (10-100 μmol), vodi do sproščanje histamina iz peritonealnih mastocitov.

Farmakokinetika

Feksofenadinijev klorid se po peroralni uporabi absorbira z veliko hitrostjo. Cmax doseže po 1-3 urah. V primeru uporabe dnevnega odmerka 0,12 g je povprečni Cmax ≈ 427 ng / ml; z dnevnim odmerkom 0,1 g je ≈ 494 ng / ml.

Sinteza beljakovin feksofenadina je 60-70%. Aktivni element ne premaga BBB.

Feksofenadin praktično ne sodeluje v presnovnih procesih (znotraj in zunaj jeter): le feksofenadin je v velikih količinah v blatu in urinu ljudi in živali.

Izločanje feksofenadina v plazmi se pri večkratni uporabi doseže z dvoeksponentnim zmanjšanjem in končnim razpolovnim časom v 11-15 urah.

Farmakokinetični parametri pri enkratnem in večkratnem dajanju so linearni (v primeru peroralne uporabe 0,12 g obrokov 2-krat na dan).

Med fazo nasičenosti so odmerki do 0,24 g dvakrat na dan povzročili zvišanje ravni AUC, kar je bilo nekoliko več kot sorazmerni kazalnik (8,8%). Iz tega je mogoče sklepati, da so pri dnevnih odmerkih 0,04-0,24 g farmakokinetične lastnosti feksofenadina praktično linearne.

V bistvu se zdravilo izloča z žolčem; v nespremenjenem stanju se z urinom izloči največ 10%.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo mora predpisati zdravnik. V primeru odprave znakov urtikarije, ki ima kronično obliko, je treba uporabiti 0,18 g zdravila 1 -krat na dan. Pri zdravljenju manifestacij sezonskega rinitisa alergijske narave se 0,12 g zdravila uporablja 1 -krat na dan.

Priporočljivo je, da zdravilo vzamete ob istem času dneva.

Trajanje cikla zdravljenja je izbrano ob upoštevanju narave in resnosti patologije ter odziva telesa na zdravljenje.

• Vloga za otroke

V pediatriji (osebam, mlajšim od 12 let) ne morete predpisati zdravil.

Uporaba Tigofast med nosečnostjo

Zdravila Tigofast med nosečnostjo ni mogoče uporabljati, saj testi, ki bi lahko potrdili njegovo varnost pri tej skupini bolnic, niso bili opravljeni.

Če morate med hepatitisom B jemati zdravila, morate za čas zdravljenja prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je v primerih, ko ima oseba močno intoleranco za glavno snov ali dodatne elemente.

Stranski učinki Tigofast

Glavni stranski simptomi:

• manifestacije, ki vplivajo na delo NA: zaspanost, glavoboli in omotica;
• motnje prebavil: driska, slabost in epigastrični krči;
• sistemske motnje: občutek povečane utrujenosti;
• težave z imunsko funkcijo: znaki nestrpnosti, vključno s stiskanjem v prsnici, vročimi utripi, Quinckejevim edemom, dispnejo, zardevanjem obraza in splošnimi anafilaktičnimi manifestacijami;
• duševne motnje: povečana razdražljivost, nespečnost in motnje spanja ali čudne sanje;
• motnje srca: povečan srčni utrip in tahikardija;
• lezije podkožne plasti in povrhnjice: izpuščaj, srbenje in urtikarija.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom opazimo le občasno. Pri akutni zastrupitvi ali nenamernem prevelikem odmerjanju se lahko pojavijo utrujenost, zaspanost, kserostomija in omotica.

V takih situacijah so potrebni simptomatski in podporni ukrepi - izpiranje želodca in uporaba enterosorbentov.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombiniranega dajanja zdravila s ketokonazolom ali eritromicinom se plazemska raven zdravila Tigofast podvoji / potroji. To je posledica povečane absorpcije v prebavilih in zmanjšanja izločanja žolča. Opisane spremembe ne spremenijo intervala QT in ne vodijo do povečanja števila negativnih znakov (v primerjavi s številom stranskih učinkov pri uporabi vsakega zdravila posebej).

Pri uporabi antacidov, ki vsebujejo element Mg ali Al, se 15 minut pred uporabo zdravila indikator njegove biološke uporabnosti zmanjša (zaradi sinteznih procesov v prebavilih). Med uvedbo teh zdravil je treba upoštevati 2-urni interval.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tigofast je treba hraniti na mestu, zaprtem od majhnih otrok; temperaturni kazalniki - ne več kot 25oС.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tigofast se lahko uporablja v 24-mesečnem roku od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravil so snovi Claritin, Agistam, Ketotifen in Allergo z Ds-lorom, poleg tega pa Fexofast, Allergostop, Loridin in Astemizol z Eweikom. Poleg tega so na seznamu tudi Lorano, Desorus, Semprex, Aeol in Flondian.